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新型噁唑烷酮类抗生素利奈唑胺 被引量:87
1
作者 崔向丽 赵志刚 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期530-533,共4页
利奈唑胺(linezolid)是第一个应用于临床的新型噁唑烷酮类抗生素,通过抑制蛋白起始复合物的形成抑制细菌蛋白质合成,在体内、外对葡萄球菌、链球菌、肠球菌等耐药G+菌有广谱的抗菌作用,其临床疗效已经得到一系列Ⅲ期临床研究证明。现对... 利奈唑胺(linezolid)是第一个应用于临床的新型噁唑烷酮类抗生素,通过抑制蛋白起始复合物的形成抑制细菌蛋白质合成,在体内、外对葡萄球菌、链球菌、肠球菌等耐药G+菌有广谱的抗菌作用,其临床疗效已经得到一系列Ⅲ期临床研究证明。现对其药理作用、抗菌活性、药动学、临床评价、药物相互作用及药物不良反应等作一综述。 展开更多
关键词 利奈唑胺 噁唑烷酮 革兰阳性菌 药理作用 临床研究
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利奈唑胺治疗耐多药结核病的初步评价 被引量:26
2
作者 黄海荣 于霞 +2 位作者 姜广路 戴广明 马玙 《中国防痨杂志》 CAS 2011年第5期275-279,共5页
目的初步评价利奈唑胺治疗耐多药结核(MDR-TB)的有效性与安全性。方法检索Cochrane图书馆临床对照试验库、Pubmed、Embase、CBM、CNKI、Wanfang Date等电子数据库。对符合纳入标准的临床研究进行统计分析。结果共有7个国家的5个临床研... 目的初步评价利奈唑胺治疗耐多药结核(MDR-TB)的有效性与安全性。方法检索Cochrane图书馆临床对照试验库、Pubmed、Embase、CBM、CNKI、Wanfang Date等电子数据库。对符合纳入标准的临床研究进行统计分析。结果共有7个国家的5个临床研究符合纳入标准。分析结果表明,含利奈唑胺的联合化疗方案治疗MDR-TB的合并成功率为82%(95%CI 73%~89%);治疗结果为失败、丢失或死亡的比例分别为2%、5%、11%。血液系统不良反应、神经毒性和胃肠道反应的发生率分别为32%、25%、6%。结论利奈唑胺对耐多药结核病有较好的疗效,但药物不良反应发生率较高。 展开更多
关键词 结核 抗多种药物性/药物疗法 乙酰胺类 恶唑烷酮类 评价研究
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采用利奈唑胺治疗肺结核合并重症肺炎的临床疗效及安全性 被引量:19
3
作者 劳穗华 俞朝贤 +1 位作者 陈华 肖芃 《中国防痨杂志》 CAS 2013年第8期578-580,共3页
目的探讨利奈唑胺治疗肺结核合并重症肺炎的临床疗效及安全性。方法对我院2010年3月至2012年9月收治并经过临床确诊的肺结核合并重症肺炎患者50例进行回顾性分析,总结利奈唑胺的疗效,以及比较白细胞数、中性粒细胞数、C反应蛋白、红细... 目的探讨利奈唑胺治疗肺结核合并重症肺炎的临床疗效及安全性。方法对我院2010年3月至2012年9月收治并经过临床确诊的肺结核合并重症肺炎患者50例进行回顾性分析,总结利奈唑胺的疗效,以及比较白细胞数、中性粒细胞数、C反应蛋白、红细胞沉降率、血小板、血肌酐在治疗前后的变化。计数资料应用配对t检验,P<0.05为差异有统计学意义。结果采用利奈唑胺治疗的肺结核合并重症肺炎患者50例中,细菌消除率和临床总有效率均为82.0%(41/50),白细胞数、中性粒细胞数、C反应蛋白、红细胞沉降率在治疗前分别为(14.52±6.88)×109/L、(12.44±7.01)×109/L、(112.28±82.59)μg/L、(66.28±37.71)mm/1h;治疗后分别为(9.94±3.43)×109/L、(7.64±3.46)×109/L、(57.19±59.23)μg/L、(50.56±27.15)mm/1h。治疗前后比较,差异有统计学意义,t值分别为4.214、4.345、3.163、2.098,P值均<0.05。血小板治疗前为(306.54±150.94)×109/L,治疗后为(259.18±140.39)×109/L,治疗前后比较,t=1.625,P=0.107;差异无统计学意义。血肌酐治疗前为(104.88±118.54)μmol/L,治疗后(118.15±122.18)μmol/L,t=-0.535,P=0.594;差异无统计学意义。结论利奈唑胺作为治疗肺结核合并重症肺炎的用药是安全有效的,可作为经验性用药。 展开更多
