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新烟碱类杀虫剂的结构与活性及其药效基团 被引量:58
1
作者 唐振华 《现代农药》 CAS 2002年第1期1-6,共6页
nAChRs在昆虫的神经系统的兴奋性神经传导中起着极其重要的作用,并且是杀虫剂的一个重要靶标。本文就以下几方面作了详细的阐述:作用于昆虫nAChRs的各类化学杀虫剂的演绎,nAChRs的结构与活性,烟碱类似物的结构与活性,新烟碱类杀虫剂的... nAChRs在昆虫的神经系统的兴奋性神经传导中起着极其重要的作用,并且是杀虫剂的一个重要靶标。本文就以下几方面作了详细的阐述:作用于昆虫nAChRs的各类化学杀虫剂的演绎,nAChRs的结构与活性,烟碱类似物的结构与活性,新烟碱类杀虫剂的结构修饰及其选择性,以及新烟碱类的药效基团。 展开更多
关键词 新烟碱类杀虫剂 结构 活性 药效基因 烟碱型乙酰胆碱受体 nachrs
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新烟碱类杀虫剂及稠环固定的顺式衍生物研究进展 被引量:18
2
作者 邵旭升 田忠贞 +3 位作者 李忠 徐晓勇 黄青春 钱旭红 《农药学学报》 CAS CSCD 2008年第2期117-126,共10页
新烟碱类杀虫剂是第四大类重要的杀虫剂,主要作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)。概述分析了新烟碱类杀虫剂的结构特征、作用机制及其构型,综述了近5年来新烟碱类杀虫剂的研究进展,并在比较分析的基础上,阶段性总结了作者近年来在... 新烟碱类杀虫剂是第四大类重要的杀虫剂,主要作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)。概述分析了新烟碱类杀虫剂的结构特征、作用机制及其构型,综述了近5年来新烟碱类杀虫剂的研究进展,并在比较分析的基础上,阶段性总结了作者近年来在稠环固定的顺式衍生物方面的研究工作。 展开更多
关键词 新烟碱 吡虫啉 烟碱乙酰胆碱受体 顺式衍生物
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杀虫剂分子靶标烟碱型乙酰胆碱受体研究进展 被引量:12
3
作者 封云涛 徐宝云 +3 位作者 吴青君 王少丽 常晓莉 张友军 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期149-158,共10页
昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs)广泛分布于昆虫中枢神经系统,是杀虫剂作用的主要靶标。目前昆虫中该受体的天然亚基组成尚不完全明确。果蝇的任意α亚基与脊椎动物的一个β亚基共表达是目前最好的... 昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs)广泛分布于昆虫中枢神经系统,是杀虫剂作用的主要靶标。目前昆虫中该受体的天然亚基组成尚不完全明确。果蝇的任意α亚基与脊椎动物的一个β亚基共表达是目前最好的异源表达模型,但仍然急需新的研究工具,研究表明一些与受体相关的蛋白质影响着表达。胞内磷酸化的调节作用为今后受体药理学特性的研究提供了新方向。受体亚基上一些关键氨基酸在新烟碱杀虫剂对受体的选择作用中起重要作用。在对吡虫啉抗性的褐飞虱种群中找到了与抗性相关的突变位点,这为新烟碱类杀虫剂靶标不敏感性研究提供了直接证据。对昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的分子多样性、功能表达、胞内调节机制、受体与杀虫剂的选择作用及其抗性分子机理等的研究进展进行了综述。 展开更多
关键词 昆虫 烟碱型乙酰胆碱受体 杀虫剂 抗药性机制
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突触前α7烟碱受体对海马神经元兴奋性突触传递的调控(英文) 被引量:8
4
作者 刘振伟 杨胜 +1 位作者 张永祥 刘传缋 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期731-735,共5页
