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环孢素脂质微粒经小鼠皮肤给药的渗透机理研究 被引量:12
1
作者 郭健新 平其能 吴涛 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第10期782-785,共4页
目的 研究普通纳米脂质体、柔性纳米脂质体及胆酸钠 磷脂混合胶团对环孢素经小鼠皮肤给药的渗透机理。方法 将含药载体非封闭性应用于离体或在体小鼠皮肤 ,测定了皮肤、接收介质和血液中环孢素含量。结果离体条件下 ,应用柔性纳米脂... 目的 研究普通纳米脂质体、柔性纳米脂质体及胆酸钠 磷脂混合胶团对环孢素经小鼠皮肤给药的渗透机理。方法 将含药载体非封闭性应用于离体或在体小鼠皮肤 ,测定了皮肤、接收介质和血液中环孢素含量。结果离体条件下 ,应用柔性纳米脂质体和混和胶团后均能在接收液中检测到药物 ,但普通脂质体却不能。在体条件下 ,应用柔性纳米脂质体后 8h血药浓度到达峰值 ,而应用普通脂质体和混合胶团后在血中几乎未检测到药物。结论柔性纳米脂质体在皮肤水合压力下发生变形 ,携药透过皮肤 ;普通脂质体主要与皮肤发生融合产生蓄积作用 ;混合胶团在水溶液状态下发挥其渗透促进作用。 展开更多
关键词 脂质体 变形性 环孢素 经皮渗透
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均匀设计法优化姜黄素TPGS/F127/P123混合胶束的处方工艺 被引量:10
2
作者 杨艳梅 赵丽艳 +4 位作者 王东晗 梁宇飞 庄忠宝 张丹参 张万明 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1556-1561,共6页
目的通过均匀设计法优化姜黄素TPGS/F127/P123混合胶束的处方工艺,以提高姜黄素原料药在水中的溶解度、包封率、载药量,并降低其沉降率。方法采用改良的薄膜分散法制备姜黄素TPGS/F127/P123混合胶束,在单因素考察的前提下,选取包封率、... 目的通过均匀设计法优化姜黄素TPGS/F127/P123混合胶束的处方工艺,以提高姜黄素原料药在水中的溶解度、包封率、载药量,并降低其沉降率。方法采用改良的薄膜分散法制备姜黄素TPGS/F127/P123混合胶束,在单因素考察的前提下,选取包封率、载药量和沉降率为因变量,姜黄素投药量、TPGS用量和F127/P123比例(质量比)为自变量,进行3因素7水平均匀设计,对实验结果进行多项式线性方程拟合,绘制响应面和等高线图,并对优化后的处方进行验证。结果最优处方中姜黄素量为14.0 mg,TPGS为150.0 mg,F127/P123比例为68∶32。3批验证处方的溶解度为(3.47±0.14)mg/mL,包封率为(87.15±4.39)%,载药量为(4.70±0.17)%,48 h内沉降率为(0.33±0.12)%。结论姜黄素TPGS/F127/P123混合胶束处方工艺经过均匀设计法优化后,溶解度得到很大程度的提高,包封率和载药量亦得到提高。 展开更多
关键词 姜黄素 混合胶束 均匀设计 处方优化 溶解度 包封率 载药量 沉降率 薄膜分散法
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紫杉醇混合胶束的制备及增强口服生物利用度研究 被引量:9
3
作者 崔亚男 葛建君 李凌冰 《山东大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2012年第11期107-112,共6页
目的以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)与豆磷脂(PC)为载体制备紫杉醇混合胶束,研究大鼠在体肠吸收及药物动力学行为。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,采用激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用... 目的以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)与豆磷脂(PC)为载体制备紫杉醇混合胶束,研究大鼠在体肠吸收及药物动力学行为。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,采用激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用动态膜透析法测定体外释放情况。运用大鼠在体单向肠灌流模型,考察载药胶束的肠吸收动力学。采用HPLC测定血药浓度,研究大鼠体内药物动力学。结果紫杉醇混合胶束的平均粒径为78.34 nm,Zeta电位为-7.84 mV,胶束多为球形。肠吸收实验中,紫杉醇混合胶束相比原料药口服液的吸收速率常数Ka增大,大鼠体内的达峰时间延长,血药浓度时间曲线下面积(AUC0-∞)明显增加(P<0.05)。结论 TPGS/PC混合胶束能够促进紫杉醇的口服吸收,提高口服生物利用度。 展开更多
