芹菜素抗肿瘤药理作用机制的研究进展 被引量：3

1

作者 江靖雯 闫佩瑶 +3 位作者 匡佳妮 李佳钰 黄飚 秦源 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期469-474,共6页

芹菜素(apigenin)是一种常见的天然黄酮类小分子化合物,在日常食用的蔬菜、水果中含量丰富,具有广泛的抗肿瘤作用,其药理作用机制受到越来越多的关注。芹菜素能够通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡和自噬,以及抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(A... 芹菜素(apigenin)是一种常见的天然黄酮类小分子化合物,在日常食用的蔬菜、水果中含量丰富,具有广泛的抗肿瘤作用,其药理作用机制受到越来越多的关注。芹菜素能够通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡和自噬,以及抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(AKT)肿瘤细胞的侵袭和迁移等多个方面发挥抗肿瘤作用,主要涉及的信号通路包括肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)、磷脂酰肌醇3激酶/丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(PI3K/AKT)、信号转导子和转录激活子3(STAT3)、WNT以及丝裂原活化蛋白/细胞外信号调节激酶(MAP/ERK)等。笔者从芹菜素主要影响的肿瘤细胞行为和涉及的相关信号通路着手,总结了近年来芹菜素在抗肿瘤相关研究中的主要进展,为发现其更加深入的药理作用机制和相关抗肿瘤新药研发提供思路。 展开更多

关键词 肿瘤 芹菜素 药理作用机制 天然小分子 抗肿瘤药

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基于分子对接方法从临床药物和天然小分子化合物筛选潜在抗COVID-19病毒药物 被引量：2

2

作者 李天一 于兰 张波 《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2020年第3期376-383,共8页

目的从现有临床药物和天然小分子化合物中筛选潜在抗COVID-19病毒药物。方法通过数据库与文献挖掘收集临床抗逆转录病毒、抗金黄色葡萄球菌、抗肺炎链球菌药物及天然小分子化合物,通过分子对接筛选特异性作用于COVID-19主蛋白酶Mpro及... 目的从现有临床药物和天然小分子化合物中筛选潜在抗COVID-19病毒药物。方法通过数据库与文献挖掘收集临床抗逆转录病毒、抗金黄色葡萄球菌、抗肺炎链球菌药物及天然小分子化合物,通过分子对接筛选特异性作用于COVID-19主蛋白酶Mpro及宿主关键受体ACE2上的潜在治疗药物。结果根据分子对接评分,提出以下几种潜在有效药物:1)抗逆转录病毒药物除洛匹那韦与利托那韦外,阿巴卡韦、奈非那韦和氨苯那韦可能有效;2)抗菌药物奥司他韦可能有效,西司他丁与亚胺培南(泰能)可能有效;3)天然小分子化合物紫草素、姜黄素及穿心莲内酯可能有效。结论本研究通过分子对接预测作用于COVID-19主蛋白酶Mpro及关键受体ACE2上的潜在药物,为寻找临床潜在有效治疗药物奠定基础。 展开更多

关键词 COVID-19 分子对接 Mpro ACE2 潜在药物 天然小分子

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三萜天然小分子自组装机制及其协同抗癌应用研究 被引量：2

3

作者 程建军 杨鑫 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期2102-2111,共10页

天然生物相容性材料如兼具抗癌活性及自组装功能的萜类小分子天然产物,在生物医学领域展现出巨大的潜力和应用前景。然而,其分子自组装结构的机制并未深入系统性研究,且作为活性载体用于药物输送的研究工作报道较少。因此,本研究进一步... 天然生物相容性材料如兼具抗癌活性及自组装功能的萜类小分子天然产物,在生物医学领域展现出巨大的潜力和应用前景。然而,其分子自组装结构的机制并未深入系统性研究,且作为活性载体用于药物输送的研究工作报道较少。因此,本研究进一步探讨了四环三萜麦角甾醇、豆甾醇及五环三萜甘草次酸和熊果酸的分子组装机制,并揭示萜类小分子自组装可能存在的共性规律。研究表明,分子排列的共面性和有序性是影响其自组装成球、杆或片层等结构的可能主要因素之一。此外,以抗癌活性良好的麦角甾醇(ergosterol,ET)为代表物,通过氢键及π-π共轭等弱作用力装载紫杉醇(paclitaxel,PTX)成功构建协同抗肿瘤纳米试剂ET-PTX NPs,并根据哈尔滨医科大学实验动物研究中心批准的方案实施荷瘤小鼠抗癌疗效评估,发现所制备的纳米药物具备明显增强体内外抗癌活性及优异的生物安全性,再次证实萜类天然小分子作为药物输送体系潜在的医学价值。本研究为探索天然产物自组装分子结构提供一定的理论依据,并为开发活性天然生物相容性纳米材料用于协同抗癌药物输送及其他生物医学应用提供潜在的参考价值。 展开更多