采用盲法膜片钳技术观察突触前烟碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs)对海马脑片CA1区锥体神经元兴奋性突触传递的调控作用。结果显示,nAChRs激动剂碘化二甲基苯基哌嗪(dimethylphenyl-piperazini-um iodide,DMPP)不能在... 采用盲法膜片钳技术观察突触前烟碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs)对海马脑片CA1区锥体神经元兴奋性突触传递的调控作用。结果显示,nAChRs激动剂碘化二甲基苯基哌嗪(dimethylphenyl-piperazini-um iodide,DMPP)不能在CA1区锥体神经元上诱发出烟碱电流。DMPP对CA1区锥体神经元自发兴奋性突触后电流(spontaneous excitatory postsynaptic current,sEPSC)具有明显的增频和增幅作用,并呈现明显的浓度依赖关系。DMPP对微小兴奋性突触后电流(miniature excitatory postsynaptic Current,mEPSC)具有增频作用,但不具有增幅作用。上述DMPP增强突触传递的作用不能被nAChRs拮抗剂美加明、六烃季铵和双氢-B-刺桐丁所阻断,但可被α-银环蛇毒素阻断。上述结果提示,海马脑片CA1区锥体神经元兴奋性突触前nAChRs含有对α-银环蛇毒素敏感的α7亚单位,其激活可增强海马CA1区锥体神经元突触前递质谷氨酸的释放,从而对兴奋性突触传递发挥调控作用。 展开更多
关键词 烟碱受体 海马脑片 突触传递 谷氨酸 碘化二甲基苯基哌嗪
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烟碱型乙酰胆碱受体及其亚单位的结构功能 被引量:7
5
作者 王秋雨 金莉莉 LI Ziwei 《细胞生物学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期221-226,共6页
烟碱型乙酰胆碱受体是配体门控的离子通道蛋白,每个受体由5个亚单位组成,每个亚单位具有4个跨膜α螺旋结构域。通道孔由5个亚单位的M2结构域(α螺旋)环绕围成,它们放射状地排列,使通道孔在膜中部逐渐变细。另外15个α螺旋相互盘绕,构成... 烟碱型乙酰胆碱受体是配体门控的离子通道蛋白,每个受体由5个亚单位组成,每个亚单位具有4个跨膜α螺旋结构域。通道孔由5个亚单位的M2结构域(α螺旋)环绕围成,它们放射状地排列,使通道孔在膜中部逐渐变细。另外15个α螺旋相互盘绕,构成通道的外环。至今已确认了17种亚单位,它们由一个共同起源的基因家族编码,在中枢神经系统、周围神经系统和肌肉组织广泛表达。众多的亚单位,再加上组织表达的特异性导致受体类型的多样性,结果使该受体具有广泛的生理、药理特性和功能。进年来,基因敲除等现代遗传操作技术提供了在体内研究各类型受体的有效手段,使人类对该受体及亚单位的结构和功能有了长足的认识。 展开更多
关键词 烟碱型乙酰胆碱受体 神经 肌肉 结构 通道开关
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新烟碱类杀虫剂的结构修饰及相关作用机制研究进展 被引量:9
6
作者 梁德胜 金淑惠 段红霞 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期407-413,共7页
新烟碱类化合物主要作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)。概述了新烟碱类杀虫剂的结构特征,阶段性地总结了近几年基于昆虫nAChRs结构,对新烟碱类化合物的杂环部分和功能基团进行结构修饰和改造的代表性研究成果,概要介绍了这些新化... 新烟碱类化合物主要作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)。概述了新烟碱类杀虫剂的结构特征,阶段性地总结了近几年基于昆虫nAChRs结构,对新烟碱类化合物的杂环部分和功能基团进行结构修饰和改造的代表性研究成果,概要介绍了这些新化合物与昆虫nAChRs之间的相互作用机制,有助于进一步探索和开发高活性的新烟碱类化合物。 展开更多
关键词 新烟碱 烟碱乙酰胆碱受体 结构修饰 作用机制
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乳腺癌靶向治疗的研究进展 被引量:8
7
作者 孙志华 邴晖 +3 位作者 刘益巧 钱江 长孙东亭 罗素兰 《生命科学研究》 CAS CSCD 2017年第3期275-282,共8页
乳腺癌是全球最常见的导致女性死亡的癌症之一。目前,除手术治疗外,化疗仍是乳腺癌全身治疗的重要手段。但预后差、总生存期短、复发快严重影响着乳腺癌的治疗效果。随着信号通路、细胞凋亡等分子生物学在肿瘤研究中的深入,新型靶向抗... 乳腺癌是全球最常见的导致女性死亡的癌症之一。目前,除手术治疗外,化疗仍是乳腺癌全身治疗的重要手段。但预后差、总生存期短、复发快严重影响着乳腺癌的治疗效果。随着信号通路、细胞凋亡等分子生物学在肿瘤研究中的深入,新型靶向抗肿瘤药物已成为当前抗癌研究的热点,并在乳腺癌的治疗中取得了一定的进展。近年来研究发现乙酰胆碱受体与人类多种疾病密切相关,尤其是其参与了多种肿瘤的发生、发展。因此,乙酰胆碱受体的特异性拮抗剂α-芋螺毒素可能成为新颖的乳腺癌靶向治疗药物。 展开更多