关键词 紫杉醇 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯 混合胶束 口服吸收
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混合胶束毛细管电动色谱法测定片仔癀中有效成分 被引量:7
4
作者 余丽双 丛日琳 +5 位作者 林诗瑶 孙照霞 李煌 林埔 褚克丹 徐伟 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期505-508,共4页
采用混合胶束毛细管电动色谱法(mixMs-MEKC)同时分离检测片仔癀中的三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、麝香草酚、人参皂苷Rb1及牛磺胆酸钠5种有效成分。实验发现,采用单一胶束5种目标化合物不能完全分离,当采用胆酸钠-十二烷基硫酸钠(SC-SDS)... 采用混合胶束毛细管电动色谱法(mixMs-MEKC)同时分离检测片仔癀中的三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、麝香草酚、人参皂苷Rb1及牛磺胆酸钠5种有效成分。实验发现,采用单一胶束5种目标化合物不能完全分离,当采用胆酸钠-十二烷基硫酸钠(SC-SDS)二元混合胶束时5种化合物达到完全分离。实验优化了混合表面活性剂的浓度、缓冲溶液pH值、分离电压和进样时间等条件对分离效果的影响。在最优化的电泳条件下,5种化合物在16min内得到基线分离,且线性关系良好,检测限(S/N=3)分别为0.2μg/mL、0.08μg/mL、0.01μg/mL、0.2μg/mL、0.2μg/mL。将该方法应用于片仔癀中上述化合物含量的测定。 展开更多
关键词 混合胶束 毛细管电动色谱法 三七皂苷 人参皂苷 片仔癀
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Box-Behnken响应面法优化白藜芦醇Labrasol/P407混合胶束处方工艺及体外评价 被引量:7
5
作者 韩德恩 申延利 +3 位作者 田萍 位恒超 祝侠丽 贾永艳 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第11期3209-3215,共7页
目的采用Box-Behnken响应面法优化白藜芦醇(resveratrol)-辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)/泊洛沙姆407(P407)混合胶束(Res-Labrasol/P407-MM)的处方工艺,并考察其体外特征。方法HPLC法测定白藜芦醇含量。薄膜分散-探头超声法制备Res-... 目的采用Box-Behnken响应面法优化白藜芦醇(resveratrol)-辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)/泊洛沙姆407(P407)混合胶束(Res-Labrasol/P407-MM)的处方工艺,并考察其体外特征。方法HPLC法测定白藜芦醇含量。薄膜分散-探头超声法制备Res-Labrasol/P407-MM。在单因素实验结果的基础上,以投药量、水化体积和水化温度为考察因素,胶束样品的质量浓度和药物沉降率为评价指标,采用Box-Behnken响应面法优化处方,并对最优处方制备的胶束进行外观形态、粒径和体外释放行为评价。结果最佳处方工艺为白藜芦醇投药量28 mg,水化体积9 m L,水化温度40℃,在此条件下测得白藜芦醇平均载药量为(11.62±0.20)%、平均包封率为(93.96±1.83)%、胶束平均粒径为(69.00±1.58)nm,平均Zeta电位为(-21.25±0.18)m V。样品质量浓度和沉降率的实测值与预测值偏差较小,RSD<5.5%。结论Box-Behnken响应面法预测性良好,可以用于优化Res-Labrasol/P407-MM的处方工艺。制备的混合胶束包封率高,粒径小,分布均匀,缓释效果明显。 展开更多
关键词 白藜芦醇 混合胶束 薄膜分散-探头超声法 Box-Behnken响应面法 聚合物 LABRASOL P407
