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题名二甲吡唑联苯并噻唑的合成及抗惊厥活性研究
被引量：1
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作者
刘大川
吴成柱
霍强
程秀
王影
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机构
蚌埠医学院药学院
蚌埠医学院公共基础学院
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出处
《广州化工》
CAS
2019年第12期53-56,共4页
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基金
安徽省高等学校自然科研究项目(KJ2018A1006)
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文摘
根据药物设计原理,设计合成了一系列二甲吡唑联苯并噻唑衍生物并且研究其抗惊厥活性。实验结果表明:在所有衍生物中,当取代基为烷氧基且碳链长度为4和5时化合物表现出短时效抗惊厥活性,而碳链继续延长或是用苄基取代时,活性消失。这说明丁氧基和戊氧基取代时化合物可以透过血脑屏障进而发挥作用。安全性评价显示该系列化合物未表现出明显的神经毒性。
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关键词
合成
吡唑
抗惊厥
最大抗惊厥实验
神经毒性实验
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Keywords
synthesis
parazole
anticonvulsant
MES
TOX
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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题名含3-芳基吡唑的饶丹宁衍生物的合成及抗菌活性评价
被引量：4
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作者
彭姣阳
林梦婷
谭雨琪
李松慧
宋明霞
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机构
井冈山大学医学院
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出处
《井冈山大学学报（自然科学版）》
2017年第5期96-103,共8页
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基金
江西省自然科学基金项目(20161BAB215207)
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文摘
目的设计合成一系列含芳基吡唑的饶丹宁衍生物,用于抗菌活性的筛选。方法以盐酸氨基脲和不同取代的苯乙酮为起始原料,经亲核取代消除反应、维尔斯迈尔—哈克反应和缩合反应,得到了12个的3-芳基吡唑缩饶丹宁衍生物。采用连续稀释法评价12个化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性。结果所合成化合物对革兰氏阴性菌未见抑制活性,部分化合物对革兰氏阳性菌显示出一定的抗菌活性,其中化合物3j对金黄色葡萄球菌(CMCC(B)26003)的抑菌活性MIC值达到32μg/mL。结论本研究合成的3-芳基吡唑缩饶丹宁衍生物对革兰氏阳性菌具有较弱的抑制活性,虽然活性强度未能达到预期目的,但该研究进一步丰富了饶丹宁类衍生物的抗菌构效关系,为新的抗菌活性化合物乃至候选药物的发现奠定了基础。
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关键词
饶丹宁
3-苯基吡唑
合成
抗菌活性
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Keywords
rhodamine
3-aryl parazole
synthesis
antibacterial activity
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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题名苯基吡唑缩氨基胍衍生物的合成及其抗菌活性研究
- 3
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作者
罗辉
陈华斌
梁焯
李程程
宋明霞
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机构
井冈山大学医学部基础医学与药学学院
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出处
《井冈山大学学报（自然科学版）》
2018年第5期67-72,共6页
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基金
国家自然科学基金项目(81560561
31460488)
江西省自然科学基金项目(20161BAB215207)
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文摘
目的设计合成一系列苯基吡唑缩氨基胍衍生物,用于抗菌活性的筛选。方法以苯乙酮与盐酸氨基脲为原料,经亲核加成反应、Vilsmeier-Haack反应、亲核取代反应和缩合反应得最终产物4a～4j和5a～5c。采用连续稀释法评价13个化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性。结果部分化合物对革兰氏阳性菌和阴性菌显示出一定的抑制活性,其中化合物5c对各种测定菌株均显示出抑制活性,对枯草芽孢杆菌(CMCC 63501)的抑菌活性MIC值达到16μg/mL。结论本研究合成的苯基吡唑缩氨基胍衍生物对所选择的革兰氏阳性菌和阴性菌具有一定的抑制活性,虽然活性强度未能达到预期目的,但该研究进一步丰富了缩氨基胍衍生物的抗菌构效关系,为新的抗菌活性化合物乃至候选药物的发现奠定了基础。
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关键词
缩氦基胍
苯基吡唑
合成
抗菌活性
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Keywords
alkylene aminoguanidine
phenyl parazole
synthesis
antibacterial activity
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分类号
R914.3
[医药卫生—药物化学]
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