关键词 乳腺癌 发病机理 靶向治疗 芋螺毒素 烟碱型乙酰胆碱受体(n ACH Rs)
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铁引起的早期PC12细胞nAchRs缺失及抗氧化剂的干预 被引量:3
8
作者 田建英 官志忠 +1 位作者 Nordberg Agneta 徐广民 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期635-638,共4页
目的 探讨铁对nAchRs表达的影响机制和可能的干预途径。方法 用Annexin Ⅴ、配体结合、Western印迹、RPA等方法 ,观察铁侵害早期PC1 2细胞损伤机制及抗氧化剂的保护作用。结果 FeSO4 在低浓度 (1~ 1 0 0 μM )引起PC1 2细胞膜脂质... 目的 探讨铁对nAchRs表达的影响机制和可能的干预途径。方法 用Annexin Ⅴ、配体结合、Western印迹、RPA等方法 ,观察铁侵害早期PC1 2细胞损伤机制及抗氧化剂的保护作用。结果 FeSO4 在低浓度 (1~ 1 0 0 μM )引起PC1 2细胞膜脂质过氧化和细胞毒性作用并呈剂量依赖性增加 ,但不引起凋亡和坏死。该浓度范围可降低〔1 2 5I〕α BTX结合位点 ,α3、α7受体亚单位蛋白及α7亚单位mRNA水平 ,但预先用抗氧化剂处理 ,可干预铁对〔1 2 5I〕α BTX和〔3H〕Epibatidine亲和力的影响。结论 铁诱导的脂质过氧化能减少〔1 2 5I〕α BTX结合位点 ,选择性抑制nAchRs亚单位在蛋白质、mRNA水平表达 ,铁对nAchRs的损伤可早于凋亡和坏死的发生 ,可能是AD患者病程早期nAchRs缺失的一个机制。 展开更多
关键词 烟碱型胆碱能受体 PCI2细胞 抗氧化剂
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乙酰胆碱受体亚型α3β2的表达研究 被引量:4
9
作者 朱晓鹏 于津鹏 +2 位作者 张银龙 罗素兰 长孙东亭 《生物技术》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期22-26,共5页
烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)是一类重要的配体门控离子通道,广泛分布于肌肉、中枢和外周神经系统。这类受体与学习、感觉、神经紊乱和一些脑部疾病相关。研究nAChRs结构与功能对于治疗相关疾病十分重要。目的:建立nAChRs亚型α3β2在非洲... 烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)是一类重要的配体门控离子通道,广泛分布于肌肉、中枢和外周神经系统。这类受体与学习、感觉、神经紊乱和一些脑部疾病相关。研究nAChRs结构与功能对于治疗相关疾病十分重要。目的:建立nAChRs亚型α3β2在非洲爪蟾卵母细胞上的表达模型。方法:通过体外转录获得α3和β2亚基基因的cRNA,二者等量混合后注射到非洲爪蟾卵母细胞内,通过双电极电压钳技术,利用乙酰胆碱(ACh)刺激,检测所表达的受体是否具有配体门控离子通道的功能。结果:α3β2 nAChRs亚型成功在爪蟾卵母细胞表达,表达率80%,并具有很好的ACh配体门控敏感性。结论:研究结果为针对α3β2 nAChRs亚型的分子探针和新药筛选提供了模型和基础。 展开更多
关键词 乙酰胆碱受体 乙酰胆碱 爪蟾卵母细胞 表达 双电极电压钳
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尼古丁成瘾机制的研究进展 被引量:3
10
作者 焦瑒 贾颖 +2 位作者 朱苹 张倩 马晓丽 《基础医学与临床》 2021年第7期1060-1065,共6页
尼古丁(NIC)通过烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)在脑中起作用。nAChRs是由5个跨膜亚单位组成的配体门控离子通道,在哺乳动物中其包含9个α亚基(α2~α10)和3个β亚基(β2~β4)。脑中nAchRs主要亚型为含α4和β2亚基的nAChR(α4β2-nAChR),... 尼古丁(NIC)通过烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)在脑中起作用。nAChRs是由5个跨膜亚单位组成的配体门控离子通道,在哺乳动物中其包含9个α亚基(α2~α10)和3个β亚基(β2~β4)。脑中nAchRs主要亚型为含α4和β2亚基的nAChR(α4β2-nAChR),其介导许多与NIC成瘾有关的行为。近期研究表明,α7、α5、α6-nAChR在NIC成瘾中起重要作用。编码α5、α3和β4的CHRNA5-CHRNA3-CHRNB4基因簇的遗传变异,增加了对烟草依赖和吸烟相关疾病(包括肺癌)的易感性。小鼠中α5或β4亚基的表达改变了NIC的消耗模式。此外,NIC对食欲、注意力和情绪的影响与吸烟习惯的建立和维持相关。 展开更多
