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放射性核素标记的硼携带剂 被引量：3
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作者 李硕 褚泰伟 《科学通报》 EI CAS CSCD 北大核心 2022年第14期1498-1507,共10页
硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy,BNCT)面临的严峻挑战之一就是缺少精确的剂量测算体系.核素成像是一种非侵入且能提供体内硼携带剂分布的技术.本文介绍了核素成像中硼携带剂的放射性核素标记方法的研究进展.^(18)F标记... 硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy,BNCT)面临的严峻挑战之一就是缺少精确的剂量测算体系.核素成像是一种非侵入且能提供体内硼携带剂分布的技术.本文介绍了核素成像中硼携带剂的放射性核素标记方法的研究进展.^(18)F标记的4-硼-L-苯丙氨酸(^(18)F-BPA)最早是由亲电取代法制备的,也是研究最多的一种放射性标记的硼携带剂.研究表明,BPA和^(18)F-BPA在正常组织/器官中具有相似的药代动力学.[^(18)F]-FBPA也可以从高价碘叶立德前体进行亲核氟化反应得到,该方法标记时间较短,比活度高.作为靶向肿瘤的正电子发射断层扫描显像剂,^(18)F标记的含硼酪氨酸衍生物([^(18)F]-FBY)可以通过同位素交换法非常高效地制备.利用亲电碘化反应可以对巢式和闭式的碳硼烷进行放射性碘(^(131)I和^(125)I)的标记.利用同位素交换反应也可以实现放射性碘标记碳硼烷衍生物,但是标记产物比活度较低.在水溶液中可以制备[^(99m)Tc(CO)_(3)]^(+)标记的碳硼烷,以及^(99m)Tc标记的BPA.总的来说,放射性核素标记的硼携带剂还处于起步阶段,在后期发展中需要考虑多方面因素,主要包括放射性核素选择、放射性核素标记位置的选择、标记方法的选择、标记化合物稳定性及其影响因素、给药方式和给药时间等. 展开更多
关键词 标记 同位素交换 亲电碘化反应 亲核氟化反应
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PhI（OAc）2参与的β-酮酸酯及β-酮酰胺亲核氟化反应
2
作者 吴文胜 袁航 +2 位作者 黄高魁 蒋春辉 陆鸿飞 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第1期137-143,共7页
报道了一种构建含氟的β-酮酸酯及β-酮酰胺的亲核氟化反应.该反应采用PhI(OAc)2为氧化剂、3HF·Et3N为氟化试剂,在室温下反应30min高效构建一系列含有季碳中心的含氟化合物.与传统的亲电氟化反应相比,该方法具有无金属参与、反应... 报道了一种构建含氟的β-酮酸酯及β-酮酰胺的亲核氟化反应.该反应采用PhI(OAc)2为氧化剂、3HF·Et3N为氟化试剂,在室温下反应30min高效构建一系列含有季碳中心的含氟化合物.与传统的亲电氟化反应相比,该方法具有无金属参与、反应时间短、反应条件简单、反应收率高等优点. 展开更多
关键词 高价碘 Β-酮酸酯 β-酮酰胺 亲核氟化反应
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