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2-噻吩乙醇的合成技术及其在药物中的应用 被引量:7
1
作者 杨海玉 白金 +2 位作者 李长波 张洪林 蒋林时 《化学与粘合》 CAS 2007年第6期435-438,共4页
介绍了重要医药中间体2-噻吩乙醇的合成方法,主要有丁基锂工艺、格氏试剂工艺、钠试剂工艺和酯还原工艺,其中,前三种路线都是以噻吩为原料,经不同的步骤得到噻吩的金属化合物,最后与环氧乙烷反应,水解得2-噻吩乙醇,酯还原工艺是以噻吩... 介绍了重要医药中间体2-噻吩乙醇的合成方法,主要有丁基锂工艺、格氏试剂工艺、钠试剂工艺和酯还原工艺,其中,前三种路线都是以噻吩为原料,经不同的步骤得到噻吩的金属化合物,最后与环氧乙烷反应,水解得2-噻吩乙醇,酯还原工艺是以噻吩乙酸酯为原料,在催化剂作用下,将酯还原为伯醇。总结了各方法的进展状况和优缺点,并对2-噻吩乙醇在噻吩并吡啶类药物特别是盐酸噻氯匹啶和氯吡格雷中的应用及前景作了简要概述。 展开更多
关键词 噻吩乙醇 医药中间体 合成 应用
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对氨基苯乙酸的合成 被引量:5
2
作者 陈勇 《安阳师范学院学报》 2000年第4期34-35,共2页
以苯乙睛为原料 ,经硝化、还原、水解三步合成了重要药物中间体对氨基苯乙酸 。
关键词 对氨基苯乙酸 医药中间体 合成
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医药中间体5-氨基-2,4,6-三碘异酞酸的合成研究 被引量:6
3
作者 黄伯芬 王樱 程斌 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期43-45,36,共4页
以5-硝基-异酞酸为原料,通过还原、碘取代反应,生成5-氨基-2,4,6-三碘异酞酸。重点对碘取代反应中反应介质、碘化剂的选取及碘化剂用量、反应温度、反应时间等参数及精制方法对反应得率影响进行了讨论,确定了最佳配方和工艺条件。
关键词 医药中间体 5-氨基-2 4 6-三碘异酞酸 合成
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开发非专利药及其中间体 被引量:4
4
作者 许关煜 李敏华 《精细与专用化学品》 CAS 2003年第9期13-17,共5页
在美国处方药销售额中非专利产品已占据了10%,其他发达国家比例更高。由于经济不景气及医疗保险制度的改革,其份额还在不断增长。本文介绍了30种近年专利期满或行将到期的畅销药及其主要中间体,这些畅销药物包括奥美拉唑、帕罗西汀、... 在美国处方药销售额中非专利产品已占据了10%,其他发达国家比例更高。由于经济不景气及医疗保险制度的改革,其份额还在不断增长。本文介绍了30种近年专利期满或行将到期的畅销药及其主要中间体,这些畅销药物包括奥美拉唑、帕罗西汀、氯雷他定、吉西他滨、氟达拉宾、环丙沙星等。 展开更多
关键词 非专利药 医药中间体 奥美拉唑 帕罗西汀 氯雷他定 吉西他滨 氟达拉宾 环丙沙星
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医药中间体5-氨基-异酞酸的合成 被引量:5
5
作者 黄伯芬 梁翔 程斌 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期103-105,共3页
以5 硝基 异酞酸为原料,采用硫化钠复配还原剂,合成了5 氨基 异酞酸。试验研究了影响反应和得率的多种因素,如原料配比、复配还原剂的选择、反应温度、反应时间以及产品的精制方法等,并进行了正交试验,确定了最佳配方和工艺条件。
关键词 医药中间体 5-氨基-异酞酸 合成
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7-ADCA和7-ACA的应用与市场 被引量:4
6
作者 徐兆瑜 《化工技术经济》 2004年第4期18-23,共6页
概述7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)与7-氨基头孢烷酸(7-ACA)医药中间体的一些基本性质,例举一些以它们为原料合成的一些头孢抗菌素药物以及它们的市场前景。7-ADCA与7-ACA是目前医药市场上较紧缺的医药中间体,在我国有较大的发... 概述7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)与7-氨基头孢烷酸(7-ACA)医药中间体的一些基本性质,例举一些以它们为原料合成的一些头孢抗菌素药物以及它们的市场前景。7-ADCA与7-ACA是目前医药市场上较紧缺的医药中间体,在我国有较大的发展空间。 展开更多
关键词 头孢烷酸 头孢 抗生素 医药中间体
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医药中间体原甲酸三乙酯的生产工艺 被引量:3
7
作者 李和平 孙建军 +1 位作者 王晓君 卫延安 《精细石油化工进展》 CAS 2001年第4期40-42,共3页
综述了医药中间体原甲酸三乙酯的生产工艺,重点介绍了二步法、一步法、氢氰酸法、酯交换法和相转移催化法的合成原理与生产工艺,并对这几种生产工艺进行了评述。
关键词 原甲酸三乙酯 医药中间体 生产工艺