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岩白菜素Soluplus/TPGS混合胶束的制备、表征及体外释药研究 被引量:2
6
作者 尚慧杰 杨金枝 张付利 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2023年第11期1248-1254,共7页
目的:制备岩白菜素Soluplus/TPGS混合胶束(bergenin mixed micelles,Ber-MM),评价其体外释药行为。方法:薄膜水化法制备Ber-MM。选择包封率和载药量为指标,Box-Behnken设计-效应面法优化Ber-MM处方工艺,并制备冻干粉。X-射线粉末衍射分... 目的:制备岩白菜素Soluplus/TPGS混合胶束(bergenin mixed micelles,Ber-MM),评价其体外释药行为。方法:薄膜水化法制备Ber-MM。选择包封率和载药量为指标,Box-Behnken设计-效应面法优化Ber-MM处方工艺,并制备冻干粉。X-射线粉末衍射分析Ber-MM晶型,透射电镜观察Ber-MM微观形态,透析法考察Ber-MM在pH 1.2、pH 4.5和pH 6.8介质中的释药行为,并对释药模型进行拟合。结果:Ber-MM最佳处方为:Soluplus/TPGS比例为8.3∶1、载体与药物比例为8.8∶1、水化体积为20.5 mL。包封率、载药量、粒径及Zeta电位分别为(93.56±1.34)%、(9.50±0.18)%、(71.19±4.08)nm和-(0.98±0.16)mV。岩白菜素在Ber-MM中转变为无定形态,TEM结果显示Ber-MM外貌为类球形。Ber-MM体外释药具有缓释特征,在3种pH介质中均符合Weibull模型。结论:Ber-MM粒径小,药物控释效果明显,可为后续临床开发奠定基础。 展开更多
关键词 岩白菜素 混合胶束 Box-Behnken设计-效应面法 冻干粉
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胡桃醌F127/TPGS混合胶束的制备及其对溃疡性结肠炎的治疗作用
7
作者 崔莉 刘芮奇 +2 位作者 孙娥 钟荣玲 魏兰福 《西北药学杂志》 CAS 2024年第3期70-76,共7页
目的优化胡桃醌普郎尼克F127(F127)/聚乙二醇琥珀酸酯(D-alpha tocopheryl polythylene glycol succinate,TPGS)混合胶束的制备工艺,并对该混合胶束进行表征和体内药效学研究。方法用薄膜分散法制备胡桃醌F127/TPGS混合胶束,以包封率为... 目的优化胡桃醌普郎尼克F127(F127)/聚乙二醇琥珀酸酯(D-alpha tocopheryl polythylene glycol succinate,TPGS)混合胶束的制备工艺,并对该混合胶束进行表征和体内药效学研究。方法用薄膜分散法制备胡桃醌F127/TPGS混合胶束,以包封率为指标,用单因素和3因素3水平响应面实验优化胡桃醌混合胶束的制备工艺。用透射电镜和马尔文粒度仪对混合胶束进行表征。用透析袋研究其体外释放度。通过疾病活动指数(DAI)和结肠HE切片研究胡桃醌F127/TPGS混合胶束体内抗溃疡性结肠炎作用。结果胡桃醌F127/TPGS混合胶束的最佳制备工艺:药物∶载体=1∶50、F127∶FPGS=4∶5、水化体积为10 mL、水化时间为1 h、乙醇体积为1 mL。对最优处方进行验证,得到胡桃醌的平均包封率为90.53%,与预测值(85.32%)偏差较小。透射电镜下混合胶束呈球形,形态完整且分布均匀。平均电位为(−3.86±3.05)mV,平均粒径为(13.91±0.15)nm,PDI为(0.092±0.009)。体外释放度实验结果显示,胡桃醌F127/TPGS混合胶束的累积释放度大于胡桃醌混悬液。胡桃醌F127/TPGS混合胶束干预后,小鼠DAI值下降,结肠组织病理损伤得到缓解。结论经响应面优化的胡桃醌F127/TPGS混合胶束制备工艺条件稳定,且可增加胡桃醌溶解度,增强胡桃醌抗溃疡性结肠炎的作用。 展开更多
关键词 胡桃醌 Box-Behnken响应面法 F127 聚乙二醇琥珀酸酯 混合胶束
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混合胶束作为药物载体的研究进展 被引量:4
8
作者 李扬龚 沈园园 +2 位作者 钱嫦云 陆菲 徐晓芬 《现代生物医学进展》 CAS 2014年第19期3784-3785,3783,共3页