关键词 烟碱型乙酰胆碱受体(nachrs) 胆碱能抗炎性反应通路 尼古丁 成瘾 中脑边缘系统
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烟碱乙酰胆碱受体及其与新烟碱类相互作用的研究进展 被引量:2
11
作者 唐振华 陶黎明 李忠 《农药学学报》 CAS CSCD 2007年第4期309-316,共8页
对烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)的结构与功能、配体结合部位、门控机理以及与新烟碱类的相互作用进行了综述,并对nAChRs亚基基因突变和敲除对新烟碱类和多杀菌素敏感性的影响进行了讨论。nAChRs在脊椎动物和昆虫的胆碱能突触的快速神经... 对烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)的结构与功能、配体结合部位、门控机理以及与新烟碱类的相互作用进行了综述,并对nAChRs亚基基因突变和敲除对新烟碱类和多杀菌素敏感性的影响进行了讨论。nAChRs在脊椎动物和昆虫的胆碱能突触的快速神经传递中起着重要作用,其在昆虫中仅存在于中枢神经系统(CNS)中,而在脊椎动物中同时存在于CNS和神经肌肉连接处。nAChRs是新烟碱类杀虫剂、多杀菌素和杀螟丹的作用靶标。肌肉和CNS中的nAChRs是一个由两个α和三个非α(β,γ和δ)亚基组成的异数五聚体,该受体主要有三部分:一个在细胞外发现的区域(胞外区)、一个位于膜内的区域(跨膜区),另一个是位于细胞内的区域(胞质区)。每个亚基(从N-C端)都具有一个包含乙酰胆碱(ACh)结合部位的细胞外结构域;4个跨膜结构域(M1~4),其中M2的大部分氨基酸位于离子通道的内壁;一个胞质噜扑(loop)和一个胞外C端。通道门位于孔道内的疏水区。ACh结合部位位于天然和功能受体的两个亚基的界面,是由一个亚基的3个噜扑(A-C)和另一个亚基的3个噜扑(D-F)构成。每当受体与ACh(或其他激动剂)分子结合时,M2α螺旋体的构象发生改变,使通道开启,处于阳离子传导状态,直至一个或两个激动剂分子从结合口袋解离,通道才关闭。如果激动剂一直存在,并反复结合,则通道处于脱敏状态。nAChRs与新烟碱类的各种选择性作用取决于新烟碱类的结构以及nAChRs的亚基组成。 展开更多
关键词 烟碱乙酰胆碱受体(nachrs) 结构与功能 门控机理 与新烟碱类的相互作用
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Activities of nicotinic acetylcholine receptors modulate neurotransmission and synaptic architecture 被引量:1
12
作者 Akira Oda Hidekazu Tanaka 《Neural Regeneration Research》 SCIE CAS CSCD 2014年第24期2128-2131,共4页
The cholinergic system is involved in a broad spectrum of brain function, and its failure has been implicated in Alzheimer's disease. Acetylcholine transduces signals through muscarinic and nicotinic acetylcholine re... The cholinergic system is involved in a broad spectrum of brain function, and its failure has been implicated in Alzheimer's disease. Acetylcholine transduces signals through muscarinic and nicotinic acetylcholine receptors, both of which influence synaptic plasticity and