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丹皮酚微乳凝胶剂的制备及体外透皮特性研究 被引量：29
1
作者 刘继勇 韩盈 +2 位作者 杨明 朱全刚 胡晋红 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第21期2730-2733,共4页
目的:制备丹皮酚微乳和微乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法:以IPM为油相,卵磷脂/APG为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中,制备丹皮酚微乳。采用HPLC测定丹皮酚微乳... 目的:制备丹皮酚微乳和微乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法:以IPM为油相,卵磷脂/APG为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中,制备丹皮酚微乳。采用HPLC测定丹皮酚微乳中丹皮酚的含量。采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定微乳的形态和粒径。以卡波姆940为基质,制备丹皮酚微乳凝胶。采用Franz扩散池对微乳、微乳凝胶的体外透皮特性进行了考察。结果:制备的丹皮酚微乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径32 nm,含量稳定。丹皮酚饱和水溶液、微乳、微乳凝胶的稳态渗透速率分别为47.846,103.760,70.401μg.cm-2.h-1,12 h的累积渗透量分别为657.179,1 266.484,881.217μg.cm-2。结论:丹皮酚微乳、微乳凝胶的12h累积渗透量和渗透速率均优于丹皮酚饱和水溶液,可为丹皮酚经皮给药提供一种新的剂型。 展开更多
关键词 丹皮酚 微乳 微乳凝胶 经皮给药
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复方甘草微乳凝胶剂的制备与药效学评价 被引量：18
2
作者 王景雁 马书伟 +5 位作者 赵馨雨 陈佳佳 刘玉娟 邓莉莉 郭子右 吴清 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第21期5193-5199,共7页
该文拟在前期复方甘草微乳研究基础上,制备甘草微乳凝胶剂,并研究其对慢性湿疹的治疗效果。采用单因素法优选凝胶基质的种类、用量、加入方式及保湿剂用量,确定甘草微乳凝胶剂的处方工艺;以甘草酸、甘草苷和氧化苦参碱为评价指标,采用Fr... 该文拟在前期复方甘草微乳研究基础上,制备甘草微乳凝胶剂,并研究其对慢性湿疹的治疗效果。采用单因素法优选凝胶基质的种类、用量、加入方式及保湿剂用量,确定甘草微乳凝胶剂的处方工艺;以甘草酸、甘草苷和氧化苦参碱为评价指标,采用Franz扩散池法测定复方甘草微乳凝胶的体外释放行为;选择小鼠迟发型超敏反应的湿疹模型为药效评价模型,测定耳肿胀率、耳片炎性细胞浸润程度、耳片组织病理改变,考察对小鼠慢性湿疹的治疗效果。复方甘草微乳凝胶剂制备工艺稳定,甘草苷和氧化苦参碱的释放最符合Hixcon-Crowell动力学模型,而甘草酸的释放最符合Ritger-Peppas动力学模型;药效学研究证明,复方甘草微乳凝胶剂可以显著降低小鼠耳肿胀率,抗炎效果较好,具有对抗慢性湿疹病理改变及抑制真皮炎性细胞浸润的作用。因此,复方甘草微凝胶制备工艺可行,释药稳定,对慢性湿疹具有显著治疗效果。 展开更多
关键词 微乳凝胶剂 体外释放 经皮给药 慢性湿疹
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微乳凝胶新制剂的研究进展 被引量：16
3
作者 赵振宇 孙浩 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期411-415,共5页
