代谢酶和转运体介导的中药-西药相互作用的药动学机制研究进展 被引量：19

1

作者 刘琦 刘克辛 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期406-412,共7页

随着中草药的广泛应用,中药-西药相互作用(herb-drug interaction,HDI)问题日益凸显。代谢酶和转运体是影响药物体内处置过程的重要因素,其表达和功能的改变常常引起药代动力学的变化,是药物相互作用的主要靶点。代谢酶负责药物的代谢清... 随着中草药的广泛应用,中药-西药相互作用(herb-drug interaction,HDI)问题日益凸显。代谢酶和转运体是影响药物体内处置过程的重要因素,其表达和功能的改变常常引起药代动力学的变化,是药物相互作用的主要靶点。代谢酶负责药物的代谢清除,主要包括细胞色素P450超家族(CYP)、UDP-葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)以及磺酸化酶(SULT);转运体参与药物的口服吸收、体内分布以及排泄,主要包括肠道转运体、肾脏转运体、肝脏转运体以及脑转运体等。葛根、银杏叶、人参、圣约翰草等中草药在临床上应用广泛,且常与西药联合应用,其成分与代谢酶以及转运体存在相互作用,容易产生HDI。本文综述代谢酶、转运体介导的HDI的药代动力学机制,阐述常用中草药在与西药联合应用时应注意的问题。 展开更多

关键词 代谢酶 转运体 中药-西药相互作用 药代动力学

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黄芩苷对药物代谢酶和转运体影响的研究现状 被引量：8

2

作者 张佳丽 田鑫 阚全程 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1312-1315,1320,共5页

黄芩苷(BG)是临床广泛应用的一种具有抗病毒、抗炎以及抗肿瘤等药理活性的黄酮类化合物。黄芩苷为多种代谢酶和转运体的底物,还能够直接激活或抑制许多代谢酶/转运体的功能及表达。当黄芩苷与其他药物合用时,可能影响其他药物的药代动... 黄芩苷(BG)是临床广泛应用的一种具有抗病毒、抗炎以及抗肿瘤等药理活性的黄酮类化合物。黄芩苷为多种代谢酶和转运体的底物,还能够直接激活或抑制许多代谢酶/转运体的功能及表达。当黄芩苷与其他药物合用时,可能影响其他药物的药代动力学及药效学,进而导致药物相互作用(DDIs)的发生。本文主要归纳和总结了黄芩苷对药物代谢酶及转运体的影响,及其与其他药物的相互作用等,旨在为其临床合理应用提供依据。 展开更多

关键词 黄芩苷 代谢酶 转运体 药物相互作用

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以临床获益-风险为导向的中西药相互作用研究策略与方法 被引量：1

3

作者 李自强 吕春晓 +10 位作者 潘桂湘 樊官伟 庄朋伟 于海洋 李遇伯 朱立勤 张铁军 李川 谢雁鸣 张伯礼 黄宇虹 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1780-1787,共8页

随着中西医结合模式的推广,中西药联用的合理性与安全性话题引起医药界乃至社会各界的广泛关注。面对中西药联用的临床获益-风险证据不足、科学内涵尚不明确的现状,探索基于临床实践的中西药相互作用(Chinese and western medicine inte... 随着中西医结合模式的推广,中西药联用的合理性与安全性话题引起医药界乃至社会各界的广泛关注。面对中西药联用的临床获益-风险证据不足、科学内涵尚不明确的现状,探索基于临床实践的中西药相互作用(Chinese and western medicine interactions,CWI)研究路径,有助于回答中西药联用的合理性与安全性。据此提出以临床获益-风险为导向的CWI发现和评价的研究策略:(1)构建以临床获益-风险信号为主、以物质体内暴露信号为辅的CWI发现路径;(2)探索以代谢酶、转运体等药动学靶标及功效靶标为突破点的相互作用评价路径;(3)形成以临床价值为导向的CWI发现及评价的证据体系。旨在优化并推广合理的中西药联用方案,揭示中西药联用有效性与安全性的科学内涵,助力提高中西医结合临床水平。 展开更多