许多抗肿瘤药物因为水溶解性差,在临床上的应用受到了很大影响。胶束可将药物包载到疏水核,可显著提高药物的水溶解性,是一种极具潜力的新型给药体系。然而胶束也面临着一系列问题,比如说需要提高其在体内的动力学稳定性和热力学稳定性... 许多抗肿瘤药物因为水溶解性差,在临床上的应用受到了很大影响。胶束可将药物包载到疏水核,可显著提高药物的水溶解性,是一种极具潜力的新型给药体系。然而胶束也面临着一系列问题,比如说需要提高其在体内的动力学稳定性和热力学稳定性等。与此同时,如果想要在单一的胶束体系上实现多种功能,需要对载体材料进行繁杂的修饰,也是一个难题。由不同嵌段聚合物、聚合物/表面活性剂自组装成的混合胶束或聚离子复合物胶束,相对于单一嵌段聚合物形成的胶束而言,物理稳定性和载药能力都得到了提高。同时,通过将具有不同官能团的聚合物制备成混合胶束,可以直接方便得到多功能复合的体系。本文对混合胶束载体系统的药剂学进展进行了综述。 展开更多
关键词 混合胶束 聚离子复合物胶束 嵌段聚合物 表面活性剂
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植物甾醇己二酸单酯对胆固醇胶束的沉淀作用 被引量:1
9
作者 胡毓元 马传国 +2 位作者 刘君 白歌 郭姝婧 《中国食品学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第7期18-25,共8页
植物甾醇因优良的降胆固醇活性,以及预防心血管疾病的作用而受到广泛关注。植物甾醇二元酸单酯是游离植物甾醇结构修饰的重要中间体,通常使用化学方法获得。本研究旨在探究一种酶法制备植物甾醇二元酸单酯的技术,并探讨其体外降胆固醇... 植物甾醇因优良的降胆固醇活性,以及预防心血管疾病的作用而受到广泛关注。植物甾醇二元酸单酯是游离植物甾醇结构修饰的重要中间体,通常使用化学方法获得。本研究旨在探究一种酶法制备植物甾醇二元酸单酯的技术,并探讨其体外降胆固醇的可能机制。以叔丁醇为反应溶剂,在脂肪酶Lipozyme TL IM催化下,β-谷甾醇己二酸乙烯酯水解为β-谷甾醇己二酸单酯,水解率在99%以上。与β-谷甾醇相比,β-谷甾醇己二酸单酯的结晶度降低,润湿性增强(接触角从131.4°降至98.6°),这有利于提高β-谷甾醇己二酸单酯掺入胆固醇模型胶束的能力,增大其胶束溶解度,扩大胶束疏水核尺寸。通过观察胶束相和沉淀相的微观结构,进一步确定β-谷甾醇己二酸单酯的体外降胆固醇活性主要体现在其对模型胶束的沉淀作用。本研究对开发植物甾醇膳食营养补充剂具有一定的社会价值和现实意义。 展开更多
关键词 植物甾醇 脂肪酶 混合胶束 结晶度 降胆固醇活性
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载阿霉素和吲哚菁绿混合胶束的制备及抗肿瘤活性评价 被引量:4
10
作者 董优 朱红 +1 位作者 汪小林 宋煜 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期513-520,共8页
目的采用二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG)与D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯为载体材料,制备共载化疗药物阿霉素(doxorubicin,DOX)和光热剂吲哚菁绿(indocyanine green,ICG)的混合胶束(DP/T-D/I),研究4T1细胞对DP/T-D/... 目的采用二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG)与D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯为载体材料,制备共载化疗药物阿霉素(doxorubicin,DOX)和光热剂吲哚菁绿(indocyanine green,ICG)的混合胶束(DP/T-D/I),研究4T1细胞对DP/T-D/I的摄取情况,并考察DP/T-D/I的体内外抗肿瘤活性。方法以粒径、多分散指数(PDI)、包封率和载药量为评价指标,通过单因素实验优化DP/T-D/I的制备方法与处方;对优化后的DP/T-D/I进行表征并评价其粒径稳定性;通过监测近红外光照射期间胶束溶液的温度变化来评估DP/T-D/I的体外光热转换效率;激光共聚焦显微镜可视化观察小鼠乳腺癌4T1细胞对胶束的摄取行为;通过体外细胞毒性实验和体内药效实验考察DP/T-D/I化疗-光热联合治疗的抗肿瘤活性。结果最佳载药方法为透析法,优化处方制备的DP/T-D/I粒径为(76.70±1.28)nm,PDI为(0.26±0.07),DOX包封率为(97.03±0.72)%、载药量为(10.42±0.11)%,ICG包封率为(91.01±2.61)%、载药量为(9.77±0.23)%;7 d内胶束粒径无明显变化;近红外光照射后DP/T-D/I胶束溶液温度升高明显,细胞对该胶束摄取量明显增加;细胞毒性实验和体内药效学实验结果均显示经近红外光照射后DP/T-D/I对肿瘤细胞生长的抑制作用高于单一化疗。结论制备的DP/T-D/I包封率高、粒径小、短期贮存稳定,光热转换效率良好,实现了化疗-光热联合治疗,且抗肿瘤效果明显优于单一化疗。 展开更多
