目的:观察葡聚糖接枝聚乳酸载吗啡缓释纳米粒胶束(MP/DEX-PLA)对急性疼痛大鼠的镇痛效应。方法:SD雄性大鼠40只,随机均分为4组,A组(空白对照组),B组(空白纳米胶束对照组),C组(普通吗啡组),D组(载吗啡纳米胶束组)。制备可生物降解的载吗...目的:观察葡聚糖接枝聚乳酸载吗啡缓释纳米粒胶束(MP/DEX-PLA)对急性疼痛大鼠的镇痛效应。方法:SD雄性大鼠40只,随机均分为4组,A组(空白对照组),B组(空白纳米胶束对照组),C组(普通吗啡组),D组(载吗啡纳米胶束组)。制备可生物降解的载吗啡葡聚糖接枝聚乳酸共聚物,皮下用药后测定急性疼痛大鼠的累计疼痛评分(CPS)和痛阈,评价药物的镇痛效果,观察其副作用。结果:MP/DEX-PLA纳米胶束呈球形,平均载药量为20.94%,平均包封率为36.27%。建模手术后,各组大鼠痛阈明显降低(P<0.05);给药后,C组和D组CPS明显低于B组,痛阈明显升高(P<0.05);C组和D组分别于给药后30 m in和2h时达到最大镇痛效应,C组镇痛持续时间明显短于D组(P<0.05),C组和D组痛阈最高值和CPS无明显差异(P>0.05),C组不良反应发生率显著高于D组(P<0.05)。结论:皮下单次给予MP/DEX-PLA可通过吗啡缓慢释放发挥持续镇痛作用,副作用小于普通吗啡。展开更多
目的:制备地塞米松(Dex)纳米胶束(简称Dex胶束),并研究其体外抗肿瘤作用。方法:以γ-聚谷氨酸(γ-PGA)为载体、二甲基亚砜为有机溶剂,采用透析法制备Dex胶束;观察并检测其形态、粒径、Zeta电位、多分散系数(PDI)、临界胶束浓...目的:制备地塞米松(Dex)纳米胶束(简称Dex胶束),并研究其体外抗肿瘤作用。方法:以γ-聚谷氨酸(γ-PGA)为载体、二甲基亚砜为有机溶剂,采用透析法制备Dex胶束;观察并检测其形态、粒径、Zeta电位、多分散系数(PDI)、临界胶束浓度(CMC)、载药量、包封率;比较p H 5.5、7.4条件下Dex胶束和Dex的体外释药情况;比较0.05、0.1、0.2、0.5、1.0μmol/ml的Dex、γ-PGA、Dex胶束和泼尼松龙(阳性对照)对人肺腺癌A549细胞存活率的影响,比较A549细胞在4、37℃下对0.5μmol/ml的Dex胶束和Dex的摄取量。结果:所制备Dex胶束呈圆球形、形态规则,粒径为(76.25±3.74)nm,Zeta电位为5.0 m V,PDI为0.163±0.38,CMC为7.609μg/ml,载药量为(9.56±0.92)%,包封率为(89.25±1.36)%;与Dex比较,Dex胶束在p H 5.5、7.4条件下释药时间延长;在0.05-0.2μmol/ml范围内,游离Dex、γ-PGA、Dex胶束和泼尼松龙对细胞存活率的影响差异无统计学意义(P〉0.05);在0.5、1.0μmol/ml时,Dex胶束作用下细胞存活率明显低于游离Dex或泼尼松龙作用(P〈0.05)。4℃下,细胞对Dex胶束和Dex的摄取量差异无统计学意义(P〉0.05);37℃下,细胞对Dex胶束的摄取量明显高于游离Dex和4℃下的游离Dex、Dex胶束(P〈0.05)。结论:所制备的Dex胶束能延长Dex的释药时间,降低A549细胞的存活率和细胞的摄取效率。展开更多
文摘目的:观察葡聚糖接枝聚乳酸载吗啡缓释纳米粒胶束(MP/DEX-PLA)对急性疼痛大鼠的镇痛效应。方法:SD雄性大鼠40只,随机均分为4组,A组(空白对照组),B组(空白纳米胶束对照组),C组(普通吗啡组),D组(载吗啡纳米胶束组)。制备可生物降解的载吗啡葡聚糖接枝聚乳酸共聚物,皮下用药后测定急性疼痛大鼠的累计疼痛评分(CPS)和痛阈,评价药物的镇痛效果,观察其副作用。结果:MP/DEX-PLA纳米胶束呈球形,平均载药量为20.94%,平均包封率为36.27%。建模手术后,各组大鼠痛阈明显降低(P<0.05);给药后,C组和D组CPS明显低于B组,痛阈明显升高(P<0.05);C组和D组分别于给药后30 m in和2h时达到最大镇痛效应,C组镇痛持续时间明显短于D组(P<0.05),C组和D组痛阈最高值和CPS无明显差异(P>0.05),C组不良反应发生率显著高于D组(P<0.05)。结论:皮下单次给予MP/DEX-PLA可通过吗啡缓慢释放发挥持续镇痛作用,副作用小于普通吗啡。
文摘目的:制备地塞米松(Dex)纳米胶束(简称Dex胶束),并研究其体外抗肿瘤作用。方法:以γ-聚谷氨酸(γ-PGA)为载体、二甲基亚砜为有机溶剂,采用透析法制备Dex胶束;观察并检测其形态、粒径、Zeta电位、多分散系数(PDI)、临界胶束浓度(CMC)、载药量、包封率;比较p H 5.5、7.4条件下Dex胶束和Dex的体外释药情况;比较0.05、0.1、0.2、0.5、1.0μmol/ml的Dex、γ-PGA、Dex胶束和泼尼松龙(阳性对照)对人肺腺癌A549细胞存活率的影响,比较A549细胞在4、37℃下对0.5μmol/ml的Dex胶束和Dex的摄取量。结果:所制备Dex胶束呈圆球形、形态规则,粒径为(76.25±3.74)nm,Zeta电位为5.0 m V,PDI为0.163±0.38,CMC为7.609μg/ml,载药量为(9.56±0.92)%,包封率为(89.25±1.36)%;与Dex比较,Dex胶束在p H 5.5、7.4条件下释药时间延长;在0.05-0.2μmol/ml范围内,游离Dex、γ-PGA、Dex胶束和泼尼松龙对细胞存活率的影响差异无统计学意义(P〉0.05);在0.5、1.0μmol/ml时,Dex胶束作用下细胞存活率明显低于游离Dex或泼尼松龙作用(P〈0.05)。4℃下,细胞对Dex胶束和Dex的摄取量差异无统计学意义(P〉0.05);37℃下,细胞对Dex胶束的摄取量明显高于游离Dex和4℃下的游离Dex、Dex胶束(P〈0.05)。结论:所制备的Dex胶束能延长Dex的释药时间,降低A549细胞的存活率和细胞的摄取效率。