期刊导航
期刊开放获取
cqvip
退出
期刊文献
+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
检索
高级检索
期刊导航
共找到
2
篇文章
<
1
>
每页显示
20
50
100
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
文摘
详细
列表
相关度排序
被引量排序
时效性排序
绿原酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究
被引量：
12
1
作者
张希
许旭东
+1 位作者
田瑜
尚海
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第4期937-942,共6页
目的设计并合成天然产物绿原酸的酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究。方法以绿原酸为起始原料,经保护、缩合、脱保护3步反应制得目标产物。采用噻唑蓝(MTT)法,考察所合成的目标化合物对人宫颈癌HeLa细胞、人肝癌HepG...
目的设计并合成天然产物绿原酸的酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究。方法以绿原酸为起始原料,经保护、缩合、脱保护3步反应制得目标产物。采用噻唑蓝(MTT)法,考察所合成的目标化合物对人宫颈癌HeLa细胞、人肝癌HepG2细胞和人盲肠腺癌HCT-8细胞3种肿瘤细胞的体外增殖活性的影响。结果设计并合成了10个绿原酸取代的苯甲酰胺及苯乙酰胺类衍生物B1~B5、C1~C5,其结构均经1H-NMR、13C-NMR及HR-ESI-MS确定。抗肿瘤活性测试结果表明,10个绿原酸衍生物对3株肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制效果,其中衍生物B2对HeLa细胞表现出良好的活性,且活性优于阳性对照药顺铂,所有的衍生物均对HCT-8细胞表现出抑制作用,且均优于阳性对照药顺铂。结论10个绿原酸衍生物均为新化合物,部分衍生物具有较好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。
展开更多
关键词
绿原酸
苯甲酰胺衍生物
苯乙酰胺类衍生物
合成
抗肿瘤活性
原文传递
苯乙酰胺衍生物的合成及其对棕榈酸诱导的胰岛细胞损伤的保护作用
2
作者
李爱云
关丽
+4 位作者
苏琬真
鲁洋洋
张胜杰
李伟泽
焦向英
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第6期1130-1136,共7页
目的以不同取代的苯乙酸为原料设计合成一系列苯乙酰胺衍生物,并考察化合物对棕榈酸(palmitate acid,PA)诱导的胰岛细胞损伤的保护作用。方法培养Min6细胞,分为B空白对照组、PA处理组、PA+化合物组,采用CCK-8法检测细胞活性;通过Western...
目的以不同取代的苯乙酸为原料设计合成一系列苯乙酰胺衍生物,并考察化合物对棕榈酸(palmitate acid,PA)诱导的胰岛细胞损伤的保护作用。方法培养Min6细胞,分为B空白对照组、PA处理组、PA+化合物组,采用CCK-8法检测细胞活性;通过Western blot观察细胞TXNIP、NLRP3的蛋白表达;MDA、SOD试剂盒检测MDA含量以及SOD活性;胰岛素试剂盒检测Min6细胞胰岛素的分泌量。结果共设计合成10个苯乙酰胺衍生物,结构经1H NMR、ESI-MS确证;药理活性研究表明,大多数化合物对胰岛细胞有保护作用,化合物LY-6和LY-8相较PA模型组(细胞活力为61.4%)保护作用较强,其中LY-6细胞活力最高,达到104.9%;与PA组相比,LY-6和LY-8组TXNIP和NLRP3蛋白表达降低,MDA含量减少,SOD活性增加,胰岛素分泌量增加。结论LY-6和LY-8可通过抑制TXNIP的表达,减少对NLRP3炎性小体的激活,减少MDA的产生、增加SOD的活性,最终减少胰岛β细胞的凋亡,增加胰岛素的分泌量。故化合物LY-6可以作为潜在的抗糖尿病新化学实体。
展开更多
关键词
糖尿病
硫氧还蛋白相互作用蛋白
苯乙酰胺衍生物
氧化应激
NLRP3炎症小体
胰岛细胞保护
下载PDF
职称材料
题名
绿原酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究
被引量：
12
1
作者
张希
许旭东
田瑜
尚海
机构
哈尔滨商业大学药学院(药物工程技术研究中心)
中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所
出处
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第4期937-942,共6页
基金
北京市自然科学基金资助项目(7192129)
国家自然科学基金资助项目(81302656)
中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2016-I2M-1-012)。
