白杨素磷脂复合物的制备及其药动学行为 被引量：17

1

作者 崔晓鸽 曹伶俐 +3 位作者 侯佳威 王姣姣 郝海军 王建新 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期934-939,共6页

目的制备白杨素磷脂复合物,并考察其药动学行为。方法溶剂挥发法制备复合物。以制备温度、制备时间、白杨素质量浓度、药脂比(白杨素-磷脂)为影响因素,复合率为评价指标,正交试验优化制备工艺。对所得复合物进行X射线衍射、差示扫描量热... 目的制备白杨素磷脂复合物,并考察其药动学行为。方法溶剂挥发法制备复合物。以制备温度、制备时间、白杨素质量浓度、药脂比(白杨素-磷脂)为影响因素,复合率为评价指标,正交试验优化制备工艺。对所得复合物进行X射线衍射、差示扫描量热、~1H-NMR、^(31)P-NMR分析,并考察其溶解性。SD大鼠分别灌胃给予白杨素及其磷脂复合物,HPLC法测定白杨素血药浓度,计算药动学参数。结果最佳条件为制备温度40℃、制备时间2 h,白杨素质量浓度20 mg/m L,药脂比1∶2,复合率接近100%。白杨素以无定型状态存在于复合物中,是一种新物相,而非物理混合物(白杨素-磷脂酰胆碱),并未形成新化学键。磷脂复合物可显著增加白杨素在水和正辛醇中的表观溶解度,其C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)与原料药相比也均明显提高。结论磷脂复合物可改善白杨素溶解性,并提高其口服生物利用度。 展开更多

关键词 白杨素 磷脂复合物 制备 药动学行为

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制何首乌3种成分在动脉粥样硬化大鼠血浆中的测定 被引量：7

2

作者 左雅敏 伍庆 +3 位作者 李兴 潘美秀 刘国旗 潘卫 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期116-120,共5页

目的测定制何首乌Polygoni multiflori Radix Praeparata 3种成分在动脉粥样硬化大鼠血浆中的含有量。方法大鼠灌胃制何首乌CMC-Na溶液后,采集血浆。HPLC分析采用Hypersil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.03%磷酸,梯... 目的测定制何首乌Polygoni multiflori Radix Praeparata 3种成分在动脉粥样硬化大鼠血浆中的含有量。方法大鼠灌胃制何首乌CMC-Na溶液后,采集血浆。HPLC分析采用Hypersil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.03%磷酸,梯度洗脱;体积流量0.9 m L/min;检测波长280 nm,柱温30℃。DAS2.0软件绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数。结果二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚分别在61.25~6 125μg/L(r=0.999 8)、12.6~3 150μg/L(r=0.999 3)、24.1~6 030μg/L(r=0.999 5)范围内线性关系良好,方法回收率99.5%~105.8%,RSD 1.3%~3.3%;提取回收率87.2%~96.3%,RSD 3.2%~5.9%。3种成分的药动学行为均符合二室模型,但其在血浆中的含有量远低于在药材中。结论二苯乙烯苷、大黄素和大黄素甲醚在动脉粥样硬化大鼠血浆中生物利用率较低,可能与灌胃制何首乌后成分的肠道吸收有关。 展开更多

关键词 制何首乌 二苯乙烯苷 大黄素 大黄素甲醚 药动学行为 动脉粥样硬化大鼠 血浆 HPLC

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淫羊藿总黄酮在骨质疏松大鼠体内的药动学行为 被引量：6

3

作者 刘聪燕 高霞 +2 位作者 陈彦 黄萌萌 瞿鼎 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1595-1600,共6页