关键词 混合胶束 阿霉素 吲哚菁绿 化疗-光热联合治疗 抗肿瘤活性
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辛伐他汀泊洛沙姆P123/F127混合胶束的制备及表征 被引量:5
11
作者 胡悦 孙敬蒙 +1 位作者 卢美彤 张炜煜 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2021年第18期1823-1829,共7页
目的:制备并评价辛伐他汀泊洛沙姆P123/F127混合胶束(simvastatin poloxamer P123/F127 mixed micelles, SIM-MM)。方法:采用薄膜水化法制备混合胶束,以包封率、载药量和渗漏率为考察指标,结合单因素和星点设计-效应面法设计,筛选影响... 目的:制备并评价辛伐他汀泊洛沙姆P123/F127混合胶束(simvastatin poloxamer P123/F127 mixed micelles, SIM-MM)。方法:采用薄膜水化法制备混合胶束,以包封率、载药量和渗漏率为考察指标,结合单因素和星点设计-效应面法设计,筛选影响考察指标的关键因素并进行优化,并加以验证以确定SIM-MM最佳处方及工艺参数;通过差示扫描量热法(differential scanning calorimetry, DSC)、傅里叶红外光谱法(Fourier transform infrared spectrometer, FTIR spectrometer)验证SIM-MM的形成;采用透射电镜、粒径测定、Zeta电位进行表征。结果:确定SIM-MM的最佳处方为:P123质量分数为63.64%,F127-P123为170 mg,水相体积为7.5 mL;透射电镜证明SIM-MM为圆球形,DSC和FTIR实验验证胶束形成。SIM-MM的粒径为(19.2±1.3)nm,分散系数为0.094,Zeta电位为-11.3 mV,包封率及载药量分别为(95.31±0.80)%、(7.37±0.04)%,SIM-MM的临界胶束浓度介于纯F127和P123单一胶束之间。结论:制备出的SIM-MM粒径小并具有一定的缓释能力,可为后续研究辛伐他汀在治疗骨再生的体内研究与临床开发奠定基础。 展开更多
关键词 辛伐他汀 混合胶束 泊洛沙姆 星点设计-效应面法 表征
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多西紫杉醇前体混合胶束的制备及体外评价 被引量:4
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作者 刘洁凝 刘珊珊 +1 位作者 吴琼珠 平其能 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期240-243,共4页
研究制备经稀释可自发形成混合胶束的多西紫杉醇磷脂胆盐前体混合胶束。采用薄膜分散法制备多西紫杉醇磷脂胆盐前体混合胶束;通过高效液相色谱测定混合胶束的包封率;分别利用透射电镜、动态光散射法对混合胶束的形态、粒径进行了表征;... 研究制备经稀释可自发形成混合胶束的多西紫杉醇磷脂胆盐前体混合胶束。采用薄膜分散法制备多西紫杉醇磷脂胆盐前体混合胶束;通过高效液相色谱测定混合胶束的包封率;分别利用透射电镜、动态光散射法对混合胶束的形态、粒径进行了表征;采用透析法考察其体外释放行为;考察前体混合胶束与0.9%氯化钠注射液及5%葡萄糖注射液的配伍稳定性;通过家兔溶血试验、血管刺激性试验及小鼠异常毒性实验考察其安全性。结果表明,多西紫杉醇前体混合胶束稀释后自发形成圆盘状混合胶束,平均粒径为65nm,粒度分布很窄,多分散系数为0.049,包封率为96%,24h体外累积释药百分率为96.02%;与0.9%氯化钠注射液配伍稳定性较好;对家兔给予本注射液,滴注部位未出现刺激反应,对家兔红细胞未产生溶血和凝集作用;LD50大于20mg/kg。综合上述研究可见,多西紫杉醇前体混合胶束具有良好的应用前景。 展开更多
关键词 多西紫杉醇 混合胶束 包封率 体外释放 配伍 稳定性
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洛匹那韦混合胶束的制备与大鼠口服生物利用度研究 被引量:3
13
作者 赵小义 冯华 朱钰叶 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第7期773-779,共7页