目的:综述近年来新型给药载体微乳凝胶剂的国内外研究进展,为其开发和应用提供参考。方法:通过查阅国内外文献,较全面地介绍微乳凝胶剂的研究进展及发展趋势。结果:微乳凝胶剂可提高难溶性药物的生物利用度、延缓水溶性药物的释放、降... 目的:综述近年来新型给药载体微乳凝胶剂的国内外研究进展,为其开发和应用提供参考。方法:通过查阅国内外文献,较全面地介绍微乳凝胶剂的研究进展及发展趋势。结果:微乳凝胶剂可提高难溶性药物的生物利用度、延缓水溶性药物的释放、降低药物的刺激性以及起到局部作用。结论:微乳凝胶剂结合了微乳剂、凝胶剂的双重优势,虽然目前仍存在一些问题,但通过研究的不断深入,将有更广阔的发展前景并将得到广泛应用。 展开更多
关键词 微乳凝胶 经皮给药 剂型 研究进展
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花椒挥发油在微乳凝胶中对复杂成分的促透作用及其促透机制研究 被引量：15
4
作者 刘欣妍 徐铃燕 +4 位作者 王永洁 刘鑫 赵颖 兰海 吴清 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第21期4627-4633,共7页
为探究花椒挥发油在微乳凝胶中对复杂成分的促透作用,揭示花椒挥发油微乳凝胶的经皮促透机制。该研究首先以系列不同log P药物作为模型药物简化并表征中药复杂成分,将其包载于花椒挥发油微乳凝胶中,采用改良Franz扩散池法,考察系列模型... 为探究花椒挥发油在微乳凝胶中对复杂成分的促透作用,揭示花椒挥发油微乳凝胶的经皮促透机制。该研究首先以系列不同log P药物作为模型药物简化并表征中药复杂成分,将其包载于花椒挥发油微乳凝胶中,采用改良Franz扩散池法,考察系列模型药的体外透皮行为;然后,采用衰减全反射傅利叶变换红外光谱(ATR-FTIR)、差示扫描量热法(DSC)及HE染色技术探究花椒挥发油及其微乳凝胶对角质层分子及微观结构的影响。结果显示花椒挥发油及其微乳凝胶对亲脂性和亲水性药物均具有较好的促透作用,当药物log P为-0. 5时促透效果最好,其促透机制均与影响角质层脂质有序排列,改变脂质流动性、蛋白质构象和破坏角质层结构的完整性有关,且两者促透作用及角质层破坏作用强弱为:5%花椒挥发油>花椒挥发油微乳凝胶。这说明将花椒挥发油包载于微乳凝胶中,仍具有较好的促透效果,虽促透作用不及花椒挥发油本身,但能降低对皮肤的刺激性,使用更为安全,对富含花椒挥发油的中药外用制剂的开发和临床应用具有指导作用。 展开更多
关键词 促透机制 花椒挥发油 微乳凝胶 衰减全反射傅里叶变换红外光谱 差示扫描量热法 HE染色
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丁香酚微乳凝胶的制备及其体外释放特性研究 被引量：9
5
作者 颜梅 张照伟 +1 位作者 徐菲拉 肖人钟 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期170-174,共5页
目的制备高载药量、高黏附性的丁香酚微乳凝胶,以提高丁香酚的透皮渗透性和相对生物利用度。方法通过表观溶解度评价丁香酚在油、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,以筛选微乳的处方组成。以油酸乙酯为油相,Solutol HS15为表面活性剂... 目的制备高载药量、高黏附性的丁香酚微乳凝胶,以提高丁香酚的透皮渗透性和相对生物利用度。方法通过表观溶解度评价丁香酚在油、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,以筛选微乳的处方组成。以油酸乙酯为油相,Solutol HS15为表面活性剂和PEG 400为助表面活性剂,纯化水为水相构建伪三元图。评价微乳的pH值、电导率、黏度、粒径和药物浓度。通过甘油润湿的卡波姆940配制成微乳凝胶,并评价微乳凝胶的pH值、粒径、黏度和药物浓度。采用改良Franz扩散池法对丁香酚微乳凝胶的体外释放性能进行考察。结果表面活性剂和助表面活性剂之比为1∶1时,形成的微乳区域最大;微乳(F3)的球体尺寸为83.27 nm,含量稳定。加入0.5%卡波姆940和6%甘油制得外观均匀、透明的微乳凝胶,微乳(F3)黏度为106.8 mPa·s,微乳凝胶(FG3)黏度增加到15.7 Pa·s。体外经皮渗透试验表明丁香酚对照品溶液、微乳和微乳凝胶的经皮累积渗透率依次增大,微乳凝胶(FG3)渗透12h后丁香酚经皮累积渗透量为55.08%。家兔刺激试验结果表明其在家兔皮肤上没有刺激或诱导炎症。结论丁香酚微乳凝胶比丁香酚对照品溶液、丁香酚微乳具有更好的应用性和稳定性,有望成为丁香酚的新型给药制剂。 展开更多