目的研究淫羊藿Epimedii Folium总黄酮在骨质疏松大鼠体内的药动学行为。方法 12只大鼠分为模型组和假手术组,双侧卵巢摘除法复制骨质疏松大鼠模型。灌胃总黄酮(500 mg/kg)后,HPLC-DAD法测定13个时间点(0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、3... 目的研究淫羊藿Epimedii Folium总黄酮在骨质疏松大鼠体内的药动学行为。方法 12只大鼠分为模型组和假手术组,双侧卵巢摘除法复制骨质疏松大鼠模型。灌胃总黄酮(500 mg/kg)后,HPLC-DAD法测定13个时间点(0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24、48 h)总黄酮原型苷(朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷)及其代谢产物(箭藿苷A、箭藿苷B、2″-O-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ、淫羊藿苷元)的血药浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果总黄酮原型苷及其代谢产物在2组大鼠体内的药-时曲线均呈双峰。与假手术组相比,模型组的整合AUC和Cmax均显著降低(P<0.01),t1/2显著延长(P<0.01)。结论在大鼠骨质疏松状态下,淫羊藿总黄酮的体内吸收和代谢显著变慢,从而影响其药效发挥。 展开更多

关键词 淫羊藿 总黄酮 药动学行为 骨质疏松大鼠

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黄连提取物中盐酸小檗碱及其单体在家兔体内的药动学差异 被引量：5

4

作者 梅紫薇 丁美红 +3 位作者 董莉 陈烨 胡锦祥 石森林 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1605-1608,共4页

目的比较黄连Coptidis Rhizoma提取物中盐酸小檗碱及其单体在家兔体内的药动学行为。方法家兔分别灌胃盐酸小檗碱和黄连提取物后,HPLC法测定血浆中盐酸小檗碱的质量浓度,拟合药时曲线,计算药动学参数。结果黄连提取物中盐酸小檗碱在1.2... 目的比较黄连Coptidis Rhizoma提取物中盐酸小檗碱及其单体在家兔体内的药动学行为。方法家兔分别灌胃盐酸小檗碱和黄连提取物后,HPLC法测定血浆中盐酸小檗碱的质量浓度,拟合药时曲线,计算药动学参数。结果黄连提取物中盐酸小檗碱在1.25 h即达到血药浓度最大值,入血速度快于其单体,而且前者AUC0~∞、AUC0~t、Cmax、t1/2高于后者,Tmax也更短。结论黄连提取物中其他生物碱可能在一定程度上加快了盐酸小檗碱的吸收。 展开更多

关键词 盐酸小檗碱 黄连提取物 药动学行为 家兔

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去氢骆驼蓬碱聚乳酸纳米粒的制备及其药动学行为 被引量：3

5

作者 尚慧杰 阮晓东 陈晓峰 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1481-1485,共5页

目的制备去氢骆驼蓬碱聚乳酸纳米粒,并研究其药动学行为。方法制备纳米粒后,测定其粒径、PDI、Zeta电位、包封率、载药量、累积释放度。然后,绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数。结果纳米粒平均粒径(195.38±2.02)nm,PDI 0.131&... 目的制备去氢骆驼蓬碱聚乳酸纳米粒,并研究其药动学行为。方法制备纳米粒后,测定其粒径、PDI、Zeta电位、包封率、载药量、累积释放度。然后,绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数。结果纳米粒平均粒径(195.38±2.02)nm,PDI 0.131±0.034,Zeta电位(-19.48±0.36)mV,包封率(76.37±1.08)%,载药量(8.81±0.25)%,24 h内累积释放度82.17%,释药过程符合Weibull模型(r=0.985 7)。与去氢骆驼蓬碱比较,纳米粒Tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞显著升高(P<0.05,P<0.01)。结论聚乳酸纳米粒可促进去氢骆驼蓬碱体内吸收,提高其口服生物利用度,并具有明显的缓释作用。 展开更多

关键词 去氢骆驼蓬碱 聚乳酸纳米粒 制备 药动学行为

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女贞子中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为 被引量：3

6

作者 奚亚亚 刁家葳 +6 位作者 张学兰 李转梅 郭常川 李慧芬 徐保鑫 栾茹乔 曲丛丛 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期1721-1726,共6页