关键词 天然小分子 三萜 自组装 协同作用 抗癌 药物递送系统

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小檗碱对心肌细胞microRNA24的干预作用及其可能机制 被引量：2

4

作者 刘锐锋 何湘伟 +2 位作者 张幼怡 袁谷 徐明 《中国分子心脏病学杂志》 CAS 2011年第6期365-369,共5页

目的探讨天然小分子探针小檗碱干预microRNA24(miR24)表达水平的作用以及其可能机制。方法体外采用质谱法分析小檗碱与miR24的前体rno-mir-24-1的相互结合作用;采用实时定量PCR法检测小檗碱对腺病毒携带的rno-mir-24-1及其成熟体miR24... 目的探讨天然小分子探针小檗碱干预microRNA24(miR24)表达水平的作用以及其可能机制。方法体外采用质谱法分析小檗碱与miR24的前体rno-mir-24-1的相互结合作用;采用实时定量PCR法检测小檗碱对腺病毒携带的rno-mir-24-1及其成熟体miR24表达水平的调控、以及对miR24的靶基因p27的mRNA表达水平的影响;采用Western blot检测小檗碱对p27蛋白表达水平的影响。结果小檗碱与rno-mir-24-1相互结合,对其表达水平没有显著影响;小檗碱以剂量依赖方式明显抑制miR24的表达;小檗碱能抑制miR24过表达引起的p27下调。结论小檗碱与rno-mir-24-1的结合并明显下调miR24的表达,提示天然小分探针有望成为一种有效干预microRNA的手段。 展开更多

关键词 天然小分子 小檗碱 MICRORNA miR24

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天然小分子HEP-14抗黑色素瘤细胞SK-Mel-103的作用研究

5

作者 刘芳 钟沁 +2 位作者 王贤 韦睿然 桂黎明 《陆军军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第23期2392-2400,共9页

目的初步探讨天然小分子HEP-14对黑色素瘤SK-Mel-103细胞的抑制作用及相关机制。方法用不同浓度的HEP-14(2.5~40μmol/L)处理黑色素瘤SK-Mel-103细胞后,CCK-8和平板克隆形成实验检测细胞的存活率和克隆的形成,流式细胞术检测细胞周期变... 目的初步探讨天然小分子HEP-14对黑色素瘤SK-Mel-103细胞的抑制作用及相关机制。方法用不同浓度的HEP-14(2.5~40μmol/L)处理黑色素瘤SK-Mel-103细胞后,CCK-8和平板克隆形成实验检测细胞的存活率和克隆的形成,流式细胞术检测细胞周期变化和细胞凋亡,Transwell实验检测细胞迁移能力,RT-qPCR检测CD271和STAT3基因水平的表达,Western blot检测CD271、STAT3、p-STAT3蛋白水平的表达,细胞免疫荧光检测进一步证实CD271在细胞内的表达。结果与对照组比较,天然小分子HEP-14能有效抑制SK-Mel-103细胞的生长和克隆的形成(P<0.05),诱导细胞G2/M期阻滞(P<0.05),促进细胞凋亡(P<0.05)和抑制细胞的迁移。HEP-14显著抑制SK-Mel-103、SK-Mel-147和SK-Mel-28细胞STAT3的磷酸化(P<0.05),下调CD271的表达(P<0.05)。结论天然小分子HEP-14能有效抑制黑色素瘤细胞生长并诱导其凋亡;可能通过抑制STAT3的激活下调CD271的表达,从而抑制黑色素瘤细胞的迁移。 展开更多