cognition. However, the mechanisms that relate the rapid gating of nicotinic acetylcholine receptors to persistent changes in brain function have remained elusive. Recent evidence indicates that nicotinic acetylcholine receptors activities affect synaptic morphology and density, which result in persistent rearrangements of neural connectivity. Further investigations of the relationships between nicotinic acetylcholine receptors and rearrangements of neural circuitry in the central nervous system may help understand the pathogenesis of Alzheimer's disease. 展开更多
关键词 cholinergic system nicotinic acetylcholine receptors nachrs Alzheimer's disease (AD) synaptic transmission synaptic plasticity synaptic morphology dendritic spine remodeling COGNITION
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尼古丁的“口供” 被引量:1
13
作者 吴雨菡 郭今心 《大学化学》 CAS 2020年第11期115-120,共6页
以口供的形式介绍了尼古丁的分子结构和部分生理功能,通过真实案件揭示尼古丁对人体的毒性。结合医学知识,阐述了尼古丁中毒的过程、吸烟上瘾的机理和尼古丁对人体的损害,并对人类健康生活提出禁烟建议。
关键词 尼古丁 烟碱型乙酰胆碱受体(nachrs) 吸烟 急性尼古丁中毒 成瘾
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烟碱暴露对成瘾相关烟碱型乙酰胆碱受体的影响及调控机理 被引量:1
14
作者 耿怡佳 陈欢 +2 位作者 朱欣潮 侯宏卫 胡清源 《生命科学研究》 CAS CSCD 2019年第2期152-161,共10页
烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors, nAChRs)是由5个亚基组合形成的配体门控离子通道。根据亚基组成和排列的不同, nAChRs存在多种亚型。由于结构与乙酰胆碱相似,烟碱也是nAChRs的激动剂。大量研究表明,烟碱能影响n... 烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors, nAChRs)是由5个亚基组合形成的配体门控离子通道。根据亚基组成和排列的不同, nAChRs存在多种亚型。由于结构与乙酰胆碱相似,烟碱也是nAChRs的激动剂。大量研究表明,烟碱能影响nAChRs的表达和活性。同时, nAChRs又介导了烟碱成瘾的机制。文中基于最新的研究成果,简要综述了nAChRs的类型、分布和测定方法,并重点阐述了烟碱调控nAChRs表达的机制以及nAChRs在烟碱成瘾过程中的介导作用。 展开更多
关键词 烟碱型乙酰胆碱受体(nachrs) 亚基 烟碱 受体上调:机制
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尼古丁乙酰胆碱受体基因CHRNA3的多态性和中国汉族人群肺癌风险关系的研究及其在晚期非小细胞肺癌中的预后分析
15
作者 牛晓敏 廖美琳 +8 位作者 李子明 刘赟 陈智伟 郑莹 周代占 沈盛萍 吴春晓 陆舜 贺林 《中国肺癌杂志》 CAS 2009年第6期I0029-I0030,共2页