关键词 丁香酚 微乳 微乳凝胶 经皮给药传递
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雷公藤微乳凝胶中雷公藤甲素的药物动力学研究 被引量：9
6
作者 管咏梅 严志宏 +4 位作者 陈丽华 王森 赵益 朱卫丰 杨明 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期216-219,共4页
目的:建立雷公藤甲素在大鼠体内血药浓度的测定方法,研究雷公藤微乳凝胶经皮给药系统中雷公藤甲素的药代动力学过程。方法:以雷公藤片剂为对照,采用LC-MS-MS测定不同给药途径给药后,雷公藤甲素的血药浓度,采用药动学软件DAS处理得药动... 目的:建立雷公藤甲素在大鼠体内血药浓度的测定方法,研究雷公藤微乳凝胶经皮给药系统中雷公藤甲素的药代动力学过程。方法:以雷公藤片剂为对照,采用LC-MS-MS测定不同给药途径给药后,雷公藤甲素的血药浓度,采用药动学软件DAS处理得药动学参数。结果:雷公藤甲素在1～200 ng呈良好的线性关系(r=0.996 7),最低检测限为0.5μg.L-1,该雷公藤甲素属一级动力学过程,雷公藤微乳凝胶中雷公藤甲素的主要药动学参数为:t1/2为(2.4±3.00)h,tmax(6.7±1.63)h,Cmax(82.9±17.63)μg.L-1,与片剂比较,微乳凝胶达峰时间较长,但可维持较长时间平稳的血药浓度;微乳凝胶和片剂的AUC0-t分别为(2 595.3±551.15),(209.9±25.34)h.μg.L-1,二者有极显著差异(P<0.01)。结论:雷公藤经皮给药后,能在大鼠体内快速吸收,血药浓度平稳持久,雷公藤经皮给药具有合理性。 展开更多
关键词 微乳凝胶 雷公藤甲素 药代学 液相色谱-质谱/质谱联用
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川芎嗪微乳凝胶预防大鼠实验性腹腔粘连抗炎及抗氧化作用 被引量：9
7
作者 张慧 宋宇 +1 位作者 张婷 曾莉 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2014年第16期159-164,共6页
目的:观察川芎嗪微乳凝胶对肠粘连的防治效果,通过检测大鼠腹腔液细胞因子及粘连组织抗氧化酶进一步探讨其对肠粘连防治作用的机理。方法:取SD大鼠70只,随机分为7组:正常组、模型组、川芎嗪对照组、空白微乳凝胶组,川芎嗪微乳凝胶高、... 目的:观察川芎嗪微乳凝胶对肠粘连的防治效果,通过检测大鼠腹腔液细胞因子及粘连组织抗氧化酶进一步探讨其对肠粘连防治作用的机理。方法:取SD大鼠70只,随机分为7组:正常组、模型组、川芎嗪对照组、空白微乳凝胶组,川芎嗪微乳凝胶高、中、低剂量组,每组10只。除正常对照组外,其余各组大鼠均制备肠粘连模型。正常对照组和模型组ip生理盐水,川芎嗪对照组ip川芎嗪注射液(15 mg·kg-1·d-1),连续给药10 d。川芎嗪微乳凝胶低、中、高剂量组(7.5,15,30 mg·kg-1)在造模后,腹腔内以注射器均匀涂抹于创面,并按10 d量放大,一次性给药。各组大鼠于术后第11天处死,ELISA法测定腹腔液白介素-6(IL-6)、白介素-18(IL-18)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)含量,并取粘连组织检测超氧化物歧化酶(SOD)、一氧化氮合酶(NOS)、还原型谷胱甘肽(GSH)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)活力及丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)含量,同时记录大鼠肠粘连级别。取粘连肠组织观察病理变化。结果:与正常组相比,模型组腹腔液IL-6,IL-18和TNF-α含量增高(P<0.01),粘连组织中MDA,NO,NOS活性增强(P<0.01),CAT,GPx,GSH,SOD的活性下降(P<0.01)。与模型组相比,川芎嗪微乳凝胶低、中、高剂量组的肠粘连程度明显减轻(P<0.05,P<0.01),病理显示肠粘连逐渐松解,腹腔液IL-6,IL-18和TNF-α含量明显降低(P<0.05,P<0.01),粘连组织中MDA,NO含量及NOS活性明显下降(P<0.05,P<0.01),CAT,GPx,GSH,SOD的活性增强(P<0.05,P<0.01)。结论:川芎嗪微乳凝胶可明显减轻肠粘连的程度,对肠粘连具有防治作用。其作用可能是通过下调IL-18的表达,进而使相关基因的表达下调,导致下游炎性因子TNF-α,IL-6等表达减少,同时与抗肠组织过氧化损伤有关。 展开更多
