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pH敏感型黄芩苷眼用原位凝胶剂的体外研究 被引量:12
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作者 武昊昀 刘志东 +3 位作者 李琳 李楠 郭倩 潘卫三 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期508-513,共6页
目的:研究pH敏感型黄芩苷眼用原位凝胶剂。方法:采用桨法进行处方的体外释药试验,建立UV法测定体外释药量;应用离体角膜进行体外渗透试验,建立HPLC法测定离体角膜渗透量。结果:凝胶基质黏度随pH值的增大而增大,其拐点在pH 5.8~6.0之间... 目的:研究pH敏感型黄芩苷眼用原位凝胶剂。方法:采用桨法进行处方的体外释药试验,建立UV法测定体外释药量;应用离体角膜进行体外渗透试验,建立HPLC法测定离体角膜渗透量。结果:凝胶基质黏度随pH值的增大而增大,其拐点在pH 5.8~6.0之间;在一定范围内,亲水凝胶材料用量越大,凝胶基质的缓释作用越好;凝胶体外释放符合Ritger-Peppas方程;离体角膜渗透行为符合零级释放规律。结论:pH敏感型黄芩苷眼用原位凝胶剂达到了缓释释放的目的。 展开更多
关键词 ph敏感型原位凝胶 黄芩苷 体外释放 离体角膜渗透
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磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶大鼠血液和脑部药动学研究 被引量:7
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作者 晏亦林 刘宏伟 周莉玲 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期119-122,共4页
目的研究磷酸川芎嗪(TMPP)鼻用pH敏感型原位凝胶(TMPP凝胶)大鼠血液和脑部药动学。方法大鼠鼻腔给予TMPP凝胶和TMPP溶液后,利用血液微透析与脑部微透析技术同步进行血液药动学与脑部药动学研究,高效液相色谱法测定并计算透析液中TMPP的... 目的研究磷酸川芎嗪(TMPP)鼻用pH敏感型原位凝胶(TMPP凝胶)大鼠血液和脑部药动学。方法大鼠鼻腔给予TMPP凝胶和TMPP溶液后,利用血液微透析与脑部微透析技术同步进行血液药动学与脑部药动学研究,高效液相色谱法测定并计算透析液中TMPP的浓度,用Kinetica 4.4软件计算药动学参数。结果两种鼻腔给药制剂在大鼠血液和脑部的药-时曲线均符合二室开放模型,TMPP溶液组和凝胶组血液中的主要药动学参数:tmax分别为(15.0±1.0),(35.0±1.0)min;ρmax分别为(5.857±1.3),(5.848±1.0)μg.mL-1;AUC0~∞分别为(529.9±68.6),(642.7±54.3)μg.min.mL-1。脑部的主要药动学参数:tmax分别为(15.0±1.0),(35.0±1.0)min;ρmax分别为(7.134±0.8),(6.738±1.1)μg.mL-1;AUC0~∞分别为(615.4±71.2),(801.4±67.5)μg.min.mL-1。结论 TMPP凝胶易于通过鼻腔吸收进入脑部,并能起到缓释效应。 展开更多
关键词 磷酸川芎嗪 ph敏感型原位凝胶 鼻腔给药 微透析 药动学
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环孢素A眼用乳剂原位凝胶的制备及体外释放机制考察 被引量:6
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作者 李实 伊春芳 +2 位作者 王志昆 薛晓 王东凯 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第18期2195-2200,共6页
目的:制备环孢素A眼用pH敏感型乳剂凝胶并研究其体外释放机制。方法:采用Box-behnken响应面法对乳剂处方进行优化;比较不同比例凝胶组合的流动性及胶凝性确定凝胶处方;建立HPLC法测定制剂的体外释放量,并对其释药机制进行研究。结果:卡... 目的:制备环孢素A眼用pH敏感型乳剂凝胶并研究其体外释放机制。方法:采用Box-behnken响应面法对乳剂处方进行优化;比较不同比例凝胶组合的流动性及胶凝性确定凝胶处方;建立HPLC法测定制剂的体外释放量,并对其释药机制进行研究。结果:卡波姆与HPMC组成的混合凝胶符合pH敏感型凝胶的要求;该乳剂凝胶在48 h内可以稳定释放,其释放机制为药物扩散和凝胶溶蚀共同作用的结果。结论:环孢素A眼用pH敏感型乳剂凝胶可显著延迟药物释放。 展开更多
关键词 环孢素A 乳剂 ph敏感型凝胶 体外释放
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制霉菌素pH敏感型阴道用凝胶给药系统的优化及评价 被引量:6
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作者 胡晓 胡容峰 白中稳 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第15期1812-1818,1830,共8页