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烯丙氧基单草酰氯的合成研究 被引量:3
8
作者 王长守 张龙庄 刘军 《应用化工》 CAS CSCD 2007年第8期797-798,共2页
以烯丙醇和草酰氯为原料,合成医药法罗培南的重要中间体烯丙氧基单草酰氯,用正交实验研究了反应物料摩尔配比、反应温度、反应时间对产品收率的影响。结果表明,合成烯丙氧基单草酰氯的最佳工艺条件为:烯丙醇与草酰氯的摩尔比为1∶1.05,... 以烯丙醇和草酰氯为原料,合成医药法罗培南的重要中间体烯丙氧基单草酰氯,用正交实验研究了反应物料摩尔配比、反应温度、反应时间对产品收率的影响。结果表明,合成烯丙氧基单草酰氯的最佳工艺条件为:烯丙醇与草酰氯的摩尔比为1∶1.05,反应温度40℃,反应时间60 m in。在上述条件下,反应收率达到84.0%,产品含量99.6%。 展开更多
关键词 烯丙氧基单草酰氯 医药中间体 合成
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N,N-二甲基-3-氯丙胺的合成工艺研究 被引量:3
9
作者 周占胜 卢圣楼 +3 位作者 冯文婷 周志斌 张永华 张所信 《广东化工》 CAS 2012年第12期221-222,220,共3页
以1-溴-3-氯丙烷和33%二甲胺水溶液为主要原料进行胺的烷基化反应合成N,N-二甲基-3-氯丙胺.通过单因素试验和正交试验的考察,确定了最佳合成工艺条件,即原料摩尔比1∶1.5、反应温度30~35℃、反应时间4.5 h、继续反应时间1.5 h、碱化pH... 以1-溴-3-氯丙烷和33%二甲胺水溶液为主要原料进行胺的烷基化反应合成N,N-二甲基-3-氯丙胺.通过单因素试验和正交试验的考察,确定了最佳合成工艺条件,即原料摩尔比1∶1.5、反应温度30~35℃、反应时间4.5 h、继续反应时间1.5 h、碱化pH=10~11,总收率70.2%.该实验工艺流程简单、原料易得、成本较低. 展开更多
关键词 N N-二甲基-3-氯丙胺 1-溴-3-氯丙烷 医药中间体
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7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸合成工艺的研究 被引量:3
10
作者 付涛 郭英 《河北化工》 2009年第8期19-21,共3页
7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸是一种重要的头孢抗菌素医药中间体。讨论了青霉素G钾盐的氧化剂及扩环重排反应中的催化剂、扩环条件及头孢G酸的后处理,以优化其合成工艺。
关键词 7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸 医药中间体 青霉素G钾盐
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安徽省医药及其中间体的现状与发展趋势
11
作者 黄庆国 孙立云 黄庆云 《安徽化工》 CAS 2008年第3期8-9,共2页
系统地阐述了世界药物及其中间体的最新动态和未来发展趋势,即重点发展他汀类、沙坦类药物,最具前景的中间体是含氟类中间体和手性中间体。对我省医药中间体及其生产企业的发展提出了建议。
关键词 医药中间体 市场动态 发展趋势
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提高三甲氧基苯甲醛医药中间体废水可生化性的研究 被引量:2
12
作者 陈新 叶爱英 《化工环保》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期149-151,共3页
分别采用混凝、化学氧化和加Ca(OH)_2曝气的方法对三甲氧基苯甲醛(TMBA)生产废水进行处理。实验结果表明:混凝和化学氧化的方法未能明显改善TMBA废水的可生化性,而加Ca(OH)_2曝气的方法能明显改善TMBA废水的可生化性;当TMBA废水中Ca(OH... 分别采用混凝、化学氧化和加Ca(OH)_2曝气的方法对三甲氧基苯甲醛(TMBA)生产废水进行处理。实验结果表明:混凝和化学氧化的方法未能明显改善TMBA废水的可生化性,而加Ca(OH)_2曝气的方法能明显改善TMBA废水的可生化性;当TMBA废水中Ca(OH)_2的质量浓度为20 g/L、曝气时间为3.0 h时,废水的COD去除率为35%,色度去除率达到90%,BOD_5/COD提高到0.35。 展开更多
关键词 三甲氧基苯甲醛 混凝 化学氧化 加碱曝气 可生化性
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5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-羧酸的合成 被引量:2
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作者 金文虎 张鹏志 冀亚飞 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期397-399,共3页