关键词 结核 并发症 肺炎 乙酰胺类 恶唑烷酮类 治疗结果
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利奈唑胺治疗老年人革兰阳性菌感染疗效分析及其对血小板的影响 被引量:18
4
作者 毕立清 周静 +3 位作者 黄敏 韩艺 张倩 周苏明 《中华老年医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期408-412,共5页
目的观察利奈唑胺治疗老年患者革兰阳性菌感染的有效性及其对血小板的影响。方法回顾性分析2008年1月至2010年10月我院内科系统收治的≥60岁老年革兰阳性菌感染患者50例,静脉应用利奈唑胺,观察患者症状及体征变化,进行病原体分析,... 目的观察利奈唑胺治疗老年患者革兰阳性菌感染的有效性及其对血小板的影响。方法回顾性分析2008年1月至2010年10月我院内科系统收治的≥60岁老年革兰阳性菌感染患者50例,静脉应用利奈唑胺,观察患者症状及体征变化,进行病原体分析,评价其临床疗效并动态观察用药期间血小板变化。结果50例患者利奈唑胺治疗平均疗程(13±2)d,临床有效率74%,其中明确培养有革兰阳性球菌者26例,经治疗后细菌清除18例。利奈唑胺治疗过程中出现血小板减少24例(48%),治疗前后血小板计数均值分别为(239±114)×109/L和(146±87)×109/L,差异有统计学意义(t=3.888,P=0.000)。血小板减少与患者用药前血小板计数及药物疗程有相关性,回归分析显示血小板计数〈200×109/L为风险预测指标(OR=0.244,95%CI:0.068~0.874,P=0.030);血小板随用药时间有一定的变化趋势,用药7d后明显下降,最低值位于停药1~2d时。结论利奈唑胺治疗老年患者革兰阳性菌感染临床疗效和耐受性好,特别是应用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等耐药革兰阳性菌院内获得性肺炎时;该药对老年患者肝肾功能影响较小,但可引起血小板减少,血小板减少与用药前患者血小板计数及利奈唑胺平均用药时间有关,可根据其变化规律加强监测,及时处理。 展开更多
关键词 恶唑烷酮类 革兰阳性菌感染 血小板减少
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新型全合成抗菌药噁唑烷酮类化合物的研究进展 被引量:13
5
作者 马翔 周伟澄 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第8期370-376,共7页
介绍了一类新型的全合成抗菌药——唑烷酮类化合物的最新研究进展。着重讨论了该类抗菌剂的构效关系。
关键词 恶唑烷酮 吗啉恶酮 构效关系 化学合成
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利奈唑胺治疗耐多药结核病的现状及认识 被引量:14
6
作者 唐怡敏 邓国防 +1 位作者 叶涛生 刘映霞 《中国防痨杂志》 CAS 2017年第6期659-663,共5页
目前,耐多药结核病(MDR-TB)和泛耐药结核病(XDR-TB)仍是严重危害人类健康的全球公共卫生问题之一,但因治疗尚缺乏有效的药物,给临床治疗带来较大的困难。利奈唑胺(1inezolid,LZD)是一种人工合成的噁唑烷酮类抗生素,对结核分... 目前,耐多药结核病(MDR-TB)和泛耐药结核病(XDR-TB)仍是严重危害人类健康的全球公共卫生问题之一,但因治疗尚缺乏有效的药物,给临床治疗带来较大的困难。利奈唑胺(1inezolid,LZD)是一种人工合成的噁唑烷酮类抗生素,对结核分枝杆菌(MTB)有杀菌作用,其临床疗效已得到一系列临床研究证实。但在使用过程中,对该药的认识还存在一定的困惑。作者就LZD治疗耐多药结核病的现状、作用特点和使用过程中面临的耐药性、安全性、使用剂量等问题做一综述,旨在提高医务人员对LZD治疗耐多药结核病的认识。 展开更多
关键词 结核 抗多种药物性 恶唑烷酮类 剂量效应关系 药物 药物流行病学 综述
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新生儿与老年重症肺炎患者利奈唑胺血药浓度监测与临床评价 被引量:13
7
作者 段露芬 杨祖铭 +11 位作者 蔡燕 王三南 朱梅英 冯宗太 陆件 庄智伟 李静静 石璐 周琴 孙坚彤 沈云士 唐莲 《中华临床感染病杂志》 CAS CSCD 2020年第6期428-433,共6页