目的制备洛匹那韦混合胶束(lopinavir mixed micelles,LPV-MMs),并通过大鼠灌胃给药评价其药动学和口服生物利用度。方法以聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(polyethylene caprolactam-polyvinyl acetate-polyethylene g... 目的制备洛匹那韦混合胶束(lopinavir mixed micelles,LPV-MMs),并通过大鼠灌胃给药评价其药动学和口服生物利用度。方法以聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(polyethylene caprolactam-polyvinyl acetate-polyethylene glycol graft copolymer,Soluplus^(■))和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-alpha-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)作为载体材料,采用溶剂蒸发-薄膜水化法制备LPV-MMs,通过单因素研究方法确定了LPV-MMs的处方组成,并用透射电镜观察了LPV-MMs的微观形态;考察了LPV-MMs在不同pH介质中的药物释放速率;采用Caco-2细胞单层模型评估LPV原料药和LPV-MMs的跨膜转运特性;通过大鼠灌胃给药比较了LPV原料药和LPV-MMs的药动学和口服生物利用度。结果经实验研究确定LPV-MMs的处方中Soluplus^(■)和TPGS的质量比为70∶10,制备的LPV-MMs的粒径分布为(48.3±5.9)nm,Zeta电位为(1.38±0.04)mV,在透射电镜下可观察到LPV-MMs呈球形分布,粒径大小分布均匀;LPV-MMs在不同pH介质中的药物释放速率无明显差异;LPV-MMs能够有效提高药物的跨膜转运能力;大鼠体内药动学结果显示,将LPV制备成混合胶束后可显著提高药物的达峰浓度,增加药物口服生物利用度。结论本研究以Soluplus^(■)和TPGS作为载体材料,将洛匹那韦制备成混合胶束,显著提高了药物的跨膜转运能力,增加了药物的口服生物利用度。 展开更多
关键词 洛匹那韦 混合胶束 药动学 跨膜转运 生物利用度
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维生素K_(1)混合胶束包封率测定方法的适用性研究
14
作者 郭丽珊 李晰月 +1 位作者 姚成丽 奚泉 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期1367-1373,共7页
维生素K_(1)(VK_(1))混合胶束(VK_(1)-MM)注射液中游离的VK_(1)会导致安全性风险,包封率可评价混合胶束中游离VK_(1)的量以及胶束的载药性能。该研究比较了萃取法、离心法和过滤法用于测量VK_(1)-MM包封率的适用性,并讨论了不同方法中... 维生素K_(1)(VK_(1))混合胶束(VK_(1)-MM)注射液中游离的VK_(1)会导致安全性风险,包封率可评价混合胶束中游离VK_(1)的量以及胶束的载药性能。该研究比较了萃取法、离心法和过滤法用于测量VK_(1)-MM包封率的适用性,并讨论了不同方法中影响包封率测定准确性的主要因素。结果表明,萃取法中使用的萃取剂会影响VK_(1)-MM的结构;游离VK_(1)与水的密度差异较小,导致离心法不能彻底分离游离VK_(1)和VK_(1)-MM;过滤法选用合适的滤膜孔径及材质时,可有效分离游离VK_(1)和VK_(1)-MM,且方法回收率为100.40%(RSD0.80%,n=3),适用于测定VK_(1)-MM的包封率。该研究对不同包封率测定方法的原理及待测样品特性的适用性分析结果为其他胶束制剂建立科学、合理、适用的包封率评价方法提供了参考。 展开更多
关键词 维生素K_(1) 混合胶束 包封率 适用性
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基于体内自组装胶束思维分析千金子脂肪油对4种千金子素的增溶作用 被引量:4
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作者 苏彤 袁芮 +3 位作者 张超 高慧慧 王英姿 孙秀梅 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期160-164,共5页