关键词 中西药联用 草药-药物相互作用 临床风险信号 代谢酶 转运体 药物-药物相互作用 获益-风险评估

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生脉注射液体外对CYP450酶与转运体抑制作用的研究 被引量：5

4

作者 强婷婷 李益萍 王肖龙 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期3568-3575,共8页

目的评价生脉注射液对细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)酶与转运体活性的影响。方法根据美国食品和药品管理局(FDA)发布的《药物相互作用研究指导原则(2017)》以及我国发布的《药物相互作用研究技术指导原则(试行)》,在有无生脉注... 目的评价生脉注射液对细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)酶与转运体活性的影响。方法根据美国食品和药品管理局(FDA)发布的《药物相互作用研究指导原则(2017)》以及我国发布的《药物相互作用研究技术指导原则(试行)》,在有无生脉注射液的人肝微粒体、人源多药耐药蛋白1(multidrug resistance proteins 1,MDR1)、乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)囊泡和人胚胎肾细胞HEK293中,培养CYP450酶与转运体的探针底物,采用液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)及酶标仪检测探针底物代谢产物的生成量或探针底物量,并计算半数抑制浓度(50% concentration of inhibition,IC50)值。结果在30%(体积分数)浓度范围内,生脉注射液对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4的活性均具有抑制作用,其IC50值分别为6.12%、2.72%、10.00%~30.00%、14.31%、12.96%、12.26%、3.72%。生脉注射液对转运体MDR1、BCRP以及有机阴离子1B1(organic anion transporting polypeptide 1B1,OATP1B1)的活性也具有抑制作用,其IC50值分别为0.15%、0.75%、2.03%。结论生脉注射液可以影响CYP450酶以及转运体活性,与转运体MDR1与BCRP底物联用时,发生药物相互作用的风险较大,临床联用时需监测相关指标或谨慎联用。 展开更多

关键词 生脉注射液 代谢性药物相互作用 CYP450酶 转运体 液相色谱-串联质谱联用

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大蒜对药物代谢酶及转运体活性影响研究进展 被引量：3

5

作者 杨丽君 周宏灏 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期453-456,共4页

作为天然药物的一种,大蒜包含多种具有药理活性的有效成分,在临床应用日益广泛。然而,大蒜长期应用,可能对肝脏药物代谢酶及体内药物转运体的活性产生诱导或抑制效应,从而引起自身或其他合用药物代谢的改变和导致药物相互作用的发生。

关键词 大蒜 药物代谢酶 药物转运体 药物相互作用

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中药-药物相互作用研究进展 被引量：4

6

作者 袁红昌 王德健 +1 位作者 邱相君 曾南 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第24期2332-2336,共5页

中药治疗疾病发挥着重要作用,然而一些中药-药物会出现药物相互作用,甚至可危及人类生命。其作用机制主要与药代动力学和药效学有关,由于中药可以增强或者减弱药物代谢酶和药物转运蛋白活性,进而改变药物疗效和安全性,甚至产生药物相互... 中药治疗疾病发挥着重要作用,然而一些中药-药物会出现药物相互作用,甚至可危及人类生命。其作用机制主要与药代动力学和药效学有关,由于中药可以增强或者减弱药物代谢酶和药物转运蛋白活性,进而改变药物疗效和安全性,甚至产生药物相互作用。本文总结有关中药-药物相互作用的研究,以期有利于临床合理使用中药。 展开更多