目的研究女贞子Ligustrum Lucidum Ait.中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为。方法大鼠灌胃给药(0.6 mmol/kg)后,于0.083、0.25、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10 h采血。UPLC-MS/MS法测定4种成分血药浓度,DAS 2.0软件绘制血药浓度... 目的研究女贞子Ligustrum Lucidum Ait.中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为。方法大鼠灌胃给药(0.6 mmol/kg)后,于0.083、0.25、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10 h采血。UPLC-MS/MS法测定4种成分血药浓度,DAS 2.0软件绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数。结果特女贞苷、油女贞苷、女贞苷G13、红景天苷Cmax分别为(1 030.2±125.8)、(920.2±98.9)、(582.3±44.6)、(13 635.2±1 217.5)ng/m L,Tmax分别为(0.6±0.2)、(0.6±0.2)、(0.5±0.1)、(0.6±0.3)h,t1/2分别为(3.2±0.6)、(4.3±0.4)、(4.2±1.1)、(6.2±3.2)h,AUC0-∞分别为(2 370.7±152.5)、(2 343.8±148.2)、(1 917.5±136.6)、(23 483.6±2 014.3)ng/(m L·h),其血药浓度-时间曲线均符合二室模型。结论与女贞子中特女贞苷、油女贞苷、女贞苷G13比较,红景天苷生物利用度更高,更有利于机体吸收。 展开更多

关键词 女贞子 特女贞苷 油女贞苷 女贞苷G13 红景天苷 药动学行为 UPLC-MS/MS

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葛根芩连汤对吡格列酮在大鼠体内药动学行为的影响 被引量：1

7

作者 陈阳 崔波 +2 位作者 张艺竹 安叡 邵建华 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期490-494,共5页

目的考察葛根芩连汤对吡格列酮在大鼠体内药动学行为的影响。方法实验大鼠随机分成吡格列酮组和葛根芩连汤+吡格列酮组,每组6只,分别给予单次灌胃给药(生理盐水或14 g/kg葛根芩连汤,30 min后3 mg/kg吡格列酮)和多次灌胃给药(生理盐水或1... 目的考察葛根芩连汤对吡格列酮在大鼠体内药动学行为的影响。方法实验大鼠随机分成吡格列酮组和葛根芩连汤+吡格列酮组,每组6只,分别给予单次灌胃给药(生理盐水或14 g/kg葛根芩连汤,30 min后3 mg/kg吡格列酮)和多次灌胃给药(生理盐水或14 g/kg葛根芩连汤,每天1次,连续7 d,第8天生理盐水或14 g/kg葛根芩连汤,30 min后3 mg/kg吡格列酮)。LC-MS/MS法测定吡格列酮血药浓度,计算药动学参数。结果多次给药后,葛根芩连汤+吡格列酮组AUC、MRT_(0～)_t、C_(max)、T_(max)显著高于吡格列酮组(P<0.05,P<0.01),CL_z/F显著降低(P<0.01);较单次给药MRT_(0～)_t、t_(1/2)明显增加,CL_z/F明显降低,AUC_(0～)_t、C_(max)分别升高了1.81、2.13倍。结论葛根芩连汤多次给药较单次给药可提高吡格列酮在大鼠中的总体暴露水平。 展开更多

关键词 葛根芩连汤 吡格列酮 药动学行为 LC-MS/MS

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芪苈强心胶囊中生物碱在大鼠体内的药动学行为

8

作者 张瑜 张富赓 +3 位作者 朱明丹 张少强 杜武勋 肖学凤 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1757-1762,共6页

目的考察芪苈强心胶囊中生物碱在大鼠体内的药动学行为。方法大鼠灌胃给予1.3 g/kg药物混悬液后,于不同时间点(0.083、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h)取血,HPLC-MS/MS法测定乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲... 目的考察芪苈强心胶囊中生物碱在大鼠体内的药动学行为。方法大鼠灌胃给予1.3 g/kg药物混悬液后,于不同时间点(0.083、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h)取血,HPLC-MS/MS法测定乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱血药浓度,DAS 3.0软件计算药动学参数。结果乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱Tmax分别为0.33、0.17、0.33、1.00、0.67、0.67 h,t1/2分别为18.35、6.23、8.01、18.63、8.23、12.88 h,Cmax分别为1.44、0.52、1.97、1.83、5.84、0.67 ng/mL,AUC0-t分别为7.03、3.95、7.89、8.63、20.13、4.03 h·ng/mL。结论芪苈强心胶囊中生物碱在大鼠体内可迅速吸收,单酯型生物碱(苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱)体内暴露水平高于双酯型生物碱(乌头碱、新乌头碱、次乌头碱)。 展开更多