关键词 天然小分子HEP-14 黑色素瘤 SK-Mel-103细胞 信号转导和转录活化因子3 神经生长因子受体

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天然化合物抑制HMG-CoA还原酶改善心脑血管疾病的研究进展 被引量：1

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作者 聂妍 张蒙 黄业伟 《食品安全质量检测学报》 CAS 北大核心 2021年第18期7333-7341,共9页

HMG-CoA还原酶,即3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3-methyl glutaryl coenzyme Areductase,HMGR)是胆固醇合成过程中的限速酶,抑制HMGR活性能够阻碍胆固醇合成,降低低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein-choleste... HMG-CoA还原酶,即3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(3-hydroxy-3-methyl glutaryl coenzyme Areductase,HMGR)是胆固醇合成过程中的限速酶,抑制HMGR活性能够阻碍胆固醇合成,降低低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein-cholesterol, LDL-C)水平,进而改善心脑血管疾病。由于现市售的HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)已被证明有诸多的副作用,研发出他汀类药物替代物就具有重要意义。本文综述了HMGR与心脑血管疾病的关系、他汀类药物存在的问题,以及天然化合物抑制HMGR的研究现状,并展望了HMGR天然抑制剂的研究方向。 展开更多

关键词 HMG-COA还原酶 心脑血管疾病 天然小分子 他汀类药物

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小分子药物跨膜转运与作用靶点——对中药小分子药理研究的思考

7

作者 赵爽 姜敬非 +3 位作者 王雪莉 谢伟东 余煊 杜力军 《世界科学技术-中医药现代化》 2016年第6期1022-1026,共5页

本文以中药小分子为例对小分子药物的跨膜转运研究进展及方法进行了综述,并结合作者研究成果,对小分子药物跨膜转运与作用靶点进行了分析和探讨。目前,研究小分子转运的检测方法有HPLC、LC/MS,还可以借助其荧光成像利用共聚焦技术进行... 本文以中药小分子为例对小分子药物的跨膜转运研究进展及方法进行了综述,并结合作者研究成果,对小分子药物跨膜转运与作用靶点进行了分析和探讨。目前,研究小分子转运的检测方法有HPLC、LC/MS,还可以借助其荧光成像利用共聚焦技术进行观测。在研究过程中,确定小分子的转运方式的同时,也要探讨其外排方式,并要确定其有无代谢及其可能的代谢产物。对小分子药物的细胞跨膜转运研究将有助于确定小分子作用的靶点,有助于对其药理作用的探讨和阐释。 展开更多

关键词 小分子药物 跨膜转运 神经细胞 天然小分子

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天然小分子药物小檗胺影响牛肠道病毒复制的研究 被引量：3

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作者 李泽宇 段卓凡 +7 位作者 邰安然 刘芯怡 刘心愿 于婷婷 文静 杨莉 付强 史慧君 《中国预防兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期881-888,904,共9页