目的探讨新生儿和老年重症肺炎患者利奈唑胺血药浓度的达标情况及临床疗效,评估治疗药物监测的临床意义。方法收集南京医科大学附属苏州医院2020年1至9月因重症肺炎经验性或目标性予利奈唑胺抗感染治疗并行血药浓度监测的新生儿和老年患... 目的探讨新生儿和老年重症肺炎患者利奈唑胺血药浓度的达标情况及临床疗效,评估治疗药物监测的临床意义。方法收集南京医科大学附属苏州医院2020年1至9月因重症肺炎经验性或目标性予利奈唑胺抗感染治疗并行血药浓度监测的新生儿和老年患者61例(其中新生儿患者31例,老年患者30例)。利奈唑胺按说明书推荐剂量方案给药,分析患者血药谷浓度结果,评价疗效与不良反应。应用SPSS 23.0和Graghpad Prism 8.0软件对数据进行分析。结果新生儿患者和老年患者初始血药谷浓度分别为7.12(3.03,11.86)mg/L和17.81(10.26,23.78)mg/L,达标率分别为32.26%和16.67%,谷浓度>7 mg/L的比例分别为51.61%和80.00%。新生儿患者和老年患者各培养出革兰阳性菌18例和14例,临床有效率分别为100.00%(18/18)和71.43%(10/14),细菌清除率分别为100.00%(18/18)和78.57%(11/14),28 d全因病死率分别为0和23.33%(7/30)。新生儿患者和老年患者的血小板减少发生率分别为19.35%(6/31)和50.00%(15/30)。结论按说明书推荐剂量方案下给药,新生儿及老年患者血药谷浓度达标率均不高,且易发生血小板减少,进行利奈唑胺血药浓度监测能更好地指导新生儿和老年患者的个体化用药。 展开更多
关键词 恶唑烷酮类 利奈唑胺 血药浓度 婴儿 新生 老年患者 血小板减少
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158株耐多药结核分枝杆菌对利奈唑胺耐药及相关基因突变情况研究 被引量:12
8
作者 王前 宋媛媛 +2 位作者 王玉峰 逄宇 赵雁林 《中国防痨杂志》 CAS 2016年第9期712-717,共6页
【摘要】目的分析我国耐多药结核分枝杆菌菌株对利奈唑胺的耐药率,探究结核分枝杆菌对利奈唑胺耐药相关基因的突变特征。方法作者于2013年10月采用直接抽选法,从401株来自于2007年全国结核病耐药性基线调查的耐多药结核分枝杆菌菌株... 【摘要】目的分析我国耐多药结核分枝杆菌菌株对利奈唑胺的耐药率,探究结核分枝杆菌对利奈唑胺耐药相关基因的突变特征。方法作者于2013年10月采用直接抽选法,从401株来自于2007年全国结核病耐药性基线调查的耐多药结核分枝杆菌菌株中随机抽取158株,分为耐多药组(107/158,67.7%)、前广泛耐药组(41/158,26.0%)和广泛耐药组(10/158,6.3%);采用微孔板稀释法检测其对利奈唑胺的最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentrataion,MIC),以结核分枝杆菌标准株H37Rv(ATCC27249)作为对照,当MIC高于临界浓度时,判定为结核分枝杆菌对利奈唑胺耐药。同时对利奈唑胺耐药的结核分枝杆菌相关基因23SrRNA、rplC和rplD进行测序,分析其突变特征;采用Fisher确切概率法及卡方检验统计不同组别间利奈唑胺耐药率的差别,以P〈O.05为差异有统计学意义。结果158株耐多药菌株对利奈唑胺的总耐药率为10.8%(17/158)。其中10株广泛耐药菌株中有6株对利奈唑胺耐药(6/10),明显高于耐多药组(5.6%,6/107)和前广泛耐药组(12.2%,5/41),经Fisher确切概率法检验差异均有统计学意义(P〈0.001;P=0.004)。在17株利奈唑胺耐药菌株中,共发现5株(29.4%)在23srRNA或(和)rplC基因发生突变,同时首次鉴定到rplG基因His155Asp突变可能与低水平利奈唑胺耐药(MIC=2μg/ml)相关。结论广泛耐多药结核分枝杆菌对利奈唑胺的耐药率明显高于耐多药和前广泛耐药结核分枝杆菌;23SrRNA和rplC基因突变可能与利奈唑胺耐药性相关。 展开更多
关键词 分枝杆菌 结核 恶唑烷酮类 利奈唑胺 结核 抗多种药物性 基因 细菌 突变 因果律
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恶唑烷酮类抗菌药利奈唑胺的研究进展 被引量:11
9