关键词 芪苈强心胶囊 生物碱 药动学行为 HPLC-MS/MS

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心脑苏颗粒(无糖型)中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为

9

作者 谢君 蒋志涛 +3 位作者 王雪 冯星月 潘金火 陈晓峰 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期1283-1287,共5页

目的考察心脑苏颗粒(无糖型)中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为。方法大鼠灌胃给予该药物0.5%CMC-Na混悬液(3 g/kg)后取血,UHPLC-MS/MS法测定血药浓度。然后,DAS2.0软件计算药动学参数。结果丹参酮ⅡA、丹酚酸B、人参皂苷Rg_1、三七皂... 目的考察心脑苏颗粒(无糖型)中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为。方法大鼠灌胃给予该药物0.5%CMC-Na混悬液(3 g/kg)后取血,UHPLC-MS/MS法测定血药浓度。然后,DAS2.0软件计算药动学参数。结果丹参酮ⅡA、丹酚酸B、人参皂苷Rg_1、三七皂苷R_1的血药浓度-时间曲线符合二室模型,其t1/2分别为(1.68±0.56)、(4.13±0.87)、(3.62±0.87)、(9.77±3.12)h,T_(max)分别为(0.51±0.19)、(1±0)、(6±0)、(4.00±1.09)h,C_(max)分别为(0.42±0.08)、(0.17±0.02)、(0.46±0.11)、(0.41±0.12)mg/L。结论心脑苏颗粒(无糖型)中4种成分的生物利用度均较高。 展开更多

关键词 心脑苏颗粒(无糖型) 丹参酮ⅡA 丹酚酸B 人参皂苷RG1 三七皂苷R1 药动学行为 血浆 UHPLC-MS/MS

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柚皮素纳米混悬剂的制备及其体内药动学行为 被引量：16

10

作者 裴岩岩 闫春生 +1 位作者 牛美兰 郭志刚 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期2034-2038,共5页

目的制备柚皮素纳米混悬剂,并考察其体内药动学行为。方法高压均质法制备纳米混悬剂后,测定其粒径、PDI、Zeta电位、累积释放度。然后,研究纳米混悬剂体内药动学行为,计算主要药动学参数。结果纳米混悬剂平均粒径为(161.67±4.23)nm... 目的制备柚皮素纳米混悬剂,并考察其体内药动学行为。方法高压均质法制备纳米混悬剂后,测定其粒径、PDI、Zeta电位、累积释放度。然后,研究纳米混悬剂体内药动学行为,计算主要药动学参数。结果纳米混悬剂平均粒径为(161.67±4.23)nm,PDI为0.105±0.011,Zeta电位为(-30.47±1.15)mV,40 min内累积释放度大于90%。与原料药比较,纳米混悬剂tmax显著缩短(P<0.05),Cmax、AUC0~t、AUC0~∞显著升高(P<0.01),相对生物利用度增加了1.86倍。结论纳米混悬剂可有效改善柚皮素体内吸收,明显提高其生物利用度。 展开更多

关键词 柚皮素 纳米混悬剂 制备 体内药动学行为 高压均质法

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蛇床子素纳米结构脂质载体的制备及其体内药动学行为 被引量：14

11

作者 杨宁辉 曹伶俐 +1 位作者 付国辉 唐滋贵 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1205-1209,共5页