为分析天然小分子药物小檗胺(BBM)是否影响牛肠道病毒(BEV)的复制,本研究以不同浓度的BBM与牛肾细胞(MDBK)共孵育后,采用MTT法检测BBM对MDBK细胞的影响,结果显示,与对照浓度相比,1μmol/L、5μmol/L、10μmol/L BBM对细胞增殖抑制作用... 为分析天然小分子药物小檗胺(BBM)是否影响牛肠道病毒(BEV)的复制,本研究以不同浓度的BBM与牛肾细胞(MDBK)共孵育后,采用MTT法检测BBM对MDBK细胞的影响,结果显示,与对照浓度相比,1μmol/L、5μmol/L、10μmol/L BBM对细胞增殖抑制作用均较小(P>0.05)。因此选择上述3种浓度的BBM分别处理MDBK 12 h后以103TCID50BEV感染,24 h后采用间接免疫荧光试验(IFA)检测BEV双链RNA(dsRNA),以确定BBM对BEV的最佳抑制浓度。MDBK细胞经10μmol/L BBM处理后感染BEV,观察48 h内BEV致细胞病变效应(CPE),采用荧光定量PCR检测BEV 5'UTR m RNA转录水平及测定子代病毒滴度,以确定BBM体外对BEV的抑制效果。IFA结果显示,与对照组相比,10μmol/L BBM对BEV ds RNA具有极显著性抑制作用(P<0.01);细胞形态观察结果显示,BBM对BEV引起的细胞大面积脱落具有一定的抑制效果;荧光定量PCR结果显示,与对照组相比,在感染48 h的细胞中BEV 5'UTR m RNA转录水平极显著降低(P<0.01);子代病毒滴度测定结果显示,在BEV感染24 h和36 h时子代病毒滴度极显著降低(P<0.01)。小鼠预防试验时将24只BALB/c小鼠均分为3组,分别为对照组(0)、低剂量组(50 mg/kg)、高剂量组(100 mg/kg),每日将BBM灌胃1次。给药后3 d滴鼻感染1015TCID50BEV,间隔48 h重复感染一次。感染后分别于5 d、10 d剖杀各组小鼠并采集各组织,采用荧光定量PCR检测BEV 5'UTR m RNA的转录水平。小鼠感染治疗试验时将48只BALB/c小鼠均分为BEV阳性对照组(BEV/DMSO)、感染给药组(BEV/BBM)、给药对照组(BBM),BEV阳性对照组和BEV/BBM组小鼠滴鼻感染1015TCID50BEV后,各组每天按原剂量灌胃BBM一次,感染后0、3 d、6 d和10 d剖杀各组小鼠并采集各组织,检测BEV 5'UTR m RNA的转录水平,并制备病理切片观察各组织的病变。BALB/c小鼠预防试验结果显示,各浓度BBM均具有显著或极显著抑制BALB/c小鼠肝、脾、肾、小肠组织中BEV 5'UTR m RNA转录水平升高的作� 展开更多

关键词 天然小分子药物 小檗胺 牛肠道病毒 病毒复制 双链RNA

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天然小分子保护炎症性肠病中肠上皮紧密连接屏障的研究进展 被引量：2

9

作者 钟玉婷 王志斌 张立超 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期2205-2210,共6页

炎症性肠病作为一种特发性肠道炎症疾病,可累及直肠、结肠和回肠等部位,主要包括克罗恩病和溃疡性结肠炎,其发病机制至今未明。肠黏膜上皮屏障损伤所导致的肠道通透性增加是肠道炎症启动的始动因素。肠黏膜上皮屏障的抗通透性是由肠上... 炎症性肠病作为一种特发性肠道炎症疾病,可累及直肠、结肠和回肠等部位,主要包括克罗恩病和溃疡性结肠炎,其发病机制至今未明。肠黏膜上皮屏障损伤所导致的肠道通透性增加是肠道炎症启动的始动因素。肠黏膜上皮屏障的抗通透性是由肠上皮细胞顶端区域的紧密连接来维持的,紧密连接结构的破坏与炎症性肠病的发生和肠上皮屏障损伤密切相关。因此,以紧密连接为调控靶标寻找炎症性肠病的防治药物意义重大。近年来,大量天然产物来源的小分子被报道具有改善炎症性肠病的作用,该文特别针对其中具有修复肠上皮屏障功能和保护紧密连接的化合物进行综述,以期为炎症性肠病防治新药的设计和开发提供研究思路。 展开更多

关键词 炎症性肠病 肠上皮屏障 紧密连接 天然小分子化合物 肠上皮细胞 肠道通透性

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绿茶外泌体样纳米颗粒(ELNs)延缓人体成纤维细胞衰老作用研究

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作者 程敏 宋景鋈 +5 位作者 雷轩灏 李皓楠 陈思贝 赵进 管峰 葛建 《茶叶通讯》 2024年第3期391-400,共10页