关键词 川芎嗪 微乳凝胶 肠粘连 白介素-6 白介素-18 肿瘤坏死因子α 氧化损伤
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中药微乳凝胶剂的研究进展与应用 被引量：9
8
作者 姚娜 黄庆德 《浙江中医药大学学报》 CAS 2013年第2期217-219,222,共4页
[目的]综述中药微乳凝胶剂研究进展及应用情况。[方法]查阅近几年国内外相关的文献资料并进行总结。[结果]本文从中药微乳凝胶剂的处方设计、成型工艺研究和给药方式等方面进行了综述,其给药方式大多为经皮给药和鼻黏膜给药。[结论]微... [目的]综述中药微乳凝胶剂研究进展及应用情况。[方法]查阅近几年国内外相关的文献资料并进行总结。[结果]本文从中药微乳凝胶剂的处方设计、成型工艺研究和给药方式等方面进行了综述,其给药方式大多为经皮给药和鼻黏膜给药。[结论]微乳凝胶剂具有提高药物溶解度,增加制剂粘附性,提高生物利用度和药物靶向性等优点,为进一步开发应用中药微乳凝胶剂提供了参考。 展开更多
关键词 微乳凝胶 研究进展 应用
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O/W型微乳凝胶粒度分布特性的研究 被引量：8
9
作者 易红 杨华 +2 位作者 高进 刘淑芝 杜茂波 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2011年第17期1-4,共4页
目的:研究O/W型微乳凝胶的粒度分布特性及其与普通水凝胶的区别。方法:O/W型微乳凝胶样品经稀释后采用动态光散射法进行粒度检测,通过对样品稀释方法和条件进行考察,确定了样品检测方法;对含不同凝胶基质的微乳凝胶和不同微乳处方配制... 目的:研究O/W型微乳凝胶的粒度分布特性及其与普通水凝胶的区别。方法:O/W型微乳凝胶样品经稀释后采用动态光散射法进行粒度检测,通过对样品稀释方法和条件进行考察,确定了样品检测方法;对含不同凝胶基质的微乳凝胶和不同微乳处方配制成的微乳凝胶进行粒度测定,并与普通水凝胶进行比较。结果:O/W型微乳凝胶用水稀释100倍后可进行平均粒度测定,平均粒度分布在10～100 nm;微乳凝胶与其同处方微乳的粒度分布相近;与普通水凝胶有明显区别。结论:粒度测定可作为微乳凝胶检测指标之一。 展开更多
关键词 微乳凝胶 平均粒度 普通水凝胶
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雷公藤微乳凝胶释药性能研究 被引量：8
10
作者 管咏梅 赵益 +3 位作者 陈丽华 王森 朱卫丰 刘红宁 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2010年第17期1-3,共3页
目的:对雷公藤微乳凝胶的体外释药性能进行考察。方法:采用扩散池法,分别以半透膜和小鼠皮肤为透过介质,考察雷公藤微乳凝胶的透皮性能和释药速率。结果:雷公藤微乳凝胶体外释药规律以一级模型拟合较好,透皮速率约为2.6μg·cm-2... 目的:对雷公藤微乳凝胶的体外释药性能进行考察。方法:采用扩散池法,分别以半透膜和小鼠皮肤为透过介质,考察雷公藤微乳凝胶的透皮性能和释药速率。结果:雷公藤微乳凝胶体外释药规律以一级模型拟合较好,透皮速率约为2.6μg·cm-2·h-1。结论:雷公藤微乳凝胶中雷公藤甲素的体外透皮速率小于体外释放速率,表明该制剂属于缓释制剂。 展开更多
关键词 微乳凝胶 透皮性能 释药速率
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灯盏花素微乳凝胶剂的体外释放度考察 被引量：8
11
作者 黄庆德 姚娜 +1 位作者 胡建萍 陈雪 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2014年第10期1212-1215,共4页