目的:制备制霉菌素pH敏感原位凝胶并对其进行评价。方法:以卡波姆用量、聚乙烯醇用量为自变量,凝胶黏度为应变量,采用星点设计-效应面法优化此系统。考察了凝胶的pH敏感性,并采用了改良桨法、透析袋法和无膜释放法同时评价制剂的体外释... 目的:制备制霉菌素pH敏感原位凝胶并对其进行评价。方法:以卡波姆用量、聚乙烯醇用量为自变量,凝胶黏度为应变量,采用星点设计-效应面法优化此系统。考察了凝胶的pH敏感性,并采用了改良桨法、透析袋法和无膜释放法同时评价制剂的体外释放。结果:优化处方为卡波姆用量0.655%,PVA用量1.213%。筛选的优化处方制剂满足阴道可注入性和体内胶凝性能。溶蚀与扩散是该制剂中药物释放的两种主要机制。结论:制霉菌素pH敏感原位凝胶有望成为一种新型阴道局部给药系统制剂。 展开更多
关键词 制霉菌素 ph敏感原位凝胶 星点设计 效应面法 阴道给药系统
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磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶对急性脑缺血模型大鼠脑中氨基酸含量的影响 被引量:3
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作者 刘宏伟 晏亦林 +3 位作者 佘金明 任旻琼 谭敏 陈靖 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2013年第9期929-933,共5页
目的建立大鼠脑中5种氨基酸浓度的高效液相-荧光检测器测定法(HPLC-FD),研究磷酸川芎嗪(TMPP)鼻用pH敏感型原位凝胶对急性脑缺血模型大鼠脑部纹状体区氨基酸含量的影响。方法微透析液用Agilent 1100液相系统荧光检测器检测,ZORBAX SB-Aq... 目的建立大鼠脑中5种氨基酸浓度的高效液相-荧光检测器测定法(HPLC-FD),研究磷酸川芎嗪(TMPP)鼻用pH敏感型原位凝胶对急性脑缺血模型大鼠脑部纹状体区氨基酸含量的影响。方法微透析液用Agilent 1100液相系统荧光检测器检测,ZORBAX SB-Aq Cl8色谱柱,激发波长357nm,发射波长455nm;流动相为甲醇和50mmoL·L-1乙酸钠缓冲液(pH=6.5),梯度洗脱,流速为1mL·min-1。12只♂大鼠随机分成模型对照组和给药组,每组6只,用微透析采样方法采集大鼠脑部纹状体区微透析液后,HPLC-FD测定微透析液中5种氨基酸的浓度。结果鼻腔给予TMPP鼻用pH敏感型原位凝胶(10 mg·kg-1)后,给药组大鼠体内的Glu和Asp与对照组相比显著下降,而Tau和GABA的量却有所增加。结论 TMPP能明显降低模型大鼠脑内兴奋性氨基酸的含量,增加脑内抑制性氨基酸的含量,对急性脑缺血模型大鼠起到保护作用。 展开更多
关键词 高效液相 荧光检测法 磷酸川芎嗪鼻用ph敏感型原位凝胶 氨基酸 脑微透析 急性脑缺血大鼠模型
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实时紫外成像研究氯霉素眼用原位凝胶的固有溶出特征 被引量:5
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作者 陈建秀 郭桢 +4 位作者 李海燕 伍丽 何仲贵 胡容峰 张继稳 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期1156-1163,共8页
本文以氯霉素为模型药物,采集氯霉素从原位凝胶中溶出过程的紫外实时成像谱图,从而测得氯霉素原位凝胶的固有溶出速率,考察处方因素和pH、泪液等生理因素对氯霉素原位凝胶固有溶出特征的影响。结果表明,随着泊洛沙姆浓度的增大,氯霉素... 本文以氯霉素为模型药物,采集氯霉素从原位凝胶中溶出过程的紫外实时成像谱图,从而测得氯霉素原位凝胶的固有溶出速率,考察处方因素和pH、泪液等生理因素对氯霉素原位凝胶固有溶出特征的影响。结果表明,随着泊洛沙姆浓度的增大,氯霉素温敏原位凝胶的固有溶出速率明显减小;加入增稠剂会降低氯霉素的固有溶出速率,其中以卡波姆影响最大;不同泪液稀释比例对胶凝温度影响较大,对氯霉素的固有溶出速率影响较小;不同pH条件下氯霉素固有溶出速率无明显变化。氯霉素pH敏原位凝胶在弱酸性及中性条件下溶出速率比弱碱性条件下慢。氯霉素原位凝胶的固有溶出特征与处方因素、生理因素存在一定的相关性。实时紫外成像测定所需样品量少、检测迅速,可用于眼用原位凝胶的药物释放特征评价。 展开更多
关键词 原位凝胶 固有溶出速率 紫外实时成像 氯霉素 温敏原位凝胶 ph敏原位凝胶
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pH敏感型魟鱼软骨多糖眼用原位凝胶兔眼药动学及其抑制角膜新生血管的研究 被引量:5
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作者 赵榛榛 郭斌 韩冠英 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2017年第18期1797-1801,1807,共6页