探究绿茶外泌体样纳米颗粒(ELNs)及其复方配伍对人体表皮成纤维细胞衰老模型的干预作用。通过超速离心法结合蔗糖密度梯度离心,提取纯化绿茶ELNs,采用透射电镜、粒径检测以及脂质组学分析对ELNs进行体外表征。CCK-8法证明24 h内ELNs对... 探究绿茶外泌体样纳米颗粒(ELNs)及其复方配伍对人体表皮成纤维细胞衰老模型的干预作用。通过超速离心法结合蔗糖密度梯度离心,提取纯化绿茶ELNs,采用透射电镜、粒径检测以及脂质组学分析对ELNs进行体外表征。CCK-8法证明24 h内ELNs对人体表皮成纤维细胞具有明显诱导增殖功能;生化分析和分子检测显示,ELNs能显著提高人体表皮成纤维细胞超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化酶(GSH-px)活力,降低丙二醛(MDA)含量,并提高羟脯氨酸(HYP)、Ⅲ型胶原蛋白(COL3)含量,同时抑制基质金属蛋白酶-1(MMP-1)、P53和P16基因的表达。与番茄红素复配,具有显著协同抗衰老作用。结果表明绿茶ELNs及其复方能显著延缓人成纤维细胞衰老,主要干预细胞生化代谢过程和相关基因表达。 展开更多

关键词 绿茶外泌体样纳米颗粒(ELNs) 天然活性分子 成纤维细胞 衰老

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水包油型食品乳液中天然小分子乳化剂的功能性质及与其他乳化剂相互作用关系的研究进展 被引量：3

11

作者 武飞扬 谷月 +5 位作者 马鸣阳 姜淑娟 钱方 牟光庆 冷友斌 朱雪梅 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第23期284-293,共10页

水包油型乳液是食品、保健品、药品等的重要成分,单一或复合乳化剂对水包油型乳液的形成、稳定性和功能性质有重要影响。如今消费者对健康和环境保护的关注促使食品生产者更倾向使用天然成分取代合成成分。本文综述在食品工业中具有潜... 水包油型乳液是食品、保健品、药品等的重要成分,单一或复合乳化剂对水包油型乳液的形成、稳定性和功能性质有重要影响。如今消费者对健康和环境保护的关注促使食品生产者更倾向使用天然成分取代合成成分。本文综述在食品工业中具有潜在应用价值小分子天然乳化剂的理化性质,讨论其对乳液稳定性的影响以及在食品工业中的应用情况,并总结在乳液中使用复合乳化剂,尤其是磷脂与其他乳化剂相互作用的性质和机理;最后概括复合乳化剂对乳液功能性质的影响,包括抗氧化活性、抗菌活性和胃肠道消化特性。以期为开发乳液产品、选择乳化剂及其组合提供理论参考。 展开更多

关键词 乳液 磷脂 天然小分子乳化剂 复合乳化剂 稳定性

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天然小分子化合物诱导间充质干细胞向成骨分化的研究进展 被引量：3

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作者 王怡晴 刘如明 +1 位作者 王诺鑫 肖建辉 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期2728-2735,共8页

骨缺损的修复一直是骨科领域的难点,以干细胞移植为核心的再生医学的发展为攻克这一顽疾带来了希望。间充质干细胞具有很强的成骨分化潜能,是骨组织工程优良的种子细胞。天然小分子化合物具有来源丰富、结构复杂多样及广泛而独特生物活... 骨缺损的修复一直是骨科领域的难点,以干细胞移植为核心的再生医学的发展为攻克这一顽疾带来了希望。间充质干细胞具有很强的成骨分化潜能,是骨组织工程优良的种子细胞。天然小分子化合物具有来源丰富、结构复杂多样及广泛而独特生物活性等特点。近年来,发现天然小分子化合物是高效、定向诱导间充质干细胞向成骨细胞分化的天然诱导剂,在干细胞治疗骨缺损中有重要应用前景。综述了近几年有关天然小分子诱导间充质干细胞成骨分化的研究进展,可望加快间充质干细胞在骨缺损、骨组织工程中的临床应用提供新思路。 展开更多

关键词 天然小分子化合物 间充质干细胞 成骨分化 骨缺损 骨组织工程

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抗白细胞介素6受体的活性成分虚拟筛选及其核心中药干预新冠肺炎的网络药理学机制探讨 被引量：2

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作者 吴坚 张锡洪 徐文坚 《中国药业》 CAS 2021年第21期35-43,共9页