目的:通过模拟人体肠道环境,研究千金子脂肪油与肠液中胆盐所形成混合胶束对千金子素L_1,L_2,L_3,L_8的增溶作用。方法:制备不同千金子脂肪油加入量的混合胶束,采用透射电子显微镜观察胶束的形态,运用粒度仪测定其粒径和Zeta电位,利用H... 目的:通过模拟人体肠道环境,研究千金子脂肪油与肠液中胆盐所形成混合胶束对千金子素L_1,L_2,L_3,L_8的增溶作用。方法:制备不同千金子脂肪油加入量的混合胶束,采用透射电子显微镜观察胶束的形态,运用粒度仪测定其粒径和Zeta电位,利用HPLC考察混合胶束对4种千金子素溶解度的影响,同时考察放置时间对混合胶束稳定性的影响。结果:体外模拟形成的千金子脂肪油/胆盐混合胶束呈球形且粒径均一,Zeta电位绝对值均<20 mV;固定脱氧胆酸钠质量浓度为4. 96 g·L^(-1),4种千金子素在千金子脂肪油质量浓度为0. 1~4 g·L^(-1)时的溶解度均显著大于不含千金子脂肪油时的溶解度,混合胶束中4种千金子素的溶解度为其在不含脂肪油胶束体系溶解度的1. 3~4倍;该混合胶束可稳定存在36 h。结论:千金子脂肪油与脱氧胆酸钠所形成的混合胶束对千金子素L_1,L_2,L_3,L_8有显著的增溶作用,可为从药剂学角度阐释千金子去油制霜的减毒机制提供参考。 展开更多
关键词 千金子 脂肪油 胆盐 混合胶束 增溶作用 二萜醇酯类 千金子素
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全反式维A酸磷脂混合胶团注射剂的制备 被引量:2
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作者 朱林 朱家壁 +1 位作者 屠颖 田煦 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期220-222,共3页
目的 增加维A酸在水中的溶解度 ,制备维A酸磷脂混合胶团注射剂浓缩液 ;提高维A酸的生物利用度。方法 采用构建磷脂 胆盐组成的磷脂混合胶团对维A酸进行增溶 ;利用相图及浊度法筛选处方 ;通过电镜及粒径测定的方法对维A酸浓缩液水分散... 目的 增加维A酸在水中的溶解度 ,制备维A酸磷脂混合胶团注射剂浓缩液 ;提高维A酸的生物利用度。方法 采用构建磷脂 胆盐组成的磷脂混合胶团对维A酸进行增溶 ;利用相图及浊度法筛选处方 ;通过电镜及粒径测定的方法对维A酸浓缩液水分散体中的胶团粒子进行初步研究。结果 维A酸磷脂混合胶团注射剂常温避光放置稳定。维A酸能以混合胶团的形式较好地分散于水中 ,水分散体中粒子平均粒径为 17 8nm ,多相分散系数0 4 95 ,zeta电位 - 16 5mV ,所形成的分散体系室温避光条件下放置稳定。结论 该方法可用于制备稳定的维A酸注射剂。 展开更多
关键词 全反式维A酸磷脂 混合胶团注射剂 制备技术 浊度法 抗癌药
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反相高效液相法测定葫芦素混合胶束药物含量及包封率 被引量:3
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作者 姚宏涛 邓意辉 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第23期2197-2199,共3页
目的:建立葫芦素混合胶束中药物含量及包封率测定的反相高效液相(RP-HPLC)法。方法:采用DiamonsilTMC18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水-磷酸(45∶55∶0.1);柱温:室温;流速:1.0 mL.min-1;检测波长:228 nm。结果:葫芦素... 目的:建立葫芦素混合胶束中药物含量及包封率测定的反相高效液相(RP-HPLC)法。方法:采用DiamonsilTMC18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水-磷酸(45∶55∶0.1);柱温:室温;流速:1.0 mL.min-1;检测波长:228 nm。结果:葫芦素B与辅料及溶剂的色谱峰分离良好,葫芦素B在0.25~20μg.mL-1的浓度范围内,峰面积与浓度的线性关系良好(r=0.999 9,n=7),回收率在98.8%~100.9%之间,方法的精密度良好。结论:该方法准确可靠,简单快速,可用于葫芦素混合胶束含量及包封率的测定。 展开更多
关键词 葫芦素B 混合胶束 包封率 反相高效液相法
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混合胶束在口服递药系统的研究进展 被引量:3