目的:制备pH敏感型魟鱼软骨多糖眼用原位凝胶剂(RCG凝胶)并考察其兔眼药动学和抑制角膜新生血管作用。方法:以卡波姆940和HPMC(1∶4,w/w)为辅料制得pH敏感型原位凝胶。取健康家兔30只,向兔眼中滴入50μL RCG凝胶,分别于给药10,30,60,120... 目的:制备pH敏感型魟鱼软骨多糖眼用原位凝胶剂(RCG凝胶)并考察其兔眼药动学和抑制角膜新生血管作用。方法:以卡波姆940和HPMC(1∶4,w/w)为辅料制得pH敏感型原位凝胶。取健康家兔30只,向兔眼中滴入50μL RCG凝胶,分别于给药10,30,60,120,180 min后处死家兔,收集兔眼玻璃体、房水、角膜和虹膜,并测定药物含量。取家兔20只,建立角膜新生血管模型并随机分为4组,分别给予生理盐水,25,50,100 mg·mL^(-1) RCG凝胶。观察给药后第3,6,9,12天新生血管面积及角膜病理切片。结果:魟鱼软骨多糖在玻璃体、房水、角膜和虹膜的药动学均符合二室模型,在玻璃体、房水、角膜和虹膜中的Cmax分别为(1.35±0.41),(9.31±0.39),(27.78±0.32),(15.97±0.13)μg·mL^(-1);AUC0-180分别为(80.54±9.65),(571.91±18.32),(1 763.72±48.66),(1 034.55±33.87)μg·mL^(-1)·min。对照组、低、中、高剂量组在第12天的新生血管面积分别为(30.00±3.45),(24.31±3.12),(5.36±1.24),(4.89±1.09)mm2。角膜病理切片中,对照组和低剂量组中有大量炎性细胞浸润,新生血管较多;而中剂量和高剂量组中角膜中炎性细胞和新生血管明显较少。结论:制备了一种pH敏感型魟鱼软骨多糖眼用原位凝胶,该凝胶给药后在角膜部位具有最大的药物浓度,其给药剂量高于50 mg·mL^(-1)时,具有显著的抑制新生血管生成的作用,该原位凝胶剂具有较好的临床应用价值。 展开更多
关键词 魟鱼软骨多糖 ph敏感型眼用原位凝胶剂 药动学 方法学 角膜新生血管
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星点设计-效应面法优化白及多糖pH-离子敏感原位凝胶的处方
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作者 张忠 范依霖 +3 位作者 薛宝玉 蒋琳 仲瑞雪 涂禾 《广东药科大学学报》 CAS 2024年第2期70-75,共6页
目的优化白及多糖pH-离子敏感原位凝胶的处方。方法以去乙酰结冷胶用量、海藻酸钠用量、氯化钙用量、枸橼酸钠与氯化钙的质量比为考察变量,采用单因素实验初步确定各变量的范围。以25℃凝胶前体溶液黏度和37℃胶凝黏度为考察指标,采用... 目的优化白及多糖pH-离子敏感原位凝胶的处方。方法以去乙酰结冷胶用量、海藻酸钠用量、氯化钙用量、枸橼酸钠与氯化钙的质量比为考察变量,采用单因素实验初步确定各变量的范围。以25℃凝胶前体溶液黏度和37℃胶凝黏度为考察指标,采用星点设计-效应面法优选白及多糖pH-离子敏感原位凝胶的处方工艺,并进行预测分析。结果白及多糖pH敏感原位凝胶的最优处方为:去乙酰结冷胶用量为0.50%,海藻酸钠用量为1.10%,氯化钙用量为0.07%,枸橼酸钠与氯化钙的质量比为4∶1。该处方条件下,25℃前体溶液黏度为(704.00±3.00)mPa·s,37℃胶凝黏度为(12544.70±47.33)mPa·s。结论白及多糖pH-离子敏感原位凝胶稳定性好,前体溶液在25℃流动性良好,凝胶强度良好,可为基于白及多糖原位凝胶的后续研究提供实验基础。 展开更多
关键词 星点设计-效应面法 白及多糖 ph敏感原位凝胶 黏度测定
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乳酸左氧氟沙星双敏型眼用即型凝胶的制备及含量测定 被引量:3
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作者 洪怡 康爽 +2 位作者 易蕾 李红燕 薛大权 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第21期1925-1928,共4页
目的:研究乳酸左氧氟沙星p H/温度双敏型眼用即型凝胶剂的制备及其含量测定的方法。方法:以泊洛沙姆407和卡波姆940为基质,制作p H/温度双敏型眼用即型凝胶;采用高效液相色谱法测定药物含量。结果:该眼用即型凝胶剂基质最佳组成为0.4... 目的:研究乳酸左氧氟沙星p H/温度双敏型眼用即型凝胶剂的制备及其含量测定的方法。方法:以泊洛沙姆407和卡波姆940为基质,制作p H/温度双敏型眼用即型凝胶;采用高效液相色谱法测定药物含量。结果:该眼用即型凝胶剂基质最佳组成为0.4%卡波姆940和16%的泊洛沙姆407;乳酸左氧氟沙星在0.010 4~0.093 6 mg·ml-1的范围内呈良好的线性关系,精密度良好,平均回收率为99.21%。结论:乳酸左氧氟沙星双敏型眼用即型凝胶工艺简单,含量测定方法可行。 展开更多
关键词 乳酸左氧氟沙星 ph/温度双敏型即型凝胶 制备 含量测定
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