关键词 中药 药物代谢酶 药物转运蛋白 药物相互作用

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白藜芦醇对药物转运体和代谢酶影响的研究进展 被引量：3

7

作者 贾永明 刘志浩 刘克辛 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期860-865,共6页

药物转运体和药物代谢酶是影响药物在体内处置的两个关键因素。白藜芦醇作为新兴的抗肿瘤药物与转运体和药物代谢酶的关系密切。众所周知,白藜芦醇能够直接激活或抑制诸多转运体的功能及调控多种转运体的表达。白藜芦醇同样能够抑制药... 药物转运体和药物代谢酶是影响药物在体内处置的两个关键因素。白藜芦醇作为新兴的抗肿瘤药物与转运体和药物代谢酶的关系密切。众所周知,白藜芦醇能够直接激活或抑制诸多转运体的功能及调控多种转运体的表达。白藜芦醇同样能够抑制药物代谢酶细胞色素P450(CYP450)的功能及调控药物代谢酶表达。因此,当白藜芦醇与其他药物合用时,可能发生药物相互作用(drug-drug interaction,DDI)。本文从药物转运体和代谢酶在体内的分布、白藜芦醇对转运体及代谢酶的影响及转运体和代谢酶介导白藜芦醇与其他药物发生相互作用等方面进行综述。 展开更多

关键词 转运体 代谢酶 白藜芦醇 药物相互作用

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代谢酶和转运体介导的中药-环丙沙星潜在相互作用研究进展 被引量：3

8

作者 张小莉 李自强 +1 位作者 黄宇虹 刘昌孝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期1324-1335,共12页

中西药联合使用在临床上是常见的。环丙沙星是治疗感染性疾病最常用的氟喹诺酮类药物之一,为提高感染性疾病的治疗效果或应对同时患多种疾病的患者,环丙沙星与一种或多种中药合并使用的现象较为普遍。中药与环丙沙星联用产生的中药-药... 中西药联合使用在临床上是常见的。环丙沙星是治疗感染性疾病最常用的氟喹诺酮类药物之一,为提高感染性疾病的治疗效果或应对同时患多种疾病的患者,环丙沙星与一种或多种中药合并使用的现象较为普遍。中药与环丙沙星联用产生的中药-药物相互作用(herb-drug interaction,HDI)可能起到增效减毒的积极作用,也可能导致治疗失败或者发生不良反应。环丙沙星在体内的吸收(absorption,A)、分布(distribution,D)、代谢(metabolism,M)、排泄(excretion,E)等过程,是发生HDI的主要环节。药物代谢酶和转运体对环丙沙星ADME过程的影响近年来备受关注。因此,分别从药物代谢酶、转运体角度对常用中药与环丙沙星之间的直接/潜在相互作用及其作用机制进行综述,以期从药动学方面为环丙沙星与中药的临床合理使用提供依据。 展开更多

关键词 代谢酶 转运体 中药 环丙沙星 药物相互作用

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生物碱类化合物与药物相互作用的研究现状 被引量：3

9

作者 陈慧敏 戴岳 夏玉凤 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第18期2523-2526,共4页

生物碱是主要来源于植物界的一类天然活性成分,能调节多种代谢酶和转运体的活性。当生物碱类化合物与其他药物联用时,有可能通过影响代谢酶和转运体而与其他药物发生药物相互作用。本文以代谢酶和转运体为切入点,总结了近年来生物碱类... 生物碱是主要来源于植物界的一类天然活性成分,能调节多种代谢酶和转运体的活性。当生物碱类化合物与其他药物联用时,有可能通过影响代谢酶和转运体而与其他药物发生药物相互作用。本文以代谢酶和转运体为切入点,总结了近年来生物碱类成分与药物相互作用的研究进展。 展开更多

关键词 生物碱 代谢酶 转运体 药物相互作用

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大蒜有机硫化物对药物代谢酶和转运体影响的研究进展 被引量：1