目的筛选白细胞介素6受体(IL-6R)的天然小分子抑制剂,预测含有该类成分最多的中药干预新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用机制。方法利用ADME-Lipinski规律筛选IL-6R的活性成分,以IL-6R为靶点,运用Autodock Vina软件和Python脚本对IL-6R... 目的筛选白细胞介素6受体(IL-6R)的天然小分子抑制剂,预测含有该类成分最多的中药干预新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的作用机制。方法利用ADME-Lipinski规律筛选IL-6R的活性成分,以IL-6R为靶点,运用Autodock Vina软件和Python脚本对IL-6R的天然小分子抑制剂进行高通量分子对接,获得具有潜在IL-6R抑制活性的天然小分子化合物及含有该类成分的核心中药;构建"成分-靶点-通路"网络,预测核心中药干预COVID-19的作用机制。结果获得口服生物利用度(OB)≥30%、类药性(DL)≥0.18的成分1 511个,涉及372种中药。其中,芝麻素与IL-6R对接最好,木犀草素来源最广,甘草含抗IL-6R活性成分最多。网络药理学研究结果显示,甘草抗COVID-19的潜在靶点共16个,并富集获得了7条与COVID-19发生、发展密切相关的生物通路,包括低氧诱导因子1、血管内皮生长因子、血小板活化、肿瘤坏死因子、磷脂酰肌醇3-激酶-苏氨酸蛋白激酶、白细胞介素17、Toll样受体等,上述通路主要涉及免疫调节、炎性干预、氧化应激、抗凝与凝血系统调控等方面。结论芝麻素、木犀草素和甘草对COVID-19的发生、发展具有多途径的潜在干预能力,可为抗COVID-19的新药开发提供理论基础。 展开更多

关键词 分子对接技术 白细胞介素6受体 新型冠状病毒肺炎 作用机制 天然小分子抑制剂 芝麻素 木犀草素 甘草 网络药理学

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植物来源天然小分子化合物防治骨质疏松症的研究进展 被引量：2

14

作者 魏金星 王诺鑫 +2 位作者 罗熠 许艳 肖建辉 《天津医药》 CAS 北大核心 2021年第1期107-112,共6页

骨质疏松症是一种以骨量减少、骨质量下降和骨微结构退化为特征的全身性骨病,其病因主要是骨代谢障碍,即破骨细胞的过度形成,导致骨吸收增加和成骨形成不足所致。传统中草药等植物来源的天然小分子化合物由于来源丰富、结构多样、不良... 骨质疏松症是一种以骨量减少、骨质量下降和骨微结构退化为特征的全身性骨病,其病因主要是骨代谢障碍,即破骨细胞的过度形成,导致骨吸收增加和成骨形成不足所致。传统中草药等植物来源的天然小分子化合物由于来源丰富、结构多样、不良反应少等特性可作为预防和治疗骨质疏松症的替代药物。本文综述了近年来发现的具有骨保护作用的植物来源的天然小分子化合物的研究进展,以期为预防和治疗骨质疏松药物的开发提供新思路。 展开更多

关键词 骨质疏松 成骨细胞 破骨细胞 植物药 天然小分子化合物 成骨分化

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基于天然小分子化合物的超分子自组装 被引量：24

15

作者 高玉霞 胡君 巨勇 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第4期312-329,共18页

天然产物来源广泛、手性结构独特、具有多修饰位点、良好的生物相容性和可控的降解性,与其他非天然产物的自组装体系相比,具有更多的优势.简单修饰的天然产物在溶剂中容易形成氢键、π-π堆积、范德华作用等非共价键作用,促使分子有序... 天然产物来源广泛、手性结构独特、具有多修饰位点、良好的生物相容性和可控的降解性,与其他非天然产物的自组装体系相比,具有更多的优势.简单修饰的天然产物在溶剂中容易形成氢键、π-π堆积、范德华作用等非共价键作用,促使分子有序排列形成聚集体,成为超分子自组装体系的重要构筑基元.同时,其独特的手性结构在分子有序排列过程中,通常会实现手性由分子层次到超分子层次的传递和放大,因此,可用于构建螺旋带、纳米管等多种手性组装体.天然产物良好的生物相容性和生物活性,也使得基于此类化合物的组装体可应用于组织工程、药物传递、细胞成像等生命科学领域,显示其广阔的应用前景.本文介绍了基于氨基酸、糖、核苷碱基、甾体、三萜等天然产物缀合物在超分子自组装特性方面的研究概况及其发展趋势. 展开更多

