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噁唑烷酮类抗菌药物研究进展 被引量:4
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作者 胡宇华 赵欣彤 +2 位作者 李天磊 吴松 张文轩 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期3276-3291,共16页
利奈唑胺是第一个由FDA批准上市的噁唑烷酮类抗菌药,能有效地治疗各类革兰阳性菌感染,适应症包括血液感染、皮肤及软组织感染、社区及医院获得性肺炎等,已逐渐成为临床上常用的抗菌药物之一。除了随后上市的磷酸泰地唑胺(tedizolid phos... 利奈唑胺是第一个由FDA批准上市的噁唑烷酮类抗菌药,能有效地治疗各类革兰阳性菌感染,适应症包括血液感染、皮肤及软组织感染、社区及医院获得性肺炎等,已逐渐成为临床上常用的抗菌药物之一。除了随后上市的磷酸泰地唑胺(tedizolid phosphate,TR701)和康泰唑胺(contezolid,MRX-I),目前还有多个噁唑烷酮类抗感染候选药物处于临床研究。本文对已上市和处于临床试验的噁唑烷酮抗菌药物做了简要的介绍,并对近期噁唑烷酮类药物的结构优化研究进展进行了总结。 展开更多
关键词 抗耐药菌感染 噁唑烷酮类抗菌药 结构优化 构效关系 成药性评价
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TJ1508的合成及晶型研究 被引量:3
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作者 赵胜贤 厉昆 +2 位作者 付凌燕 任党培 金龙 《现代药物与临床》 CAS 2017年第2期165-169,共5页
目的研发一种新型唑烷酮类抗生素((3R,3a S)-7-(6-((S)3-甲基-2-唑烷酮-5-基)吡啶-3-基)-1-氧-1,3,3a,4-四氢苯并[b]唑[3,4-d][1,4]嗪-3-基)甲基)磷酸单酯(TJ1508)的合成工艺,并研究其晶型。方法以磷酸二苄酯中间体为原料,通过酸催化脱... 目的研发一种新型唑烷酮类抗生素((3R,3a S)-7-(6-((S)3-甲基-2-唑烷酮-5-基)吡啶-3-基)-1-氧-1,3,3a,4-四氢苯并[b]唑[3,4-d][1,4]嗪-3-基)甲基)磷酸单酯(TJ1508)的合成工艺,并研究其晶型。方法以磷酸二苄酯中间体为原料,通过酸催化脱苄基得到TJ1508,在不同的溶剂体系中析晶得到不同晶型,采用粉末X射线衍射分析(PXRD)和差示扫描量热分析(DSC)对其进行表征,并对其进行加速稳定性试验和溶剂残留检测。结果目标化合物的收率最高为89%,得到3种不同的晶型A、B和C,稳定性、溶剂残留和钯残留均优于化合物专利无定型产品。结论设计了一种TJ1508的简易合成路线,得到3种稳定的晶型,其中晶型C最为稳定。 展开更多
关键词 TJ1508 唑烷酮 磷酸二苄酯 抗生素 晶型
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耐药菌治疗药物的研究进展 被引量:2
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作者 马亦林 《中华临床感染病杂志》 CAS CSCD 2021年第4期250-265,共16页
本文重点阐述了国内外近5年来已上市或正在Ⅱ/Ⅲ期临床试验的抗菌新药概况,包括新型β-内酰胺酶抑制剂及其复合制剂、噁唑烷酮类、四环素类、氨基糖苷类、糖肽类、喹诺酮类、抗真菌新药、环脂肽类及抗分枝杆菌新药等九类抗耐药菌的新品... 本文重点阐述了国内外近5年来已上市或正在Ⅱ/Ⅲ期临床试验的抗菌新药概况,包括新型β-内酰胺酶抑制剂及其复合制剂、噁唑烷酮类、四环素类、氨基糖苷类、糖肽类、喹诺酮类、抗真菌新药、环脂肽类及抗分枝杆菌新药等九类抗耐药菌的新品种,介绍了27种新药的抗菌活性、耐药主要机制及临床研究等新进展,为临床应用这些抗菌药物提供了参考。 展开更多
关键词 抗菌药物 细菌耐药 Β-内酰胺酶 噁唑烷酮类抗菌药物 糖肽类抗生素 喹诺酮类抗菌药物 抗真菌药物
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Oxazolidinones Antibiotics, Chemistry, Applications and Role in COVID-19 Treatment
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作者 Alaa Saleh Mahdi Baraa G. Alani Ismail Taha Ibrahim 《Pharmacology & Pharmacy》 CAS 2023年第1期19-32,共14页
Oxazolidinones are groups of synthetic antimicrobial agents, which have a novel chemical structure. Their mechanism of antimicrobial mainly bacteriostatic via inhibition of protein synthesis. Oxazolidinones are used i... Oxazolidinones are groups of synthetic antimicrobial agents, which have a novel chemical structure. Their mechanism of antimicrobial mainly bacteriostatic via inhibition of protein synthesis. Oxazolidinones are used in serious cases of bacterial infections. Their spectrum of action against a lot of microbes, which often infect humans vigorously, like penicillin and cephalosporin-resistant Streptococcus pneumonia, methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and vancomycin-resistant enterococci. Oxazolidinones chemical structure possesses a ring called oxazolidone, which is characterized by the S configuration of the substituent at C5, the acyl-amino-methyl group connected to C5 and the N-aryl substituent. Some oxazolidinones like linezolid were believed to have a role in COVID-19 treatment. It is also noticed that oxazolidinones have a role in improving clinical status of patients with COVID-19 and in decreasing the risk of mortality caused by co-infections. This review was conducted to discuss the chemistry, mechanism, applications and role of oxazolidinones in the treatment of COVID-19. 展开更多
关键词 oxazolidinones antibiotics Linezolid Infection COVID-19
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