目的考察灯盏花素微乳凝胶剂体外释放度。方法以pH 6.8的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,分别采用正向透析扩散法和反向透析扩散法进行药物体外释放度试验。结果采用反向透析扩散法测得的药物释放速率显著高于正向透析扩散法,采用反向透析扩... 目的考察灯盏花素微乳凝胶剂体外释放度。方法以pH 6.8的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,分别采用正向透析扩散法和反向透析扩散法进行药物体外释放度试验。结果采用反向透析扩散法测得的药物释放速率显著高于正向透析扩散法,采用反向透析扩散法时灯盏花素微乳凝胶剂在2 h内的累积释放量>60%,10 h的累积释放量>90%,其体外释药符合一级动力学方程。结论采用反向透析扩散法方便快捷,能较好地模拟灯盏花素微乳凝胶剂的释药行为,灯盏花素微乳凝胶剂体外释药性能良好。 展开更多
关键词 灯盏花素 微乳凝胶剂 体外释放度
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黄芩微乳凝胶对小鼠慢性湿疹的疗效研究
12
作者 王珂 牛晨冰 +3 位作者 常银霞 秦雪梅 栾智华 张越 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期447-454,共8页
目的:拟在前期黄芩自微乳的研究基础上,制备黄芩微乳凝胶,并考察其对慢性湿疹的治疗效果。方法:采用单因素法和响应面法优选凝胶基质、保湿剂等,确定黄芩微乳凝胶的处方工艺;采用Franz扩散池法评价微乳和微乳凝胶的体外透皮性能;建立鼠... 目的:拟在前期黄芩自微乳的研究基础上,制备黄芩微乳凝胶,并考察其对慢性湿疹的治疗效果。方法:采用单因素法和响应面法优选凝胶基质、保湿剂等,确定黄芩微乳凝胶的处方工艺;采用Franz扩散池法评价微乳和微乳凝胶的体外透皮性能;建立鼠耳慢性湿疹模型,测定黄芩微乳凝胶对小鼠耳肿胀度、肿胀抑制率、病理改变以及血清中炎症因子TNF-α、IL-1β和IL-6含量,考察对小鼠慢性湿疹的治疗效果。结果:黄芩微乳凝胶理化性质稳定,微乳凝胶相比于微乳具有更好的透皮性能,微乳凝胶中主要成分黄芩素、汉黄芩素的累积透皮量分别为微乳的1.85倍、2.77倍,且微乳凝胶的稳态流量和渗透系数显著升高,滞后时间明显缩短;药效学研究表明,与模型组相比,黄芩微乳凝胶可显著降低小鼠耳廓肿胀度(P<0.05),血清中炎症因子TNF-α、IL-1β和IL-6含量减少37%以上,相较于传统的以黄芩苷为主的水提物和水提物凝胶对慢性湿疹的治疗作用更好。结论:黄芩微乳凝胶制备工艺可行,透皮性强,对慢性湿疹有显著的治疗作用。 展开更多
关键词 黄芩素 汉黄芩素 微乳 微乳凝胶 透皮 湿疹
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根皮素抗氧化剂自微乳及微乳凝胶剂的研究 被引量：6
13
作者 刘彩云 王卓娅 +3 位作者 罗欣茹 章戴荣 梁高卫 吴培诚 《香料香精化妆品》 CAS 2017年第3期49-53,共5页
研究根皮素抗氧化剂自微乳及微乳凝胶剂,并对其理化性能、稳定性能进行评价。筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂,并采用水滴定法绘制伪三元相图,筛选最佳Km值,考察自微乳及其凝胶剂的平均粒径和稳定性。结果显示,Km=3时,得到纳米乳区... 研究根皮素抗氧化剂自微乳及微乳凝胶剂,并对其理化性能、稳定性能进行评价。筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂,并采用水滴定法绘制伪三元相图,筛选最佳Km值,考察自微乳及其凝胶剂的平均粒径和稳定性。结果显示,Km=3时,得到纳米乳区域最大,初步获得最佳质量比处方为PPG-4-鲸蜡醇聚醚-20︰丙三醇︰棕榈酸异丙酯︰根皮素=53︰27︰15︰4,自微乳平均粒径30.10 nm,在低温和常温下很稳定,其微乳凝胶剂的粒径为43.16 nm,耐寒、耐热、常温试验结果都较理想。研究结果表明,根皮素抗氧化剂自微乳及其微乳凝胶剂制备工艺简便,粒径小,稳定性好,根皮素自微乳是一种稳定的纳米制剂中间体,而其微乳凝胶剂有望成为体外皮肤给药制剂。 展开更多