作者 任少华 秦丽君 胡华成 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期313-316,共4页
利奈唑胺属于新型恶唑烷酮类抗菌药物 ,在体内外对引起社区和院内各种感染的阳性细菌具有广谱抗菌作用 ,包括耐青霉素肺炎链球菌 ,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌等 ,其临床疗效已经得到一系列Ⅲ期临床研究的证明。本文综... 利奈唑胺属于新型恶唑烷酮类抗菌药物 ,在体内外对引起社区和院内各种感染的阳性细菌具有广谱抗菌作用 ,包括耐青霉素肺炎链球菌 ,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌等 ,其临床疗效已经得到一系列Ⅲ期临床研究的证明。本文综述了第 1个应用于临床的恶唑脘酮类药物利奈唑胺的发展历史 ,抗菌作用 ,临床试验和安全性等方面的进展。 展开更多
关键词 恶唑烷酮类抗菌药 利奈唑胺 作用机制 药物代谢动力学 药物相互作用 临床试验
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利奈唑胺所致47例耐多药肺结核患者不良反应分析 被引量:10
10
作者 张宏 邝浩斌 +4 位作者 覃红娟 汪敏 袁园 叶锦泉 冯治宇 《中国防痨杂志》 CAS 2018年第1期73-79,共7页
目的 了解利奈唑胺(linezolid,Lzd)治疗耐多药肺结核的药物不良反应(adverse drug reaction,ADR),为临床合理用药提供参考。方法 选取广州市胸科医院肺结核科2014年10月1日至2017年3月20日使用含Lzd的化疗方案治疗耐多药肺结核的患... 目的 了解利奈唑胺(linezolid,Lzd)治疗耐多药肺结核的药物不良反应(adverse drug reaction,ADR),为临床合理用药提供参考。方法 选取广州市胸科医院肺结核科2014年10月1日至2017年3月20日使用含Lzd的化疗方案治疗耐多药肺结核的患者,共47例,对治疗过程中Lzd所致的ADR及处置结果进行分析。结果 47例患者Lzd用药中位时间为150(30~730) d,共37例(78.7%)患者发生61例次ADR。主要累及神经系统、消化系统、血液系统及皮肤,具体表现为周围神经炎24例(51.1%,24/47)、恶心15例(31.9%,15/47)、视力下降11例(23.4%,11/47)、头痛3例(6.4%,3/47),以及失眠、头晕、骨髓抑制、皮疹及瘙痒各2例(均为4.3%,2/47)。用药0~6个月内发生周围神经炎(45.9%,17/37)及恶心(29.7%,11/37)的患者例数较多,用药0~8个月内发生视力下降(27.0%,10/37)的患者例数较多,8个月后上述3种ADR的新发患者例数均随用药时间的延长而逐渐降低。发生ADR的患者可采取对症(47例)、减量(11例)、暂停用药(3例)及停药(11例)等临床治疗措施,其中停药者包括周围神经炎5例、视力下降4例、骨髓抑制1例、恶心1例;37例发生ADR的患者经上述处置后最终22例(59.5%)好转,14例(37.8%)不变,1例(2.7%)加重。结论 Lzd疗程较长,发生ADR的比率较高,但只要及时处理,Lzd的使用仍是安全的。 展开更多
关键词 恶唑烷酮类 结核 抗多种药物性 超敏反应 治疗结果 利奈唑胺
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含利奈唑胺化疗方案治疗重症结核性脑膜炎的效果评价 被引量:10
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作者 蒋玲 罗廷茹 +3 位作者 周小琦 唐娜 蒙昌平 钱春芳 《结核病与肺部健康杂志》 2020年第1期44-48,共5页
目的探讨含利奈唑胺化疗方案治疗重症结核性脑膜炎的有效性及安全性。方法收集2018年1-12月重庆市公共卫生医疗救治中心收治的167例结核性脑膜炎患者,其中33例通过英国医学研究理事会(MRC)结核性脑膜炎分级标准判定为重症结核性脑膜炎... 目的探讨含利奈唑胺化疗方案治疗重症结核性脑膜炎的有效性及安全性。方法收集2018年1-12月重庆市公共卫生医疗救治中心收治的167例结核性脑膜炎患者,其中33例通过英国医学研究理事会(MRC)结核性脑膜炎分级标准判定为重症结核性脑膜炎。按照是否接受利奈唑胺进行抗结核药物治疗将患者分为两组,16例接受了含利奈唑胺的化疗方案,设为观察组;17例接受了不含利奈唑胺的常规化疗方案,设为对照组。