目的:研究编码尼古丁乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs)的候选基因CHRNA3的多态性与中国汉族人群肺癌风险的关系,进一步探讨其对晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cance,NSCLC)患者预后的影响。方... 目的:研究编码尼古丁乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs)的候选基因CHRNA3的多态性与中国汉族人群肺癌风险的关系,进一步探讨其对晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cance,NSCLC)患者预后的影响。方法:对就诊于上海交通大学附属上海市胸科医院的547例肺癌患者,和上海市浦东新区和宝山区的567例健康人群进行病例.对照研究。选取候选基因CHRNA3上的3个SNPs位点(rs3743073.rs3743076和rs3743078),运用Taqman荧光定量基因分型技术,对该1114例中国汉族人进行基因型分析。采用非条件logistic回归分析法,比较各基因型在病例组与对照组中分布频率的差异,探讨其与肺癌的关系。进一步在101例不可手术ⅢB期/Ⅳ期NSCLC患者中探讨基因CHRNA3的多态性变化与预后的关系。 展开更多
关键词 肺癌 尼古丁乙酰胆碱 CHRNA3基因 单核苷酸多 态性 病例对照研究
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α-芋螺毒素特异性结合受体-神经型烟碱乙酰胆碱受体的同源模建及功能预测 被引量:5
16
作者 赵雪娇 姜山 +2 位作者 何娟 孙美娜 李晖 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期213-216,共4页
目的探讨神经型烟碱乙酰胆碱受体能被其竞争性拮抗剂α-芋螺毒素选择性阻断的机理。方法采用同源模建的方法构建神经型烟碱乙酰胆碱受体α-7亚型的三维空间结构,并利用分子对接的方法与已知空间构像的α-芋螺毒素对接。结果已构建的神... 目的探讨神经型烟碱乙酰胆碱受体能被其竞争性拮抗剂α-芋螺毒素选择性阻断的机理。方法采用同源模建的方法构建神经型烟碱乙酰胆碱受体α-7亚型的三维空间结构,并利用分子对接的方法与已知空间构像的α-芋螺毒素对接。结果已构建的神经型烟碱乙酰胆碱受体α-7亚型结构合理,并与已知空间构像的α-芋螺毒素对接成功。结论传统的烟碱型乙酰胆碱受体拮抗剂缺乏专一性,而靶向神经元神经型烟碱乙酰胆碱受体的α-芋螺毒素种类多,特异性强,与不同亚单位组成的受体亲和力不同,应用潜力很大。 展开更多
关键词 神经型烟碱乙酰胆碱受体 α-芋螺毒素 同源模建 分子对接
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多杀菌素的作用机理及其抗药性的研究进展 被引量:19
17
作者 王彦华 王鸣华 《农药科学与管理》 CAS 2006年第11期12-15,共4页
多杀菌素是一类新的杀虫剂,具有高效、低毒、选择性强、对环境安全的特点。其作用机制是通过激活烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR),使正常昆虫神经细胞去极化,也可通过抑制γ-氨基丁酸受体(GABAR)使神经细胞超极化。本文综述了多杀菌素作用机... 多杀菌素是一类新的杀虫剂,具有高效、低毒、选择性强、对环境安全的特点。其作用机制是通过激活烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR),使正常昆虫神经细胞去极化,也可通过抑制γ-氨基丁酸受体(GABAR)使神经细胞超极化。本文综述了多杀菌素作用机理及其抗药性的研究进展。 展开更多
关键词 多杀菌素 烟碱型乙酰胆碱受体 Γ-氨基丁酸受体 抗药性 杀虫剂
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温通针法对血管性痴呆大鼠海马烟碱型乙酰胆碱受体表达的影响 被引量:13
18
作者 杨晓波 王金海 +4 位作者 安惠琴 刘丁龙 关姝明 崔道宁 舒畅 《针刺研究》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期709-714,共6页
目的:观察温通针法对血管性痴呆(VD)大鼠海马烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)亚单位蛋白及mRNA表达水平的影响,探讨其治疗血管性痴呆的作用机制。方法:SD大鼠按随机数字表法分为正常组、模型组、药物组、温通针法组、平补平泻组和捻转针法组... 目的:观察温通针法对血管性痴呆(VD)大鼠海马烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)亚单位蛋白及mRNA表达水平的影响,探讨其治疗血管性痴呆的作用机制。方法:SD大鼠按随机数字表法分为正常组、模型组、药物组、温通针法组、平补平泻组和捻转针法组,每组10只。采用反复夹闭双侧颈总动脉-再灌注法复制血管性痴呆大鼠模型。