关键词 自微乳 微乳凝胶剂 根皮素 抗氧化剂
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小茴香油微乳凝胶的制备及其体外透皮促渗行为研究 被引量：5
14
作者 陆姗姗 陈军 +3 位作者 赵玉荣 徐怡冰 张曼琦 李浩榕 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2022年第8期1067-1074,共8页
目的优化筛选出小茴香油微乳凝胶的最佳处方组成,并考察小茴香油微乳凝胶的体外透皮性能。方法采用星点设计效应面法分别优化了微乳和微乳凝胶的处方,Franz扩散池法考察小茴香油微乳及其凝胶的体外透皮性能。结果微乳最优处方为油相∶... 目的优化筛选出小茴香油微乳凝胶的最佳处方组成,并考察小茴香油微乳凝胶的体外透皮性能。方法采用星点设计效应面法分别优化了微乳和微乳凝胶的处方,Franz扩散池法考察小茴香油微乳及其凝胶的体外透皮性能。结果微乳最优处方为油相∶乳化剂和助乳化剂(吐温-80︰二乙二醇单乙基醚=2.5︰1)∶水=20︰27.6︰52.4,进一步制备得到了小茴香油微乳凝胶。小茴香油微乳的流动性及稳定性好,平均粒径为(42.03±0.9)nm、多分散性指数为(0.154±0.005)。小茴香油微乳凝胶均匀细腻,易涂展,有一定流动性,为乳白色半透明半固体凝胶。体外透皮性能结果表明小茴香油作为油相,制备成微乳和微乳凝胶,其体外透皮吸收量分别提高了3,4倍。结论该研究为小茴香油的制剂技术奠定了基础,也为挥发油类药物的广泛应用提供了理论依据。 展开更多
关键词 小茴香油 微乳 微乳凝胶 星点设计-效应面法 经皮渗透
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天然冰片微乳凝胶的制备及其质量评价 被引量：5
15
作者 叶小玲 赵莹 +4 位作者 王楠 张声源 赖泽佳 袁丽婷 聂华 《中国民族民间医药》 2022年第2期27-35,共9页
目的:研究天然冰片微乳凝胶的处方与制备工艺,并对其质量与稳定性进行评价。方法:通过配伍试验与伪三元相图筛选并优化微乳处方与工艺,采用凝胶加入法制备天然冰片微乳凝胶,并对其外观性状、 pH值、黏度、保湿率与药物浓度进行评价。结... 目的:研究天然冰片微乳凝胶的处方与制备工艺,并对其质量与稳定性进行评价。方法:通过配伍试验与伪三元相图筛选并优化微乳处方与工艺,采用凝胶加入法制备天然冰片微乳凝胶,并对其外观性状、 pH值、黏度、保湿率与药物浓度进行评价。结果:所得天然冰片微乳凝胶处方:天然冰片2.2%、聚氧乙烯蓖麻油(EL) 9.1%、 1, 2-丙二醇1.8%、蓖麻油3.6%、卡波姆0.6%、甘油3.8%、加水至50 g;天然冰片微乳凝胶外观澄清透明、均匀细腻、黏稠度适中、涂展性良好;平均粒径(45.28±7.95) nm, pH值5.43±0.02,保湿率(93.55±0.29)%,黏度(41883±5) mPa·s,含天然冰片(20.34±0.21) mg/g;耐热耐寒试验表明天然冰片微乳凝胶应低温贮存。结论:天然冰片微乳凝胶制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,为进一步研究与开发提供依据。 展开更多
关键词 天然冰片 微乳凝胶 正交试验 伪三元相图 质量评价
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马来酸阿塞那平微乳凝胶剂的制备及经鼻入脑的靶向性研究
16
作者 张水杰 童晓云 +1 位作者 曾媛 雷刚 《中国药师》 CAS 2024年第2期199-208,共10页
