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题名苯并-α-吡喃酮类生物活性物质的合成
被引量：1
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作者
陈琳
谢蓉蓉
关丽
谭培汉
宋健
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机构
广东药学院药科学院
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出处
《化工进展》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2014年第8期2160-2164,共5页
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基金
广东省科技计划项目(2010B060900084
2012B061700040)
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文摘
从简单的原料2,3,4-三甲氧基苯甲醛出发,经选择性地去甲基化、Knoevenagel缩合关环、硝基还原及酰化等反应,设计合成了3个未见文献报道的3位酰氨基取代的苯并-α-吡喃酮类生物活性物质。其结构经1H NMR、13C NMR、IR分析确证。同时对合成过程中最关键的Knoevenagel缩合反应条件进行了研究,降低了反应溶剂的毒性并通过正交实验优化了合成工艺,确定较佳工艺条件为:以甲苯与环己烷(V甲苯∶V环己烷=7∶3)为溶剂,哌啶为催化剂,n(2-羟基-3,4-二甲氧基苯甲醛)∶n(硝基乙酸甲酯)∶n(催化剂)=1∶1.2∶0.20,反应温度98℃±2℃,反应时间6 h,平均收率87.2%,高于文献值。目标化合物是一种新的苯并-α-吡喃酮类物质,具有潜在的抗癌活性,有望成为新的抗癌药物。
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关键词
2
3
4-三甲氧基苯甲醛
新型苯并-α-吡喃酮类
KNOEVENAGEL反应
设计
合成
药物
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Keywords
2,3,4-trimethoxybenzaldehyde
novel derivatives of 2h-1-benzopyran-2-one
Knoevenagel reaction
design
synthesis
pharmaceuticals
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分类号
TQ463.5
[化学工程—制药化工]
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