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盐酸美普他酚鼻用温敏型凝胶的制备及其体外释放度考察 被引量：3
1
作者 姚少毅 邱凯锋 +1 位作者 廖华卫 游思平 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2010年第37期3515-3517,共3页
目的:制备盐酸美普他酚鼻用温敏型凝胶并考察其体外释放特性。方法:以盐酸美普他酚为主药,泊洛沙姆P407为凝胶材料制备凝胶;以影响制剂胶凝温度的泊洛沙姆P407、P188及PEG6000用量为考察因素,胶凝温度为考察指标进行正交试验优选处方;... 目的:制备盐酸美普他酚鼻用温敏型凝胶并考察其体外释放特性。方法:以盐酸美普他酚为主药,泊洛沙姆P407为凝胶材料制备凝胶;以影响制剂胶凝温度的泊洛沙姆P407、P188及PEG6000用量为考察因素,胶凝温度为考察指标进行正交试验优选处方;同时采用改良的Franz扩散池法,以生理盐水为介质进行体外释放特性评价。结果:以处方中含有泊洛沙姆P407为20%、泊洛沙姆P188为3%、PEG6000为2%为最佳处方,平均胶凝温度为32.4℃。所制制剂15min即释药约25%,体外释药行为符合Higuchi方程。结论:该制剂处方设计和工艺方法可行,并具有一定的缓释特性,适合鼻腔给药。 展开更多
关键词 盐酸美普他酚 温敏型凝胶 制备 正交试验 胶凝温度 体外释放度
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鼻腔给药促进盐酸美普他酚在大鼠体内的吸收及脑转运(英文) 被引量：3
2
作者 史振祺 张奇志 蒋新国 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第8期754-757,共4页
目的考察大鼠鼻腔给药后血和脑脊液中盐酸美普他酚(MEP)的浓度,并与口服比较。方法采用连续采集法收集脑脊液样品,用HPLC荧光检测器测定各生物样品中MEP的浓度。结果鼻腔给药后药物迅速吸收入血,并在血和脑脊液中达到高浓度,而MEP口服... 目的考察大鼠鼻腔给药后血和脑脊液中盐酸美普他酚(MEP)的浓度,并与口服比较。方法采用连续采集法收集脑脊液样品,用HPLC荧光检测器测定各生物样品中MEP的浓度。结果鼻腔给药后药物迅速吸收入血,并在血和脑脊液中达到高浓度,而MEP口服后体内药浓很低。鼻腔给药后血和CSF的AUC值分别为口服的7.375和15.6倍。结论MEP鼻腔给药具有起效快、生物利用度高的特点,有望成为口服的替代途径。 展开更多
关键词 鼻腔给药 盐酸美普他酚 脑脊液 大鼠
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毛细管气相色谱法检查盐酸美普他酚原料药中10种残留溶剂 被引量：2
3
作者 苏畅 赵云丽 +1 位作者 孙婷 于治国 《中国药房》 CAS CSCD 2012年第33期3140-3141,共2页
目的:建立了测定盐酸美普他酚原料药中正己烷、正庚烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、异丙醇、乙醇、乙腈、甲苯和乙苯10种溶剂残留量的分析方法。方法:采用毛细管气相色谱法,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,丙酮为内标。色谱柱为DB-WAX,进样... 目的:建立了测定盐酸美普他酚原料药中正己烷、正庚烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、异丙醇、乙醇、乙腈、甲苯和乙苯10种溶剂残留量的分析方法。方法:采用毛细管气相色谱法,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,丙酮为内标。色谱柱为DB-WAX,进样口温度为250℃,氢火焰离子化检测器温度为250℃,程序升温。结果:10种残留溶剂在考察的浓度范围内线性关系良好,r为0.9981～0.9999;平均加样回收率为94.7%～106.0%(RSD=1.2%～4.0%)。结论:该方法操作简单、方法灵敏、结果准确,可用于盐酸美普他酚原料药中残留溶剂检查。 展开更多
关键词 盐酸美普他酚 毛细管气相色谱法 残留溶剂
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盐酸美普他酚胶囊在中国健康受试者中的药代动力学研究 被引量：1
4
