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2-氯-4-硝基咪唑的合成 被引量:2
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作者 赵德明 竺三奇 +2 位作者 李敏 张建庭 金宁人 《浙江工业大学学报》 CAS 北大核心 2011年第5期479-483,共5页
硝基咪唑类衍生物是重要医药和含能材料有机中间体,2-氯-4-硝基咪唑是其中的代表性物质.以咪唑为原料,经硝化、重排、氯化等反应得到2-氯-4-硝基咪唑及其中间体,研究结果表明:咪唑在混酸中经硝化下反应得4-硝基咪唑收率89.6%,HPLC纯度99... 硝基咪唑类衍生物是重要医药和含能材料有机中间体,2-氯-4-硝基咪唑是其中的代表性物质.以咪唑为原料,经硝化、重排、氯化等反应得到2-氯-4-硝基咪唑及其中间体,研究结果表明:咪唑在混酸中经硝化下反应得4-硝基咪唑收率89.6%,HPLC纯度99.4%;以4-硝基咪唑为原料,在浓硫酸、乙酸酐和NaNO3存在下反应得1,4-二硝基咪唑收率87.1%,HPLC纯度98.7%;1,4-二硝基咪唑在氯苯中经重排反应得2,4-二硝基咪唑收率84.8%,HPLC纯度98.9%;在盐酸存在下氯化得到2-氯-4-硝基咪唑收率75.6%,HPLC纯度99.6%.反应目标产物采用红外光谱和1 H-NMR定性表征确认. 展开更多
关键词 硝基咪唑衍生物 2-氯-4-硝基咪唑 硝化 重排 氯化
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硝基咪唑衍生物作为尿素酶抑制剂的分子对接研究 被引量:2
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作者 伟尧 朱琛 +1 位作者 张卓 朱海亮 《扬州大学学报(农业与生命科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期6-9,F0003,共5页
采用AutoDock软件将一系列已有的硝基咪唑衍生物与尿素酶晶体三维结构进行分子对接研究,以便更好地理解该系列抑制剂与尿素酶的结合方式以及酶-底物复合物与作用机理相关的结构与特征。同时,还考察了一组硝基咪唑衍生物抑制活性与分子... 采用AutoDock软件将一系列已有的硝基咪唑衍生物与尿素酶晶体三维结构进行分子对接研究,以便更好地理解该系列抑制剂与尿素酶的结合方式以及酶-底物复合物与作用机理相关的结构与特征。同时,还考察了一组硝基咪唑衍生物抑制活性与分子对接软件预测的结合能之间的相关性,证明分子对接技术是一种可行的尿素酶抑制剂筛选方法。 展开更多
关键词 硝基咪唑衍生物 幽门螺旋杆菌 尿素酶 分子对接 计算机辅助药物设计
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ENBD法测定ACST患者胆汁中部分抗生素代谢特点及意义
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作者 孙大勇 赵亚刚 +2 位作者 宋鸿 周梅花 曾海平 《华南国防医学杂志》 CAS 2009年第3期54-56,共3页
目的探讨部分喹诺酮及硝基咪唑衍生物类抗生素在急性重症胆管炎患者(acute cholangitis of severetype,ACST)胆汁中的代谢特点,为临床抗胆道感染合理用药提供实验依据。方法通过临床行逆行胰胆管造影+鼻胆管外引流,直接获取胆汁,分别给... 目的探讨部分喹诺酮及硝基咪唑衍生物类抗生素在急性重症胆管炎患者(acute cholangitis of severetype,ACST)胆汁中的代谢特点,为临床抗胆道感染合理用药提供实验依据。方法通过临床行逆行胰胆管造影+鼻胆管外引流,直接获取胆汁,分别给予环丙沙星、洛美沙星、甲硝唑、替硝唑,利用高效液相色谱法动态监测胆汁中各种抗生素的浓度变化和代谢特点。结果喹诺酮类抗生素以环丙沙星达峰时间短、达峰浓度高、半衰期长;硝基咪唑衍生物类抗生素给药0.25 h后两种抗生素在胆汁内即可达到有效杀菌浓度,替硝唑在胆汁内药物浓度较平稳,但峰浓度不如甲硝唑高,在16 h内两种抗生素胆汁内浓度高于有效杀菌浓度,16 h后药物浓度有回升现象。结论环丙沙星、甲硝唑、替硝唑均具有在ACST患者胆汁内达峰时间短、达峰浓度高、半衰期长的特点,药物代谢动力学特点利于抗胆道感染,可结合临床细菌培养及药敏试验结果选择作为胆道感染的最佳抗生素,对重症患者可增加给药次数,提高疗效。 展开更多
关键词 胆管炎 喹诺酮 硝基咪唑衍生物 胆汁 鼻胆管引流
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