目的 制备马来酸阿塞那平微乳凝胶剂(ASPM-Emulgel),并通过鼻腔给药评价其脑靶向性。方法 根据马来酸阿塞那平(ASPM)在不同种类油、乳化剂和助乳化剂中的平衡溶解度以及辅料相容性结果确定马来酸阿塞那平微乳(ASPMEmul)的处方组成及用量... 目的 制备马来酸阿塞那平微乳凝胶剂(ASPM-Emulgel),并通过鼻腔给药评价其脑靶向性。方法 根据马来酸阿塞那平(ASPM)在不同种类油、乳化剂和助乳化剂中的平衡溶解度以及辅料相容性结果确定马来酸阿塞那平微乳(ASPMEmul)的处方组成及用量,并以卡波姆940作为凝胶基质将ASPM-Emul制备成凝胶剂;考察ASPM-Emul的粒径分布及微观形态,通过Franz扩散池法比较ASPM-Emul与ASPM-Emulgel的体外释放速率以及在羊鼻黏膜的渗透性;采用在体蟾蜍上颚模型法考察ASPM-Emulgel的鼻腔纤毛毒性;评价ASPM-Emulgel经大鼠鼻腔∶给∶药的脑靶向性。结果根据平衡溶解度和相容性结果,选择单亚油酸甘油酯、吐温80和二乙二醇单乙基醚分别作为ASPM-Emul的油相、乳化剂和助乳化剂,配比为4为淡蓝色半透明状微乳液,粒径为(73.6±7.4)nm,在透射电镜下可观察到微乳呈规则球形,均匀分散;体外释放及渗透结果显示,ASPM-Emul的释药速率较快,ASPMEmulgel释药速率持续平缓,但两者在羊鼻黏膜中的渗透率基本一致;ASPM-Emul和ASPM-Emulgel对蟾蜍鼻腔纤毛无明显毒性;与尾静脉ASPM组相比,ASPM-Emul和ASPM-Emulgel经鼻腔给药后在大脑中的药物含量显著增高,均表现出明显的脑靶向性,且ASPM-Emulgel的脑靶向效率更高。结论 将ASPM制备成微乳凝胶剂,经鼻腔给药后可以显著提高药物的脑靶向性,有望提高马来酸阿塞那平的临床治疗效果。 展开更多
关键词 马来酸阿塞那平 微乳凝胶剂 鼻腔给药 脑靶向性 Franz扩散池法
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花椒挥发油微乳凝胶的制备及其对不同油水分配系数药物的体外释放研究 被引量：6
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作者 刘欣妍 徐铃燕 +4 位作者 刘鑫 王永洁 赵颖 兰海 吴清 《中南药学》 CAS 2020年第2期189-193,共5页
目的制备花椒挥发油微乳凝胶,探究微乳凝胶中花椒挥发油的稳定性及不同油水分配系数(log P)药物的体外释放行为。方法首先以凝胶基质的外观、成型性、黏稠度为评价指标,筛选凝胶基质种类及用量,以花椒挥发油为油相的微乳制备为花椒挥发... 目的制备花椒挥发油微乳凝胶,探究微乳凝胶中花椒挥发油的稳定性及不同油水分配系数(log P)药物的体外释放行为。方法首先以凝胶基质的外观、成型性、黏稠度为评价指标,筛选凝胶基质种类及用量,以花椒挥发油为油相的微乳制备为花椒挥发油微乳凝胶,并通过GC指纹图谱相似度评价花椒挥发油在微乳凝胶中的稳定性。然后,采用改良Franz扩散池法考察花椒挥发油微乳凝胶中不同log P值药物的体外释放行为。结果优选得到的凝胶基质及用量为1%的卡波姆940,基于此制备的微乳凝胶中花椒挥发油稳定性较好,模型药蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素及京尼平苷的24 h累积释放率分别为(1.28±0.16)%、(85.90±4.57)%、(43.82±5.34)%、(46.87±5.26)%、(88.60±5.46)%。结论微乳凝胶能增强花椒挥发油在制剂中的稳定性,且对亲水性及小分子亲脂性成分释放能力强,可作为花椒挥发油在今后临床应用的优良剂型,为富含挥发油的中药外用制剂开发和临床应用提供指导。 展开更多
关键词 花椒挥发油 微乳凝胶 稳定性 油水分配系数 体外释放
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菊茎叶精油微乳凝胶剂制备工艺优化及其有效成分测定、抑菌作用评价 被引量：2
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作者 刘夏进 李懿 +3 位作者 宿树兰 严辉 孙晓东 段金廒 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1766-1773,共8页