作者 杨常成 郭歆 +3 位作者 苏桃 刘智 冉黎灵 郭韧 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期685-688,共4页
目的：评价盐酸美普他酚胶囊在中国健康受试者中的单次及连续多次给药后的体内药代动力学特征。方法用随机、开放、拉丁方试验设计，12例健康受试者分为6组，每组2人，男女各1人。单次口服给药剂量分别为100，200，400 mg；连续多次口... 目的：评价盐酸美普他酚胶囊在中国健康受试者中的单次及连续多次给药后的体内药代动力学特征。方法用随机、开放、拉丁方试验设计，12例健康受试者分为6组，每组2人，男女各1人。单次口服给药剂量分别为100，200，400 mg；连续多次口服给药剂量为200 mg，q6 h，共给药5次，用HPLC-MS/MS法测定不同时间点血浆中美普他酚的浓度，用WinNonlin 6.1软件计算美普他酚的药代动力学参数。结果单次口服给药3个剂量组美普他酚的药代动力学参数如下：Cmax分别为（22.21±12.74），（55.01±36.38）和（97.80±64.23）μg· L-1；tmax分别为（1.00±0.54），（1.04±0.61）和（1.54±0.91）h；t1/2分别为（2.31±0.24），（2.34±0.21）和（2.46±0.59）h；AUCinf分别为（50.78±13.14），（134.06±56.90）和（281.34±135.34）μg· h· L-1。连续多次给药药代动力学参数Cssmin为（6.01±2.03）μg · L-1， Cmax为（54.30±27.10）μg · L-1， Cavg为（20.13±6.82）μg· L-1，tmax为（1.06±0.51）h，t1/2为（2.62±0.24）h，AUCinf为（149.6±50.5）μg· h· L-1。结论单次口服盐酸美普他酚胶囊100～400 mg后，体内过程符合1级速率线性动力学过程；每次200 mg，q6 h，连续给药5次后，在人体内无蓄积，其累加过程符合线性动力学。 展开更多
关键词 盐酸美普他酚 药代动力学 高效液相色谱-串联质谱
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盐酸美普他酚的合成研究 被引量：1
5
作者 何新蕾 常选妞 《中国当代医药》 2010年第6期120-121,共2页
目的:研究盐酸美普他酚的合成路线。方法:以3-甲氧基环己基-2-烯-酮为起始原料,经过对接、还原、烷基化及成盐等反应合成盐酸美普他酚。结果:总收率达20%。结论:此工艺路线反应步骤短,工艺简单,重结晶效果好,收率较高。
关键词 盐酸美普他酚 镇痛剂 合成
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盐酸美普他酚有关物质的合成
6
作者 王进敏 《广东化工》 CAS 2014年第21期71-71,89,共2页
以1-甲基-3-(3-羰基环己基-1-烯)-1H-六氢氮杂卓-2-酮为原料,经过脱氢芳构化、乙基化、对接、氢化铝锂还原制备了盐酸美普他酚有关物质,中间体及目标化合物经过1HNMR、MS表征。
关键词 盐酸美普他酚 合成 有关物质
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盐酸美普他酚的合成及工艺研究
7
作者 王进敏 《化学试剂》 CAS 北大核心 2015年第4期375-378,共4页
以1,3-环己二酮和N-甲基己内酰胺为原料,经过甲基化、对接、脱氢芳构化、乙基化、氢化铝锂还原,共5步反应制备了标题化合物,产品经过1HNMR、13CNMR、IR、MS表征。对关键步骤进行工艺优化,总收率30.0%。
关键词 盐酸美普他酚 合成 工艺优化
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盐酸美普他酚注射液在健康人体的药代动力学 被引量：3
8
作者 黄露 葛苗苗 +2 位作者 舒成仁 卫乐乐 黎维勇 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期29-32,共4页