比较分析两组患者治疗4周后的体温、格拉斯哥(GCS)评分和脑脊液指标变化情况,同时记录利奈唑胺导致的药物不良反应。采用SPSS 17.0软件对数据进行统计学分析;计量资料呈正态分布时以"x±s"表示,采用t检验进行比较;呈偏态分布时以"中位数(四分位数)[M(Q1,Q3)]"表示,采用Wilcoxon秩和检验进行比较;均以P<0.05为差异有统计学意义。结果治疗第7天,观察组平均体温降至(37.83±0.74)℃,明显低于对照组的(38.49±0.87)℃,差异有统计学意义(t=-2.15,P=0.041);治疗第10天,观察组体温恢复正常[(36.99±0.51)℃];对照组于治疗第21天时体温恢复正常[(36.93±0.76)℃]。治疗前,两组患者GCS评分均较低;治疗2周后,观察组GCS评分为(13.06±1.34)分,明显高于对照组的(11.35±1.93)分,差异有统计学意义(t=-2.99,P=0.006);治疗4周后,观察组的GCS评分达到(14.69±0.60)分,接近15分(GCS评分<15分为意识障碍),明显高于对照组的(13.88±1.49)分,差异有统计学意义(t=-2.01,P=0.050)。在脑脊液指标变化方面,治疗前观察组脑脊液葡萄糖/同步血糖比值[0.18(0.05,0.52)]和脑脊液蛋白定量[1.34(0.60,7.81)g/L]与对照组[0.28(0.03,0.52)和1.81(0.60,2.53)g/L]相比,差异均无统计学意义(Z=-0.90,P=0.368;Z=-0.18,P=0.857);治疗4周后,观察组脑脊液葡萄糖/同步血糖比值[0.61(0.17,6.00)]明显高于对照组[0.33(0.06,0.79)],脑脊液蛋白定量[0.87(0.35,5.40)g/L]明显低于对照组[0.97(0.38,3. 展开更多
关键词 恶唑烷酮类 结核 脑膜 方案评价 疗效比较研究
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噁唑烷酮类抗菌药的研究进展 被引量:8
12
作者 杨娜 尤启冬 《药学与临床研究》 2011年第4期332-336,共5页
噁唑烷酮类化合物是一类新型的治疗细菌性感染的化学全合成药物,并得到了广泛的研究与发展。在Linezolid(利奈唑胺)被美国FDA批准上市后,又有Radezolid(雷得唑来)和Torezolid进入临床研究。本文对近年来噁唑烷酮类抗菌化合物的发展进行... 噁唑烷酮类化合物是一类新型的治疗细菌性感染的化学全合成药物,并得到了广泛的研究与发展。在Linezolid(利奈唑胺)被美国FDA批准上市后,又有Radezolid(雷得唑来)和Torezolid进入临床研究。本文对近年来噁唑烷酮类抗菌化合物的发展进行了综述,并着重介绍了目前在临床研究的两个噁唑烷酮类抗菌药Radezolid和Torezolid。 展开更多
关键词 噁唑烷酮 抗菌活性 利奈唑胺 雷得唑来
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Oxazolidinones Antibiotics, Chemistry, Applications and Role in COVID-19 Treatment
13
作者 Alaa Saleh Mahdi Baraa G. Alani Ismail Taha Ibrahim 《Pharmacology & Pharmacy》 CAS 2023年第1期19-32,共14页
Oxazolidinones are groups of synthetic antimicrobial agents, which have a novel chemical structure. Their mechanism of antimicrobial mainly bacteriostatic via inhibition of protein synthesis. Oxazolidinones are used i... Oxazolidinones are groups of synthetic antimicrobial agents, which have a novel chemical structure. Their mechanism of antimicrobial mainly bacteriostatic via inhibition of protein synthesis. Oxazolidinones are used in serious cases of bacterial