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2-氯-4-异丙基氨基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)吡啶合成工艺研究
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作者 董吉喆 段雨琳 +1 位作者 万里晶 胡锦阳 《广东化工》 CAS 2023年第4期1-4,共4页
氨基吡啶类化合物是一类重要的医药中间体,在众多药物中有广泛的应用。为了支持公司新药研发,本文开发了关键中间体C(2-氯-4-异丙基氨基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)吡啶)的高效合成路线。以5-溴-2,4-二氯吡啶作为起... 氨基吡啶类化合物是一类重要的医药中间体,在众多药物中有广泛的应用。为了支持公司新药研发,本文开发了关键中间体C(2-氯-4-异丙基氨基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂环戊烷-2-基)吡啶)的高效合成路线。以5-溴-2,4-二氯吡啶作为起始原料,分别经过亲核芳香取代和钯催化硼酸酯化反应获得目标产品。第一步反应优化了投料比,温度,时间,可以有效避免二取代杂质。在优化Miyaura硼酸酯化反应过程中,使用公司高通量催化平台,筛选出醋酸钯/三苯基膦的催化体系组合,可以高效合成目标产物。通过简单的工艺参数优化,两步收率达到80.9%。本合成工艺具有反应干净,后处理简单,产品纯度好等优点。 展开更多
关键词 氨基吡啶 亲核芳香取代 miyaura硼酸酯化反应 钯催化 高通量
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频哪醇联硼酸酯B_2pin_2在偶联反应中的应用 被引量：2
2
作者 楼鑫 张祯琦 《化学试剂》 CAS 北大核心 2015年第6期511-514,共4页
标题化合物是一类非常有用的硼试剂。综述了B2pin2在不同过渡金属催化下与不同有机底物生成不同的有机硼中间体,并且通过硼中间体转化为各类有机化合物。同时列举了一些重要的硼中间体化合物(如烯硼、烯丙基硼、1,3-丁二烯硼化合物)的... 标题化合物是一类非常有用的硼试剂。综述了B2pin2在不同过渡金属催化下与不同有机底物生成不同的有机硼中间体,并且通过硼中间体转化为各类有机化合物。同时列举了一些重要的硼中间体化合物(如烯硼、烯丙基硼、1,3-丁二烯硼化合物)的合成。 展开更多
关键词 B2pin2 miyaura硼化反应 偶联反应
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