目的在中国健康志愿者中进行盐酸美普他酚注射剂(麻醉镇痛药)的药代动力学研究。方法 36名健康志愿者分为3个剂量组(静注25和50 mg);肌肉注射给药(推注75 mg)。用HPLC-MS/MS法测定血浆中美普他酚浓度变化,以DAS2.0软件进行数据处理,求... 目的在中国健康志愿者中进行盐酸美普他酚注射剂(麻醉镇痛药)的药代动力学研究。方法 36名健康志愿者分为3个剂量组(静注25和50 mg);肌肉注射给药(推注75 mg)。用HPLC-MS/MS法测定血浆中美普他酚浓度变化,以DAS2.0软件进行数据处理,求算药代动力学参数。结果盐酸美普他酚注射剂3个剂量组的AUC0-t分别为(241.50±50.25),(621.72±208.10)和(898.16±194.29)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(247.79±51.98),(636.10±213.05)和(921.14±214.86)ng.h.mL-1;Cmax分别为(203.58±38.61),(393.98±66.92)和(347.64±72.94)ng.mL-1;tmax分别为(0.05±0.02),(0.05±0.02)和(0.56±0.33)h;t1/2分别为(2.24±0.85),(2.19±0.66)和(2.18±0.42)h;静脉给药2个剂量组间药代动力学参数(AUC0-∞,Cmax,t1/2z,CLz,Vz)差异无统计学意义。单次肌肉推注75 mg组相对单次静脉推注50 mg组,计算平均相对生物利用度为96.54%。结论静脉注射给药25～50 mg时,盐酸美普他酚在中国健康人体内AUC,AUC,C随着剂量的增加而增加。 展开更多
关键词 盐酸美普他酚注射剂 药代动力学 高效液相色谱-串联质谱
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盐酸美普他酚注射液在健康人体的药动学研究
9
作者 何小爱 刘智 朱刚直 《中国现代医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第28期38-41,共4页
摘要：目的研究盐酸关普他酚注射液在健康志愿者体内的药动学。方法采用随机开放、二重3X3拉丁方试验设计，12名健康志愿者（男女各半），分别单剂量肌内注射50、100或150mg三种剂量的盐酸美普他酚注射液后，采用HPLC—MS／MS法测定血... 摘要：目的研究盐酸关普他酚注射液在健康志愿者体内的药动学。方法采用随机开放、二重3X3拉丁方试验设计，12名健康志愿者（男女各半），分别单剂量肌内注射50、100或150mg三种剂量的盐酸美普他酚注射液后，采用HPLC—MS／MS法测定血浆中美普他酚浓度，计算药动学参数。结果盐酸美普他酚注射剂5（1、100或150mg三个剂量组的AUC0-t分别为（416．1±76．43），（934．9±180．8）和（1515±343．37）μg／（h·L）；AuC0-∞分别为（431±79．76），（960．1±192．8）和（1552±351．1）μg／（h·L）；Cmax分别为（163．3±53．96），353．9±83．28）和（519．4±117．4）LLg／L；tmax分别为（0．59±058），（0.36±0．12）和（0．56±0．39）h；t1／2分别为（2．41±0．54），（2．17±0.35）和（2．12±0．24）h。结论单次肌内注射50-150mg剂量范围内的盐酸美普他酚注射液后，关普他酚的体内过程符合1级速率线性动力学过程。， 展开更多
关键词 盐酸美普他酚注射剂 药动学 高效液相色谱-串联质谱
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盐酸美普他酚片质量标准的研究
10
作者 杨杰 陈渝军 易以木 《中国医药导报》 CAS 2010年第32期46-48,共3页
目的:以反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定盐酸美普他酚片中盐酸美普他酚的含量,并对其进行检查、鉴别等方面的考察,制订盐酸美普他酚片剂的质量标准。方法:采用ODS Hypersil C18(4.6 mm×250 mm,5μm);以甲醇-0.05 mol/L醋酸铵缓冲... 目的:以反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定盐酸美普他酚片中盐酸美普他酚的含量,并对其进行检查、鉴别等方面的考察,制订盐酸美普他酚片剂的质量标准。方法:采用ODS Hypersil C18(4.6 mm×250 mm,5μm);以甲醇-0.05 mol/L醋酸铵缓冲液(50∶50)为流动相;流速:1.0 ml/min;检测波长:275 nm。结果:被测组分的线性关系良好,回收率满意。结论:本文建立的质量标准能很好地控制成品质量。 展开更多
关键词 盐酸美普他酚片 高效液相色谱法 含量测定
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