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制霉菌素pH敏感型阴道用凝胶给药系统的优化及评价 被引量：6
1
作者 胡晓 胡容峰 白中稳 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第15期1812-1818,1830,共8页
目的:制备制霉菌素pH敏感原位凝胶并对其进行评价。方法:以卡波姆用量、聚乙烯醇用量为自变量,凝胶黏度为应变量,采用星点设计-效应面法优化此系统。考察了凝胶的pH敏感性,并采用了改良桨法、透析袋法和无膜释放法同时评价制剂的体外释... 目的:制备制霉菌素pH敏感原位凝胶并对其进行评价。方法:以卡波姆用量、聚乙烯醇用量为自变量,凝胶黏度为应变量,采用星点设计-效应面法优化此系统。考察了凝胶的pH敏感性,并采用了改良桨法、透析袋法和无膜释放法同时评价制剂的体外释放。结果:优化处方为卡波姆用量0.655%,PVA用量1.213%。筛选的优化处方制剂满足阴道可注入性和体内胶凝性能。溶蚀与扩散是该制剂中药物释放的两种主要机制。结论:制霉菌素pH敏感原位凝胶有望成为一种新型阴道局部给药系统制剂。 展开更多
关键词 制霉菌素 ph敏感原位凝胶 星点设计 效应面法 阴道给药系统
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星点设计-效应面法优化白及多糖pH-离子敏感原位凝胶的处方
2
作者 张忠 范依霖 +3 位作者 薛宝玉 蒋琳 仲瑞雪 涂禾 《广东药科大学学报》 CAS 2024年第2期70-75,共6页
目的优化白及多糖pH-离子敏感原位凝胶的处方。方法以去乙酰结冷胶用量、海藻酸钠用量、氯化钙用量、枸橼酸钠与氯化钙的质量比为考察变量,采用单因素实验初步确定各变量的范围。以25℃凝胶前体溶液黏度和37℃胶凝黏度为考察指标,采用... 目的优化白及多糖pH-离子敏感原位凝胶的处方。方法以去乙酰结冷胶用量、海藻酸钠用量、氯化钙用量、枸橼酸钠与氯化钙的质量比为考察变量,采用单因素实验初步确定各变量的范围。以25℃凝胶前体溶液黏度和37℃胶凝黏度为考察指标,采用星点设计-效应面法优选白及多糖pH-离子敏感原位凝胶的处方工艺,并进行预测分析。结果白及多糖pH敏感原位凝胶的最优处方为:去乙酰结冷胶用量为0.50%,海藻酸钠用量为1.10%,氯化钙用量为0.07%,枸橼酸钠与氯化钙的质量比为4∶1。该处方条件下,25℃前体溶液黏度为(704.00±3.00)mPa·s,37℃胶凝黏度为(12544.70±47.33)mPa·s。结论白及多糖pH-离子敏感原位凝胶稳定性好,前体溶液在25℃流动性良好,凝胶强度良好,可为基于白及多糖原位凝胶的后续研究提供实验基础。 展开更多
关键词 星点设计-效应面法 白及多糖 ph敏感原位凝胶 黏度测定
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pH敏感型黄芩苷眼用原位凝胶剂的体外研究 被引量：12
3
作者 武昊昀 刘志东 +3 位作者 李琳 李楠 郭倩 潘卫三 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期508-513,共6页
目的:研究pH敏感型黄芩苷眼用原位凝胶剂。方法:采用桨法进行处方的体外释药试验,建立UV法测定体外释药量;应用离体角膜进行体外渗透试验,建立HPLC法测定离体角膜渗透量。结果:凝胶基质黏度随pH值的增大而增大,其拐点在pH 5.8～6.0之间... 目的:研究pH敏感型黄芩苷眼用原位凝胶剂。方法:采用桨法进行处方的体外释药试验,建立UV法测定体外释药量;应用离体角膜进行体外渗透试验,建立HPLC法测定离体角膜渗透量。结果:凝胶基质黏度随pH值的增大而增大,其拐点在pH 5.8～6.0之间;在一定范围内,亲水凝胶材料用量越大,凝胶基质的缓释作用越好;凝胶体外释放符合Ritger-Peppas方程;离体角膜渗透行为符合零级释放规律。结论:pH敏感型黄芩苷眼用原位凝胶剂达到了缓释释放的目的。 展开更多
关键词 ph敏感型原位凝胶 黄芩苷 体外释放 离体角膜渗透
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磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶大鼠血液和脑部药动学研究 被引量：7
4
作者 晏亦林 刘宏伟 周莉玲 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期119-122,共4页