10

作者 杨园园 王彬 +1 位作者 刘燕 徐晓燕 《中南药学》 CAS 2023年第5期1321-1329,共9页

近年来,大蒜有机硫化物(GOSCs)及其活性代谢产物在慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗中表现出低毒高效的效果,且可减少布地奈德等药物的不良反应,因此GOSCs具有单独开发和与现有药物复方开发的巨大潜力。为发现可能存在的药物相互作用,我们... 近年来,大蒜有机硫化物(GOSCs)及其活性代谢产物在慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗中表现出低毒高效的效果,且可减少布地奈德等药物的不良反应,因此GOSCs具有单独开发和与现有药物复方开发的巨大潜力。为发现可能存在的药物相互作用,我们需明确GOSCs及活性代谢产物对药物代谢酶和转运体的影响。通过查阅PubMed、中国知网及万方数据等数据库,检索到GOSCs药理作用相关文献46篇,GOSCs代谢转运和生物转化机制相关文献46篇及COPD相关文献6篇。作者对主要的GOSCs及活性代谢物的药理活性、生物转化机制,对主要的药物Ⅰ相、Ⅱ相代谢酶及药物转运体的调控机制进行综述,并结合目前主流COPD治疗药物的代谢机制,推测了药物联用可能发生的药物相互作用,以期为GOSCs的进一步开发和临床合理用药提供理论基础。 展开更多

关键词 大蒜 有机硫化物 细胞色素P450酶 药物代谢酶 药物转运体 药物相互作用

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穗花杉双黄酮对CYP2C8酶活性的影响

11

作者 欧阳文婷 温成铭 +2 位作者 包旭 蒋学华 王凌 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2023年第6期660-664,共5页

目的考察穗花杉双黄酮对CYP2C8代谢酶活性的影响。方法构建体外人肝微粒体代谢体系,以紫杉醇为探针底物,考察穗花杉双黄酮对CYP2C8活性的影响。大鼠连续7 d尾静脉注射穗花杉双黄酮3 mg·kg^(-1),考察紫杉醇在大鼠体内的药动学。采用... 目的考察穗花杉双黄酮对CYP2C8代谢酶活性的影响。方法构建体外人肝微粒体代谢体系,以紫杉醇为探针底物,考察穗花杉双黄酮对CYP2C8活性的影响。大鼠连续7 d尾静脉注射穗花杉双黄酮3 mg·kg^(-1),考察紫杉醇在大鼠体内的药动学。采用HPLC-MS/MS法分别测定体外代谢体系中6α-羟基紫杉醇及大鼠血浆中紫杉醇的含量。结果穗花杉双黄酮在体外对CYP2C8有较强的抑制效应,半数抑制浓度(IC_(50))=0.2765μmol·L^(-1),抑制常数(Ki)=0.034μmol·L^(-1),抑制类型为混合型抑制。给予3 mg·kg^(-1)穗花杉双黄酮不会通过与CYP2C8的直接相互作用而改变紫杉醇的药动学。结论穗花杉双黄酮为人肝微粒体中CYP2C8代谢酶的强抑制剂,但在体内对CYP2C8的活性无影响。 展开更多

关键词 穗花杉双黄酮 CYP2C8 代谢酶抑制 药物-药物相互作用 紫杉醇 药动学

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大黄酸对药物转运体和代谢酶影响的研究进展 被引量：1

12

作者 卜天赐 刘志浩 刘克辛 《药物评价研究》 CAS 2017年第9期1223-1228,共6页

药物转运体和药物代谢酶是影响药物体内处置过程中至关重要的因素。大黄酸作为传统中药大黄的主要活性成分,具有广泛药理活性。研究发现,大黄酸与药物转运体和代谢酶密切相关,能够直接激活或抑制多种转运体的功能及其蛋白表达。而且大... 药物转运体和药物代谢酶是影响药物体内处置过程中至关重要的因素。大黄酸作为传统中药大黄的主要活性成分,具有广泛药理活性。研究发现,大黄酸与药物转运体和代谢酶密切相关,能够直接激活或抑制多种转运体的功能及其蛋白表达。而且大黄酸对药物代谢酶细胞色素P450(CYP450)的功能及其蛋白表达同样有抑制作用。因此,大黄酸与其他药物合用时,可能发生基于药动学的药物相互作用(drug-drug interaction,DDI)。从药物转运体和代谢酶的体内分布、大黄酸对转运体及代谢酶的影响等方面进行综述。 展开更多