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作者 毕学玲 刘建波 张海波 《药物生物技术》 CAS 2016年第1期78-81,共4页
口服给药因简便易操作、不直接损伤机体皮肤或粘膜、生产成本低、可用于长期给药等优点被大多数患者接受。然而,许多药物由于溶解度低、稳定性差和较低的渗透性等因素而难以跨越胃肠道粘膜屏障,导致口服生物利用度低。研究发现,结构和... 口服给药因简便易操作、不直接损伤机体皮肤或粘膜、生产成本低、可用于长期给药等优点被大多数患者接受。然而,许多药物由于溶解度低、稳定性差和较低的渗透性等因素而难以跨越胃肠道粘膜屏障,导致口服生物利用度低。研究发现,结构和性能相似的载体材料可在水溶液中自发形成混合胶束体系用于包载难溶性药物。与传统的单一胶束制剂相比,混合胶束因具有更好的稳定性、更高的载药量和更强的抗稀释能力而备受关注。将混合胶束用于口服给药系统有助于显著提高难溶性药物在水中的溶解度,保护其免遭胃肠道消化液的降解,增加药物在吸收部位的浓度,从而促进药物的口服吸收。文章结合具体实例,综述了混合胶束在口服给药系统中的最新进展,以为后续研究提供参考。 展开更多
关键词 混合胶束 口服给药 药物传递系统 增溶 生物利用度 肿瘤
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坎地沙坦酯P123/F127混合胶束给药系统的构建及表征 被引量:2
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作者 莫一燕 孙敬蒙 +3 位作者 房辰晨 贾珍珍 张鑫 张炜煜 《医药导报》 CAS 北大核心 2022年第12期1828-1835,共8页
目的制备并优化坎地沙坦酯混合胶束的处方及制备工艺。方法采用薄膜水化法,以泊洛沙姆P123和F127为载体材料制备坎地沙坦酯混合胶束。以包封率、载药量及沉降率为考察指标,运用单因素实验与星点-效应面法优化处方与制备工艺,并对坎地沙... 目的制备并优化坎地沙坦酯混合胶束的处方及制备工艺。方法采用薄膜水化法,以泊洛沙姆P123和F127为载体材料制备坎地沙坦酯混合胶束。以包封率、载药量及沉降率为考察指标,运用单因素实验与星点-效应面法优化处方与制备工艺,并对坎地沙坦酯混合胶束进行表征。结果确定优化得到的最佳处方与工艺为:P123/F127混合载体用量为158.2 mg,载体泊洛沙姆P123的质量百分比为66.7%,水化温度为40℃,水相体积为8.40 mL,旋转蒸发温度为45℃,有机溶剂用量为3 mL。所制得的坎地沙坦酯混合胶束的临界胶束浓度值为0.0059 g·(100 mL)^(-1),平均粒径、PDI、Zeta电位分别为(26.39±0.22)nm、0.210±1.49、(-21.57±0.71)mV,其形态为分布均一的规整球形,无聚集。差示扫描量热分析与傅里立叶-红外光谱分析测定结果表明坎地沙坦酯以无定型形式存在于混合胶束中。P123/F127混合胶束可显著提高坎地沙坦酯在纯化水和pH值6.8的缓冲溶液的饱和溶解度。结论该制备工艺方法简单,合理可行。与单一胶束相比,制备得到的坎地沙坦酯混合胶束的处方稳定且包封率和载药量高,可为进一步研究提供参考。 展开更多
关键词 坎地沙坦酯 星点设计—效应面法 混合胶束 表征
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APG/AES表面活性剂复配体系热力学函数研究
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作者 石建军 奚平 《淮南工业学院学报》 2001年第2期49-52,共4页
通过对非离子表面活性剂烷基多糖苷 ( APG)和阴离子表面活性剂脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠 ( AES)复配体系胶束形成过程中热力学函数变化的研究 ,应用物理化学的基本原理 ,阐明了混合胶束的形成过程是一个自发性的过程 ,形成的混合胶束是稳... 通过对非离子表面活性剂烷基多糖苷 ( APG)和阴离子表面活性剂脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠 ( AES)复配体系胶束形成过程中热力学函数变化的研究 ,应用物理化学的基本原理 ,阐明了混合胶束的形成过程是一个自发性的过程 ,形成的混合胶束是稳定的 。 展开更多
关键词 烷基多糖苷 脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠 混合胶束 热力学函数 表面活性剂 洗涤剂
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