药物组给予尼莫地平溶液灌胃,每日2次,共14 d;温通针法组、平补平泻组和捻转针法组于"大椎""百会""水沟"穴分别施以温通针法、平补平泻法和捻转针法针刺,每次留针30 min,每日1次,共治疗14 d。采用Morris水迷宫法检测各组大鼠的行为学,蛋白免疫印迹法和实时荧光定量PCR法检测各组大鼠海马组织nAChR亚单位α4,α7、β2蛋白及mRNA表达的变化。结果:与正常组比较,模型组大鼠逃避潜伏期明显延长,穿越原平台象限的次数明显减少(P<0.05),海马nAChRα4、α7、β2蛋白表达水平明显降低(P<0.05),nAChRα4、α7 mRNA表达水平明显降低(P<0.05),nAChRβ2 mRNA表达水平未见明显改变(P>0.05)。与模型组比较,温通针法组、平补平泻组和捻转针法组大鼠逃避潜伏期均明显缩短(P<0.05),穿越原平台象限的次数均明显增加(P<0.05),且温通针法组优于平补平泻组、捻转针法组(P<0.05);温通针法组、平补平泻组、捻转针法组大鼠海马nAChRα4、α7、β2蛋白表达水平及nAChRα4、α7mRNA的表达水平明显升高(P<0.05),且温通针法组优于平补平泻组、捻转针法组(P<0.05);各组大鼠nAChRβ2 mRNA的表达水平未见明显改变(P>0.05)。结论:温通针法能改善血管性痴呆大鼠的学习记忆能力,保护神经元细胞,其机制可能与其上调海马nAChR表达有关。 展开更多
关键词 温通针法 血管性痴呆 学习记忆能力 烟碱型乙酰胆碱受体 海马
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二化螟抗杀虫单和甲胺磷品系的生化特性(英文) 被引量:8
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作者 韩招久 韩召军 +1 位作者 王荫长 陈长琨 《昆虫学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期161-171,共11页
二化螟抗性和敏感品系分别采自浙江和安徽太湖。毒力测定结果表明 ,抗性品系对杀虫单和甲胺磷分别产生了 37 7和 5 2 7倍的抗性。代谢酶活性的测定结果显示 ,抗性品系多功能氧化酶氧脱甲基活性、氮脱甲基活性分别是敏感品系的3 3和 1 3... 二化螟抗性和敏感品系分别采自浙江和安徽太湖。毒力测定结果表明 ,抗性品系对杀虫单和甲胺磷分别产生了 37 7和 5 2 7倍的抗性。代谢酶活性的测定结果显示 ,抗性品系多功能氧化酶氧脱甲基活性、氮脱甲基活性分别是敏感品系的3 3和 1 34倍 ,而羧酸酯酶活性和谷胱甘肽转移酶活性两个品系之间没有显著差异。说明多功能氧化酶活性提高可能是二化螟对甲胺磷、杀虫单抗性的一个重要机制。为了研究二化螟可能存在的对沙蚕毒素杀虫剂靶标不敏感机制 ,采用RT -PCR等分子生物学技术 ,分别对 5个敏感个体和 4抗性个体中克隆杀虫单作用的靶标烟碱型乙酰胆碱受体α1亚基 (nAChRαsubunit 1)cDNA序列进行了分子克隆。序列比较发现一共存在 33个单核苷酸的多态性 ,其中 14个引起了编码氨基酸的改变。但是没有发现与抗性有关的特有的碱基突变。 展开更多
关键词 二化螟 抗药性 生化机制 烟碱型乙酰胆碱受体亚基(nachrα1) 单核苷酸多态性(SNP)
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作用于烟碱乙酰胆碱受体的新型杀虫剂flupyrimin及其开发 被引量:7
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作者 谭海军 《世界农药》 CAS 2021年第1期39-45,60,共8页
Flupyrimin是由日本明治制果药业株式会社新开发的杀虫剂,对靶标害虫的神经元烟碱乙酰胆碱受体起拮抗作用。该品种对哺乳动物低毒,对传粉昆虫等非靶标生物具有较好的安全性,可有效控制对吡虫啉等传统杀虫剂产生抗药性的害虫,其研究和开... Flupyrimin是由日本明治制果药业株式会社新开发的杀虫剂,对靶标害虫的神经元烟碱乙酰胆碱受体起拮抗作用。该品种对哺乳动物低毒,对传粉昆虫等非靶标生物具有较好的安全性,可有效控制对吡虫啉等传统杀虫剂产生抗药性的害虫,其研究和开发有望为烟碱乙酰胆碱受体杀虫剂的应用和发展注入新的活力。对flupyrimin的理化性质、毒性、作用机制、生物活性、代谢残留、产品合成与应用等方面进行总结,以期进一步促进flupyrimin的研究应用以及同类新品种的创制开发。 展开更多
关键词 flupyrimin 烟碱乙酰胆碱受体 杀虫活性 毒性 抗性管理 合成 制剂应用
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