关键词 转运体 代谢酶 大黄酸 药物相互作用

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基于转运蛋白的代谢性数字肝生理模型预测普伐他汀、匹伐他汀与环孢素的药代动力学相互作用 被引量：1

13

作者 尹雪芬 林志强 杨劲 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期1108-1116,共9页

基于转运蛋白的代谢性数字肝生理模型(digital liver model,DLM)程序由VBA(visual basic aplication)编辑而成,整合了代谢酶、转运蛋白多态性信息及动物生理学参数和中国人口统计学数据,依据离体或在体的药代动力学实验结果模拟预测候... 基于转运蛋白的代谢性数字肝生理模型(digital liver model,DLM)程序由VBA(visual basic aplication)编辑而成,整合了代谢酶、转运蛋白多态性信息及动物生理学参数和中国人口统计学数据,依据离体或在体的药代动力学实验结果模拟预测候选药物在动物及中国人肝脏内的代谢清除过程,估算药物清除率及药物相互作用。本文应用该模型模拟预测了普伐他汀、匹伐他汀的清除率及与环孢素的相互作用。83.3%(5/6)同一种属内参数预测平均值在文献值的2倍范围内,且能够很好地预测药物在临床上的相互作用趋势,对指明试验方向、降低临床试验风险有重要意义。 展开更多

关键词 代谢酶 模型 清除率 相互作用 转运蛋白

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本院门诊处方CYP450介导常见中成药及其成分相互作用调查分析

14

作者 金晓玲 李鑫 +4 位作者 周洵 谷晓蕾 马飞 邬蓉 张凤 《中国合理用药探索》 CAS 2020年第9期21-24,共4页

目的:分析本院门诊处方中细胞色素P450(CYP450)介导的常见中成药及其所含成分相互作用情况,为临床合理用药提供参考。方法:通过收集本院2018年7月~2018年12月的门诊处方,筛选出包含CYP450抑制剂或诱导剂的处方,以代谢酶学理论为指导,以... 目的:分析本院门诊处方中细胞色素P450(CYP450)介导的常见中成药及其所含成分相互作用情况,为临床合理用药提供参考。方法:通过收集本院2018年7月~2018年12月的门诊处方,筛选出包含CYP450抑制剂或诱导剂的处方,以代谢酶学理论为指导,以文献及资料报道为基础,分析是否存在潜在药物的代谢性相互作用。结果:筛选出含中成药联合用药的相互作用处方3768张,涉及CYP450的相互作用处方共2879张,占比76.41%。其中,与CYP3A抑制剂相关的处方2648张,占CYP450相互作用处方的91.98%;与CYP3A诱导剂相关的处方171张,占比5.94%;与CYP1A2诱导剂相关的处方35张,占比1.22%;与CYP3A4抑制剂相关的处方13张;与CYP2C19诱导剂相关的处方10张;与CYP2C9诱导剂相关的处方2张。结论:本院门诊处方涉及CYP450相互作用的处方较多。为促进临床安全合理用药,临床医生应根据用药情况避免开具存在有害代谢性相互作用的处方。 展开更多