文摘
目的设计并合成天然产物绿原酸的酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究。方法以绿原酸为起始原料,经保护、缩合、脱保护3步反应制得目标产物。采用噻唑蓝(MTT)法,考察所合成的目标化合物对人宫颈癌HeLa细胞、人肝癌HepG2细胞和人盲肠腺癌HCT-8细胞3种肿瘤细胞的体外增殖活性的影响。结果设计并合成了10个绿原酸取代的苯甲酰胺及苯乙酰胺类衍生物B1~B5、C1~C5,其结构均经1H-NMR、13C-NMR及HR-ESI-MS确定。抗肿瘤活性测试结果表明,10个绿原酸衍生物对3株肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制效果,其中衍生物B2对HeLa细胞表现出良好的活性,且活性优于阳性对照药顺铂,所有的衍生物均对HCT-8细胞表现出抑制作用,且均优于阳性对照药顺铂。结论10个绿原酸衍生物均为新化合物,部分衍生物具有较好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。
关键词
绿原酸
苯甲酰胺衍生物
苯乙酰胺类衍生物
合成
抗肿瘤活性
Keywords
chlorogenic
acid
benzamide
derivatives
phenylacetamide
derivatives
synthesis
antitumor
activity
分类号
R284.1 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
苯乙酰胺衍生物的合成及其对棕榈酸诱导的胰岛细胞损伤的保护作用
2
作者
李爱云
关丽
苏琬真
鲁洋洋
张胜杰
李伟泽
焦向英
机构
山西医科大学生理学系
西安医学院药学院
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第6期1130-1136,共7页
基金
山西省基础研究计划青年科学研究项目(No 202103021223212)
陕西省科技厅项目(No 2023-JC-QN-0827)
+1 种基金
西安医学院2022年度科研能力提升计划项目(No 2022NLTS075)
西安医学院大学生创新创业项目(No 121523038)。
文摘
目的以不同取代的苯乙酸为原料设计合成一系列苯乙酰胺衍生物,并考察化合物对棕榈酸(palmitate acid,PA)诱导的胰岛细胞损伤的保护作用。方法培养Min6细胞,分为B空白对照组、PA处理组、PA+化合物组,采用CCK-8法检测细胞活性;通过Western blot观察细胞TXNIP、NLRP3的蛋白表达;MDA、SOD试剂盒检测MDA含量以及SOD活性;胰岛素试剂盒检测Min6细胞胰岛素的分泌量。结果共设计合成10个苯乙酰胺衍生物,结构经1H NMR、ESI-MS确证;药理活性研究表明,大多数化合物对胰岛细胞有保护作用,化合物LY-6和LY-8相较PA模型组(细胞活力为61.4%)保护作用较强,其中LY-6细胞活力最高,达到104.9%;与PA组相比,LY-6和LY-8组TXNIP和NLRP3蛋白表达降低,MDA含量减少,SOD活性增加,胰岛素分泌量增加。结论LY-6和LY-8可通过抑制TXNIP的表达,减少对NLRP3炎性小体的激活,减少MDA的产生、增加SOD的活性,最终减少胰岛β细胞的凋亡,增加胰岛素的分泌量。故化合物LY-6可以作为潜在的抗糖尿病新化学实体。
关键词
糖尿病
硫氧还蛋白相互作用蛋白
苯乙酰胺衍生物
氧化应激
NLRP3炎症小体
胰岛细胞保护
Keywords
diabetes
thioredoxin
interaction
protein
phenylacetamide
derivatives
oxidative
stress
NLRP3
inflammasome
islet
cell
protection
分类号
R322.57 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
R341.9 [医药卫生—基础医学]
R364.5
R587.1
R916.4
R977.6
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
绿原酸衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究
张希
许旭东
田瑜
尚海
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2020
12
原文传递
2
苯乙酰胺衍生物的合成及其对棕榈酸诱导的胰岛细胞损伤的保护作用
李爱云
关丽
苏琬真
鲁洋洋
张胜杰
李伟泽
焦向英
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2024
0
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
上一页
1
下一页
到第
页
确定
用户登录
登录
IP登录
使用帮助
返回顶部