infections. Their spectrum of action against a lot of microbes, which often infect humans vigorously, like penicillin and cephalosporin-resistant Streptococcus pneumonia, methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and vancomycin-resistant enterococci. Oxazolidinones chemical structure possesses a ring called oxazolidone, which is characterized by the S configuration of the substituent at C5, the acyl-amino-methyl group connected to C5 and the N-aryl substituent. Some oxazolidinones like linezolid were believed to have a role in COVID-19 treatment. It is also noticed that oxazolidinones have a role in improving clinical status of patients with COVID-19 and in decreasing the risk of mortality caused by co-infections. This review was conducted to discuss the chemistry, mechanism, applications and role of oxazolidinones in the treatment of COVID-19. 展开更多
关键词 oxazolidinones Antibiotics Linezolid Infection COVID-19
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Stable metal-organic frameworks with high catalytic performance in the cycloaddition of CO_2 with aziridines 被引量:4
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作者 Xiao-Min Kang Ying Shi +1 位作者 Chun-Shuai Cao Bin Zhao 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS CSCD 2019年第5期622-628,共7页
Based on the mixed ligands XN(4′-(4-pyridine)4,2′:2′,4′′-terpyridine) and isophthalic acid(IPA), three new metal-organic frameworks(MOFs) {[M_2(XN)_2(IPA)_2]·2 H_2O}_n(M=Co(1), Mn(2), Ni(3)) were assembled a... Based on the mixed ligands XN(4′-(4-pyridine)4,2′:2′,4′′-terpyridine) and isophthalic acid(IPA), three new metal-organic frameworks(MOFs) {[M_2(XN)_2(IPA)_2]·2 H_2O}_n(M=Co(1), Mn(2), Ni(3)) were assembled and structurally characterized,presenting 3 D pillar-chain feature structures. Stability measurements demonstrate that these compounds possess high thermostability and can endure different organic solvents as well as various acid/base solutions with pH range of 1 to 14. Importantly,compounds 1–3 can serve as high-efficiency catalysts for the transformation of CO_2 and aziridines to form high-value oxazolidinones under mild conditions, exhibiting excellent cyclicity at least five times. 展开更多
