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盐酸氯胺酮喷雾剂经鼻黏膜吸收动力学及纤毛毒性研究 被引量：3
1
作者 田志发 《海峡药学》 2009年第1期65-67,共3页
目的研究盐酸氯胺酮喷雾剂的经鼻黏膜吸收动力学以及纤毛毒性。方法测定家兔鼻黏膜给药后血药浓度,计算药动学参数;采用在体蛙上腭评价药物纤毛运动的影响。结果经鼻黏膜给药后,达峰时间Tmax为2.83min,峰浓度Cmax为69.07μg.mL-1,MRT为4... 目的研究盐酸氯胺酮喷雾剂的经鼻黏膜吸收动力学以及纤毛毒性。方法测定家兔鼻黏膜给药后血药浓度,计算药动学参数;采用在体蛙上腭评价药物纤毛运动的影响。结果经鼻黏膜给药后,达峰时间Tmax为2.83min,峰浓度Cmax为69.07μg.mL-1,MRT为44.59min,曲线下面积AUC为567.43μg.min.mL-1,绝对生物利用度为42.29%;给予盐酸氯胺酮喷雾剂及空白基质后,纤毛运动持续时间分别为510±63min和562±51min。结论盐酸氯胺酮经鼻黏膜吸收动力学符合单室药动学模型,一级吸收动力学特性;给予盐酸氯胺酮喷雾剂及空白基质后,纤毛稍有杂乱,但纤毛运动较活跃,说明本制剂的纤毛毒性较小。 展开更多
关键词 盐酸氯胺酮 喷雾剂 纤毛毒性
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甲磺酸雷沙吉兰鼻用凝胶剂在大鼠体内的药动学及鼻黏膜纤毛毒性研究
2
作者 谷福根 张艺馨 吴春芝 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第13期1555-1559,共5页
目的:研究甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesylate,RM)鼻用凝胶剂在大鼠体内的药动学及鼻黏膜纤毛毒性。方法:以灌胃(ig)250 mg·kg-1RM的溶液为对照组,大鼠鼻腔给予20 mg·kg-1RM鼻用凝胶剂后,采用HPLC法测定血浆中RM浓度并计算... 目的:研究甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesylate,RM)鼻用凝胶剂在大鼠体内的药动学及鼻黏膜纤毛毒性。方法:以灌胃(ig)250 mg·kg-1RM的溶液为对照组,大鼠鼻腔给予20 mg·kg-1RM鼻用凝胶剂后,采用HPLC法测定血浆中RM浓度并计算其主要药动学参数。以离体蟾蜍上颚黏膜为模型,观察RM鼻用凝胶剂处理后,上颚黏膜的形态变化并记录纤毛持续摆动时间(LTCM)。结果:RM在大鼠体内的药动学过程符合二室模型。RM鼻用凝胶剂鼻腔给药与RM溶液ig给药后,测得二者的主要药动学参数Tmax分别为(3.29±0.76)和(9.29±3.45)min,Cmax分别为(18.70±10.11)和(9.35±4.71)μg·m L-1,AUC0~∞分别为(7.44±1.02)和(10.33±2.23)μg·h·m L-1,RM鼻用凝胶剂的相对生物利用度(Fr)高达974.3%。RM鼻用凝胶剂处理后,首次测得蟾蜍上颚黏膜的LTCM为(60.8±4.3)min,纤毛摆动恢复后,再次测得的LTCM为(194.8±6.6)min,样本总的LTCM为生理盐水的84%。结论:RM鼻用凝胶剂体内吸收迅速,生物利用度高、鼻黏膜纤毛毒性小,是一种具有开发前景的新制剂。 展开更多
关键词 甲磺酸雷沙吉兰 鼻用凝胶剂 药动学 黏膜纤毛毒性
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