目的研究磷酸川芎嗪(TMPP)鼻用pH敏感型原位凝胶(TMPP凝胶)大鼠血液和脑部药动学。方法大鼠鼻腔给予TMPP凝胶和TMPP溶液后,利用血液微透析与脑部微透析技术同步进行血液药动学与脑部药动学研究,高效液相色谱法测定并计算透析液中TMPP的... 目的研究磷酸川芎嗪(TMPP)鼻用pH敏感型原位凝胶(TMPP凝胶)大鼠血液和脑部药动学。方法大鼠鼻腔给予TMPP凝胶和TMPP溶液后,利用血液微透析与脑部微透析技术同步进行血液药动学与脑部药动学研究,高效液相色谱法测定并计算透析液中TMPP的浓度,用Kinetica 4.4软件计算药动学参数。结果两种鼻腔给药制剂在大鼠血液和脑部的药-时曲线均符合二室开放模型,TMPP溶液组和凝胶组血液中的主要药动学参数:tmax分别为(15.0±1.0),(35.0±1.0)min;ρmax分别为(5.857±1.3),(5.848±1.0)μg.mL-1;AUC0～∞分别为(529.9±68.6),(642.7±54.3)μg.min.mL-1。脑部的主要药动学参数:tmax分别为(15.0±1.0),(35.0±1.0)min;ρmax分别为(7.134±0.8),(6.738±1.1)μg.mL-1;AUC0～∞分别为(615.4±71.2),(801.4±67.5)μg.min.mL-1。结论 TMPP凝胶易于通过鼻腔吸收进入脑部,并能起到缓释效应。 展开更多
关键词 磷酸川芎嗪 ph敏感型原位凝胶 鼻腔给药 微透析 药动学
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磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝胶对急性脑缺血模型大鼠脑中氨基酸含量的影响 被引量：3
5
作者 刘宏伟 晏亦林 +3 位作者 佘金明 任旻琼 谭敏 陈靖 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2013年第9期929-933,共5页
目的建立大鼠脑中5种氨基酸浓度的高效液相-荧光检测器测定法(HPLC-FD),研究磷酸川芎嗪(TMPP)鼻用pH敏感型原位凝胶对急性脑缺血模型大鼠脑部纹状体区氨基酸含量的影响。方法微透析液用Agilent 1100液相系统荧光检测器检测,ZORBAX SB-Aq... 目的建立大鼠脑中5种氨基酸浓度的高效液相-荧光检测器测定法(HPLC-FD),研究磷酸川芎嗪(TMPP)鼻用pH敏感型原位凝胶对急性脑缺血模型大鼠脑部纹状体区氨基酸含量的影响。方法微透析液用Agilent 1100液相系统荧光检测器检测,ZORBAX SB-Aq Cl8色谱柱,激发波长357nm,发射波长455nm;流动相为甲醇和50mmoL·L-1乙酸钠缓冲液(pH=6.5),梯度洗脱,流速为1mL·min-1。12只♂大鼠随机分成模型对照组和给药组,每组6只,用微透析采样方法采集大鼠脑部纹状体区微透析液后,HPLC-FD测定微透析液中5种氨基酸的浓度。结果鼻腔给予TMPP鼻用pH敏感型原位凝胶(10 mg·kg-1)后,给药组大鼠体内的Glu和Asp与对照组相比显著下降,而Tau和GABA的量却有所增加。结论 TMPP能明显降低模型大鼠脑内兴奋性氨基酸的含量,增加脑内抑制性氨基酸的含量,对急性脑缺血模型大鼠起到保护作用。 展开更多
关键词 高效液相 荧光检测法 磷酸川芎嗪鼻用ph敏感型原位凝胶 氨基酸 脑微透析 急性脑缺血大鼠模型
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丹酚酸B原位眼用凝胶剂的制备及体外释放 被引量：3
6
作者 柯瑾 赵紫伟 +2 位作者 李珊珊 朱培芳 侯安国 《昆明医科大学学报》 CAS 2018年第3期23-30,共8页
目的筛选丹酚酸B原位眼用凝胶剂处方,完成相关体外释放研究.方法通过离体角膜透过实验、刺激性实验、角膜水化值测定、凝胶粘度、胶凝能力、流动性等评价方法,筛选丹酚酸B药物浓度、促透剂、増粘剂等辅料的种类及用量.结果确定该凝胶剂... 目的筛选丹酚酸B原位眼用凝胶剂处方,完成相关体外释放研究.方法通过离体角膜透过实验、刺激性实验、角膜水化值测定、凝胶粘度、胶凝能力、流动性等评价方法,筛选丹酚酸B药物浓度、促透剂、増粘剂等辅料的种类及用量.结果确定该凝胶剂的成分组成为:0.5%丹酚酸B、0.14%卡波姆、0.05%氮酮、0.3%羟丙甲基纤维素、0.1%羟苯乙酯和0.2%维生素C.角膜水化值(77.32±1.88).该凝胶在15 min时释放率27.21%的药物,6 h后累计释放率达到97.44%.经过240 min的角膜透过实验,丹酚酸B凝胶的累积释放量大于生理盐溶液的释放量(P<0.05).结论该原位凝胶剂处方设计合理,制备简单,无刺激性,延长药物在角膜的滞留时间,增加药物角膜透过释放量. 展开更多
关键词 丹酚酸B ph敏感型原位眼用凝胶剂 离体角膜透过 体外释放度测定
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