关键词 MOFS stability CATALYSIS oxazolidinones CO2 CONVERSION
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新型噁唑烷酮类抗菌药物的研究进展 被引量:5
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作者 翟鑫 汪玉梅 宫平 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期739-744,共6页
目的阐述唑烷酮类抗菌药物的最新研究进展。方法根据近期关于新的唑烷酮类抗菌药物研究开发现状的29篇相关文献,对唑烷酮的3位芳基和5位侧链的结构改造特点进行整理和归纳。结果与结论大多数化合物具有提高的抗G+菌活性,部分化合... 目的阐述唑烷酮类抗菌药物的最新研究进展。方法根据近期关于新的唑烷酮类抗菌药物研究开发现状的29篇相关文献,对唑烷酮的3位芳基和5位侧链的结构改造特点进行整理和归纳。结果与结论大多数化合物具有提高的抗G+菌活性,部分化合物显示出抗G-菌的活性。另外,还介绍了一类具有扩大的抗菌谱的唑烷酮与其他类型抗菌药物形成的拼合化合物。 展开更多
关键词 噁唑烷酮类化合物 抗菌药物 构效关系
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恶唑烷酮/酰胺醇类耐药基因optrA研究进展 被引量:2
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作者 叶超 张域琪 +1 位作者 吴克 王娟 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2023年第3期155-159,共5页
耐药基因optrA能够介导细菌对酰氨醇类抗生素如氯霉素、氟苯尼考和恶唑烷酮类抗生素如利奈唑胺、特地唑胺的耐药性。酰氨醇类药物是畜牧养殖业中用于预防和治疗细菌感染的主要抗生素;恶唑烷酮类药物则是人医临床上治疗多重耐药阳性菌株... 耐药基因optrA能够介导细菌对酰氨醇类抗生素如氯霉素、氟苯尼考和恶唑烷酮类抗生素如利奈唑胺、特地唑胺的耐药性。酰氨醇类药物是畜牧养殖业中用于预防和治疗细菌感染的主要抗生素;恶唑烷酮类药物则是人医临床上治疗多重耐药阳性菌株的最后一道防线。本研究综述了自2015年恶唑烷酮/酰胺醇类耐药基因optrA发现至今的相关文献资料,以期对optrA的研究进展作出总结。 展开更多
关键词 恶唑烷酮类抗生素 酰氨醇类抗生素 optrA 耐药机制 流行特征
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二氧化碳合成杂环噁唑烷酮的研究进展 被引量:1
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作者 王变玲 郭志强 魏学红 《燃料化学学报(中英文)》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第1期85-100,共16页
二氧化碳捕获和利用(CCU)是目前降低大气中二氧化碳浓度的最好方法之一,而且具有很好的发展前景。在此基础上人们探究了以CO_(2)为碳源合成有机化合物的方法。噁唑烷酮分子通常被应用于合成一些药物,并且在有机合成中也具有重要的意义,... 二氧化碳捕获和利用(CCU)是目前降低大气中二氧化碳浓度的最好方法之一,而且具有很好的发展前景。在此基础上人们探究了以CO_(2)为碳源合成有机化合物的方法。噁唑烷酮分子通常被应用于合成一些药物,并且在有机合成中也具有重要的意义,其合成方法近年来层出不穷,以二氧化碳为碳源的方法更是吸引了诸多研究工作者。早期人们利用二氧化碳和氮丙啶进行环加成反应,使用碱金属、Cr、Al等金属催化剂来提高反应的收率。考虑到成本和绿色合成的原则,选用廉价易得的离子液体或者不使用催化剂的方法更适合大规模的生产。除此之外,二氧化碳还可以和2-氨基醇等化合物在不同反应条件下得到优良甚至极好的产率。因此,本工作对近几年通过二氧化碳分别和氮丙啶、2-氨基醇、不饱和胺以及1,2-二卤代烃反应合成噁唑烷酮的方法进行了总结和概述。 展开更多