目的制备蛇床子素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学行为。方法制备纳米结构脂质载体后,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药行为。然后,大鼠分别灌胃给予蛇床子素和纳米结构脂质载体,测定血药浓度,计算主要药动学参数... 目的制备蛇床子素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学行为。方法制备纳米结构脂质载体后,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药行为。然后,大鼠分别灌胃给予蛇床子素和纳米结构脂质载体,测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果纳米结构脂质载体粒径为226.25nm,Zeta电位为-15.17mV,包封率为88.17%,载药量为5.06%,24h内累积释放度为77.12%。与蛇床子素组比较,纳米结构脂质载体组Tmax、T1/2、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞显著升高(P<0.05,P<0.01)。结论纳米结构脂质载体可有效改善蛇床子素体内吸收,提高其生物利用度。 展开更多

关键词 蛇床子素 纳米结构脂质载体 制备 体内药动学行为

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2种斯皮诺素固体分散体的制备及其体内药动学行为 被引量：3

12

作者 张铁山 尚曙玉 +1 位作者 王聪颖 张智强 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期2025-2029,共5页

目的制备斯皮诺素固体分散体、磷脂复合物固体分散体,并考察其体内药动学行为。方法溶剂挥发法制备2种固体分散体后,X射线粉末衍射(XRPD)分析存在状态,测定溶解度和体外溶出速率。大鼠灌胃给药后,HPLC法测定斯皮诺素血药浓度,计算主要... 目的制备斯皮诺素固体分散体、磷脂复合物固体分散体,并考察其体内药动学行为。方法溶剂挥发法制备2种固体分散体后,X射线粉末衍射(XRPD)分析存在状态,测定溶解度和体外溶出速率。大鼠灌胃给药后,HPLC法测定斯皮诺素血药浓度,计算主要药动学参数。结果斯皮诺素在2种固体分散体中以无定型状态存在,溶解度、体外溶出速率明显提高。与原料药比较,固体分散体、磷脂复合物固体分散体相对生物利用度分别增加到219.61%、265.39%。结论固体分散体、磷脂复合物固体分散体均可促进斯皮诺素口服吸收,以后者更明显。 展开更多

关键词 斯皮诺素 固体分散体 磷脂复合物 制备 体内药动学行为 溶剂挥发法 XRPD HPLC

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苍术水提液与苍术素大鼠体内药代动力学比较 被引量：1

13

作者 蒋美玲 张天柱 樊湘泽 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期25-27,共3页

目的:研究苍术与苍术素在大鼠体内药代动力学的差异。方法:采用反相高效液相色谱法测定苍术水提液中苍术素及苍术素单体大鼠的血药浓度,采用DAS计算药动学参数。结果:苍术水提液中的苍术素在大鼠体内的达峰时间Tmax为62.32±13.26 ... 目的:研究苍术与苍术素在大鼠体内药代动力学的差异。方法:采用反相高效液相色谱法测定苍术水提液中苍术素及苍术素单体大鼠的血药浓度,采用DAS计算药动学参数。结果:苍术水提液中的苍术素在大鼠体内的达峰时间Tmax为62.32±13.26 min、最大浓度Cmax为28.26±6.37 ng/ml、半衰期T1/2166.36±21.22min、AUC0-∞为2748.54±226.3ng/ml.min;苍术素在大鼠体内的达峰时间Tmax为37.28±9.23min、最大浓度Cmax为17.83±4.65 ng/ml、半衰期T1/2为96.48±18.34 min、AUC0-∞为2065.42±206.51ng/ml.min。苍术水提液组和苍术素单体组的主要药动学参数的差异具有显著性统计学意义。结论:苍术水提液中苍术素及苍术素单体在大鼠体内药动学特征有显著影响,提示苍术水提液中其他成分会影响苍术素在大鼠体内的药动学行为。 展开更多

关键词 苍术 苍术素 药动学差异

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根皮素聚乙二醇-聚乳酸纳米胶束的制备、表征及口服药动学研究 被引量：8

14

作者 董丹丹 焦红军 郝海军 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期779-788,共10页