目的优化菊茎叶精油微乳凝胶剂制备工艺,并测定其有效成分含量,评价其抑菌作用。方法以伪三相图面积、粒径、Zeta电位为评价指标,单因素试验优化微乳制备工艺。以外观性状、涂展性、耐热、耐寒、离心稳定性的综合评分为评价指标,单因素... 目的优化菊茎叶精油微乳凝胶剂制备工艺,并测定其有效成分含量,评价其抑菌作用。方法以伪三相图面积、粒径、Zeta电位为评价指标,单因素试验优化微乳制备工艺。以外观性状、涂展性、耐热、耐寒、离心稳定性的综合评分为评价指标,单因素试验优化微乳凝胶剂制备工艺。UPLC、GC-FID法测定有效成分含量,考察抑菌作用。结果微乳最佳制备工艺为每100 g含菊茎叶精油0.396 g、薄荷精油7.15 mg、油酸乙酯4.37 g、吐温8021.82 g、丙三醇7.26 g、黄芩醇提物0.156 g、菊茎叶水提物0.234 g,水相加至100 g;微乳凝胶剂最佳制备工艺为每100 g含主药0.80%、卡波姆U203%、保湿剂15%、三乙醇胺2.4%。微乳及其凝胶剂中含量较高的成分为香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷、黄芩苷、β-石竹烯、α-姜黄烯,对金黄色葡萄球菌的MIC分别为2、4 mg/mL,对痤疮丙酸杆菌的MIC分别为4、8 mg/mL。结论该方法简便、稳定、可行,可用于制备有效成分含量稳定、对致痘菌抑制效果明显的菊茎叶精油微乳凝胶剂,从而为其在化妆品中的进一步开发应用提供科学依据和技术支撑。 展开更多
关键词 菊茎叶精油 微乳凝胶剂 制备 有效成分 抑菌作用 金黄色葡萄球菌 痤疮丙酸杆菌
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姜黄素微乳凝胶治疗放疗后皮肤纤维化的临床研究 被引量：6
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作者 韩桂香 刘嘉 +2 位作者 马朝群 朱萱萱 张迪 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期318-321,共4页
目的探讨姜黄素微乳凝胶治疗放疗后皮肤纤维化的疗效及其对纤维化指标因子的影响。方法选取2017年3月-2018年12月在南京中医药大学附属医院肿瘤科确诊的80例肿瘤放疗后皮肤纤维化患者,设姜黄素微乳凝胶为治疗组,积雪苷霜软膏为对照组,... 目的探讨姜黄素微乳凝胶治疗放疗后皮肤纤维化的疗效及其对纤维化指标因子的影响。方法选取2017年3月-2018年12月在南京中医药大学附属医院肿瘤科确诊的80例肿瘤放疗后皮肤纤维化患者,设姜黄素微乳凝胶为治疗组,积雪苷霜软膏为对照组,每天皮肤给药2次,连续2个月。考察对比2组患者的总有效率、西医评分、中医证候评分及纤维化因子的表达。结果治疗后治疗组总有效率为92.5%,优于对照组的77.5%(P<0.05);2组西医疗效评分明显改善(P<0.05),治疗组在改善关节痛方面显著优于对照组(P<0.05);2组中医证候评分改善(P<0.05),治疗组皮肤变硬、肢体麻木症状较对照组改善明显(P<0.05);2组血清纤维化因子羟脯氨酸(HYP)、转化生长因子-β(TGF-β)、结缔组织生长因子(CTGF)水平均显著下降(P<0.01),治疗组血清TGF-β和CTGF含量较对照组下降明显(P<0.05)。结论姜黄素微乳凝胶治疗放疗后皮肤纤维化疗效显著,能明显降低患者血液中的纤维化因子水平。 展开更多
关键词 姜黄素 微乳凝胶 放疗 皮肤纤维化 纤维化因子
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新型中药凝胶剂的研究进展 被引量：1
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作者 骆慧婷 欧阳威 +3 位作者 高司琪 徐易琳 颜红 王旭易 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2022年第5期573-578,共6页
新型中药凝胶是基于传统凝胶剂与脂质体、微乳、包合物等新型制剂技术以及新型药用辅料等制成的一类新型药用制剂,具有缓释特性、生物相容性好、降低中药某些成分的不良反应等优点。现对目前已上市的中药凝胶剂品种进行归纳,并对新型中... 新型中药凝胶是基于传统凝胶剂与脂质体、微乳、包合物等新型制剂技术以及新型药用辅料等制成的一类新型药用制剂,具有缓释特性、生物相容性好、降低中药某些成分的不良反应等优点。现对目前已上市的中药凝胶剂品种进行归纳,并对新型中药凝胶剂如原位凝胶、脂质体凝胶、微乳凝胶等进行综述。 展开更多
关键词 新型中药凝胶 新型制剂技术 原位凝胶 脂质体凝胶 微乳凝胶 包合物凝胶 超分子水凝胶 溶致液晶凝胶
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