关键词 二氧化碳 噁唑烷酮 杂环丙啶 环氧乙烷 2-氨基醇
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噁唑烷酮类抗菌剂构效关系及结构改造研究进展 被引量:5
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作者 杨燕 尤启冬 《药学进展》 CAS 2010年第11期481-490,共10页
噁唑烷酮类抗菌药是一类结构类型与作用机制完全不同于目前其他所有抗菌药物的新型合成抗菌药,自首个该类药物利奈唑胺上市后,以获得抗菌谱更广、抗菌活性更高的新型噁唑烷酮类化合物为目标的结构改造方案及有关细菌对化合物耐药机制的... 噁唑烷酮类抗菌药是一类结构类型与作用机制完全不同于目前其他所有抗菌药物的新型合成抗菌药,自首个该类药物利奈唑胺上市后,以获得抗菌谱更广、抗菌活性更高的新型噁唑烷酮类化合物为目标的结构改造方案及有关细菌对化合物耐药机制的研究便全面展开。综述噁唑烷酮类抗菌药的作用机制、构效关系、细菌对其的耐药机制和相关的化合物结构改造的研究进展。 展开更多
关键词 噁唑烷酮 利奈唑胺 结构改造 抗菌活性 抗菌谱
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利奈唑胺与万古霉素对金黄色葡萄球菌耐药突变选择的比较 被引量:3
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作者 刘明涛 孙恩华 +2 位作者 毕少杰 于瑞丛 李玉 《山东大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2009年第8期42-44,49,共4页
目的在体外测定利奈唑胺与万古霉素对金黄色葡萄球菌ATCC29213的最低抑菌浓度(MIC)、防细菌耐药突变体选择浓度(MPC)和突变选择指数(SI),比较其防耐药突变能力。方法采用肉汤法富集1×1010CFU/mL金黄色葡萄球菌ATCC29213,采用平板... 目的在体外测定利奈唑胺与万古霉素对金黄色葡萄球菌ATCC29213的最低抑菌浓度(MIC)、防细菌耐药突变体选择浓度(MPC)和突变选择指数(SI),比较其防耐药突变能力。方法采用肉汤法富集1×1010CFU/mL金黄色葡萄球菌ATCC29213,采用平板稀释法测两种药物对金黄色葡萄菌的MIC、MPC以及SI,同时测定万古霉素联合利福平与左氧氟沙星后的MPC、SI。结果利奈唑胺与万古霉素对金黄色葡萄球菌ATCC29213的MIC、MPC以及SI分别为1.01、.0 g/L;6.4、51.2 g/L;6.4、51.2;万古霉素分别联合利福霉素与左氧氟沙星后的MPC及SI分别为12.8 g/L2、5.6;8.0 g/L、16.0。结论利奈唑胺对金黄色葡萄球菌防耐药突变能力强于万古霉素,万古霉素与利福霉素及左氧氟沙星联合后均能降低万古霉素的MPC、SI,提高万古霉素的防耐药突变能力。 展开更多
关键词 万古霉素 恶唑烷酮类 葡萄球菌 金黄色 防耐药突变浓度
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恶唑烷酮类抗菌药物与革兰氏阳性菌治疗的研究现状 被引量:5
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作者 冀希炜 孟祥睿 +1 位作者 吕媛 曹志成 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期898-902,共5页
恶唑烷酮作为一类有效的抗菌化合物,由于其独特的作用机制被用于治疗由耐药菌,尤其是革兰氏阳性菌引起的感染。本文综述了恶唑烷酮类抗菌药物的作用机制及耐药产生机制,以及临床用药安全问题。对于此类化合物的结构修饰和构效关系也将... 恶唑烷酮作为一类有效的抗菌化合物,由于其独特的作用机制被用于治疗由耐药菌,尤其是革兰氏阳性菌引起的感染。本文综述了恶唑烷酮类抗菌药物的作用机制及耐药产生机制,以及临床用药安全问题。对于此类化合物的结构修饰和构效关系也将在文中加以阐述。 展开更多
关键词 恶唑烷酮 革兰氏阳性菌 安全性 耐药性 结构修饰
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