目的制备根皮素聚乙二醇-聚乳酸[methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactic acid),mPEG-PLA]纳米胶束(phloretin mPEG-PLA nanomicelles,Phl@mPEG-PLA/NM)处方,考察其口服药动学行为。方法薄膜分散-探头超声法制备Phl@mPEGPLA/NM。采... 目的制备根皮素聚乙二醇-聚乳酸[methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactic acid),mPEG-PLA]纳米胶束(phloretin mPEG-PLA nanomicelles,Phl@mPEG-PLA/NM)处方,考察其口服药动学行为。方法薄膜分散-探头超声法制备Phl@mPEGPLA/NM。采用包封率、载药量、沉降率为指标,单因素结合Box-Behnken设计-效应面法优化处方。透射电子显微镜(TEM)观察外貌形态,透析法考察体外释药行为。SD大鼠分别ig给予根皮素混悬液和Phl@mPEG-PLA/NM,HPLC法测定根皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果Phl@mPEG-PLA/NM最佳处方为m PEG-PLA用量为105 mg、水化体积为9.5 mL、水化温度40℃。包封率、载药量、沉降率、粒径及ζ电位分别为(88.52±1.86)%、(8.84±0.32)%、(8.04±0.23)%、(85.07±6.12)nm和(-23.56±1.49)mV。纳米胶束外貌为球形。Phl@mPEG-PLA/NM的半衰期(t1/2)增加至(4.60±0.84)h,血药浓度(Cmax)增加至(1284.56±307.65)ng/mL,口服相对生物利用度提高至3.34倍。结论Phl@mPEG-PLA/NM显著促进了根皮素口服吸收。 展开更多

关键词 根皮素 聚乙二醇-聚乳酸 纳米胶束 薄膜分散-探头超声法 冻干粉 药动学行为 生物利用度 Box-Behnken设计-效应面法

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柚皮素磷脂酰胆碱复合物滴丸处方优化及口服药动学评价 被引量：1

15

作者 刘万路 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第19期6253-6263,共11页

目的优化柚皮素磷脂酰胆碱复合物滴丸(naringenin-phosphatidylcholine complex dropping pills,Nar-PC-DPs)处方,考察口服药动学行为及生物利用度。方法溶剂挥发法制备柚皮素磷脂酰胆碱复合物(naringenin-phosphatidylcholine complex,... 目的优化柚皮素磷脂酰胆碱复合物滴丸(naringenin-phosphatidylcholine complex dropping pills,Nar-PC-DPs)处方,考察口服药动学行为及生物利用度。方法溶剂挥发法制备柚皮素磷脂酰胆碱复合物(naringenin-phosphatidylcholine complex,Nar-PC)。采用成型率和丸重差异为指标,单因素实验联合Box-Behnken效应面法筛选Nar-PC-DPs处方。扫描电子显微镜(SEM)观察Nar-PC-DPs微观形态,X射线粉末衍射法(XRPD)分析柚皮素在Nar-PC-DPs中存在状态,测定NarPC-DPs溶解度和体外释药情况。比格犬分别给予柚皮素原料药、Nar-PC和Nar-PC-DPs,测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果Nar-PC-DPs最佳处方工艺为聚乙二醇4000(PEG 4000)占基质百分比为49%,基质与Nar-PC质量比为5.2∶1,滴距为8.2 cm。Nar-PC-DPs外观圆整、光滑。柚皮素在Nar-PC-DPs中以无定型形式存在,在不同介质中溶解度均明显增加。Nar-PC-DPs在60 min内累积溶出度为95.10%,储存稳定性良好。药动学结果显示,Nar-PC-DPs的达峰时间(tmax)提前至(0.95±0.14)h,半衰期(t1/2)增加至(6.85±0.71)h,达峰浓度(Cmax)增加至3.25倍,相对口服吸收生物利用提高至3.79倍。结论Nar-PC-DPs增加了柚皮素溶解度,促进了药物溶出,提高了口服吸收生物利用度。 展开更多