关键词 代谢性相互作用 细胞色素P450 酶抑制剂 酶诱导剂 合理用药

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抗艾滋病毒化学治疗药物的最新进展 被引量：14

15

作者 张兴权 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期194-204,共11页

迄今共有25种抗HIV-1的化学治疗药物在临床使用,包括8种核苷和核苷酸类及4种非核苷类逆转录酶抑制剂,10种蛋白酶抑制剂,2种病毒进入抑制剂和1种整合酶抑制剂。此外,还有20多种针对HIV-1不同靶点的新药进入了临床试验研究阶段。高效抗逆... 迄今共有25种抗HIV-1的化学治疗药物在临床使用,包括8种核苷和核苷酸类及4种非核苷类逆转录酶抑制剂,10种蛋白酶抑制剂,2种病毒进入抑制剂和1种整合酶抑制剂。此外,还有20多种针对HIV-1不同靶点的新药进入了临床试验研究阶段。高效抗逆转录病毒治疗具有明显降低病毒载量,显著升高CD4+数目,改善患者生存质量和延长患者生命的效果。通过对于给药时机和药物选择,病毒对药物的耐受,药物引发的代谢并发症,药物间的相互作用等进行的深入研究,HIV-1/AIDS的化学治疗逐步进入了理性的个性化阶段。 展开更多

关键词 逆转录酶抑制剂 蛋白酶抑制剂 整合酶抑制剂 进入抑制剂 高效抗逆转录病毒治疗 耐药病毒株 代谢并发症 药物相互作用

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某院他汀类药物联合大环内酯类抗生素代谢性相互作用分析

16

作者 朱超 姚红燕 +1 位作者 孙张弛 詹小兰 《健康研究》 CAS 2023年第6期705-708,712,共5页

目的探讨他汀类药物联合大环内酯类抗生素(MA)代谢性相互作用(MDDI),为临床减少用药风险提供参考。方法收集医院使用的99例他汀类药物联合MA处方,统计他汀类药物联合MA用药情况,分析他汀类药物联合MA之间的MDDI。结果99例他汀类药物联... 目的探讨他汀类药物联合大环内酯类抗生素(MA)代谢性相互作用(MDDI),为临床减少用药风险提供参考。方法收集医院使用的99例他汀类药物联合MA处方,统计他汀类药物联合MA用药情况,分析他汀类药物联合MA之间的MDDI。结果99例他汀类药物联合MA处方,应用药物最多的科室为全科医学科(69.70%);他汀类药物使用占比情况依次为瑞舒伐他汀(33.33%)、氟伐他汀(23.23%)、辛伐他汀(22.22%)、阿托伐他汀(21.21%),联合使用药物占比最高的为瑞舒伐他汀联合阿奇霉素(19.19%)。他汀类药物联合红霉素/克拉霉素MDDI严重性分级多数为B级,他汀类药物联合阿奇霉素MDDI严重性分级为C级或D级。结论我院他汀类药物联合MA存在MDDI,临床需严格监控药物使用剂量,减少用药风险。 展开更多

关键词 他汀类药物 大环内酯类抗生素 药物相互作用 用药风险

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黄酮类化合物的药物代谢研究进展 被引量：53

17

作者 何佳珂 于洋 +4 位作者 陈西敬 孙伟 方芳 李宁 郑剑恒 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第21期2789-2794,共6页

黄酮类化合物是食物和传统中药中所含的一类重要的天然植物成分。大多数黄酮具有很强的还原活性故在体内易被氧化代谢,该过程通常由CYP1A酶家族参与。此外,某些甲氧基黄酮在体内还可进行脱甲基代谢;黄酮类化合物的分子结构中往往含有1... 黄酮类化合物是食物和传统中药中所含的一类重要的天然植物成分。大多数黄酮具有很强的还原活性故在体内易被氧化代谢,该过程通常由CYP1A酶家族参与。此外,某些甲氧基黄酮在体内还可进行脱甲基代谢;黄酮类化合物的分子结构中往往含有1个或多个酚羟基,易和葡萄糖醛酸、硫酸或谷胱甘肽等结合,生成水溶性较大的化合物排出体外;天然黄酮类化合物多以苷类形式存在,口服后易被肠道菌群产生的水解酶代谢为苷元再吸收入血。不少黄酮类化合物对CYP酶有较强的抑制作用,该作用是某些黄酮类化合物预防和抑制肿瘤的重要机制之一。该文总结了黄酮类化合物药物代谢的特点,并对黄酮类化合物和CYP酶的代谢相互作用进行了综述。 展开更多