关键词 天然小分子 超分子自组装 非共价键作用 手性 生物活性

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天然小分子酚的抗焦虑作用研究进展 被引量：9

16

作者 王小红 张婵溪 +2 位作者 李贵云 黄建梅 翟海峰 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1557-1565,共9页

酚类化合物具有抗氧化、抗肿瘤、抑菌、抗炎等多种生物活性。近期有文献报道,一些黄酮类化合物对中枢神经系统有显著影响,表现出抗焦虑作用。另有研究表明,黄酮类化合物经肠道菌群代谢为相对分子质量更小的酚是黄酮类化合物产生抗焦虑... 酚类化合物具有抗氧化、抗肿瘤、抑菌、抗炎等多种生物活性。近期有文献报道,一些黄酮类化合物对中枢神经系统有显著影响,表现出抗焦虑作用。另有研究表明,黄酮类化合物经肠道菌群代谢为相对分子质量更小的酚是黄酮类化合物产生抗焦虑作用的关键,即提示天然小分子酚类化合物具有抗焦虑作用。该文利用Sci Finder数据库,对具有抗焦虑作用的天然小分子酚进行了系统检索(截止2016年6月),总结了其抗焦虑作用特点和机制,根据化学结构对其进行分类,并对化学结构与抗焦虑作用之间的构效关系进行了讨论。 展开更多

关键词 天然小分子酚 抗焦虑作用 构效关系

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天然产物调控氧化应激治疗骨质疏松症 被引量：2

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作者 闫炳翰 李志超 +3 位作者 苏辉 薛海鹏 徐展望 谭国庆 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2024年第24期3915-3921,共7页

背景:越来越多的研究表明氧化应激在治疗骨质疏松症方面发挥着重要作用,氧化应激会导致氧化活性物质的累积,进而损伤骨相关细胞,最终引起骨吸收和骨生成的失衡,导致骨量减少以及骨微结构的破坏。近年来研究发现,一些天然产物可以调节氧... 背景:越来越多的研究表明氧化应激在治疗骨质疏松症方面发挥着重要作用,氧化应激会导致氧化活性物质的累积,进而损伤骨相关细胞,最终引起骨吸收和骨生成的失衡,导致骨量减少以及骨微结构的破坏。近年来研究发现,一些天然产物可以调节氧化应激治疗骨质疏松症,其来源广泛、不良反应小等特点在治疗骨质疏松症方面具有明显的优势,疗效可观。目的:讨论天然产物调控氧化应激治疗骨质疏松症的机制,并根据最新的相关研究进展展开综述,以期为今后更多天然产物治疗骨质疏松症的研究提供参考和思路,并为临床上应用天然化合物治疗骨质疏松症提供数据支持。方法:以“oxidative stress,free radical,antioxidant,phytotherapy,plant extracts,medicinal plants,herbal medicine,osteoporosis,bone density,bone loss”“氧化应激,自由基,抗氧化,天然产物,植物提取物,植物药,中药,骨质疏松症,骨密度,骨丢失”为关键词在PubMed、Web of Science、Embase、Cochrane、维普、CBM、万方和中国知网数据库检索2010年1月至2023年2月的相关文献。制定纳入和排除标准,通过阅读文献标题、摘要及全文内容进行筛选,最终纳入64篇相关文献。结果与结论:①一些天然产物具有抗氧化作用,并可以通过改善氧化应激调控成骨分化、调控成骨细胞骨基质矿化、调控破骨细胞介导的骨吸收、调控骨相关细胞的增殖、分化、活性和凋亡,从而影响骨代谢过程;②这些具有抗氧化作用的天然产物通过改善骨重塑平衡起到治疗骨质疏松症的作用;③多种天然产物联合使用改善骨质疏松症的研究还有待探索;④利用天然产物调控氧化应激可能成为今后临床上治疗骨质疏松症的有力武器。 展开更多