关键词 柚皮素 磷脂酰胆碱复合物 滴丸 Box-Behnken设计-效应面法 体外溶出 药动学行为

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水飞蓟宾纳米混悬剂的制备及大鼠体内药动学研究 被引量：5

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作者 汪巍 赵暖 +1 位作者 栾立标 韦琼华 《抗感染药学》 2009年第3期153-157,共5页

目的:探讨静脉注射用水飞蓟宾纳米混悬剂的制备,并评价其大鼠静注给药后的药动学。方法:通过对水飞蓟宾纳米混悬剂理化性质及稳定性的评价,考察水飞蓟宾纳米混悬剂的制备方法、处方工艺,并以溶液剂为参照考察其在大鼠体内的药动学行为... 目的:探讨静脉注射用水飞蓟宾纳米混悬剂的制备,并评价其大鼠静注给药后的药动学。方法:通过对水飞蓟宾纳米混悬剂理化性质及稳定性的评价,考察水飞蓟宾纳米混悬剂的制备方法、处方工艺,并以溶液剂为参照考察其在大鼠体内的药动学行为。结果:水飞蓟宾纳米混悬剂的平均粒径是(268.90±9.20)nm,多分散性为0.22±0.12。水飞蓟宾溶液剂及纳米混悬剂的药时曲线下面积分别为(34.92±0.98)μg·h·mL-1和(57.12±3.20)μg·h·mL-1,消除半衰期(t1/2)分别为(3.05±0.06)h和(6.14±0.42)h。结论:制备的水飞蓟宾纳米混悬剂理化性质比较稳定,与溶?液剂相比,延长了药物在体内的驻留时间,具有一定的缓释效果。 展开更多

关键词 水飞蓟宾 纳米混悬剂 自微乳化 高速分散 药动学

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艾司奥美拉唑对柳氮磺吡啶在大鼠体内药动学行为的影响

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作者 贾茹 魏世杰 +3 位作者 张文萍 买淑霞 蒋韶婓 党宏万 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第13期1596-1601,共6页

目的:建立测定大鼠血浆中柳氮磺吡啶(SSZ)代谢产物磺胺吡啶(SP)浓度的方法,并探讨艾司奥美拉唑(ESOM)对SSZ在大鼠体内药动学行为的影响。方法:将雄性SD大鼠随机分为SSZ组和SSZ+ESOM组,每组6只。SSZ+ESOM组大鼠连续灌胃艾司奥美拉唑肠溶... 目的:建立测定大鼠血浆中柳氮磺吡啶(SSZ)代谢产物磺胺吡啶(SP)浓度的方法,并探讨艾司奥美拉唑(ESOM)对SSZ在大鼠体内药动学行为的影响。方法:将雄性SD大鼠随机分为SSZ组和SSZ+ESOM组,每组6只。SSZ+ESOM组大鼠连续灌胃艾司奥美拉唑肠溶片[90 mg/(kg·d)]14天;第15天时,两组大鼠单次灌胃柳氮磺吡啶肠溶片(90 mg/kg),并在给药后0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、36、48、72 h时于其眼内眦取血。血浆经甲醇沉淀蛋白后,以地西泮为内标,以Agilent XDR-C18为色谱柱,以甲醇-0.1%甲酸溶液(梯度洗脱)为流动相,采用液相色谱-串联质谱法检测血浆中SSZ代谢产物SP的浓度;采用DAS 3.0.1软件计算药动学参数并进行组间比较。结果:SP检测质量浓度的线性范围为2~1000 ng/mL,方法学考察结果符合《中国药典》相应要求。SSZ+ESOM组和SSZ组大鼠体内SP的AUC_(0-t)、tmax、t_(1/2z)、cmax、MRT_(0-t)等药动学参数比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:所建方法简便、快速、灵敏度高,可用于血浆中SSZ代谢产物SP浓度的检测;ESOM对SSZ在大鼠体内的药动学行为无明显影响。 展开更多

关键词 柳氮磺吡啶 磺胺吡啶 艾司奥美拉唑 液相色谱-串联质谱法 药动学行为

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