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α-双炔失碳酯的体外抗肿瘤作用及阻断细胞G_1期(英文) 被引量：1
1
作者 翁绳美 徐永平 胥彬 《中国药理学报》 CSCD 1994年第1期47-50,共4页
α-双炔失碳酯(α-Ano)对体外培养的小鼠肝癌细胞和P388细胞的生长均有抑制作用,20μg·ml^(-1)药物对小鼠肝癌细胞的DNA和RNA的合成均有明显抑制作用,利用抽提的小鼠肝癌细胞核进行RNA转录的无细胞系统实验,证明α-Ano对RNA聚合酶... α-双炔失碳酯(α-Ano)对体外培养的小鼠肝癌细胞和P388细胞的生长均有抑制作用,20μg·ml^(-1)药物对小鼠肝癌细胞的DNA和RNA的合成均有明显抑制作用,利用抽提的小鼠肝癌细胞核进行RNA转录的无细胞系统实验,证明α-Ano对RNA聚合酶无影响,细胞动力学的研究资料表明,α-Ano能使P388细胞阻断在G-1/G_0期,使它们不能进入到S期,从而抑制了P388细胞的增殖。 展开更多
关键词 失碳雄烷 尿苷 肝肿瘤 胸苷 抗癌药
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米非司酮、双炔失碳酯及宫内节育器用于紧急避孕临床效果观察 被引量：6
2
作者 杨燕 章晓梅 +1 位作者 卫滇英 易淑君 《生殖医学杂志》 CAS 1997年第3期171-173,共3页
对８４名月经规律的正常妇女在避孕失败或无保护性交后要求紧急避孕者，按本人意愿分为３组：Ａ组（ｎ＝２４）于性交次日开始服米非司酮２５ｍｇ／１２ｈ、２天，共１００ｍｇ；Ｂ组（ｎ＝３０）性交次晨服双炔失碳酯７．５ｍｇ，１２... 对８４名月经规律的正常妇女在避孕失败或无保护性交后要求紧急避孕者，按本人意愿分为３组：Ａ组（ｎ＝２４）于性交次日开始服米非司酮２５ｍｇ／１２ｈ、２天，共１００ｍｇ；Ｂ组（ｎ＝３０）性交次晨服双炔失碳酯７．５ｍｇ，１２小时后再服７．５ｍｇ，以后每晚服７．５ｍｇ，连服１０天，共９０ｍｇ；Ｃ组（ｎ＝３０）于性交后１２０小时内放置宫内节育器（ＩＵＤ）Ｍｕｌｔｉｌｏａｄ（ＭＩ）Ｃｕ３７５。结果：Ａ及Ｃ组无一例妊娠，成功率１００％，Ｂ组妊娠２例，成功率９３％。主要的副反应是恶心、呕吐等胃肠反应，均在Ｂ组出现，而月经改变以Ｂ及Ｃ组为多见。认为，米非司酮的效果优于双炔失碳酯；ＩＵＤ在排除了生殖道感染的妇女中使用，能取得满意的效果。 展开更多
关键词 避孕 米非司酮 去甲雄烷 宫内节育器 紧急避孕
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B-降雄甾化合物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量：3
3
作者 甘春芳 李伟玉 +2 位作者 林啟福 黄燕敏 崔建国 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期218-222,共5页
从去氢表雄酮出发,通过官能团保护、臭氧化开环、环化反应,然后通过不同的化学反应及官能团转换,在甾核的不同位置引入不同官能团,合成了系列具有[6-5-6-5]-甾核结构的化合物。采用Hela(宫颈癌细胞株),Bel 7404(肝癌细胞株)和SGC 7901(... 从去氢表雄酮出发,通过官能团保护、臭氧化开环、环化反应,然后通过不同的化学反应及官能团转换,在甾核的不同位置引入不同官能团,合成了系列具有[6-5-6-5]-甾核结构的化合物。采用Hela(宫颈癌细胞株),Bel 7404(肝癌细胞株)和SGC 7901(胃癌细胞株)肿瘤细胞株,对这些化合物进行了体外抗肿瘤活性测试。研究结果表明,当C-6为缩氨硫腙基、C-17为肟基取代时,所得到的B-降-3-乙酰氧基-5-羟基-17-肟-雄甾-6-缩胺硫腙对HeLa细胞具有中等强度的细胞毒性。 展开更多
关键词 去氢表雄酮 合成 抗肿瘤 生理活性 B-降雄甾化合物
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A-失碳雄甾-3-羰基-16β-甲酸甲酯的合成
4
作者 苏策 朱祥宇 张凯明 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第8期953-955,960,共4页
以3-羰基-4-雄甾烯-17β-甲酸甲酯为原料,经Baeyer-Villiger氧化、甲醇钠促进的缩环重排和脱羰反应合成了A-失碳雄甾-3-羰基-16β-甲酸甲酯,总收率为39.2%。考察了氧化剂间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)的用量,几种Lewis酸催化剂对Baeyer-Villi... 以3-羰基-4-雄甾烯-17β-甲酸甲酯为原料,经Baeyer-Villiger氧化、甲醇钠促进的缩环重排和脱羰反应合成了A-失碳雄甾-3-羰基-16β-甲酸甲酯,总收率为39.2%。考察了氧化剂间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)的用量,几种Lewis酸催化剂对Baeyer-Villiger氧化的影响。结果表明,在使用Lewis酸催化剂ZnCl2,n(m-CPBA)/n(原料3-羰基-4-雄甾烯-17β-甲酸甲酯)=1.2∶1的最佳反应条件下,收率为92.3%。同时考察了几种亲核试剂和溶剂对缩环重排和脱羰反应的影响。结果表明,使用甲醇钠为亲核试剂,干燥四氢呋喃为溶剂,再由4 mol/L NaOH水溶液处理脱羰后得A-失碳雄甾-3-羰基-16β-甲酸甲酯,收率最好,为42.5%。 展开更多
关键词 A-失碳雄甾-3-羰基-16β-甲酸甲酯 BAEYER-VILLIGER氧化 M-CPBA 缩环 精细化工中间体
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