关键词 天然产物 天然小分子化合物 中药 氧化应激 骨质疏松症 综述

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内源性小分子酚类物质研究进展及“酚组学”的提出

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作者 魁宏倩 刘传鑫 +2 位作者 王强 翟海峰 黄建梅 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期336-349,共14页

小分子酚类物质在动植物中广泛存在,具有一些共同的生物活性。人体内的苯丙氨酸和酪氨酸代谢,特别是儿茶酚胺类神经递质代谢会产生内源性小分子酚类物质。内源性的小分子酚类物质与人及一些动物的重要生理过程、精神类疾病的发生密切相... 小分子酚类物质在动植物中广泛存在,具有一些共同的生物活性。人体内的苯丙氨酸和酪氨酸代谢,特别是儿茶酚胺类神经递质代谢会产生内源性小分子酚类物质。内源性的小分子酚类物质与人及一些动物的重要生理过程、精神类疾病的发生密切相关,本文对此做了系统的整理分析。结合课题组前期对天然小分子酚的实验研究和文献分析,深化了对“小分子酚是一种药理学信号载体”假说的认识,在此基础上进一步提出“酚组学”的概念,分析了在“酚组学”的知识框架下将来可以开展的研究方向和研究内容,为阐释药物作用机制、发现新药物靶点、寻找精神疾病标志物等方面提供了新的研究视角。 展开更多

关键词 酚组学 内源性小分子酚 天然小分子酚 精神类疾病 儿茶酚胺类神经递质

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胶体金免疫层析技术在天然小分子化合物检测中的应用 被引量：4

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作者 马婷 张婷 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期221-226,共6页

胶体金免疫层析技术是一种将胶体金免疫技术和色谱层析技术相结合的固相膜免疫分析方法,在食品、农业、生物、临床医学领域已得到广泛应用,有研究者在制备了天然小分子化合物特异性单克隆抗体的基础上,将该技术应用于天然药物的检测中,... 胶体金免疫层析技术是一种将胶体金免疫技术和色谱层析技术相结合的固相膜免疫分析方法,在食品、农业、生物、临床医学领域已得到广泛应用,有研究者在制备了天然小分子化合物特异性单克隆抗体的基础上,将该技术应用于天然药物的检测中,具有简便快速、样品用量极少、可肉眼识别结果等优势。文章主要介绍了胶体金免疫层析技术通过抗原抗体竞争性结合进行检测的基本原理,查阅近年来的国内外文献,综述了该技术在不同结构类型天然小分子化合物检测中的研究报道,认为该技术对于完善天然药物质量控制体系具有重要的研究价值,同时也客观论述了该技术应用中存在的优缺点、技术障碍以及改进方法,为该技术应用于天然药物的质量控制提供有益的参考和借鉴。 展开更多

关键词 胶体金免疫层析技术 天然小分子化合物 单克隆抗体 检测分析

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抗结核杆菌天然小分子的研究进展 被引量：2

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作者 王仁凤 安婷婷 +2 位作者 蒋昌河 周蕾 杨再昌 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第20期2331-2340,共10页

结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染性疾病,其致死率仅次于艾滋病,近年来由于耐药性结核杆菌以及结核病与艾滋病双重感染的出现,使得结核病的治疗更加困难,对新型抗结核药物的研究更加迫切。天然产物是新药的重要来源,从中得到具有... 结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染性疾病,其致死率仅次于艾滋病,近年来由于耐药性结核杆菌以及结核病与艾滋病双重感染的出现,使得结核病的治疗更加困难,对新型抗结核药物的研究更加迫切。天然产物是新药的重要来源,从中得到具有抗结核杆菌活性天然小分子的结构具有多样性,对结核病的研究和治疗具有重要意义。本文综述了近年来抗结核杆菌天然小分子的抗菌机制、结构修饰与合成以及最低抑制浓度(MIC)值低于10μg·mL^-1天然小分子的研究进展。 展开更多

关键词 结核杆菌 天然小分子 结构修饰 抗菌机制 最低抑制浓度

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