关键词 黄酮类化合物 药物代谢 药物代谢酶 药物相互作用

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药物代谢酶特异性探针底物的研发与应用进展 被引量：3

18

作者 王丹丹 宁静 +1 位作者 吕侠 葛广波 《药学进展》 CAS 2017年第2期110-123,共14页

人体内分布数百种结构多样、功能各异的药物代谢酶,其表达和功能易受遗传和环境因素的影响,导致其在不同人种、个体及组织中的分布都不尽相同。特异性探针底物作为药物代谢酶活性表征的关键工具分子,其在新药发现、药-药相互作用评价、... 人体内分布数百种结构多样、功能各异的药物代谢酶,其表达和功能易受遗传和环境因素的影响,导致其在不同人种、个体及组织中的分布都不尽相同。特异性探针底物作为药物代谢酶活性表征的关键工具分子,其在新药发现、药-药相互作用评价、临床药理学及精准医学检测等领域具有重要的应用价值。围绕人体分布的重要药物代谢酶,综述其特异性探针底物的设计研发及生物医学应用进展,以期为药物代谢酶的精准检测及相关应用研究提供参考。 展开更多

关键词 药物代谢酶 特异性探针底物 酶抑制剂 药-药相互作用 生物医学应用

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药物代谢酶特性理论指导临床药学服务的实践

19

作者 李兰霞 刘静 《中国医药导刊》 2019年第3期166-169,共4页

运用药物代谢酶特性理论了解联合用药可能存在的相互作用,是临床药学研究的热点内容。临床药师通过参加临床查房,对患者进行药学监护,运用药物代谢酶特性理论,重点关注药物间可能发生的相互作用,协助医师参与患者的药物治疗方案制定及调... 运用药物代谢酶特性理论了解联合用药可能存在的相互作用,是临床药学研究的热点内容。临床药师通过参加临床查房,对患者进行药学监护,运用药物代谢酶特性理论,重点关注药物间可能发生的相互作用,协助医师参与患者的药物治疗方案制定及调整,可弥补临床医生在药代动力学知识方面的不足,促进临床合理用药和减少药物不良反应的发生。 展开更多

关键词 药物代谢酶 临床药学 药物相互作用 药学实践

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五味子酯甲对肝脏药物代谢酶的调节及药理作用的研究进展 被引量：17

20

作者 付亚东 陈佳美 +1 位作者 刘伟 刘平 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期741-748,共8页

五味子为木兰科植物五味子(北五味子)及华中五味子(南五味子)的干燥成熟果实,其药用价值高且临床应用广泛,是中医药处方配伍常用药材之一。五味子酯甲(Schisantherin A,SA)是五味子的主要活性成分和效应物质基础,其参与调节体内药物代谢... 五味子为木兰科植物五味子(北五味子)及华中五味子(南五味子)的干燥成熟果实,其药用价值高且临床应用广泛,是中医药处方配伍常用药材之一。五味子酯甲(Schisantherin A,SA)是五味子的主要活性成分和效应物质基础,其参与调节体内药物代谢,SA的体内代谢具有血药浓度达峰快(Tmax为1 h左右)、半衰期较长(t1/2为12 h左右)、口服生物利用度较低(F为4%左右)、易受CYP450酶影响、存在性别差异等特点,通过影响肝脏药物代谢酶(CYP450、UGTs和ADH/ALDH等)活性在组织、细胞水平调节体内药物代谢过程及存在潜在的药物-药物相互作用。SA的药理作用主要表现在抗炎性损伤、抗氧化应激和器官保护等方面,此外,还具有镇静催眠、抗疲劳、抑制血管新生等作用,其主要的效应机制有调控NF-κB、MAPK、Caspase途径以及ERK/Nrf2、PI3K/AKT信号通路等。 展开更多

关键词 五味子酯甲 肝脏药物代谢酶 药物代谢 药物-药物相互作用 药理作用 研究进展

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