对氯苯丙酮经三甲基氯硅烷保护后与草酸单乙酯单酰氯缩合制得4-(4-氯苯基)-3-甲基-2,4-二氧代丁酸乙酯(4);4与2,4-二氯苯肼盐酸盐缩合成腙、再经分子内环合、水解合成了制备利莫那班的关键中间体——5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-... 对氯苯丙酮经三甲基氯硅烷保护后与草酸单乙酯单酰氯缩合制得4-(4-氯苯基)-3-甲基-2,4-二氧代丁酸乙酯(4);4与2,4-二氯苯肼盐酸盐缩合成腙、再经分子内环合、水解合成了制备利莫那班的关键中间体——5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-羧酸,总收率30.3%,其结构经1HNMR和MS确证。 展开更多
关键词 对氯苯丙酮 利莫那班 药物中间体 合成
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普利类药物中间体ECPPA的合成新工艺 被引量:2
14
作者 贾建洪 夏建胜 +1 位作者 盛卫坚 高建荣 《浙江工业大学学报》 CAS 2006年第5期509-512,共4页
以苯和丁二酸酐为原料经酰化、还原、溴化、酯化反应得到α-溴代苯丁酸乙酯,最后与丙胺酸反应得到普利类药物关键中间体ECPPA.避免了现行生产工艺中钯炭催化加氢脱苄工艺,解决了催化加氢工艺中芳环被加氢的副产物产生.重点对各步反应的... 以苯和丁二酸酐为原料经酰化、还原、溴化、酯化反应得到α-溴代苯丁酸乙酯,最后与丙胺酸反应得到普利类药物关键中间体ECPPA.避免了现行生产工艺中钯炭催化加氢脱苄工艺,解决了催化加氢工艺中芳环被加氢的副产物产生.重点对各步反应的工艺参数进行了考察,得到了最佳工艺条件,付克酰基化反应收率为90.3%,羰基的联氨还原收率为88.4%,羰基α-氢的溴化反应收率为85.2%,胺的N-烃基化反应收率为42.9%,以丁二酸酐计总收率为27.7%,为合成ECPPA,降低普利类药物的生产成本提供了一种可行的合成方法. 展开更多
关键词 ECPPA 药物中间体 合成 新工艺
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差向异构化技术及其应用 被引量:1
15
作者 古双喜 陈先明 赵帆 《化学与生物工程》 CAS 2005年第2期55-56,共2页
阐述了差向异构体和差向异构化的定义。差向异构化技术在医药和农药中间体中应用广泛,前景广阔。
关键词 差向异构化 差向异构体 医药中间体 农药中问体
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6-氨基-7-甲氧基喹唑啉的合成 被引量:1
16
作者 张帅波 金岩 +2 位作者 李振建 刘潮 冯柏成 《化学试剂》 CAS 北大核心 2018年第4期383-388,共6页
以3-硝基-4-氯苯甲酸为原料,经酯化、硝化、水合肼还原、环合、氯化、氢化等反应得到标题化合物。整个反应过程成本低、操作简便、节约时间、符合工业化的要求。探讨了还原2,5-二硝基-4-氯苯甲酸甲酯时水合肼用量、反应温度、反应时间... 以3-硝基-4-氯苯甲酸为原料,经酯化、硝化、水合肼还原、环合、氯化、氢化等反应得到标题化合物。整个反应过程成本低、操作简便、节约时间、符合工业化的要求。探讨了还原2,5-二硝基-4-氯苯甲酸甲酯时水合肼用量、反应温度、反应时间和催化剂的用量,氯化反应中氯化试剂、助溶剂以及温度等因素对目标产物的影响。结果表明,当n(2,5-二硝基-4-氯苯甲酸甲酯)∶n(80%水合肼)=1∶2.5、反应温度为78℃、反应时间为3 h、Fe Cl3用量为0.6 g、活性炭用量为0.15 g时,还原效果最佳;以SOCl2为氯化试剂、DMF为催化剂,80℃时,收率及纯度最高。目标产物结构通过元素分析、^(13)CNMR、IR、~1HNMR以及MS确定,为新型酪氨酸激酶抑制剂的合成提供依据。 展开更多
关键词 6-氨基-7-甲氧基喹唑啉 有机化合物 合成 酪氨酸激酶抑制剂 医药中间体
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4-溴-2-丁烯酸乙酯的研制与应用 被引量:1
17
作者 王宁惠 张勇 +2 位作者 施勇 邵世香 魏荣宝 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第6期358-359,共2页
以 2 丁烯酸为原料 ,通过酯化和溴代反应研制了药物中间体 4 溴 2 丁烯酸乙酯。经核磁共振图谱检测 ,确认了产品结构 ,得到的 4 溴 2 丁烯酸乙酯的收率是 70 5 % ,质量分数为 92 %。
关键词 4-溴-2-丁烯酸乙酯 研制 应用 药物中间体 溴代反应 酯化 丁烯酸
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药物中间体实践教学体系建设 被引量:1
18
作者 张胜建 《广东化工》 CAS 2009年第10期151-152,共2页
文章探讨了药物中间体实践教学体系建设过程的新方法和新思路。通过案例教学、课堂练习与讨论、研究式教学、大作业等多元化教学方法,调动学生的学习积极性,培养了学生自主学习能力和应用、创新能力。
关键词 多元化教 研究式教学 大作业 药物中间体
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医药中间体中的一些重要杂环化合物
19
作者 徐兆瑜 《化工中间体导刊》 2005年第16期4-10,共7页
择要介绍了近期研发的、用于医药品生产的一些杂环化合物的合成和开发情况。这些化合物包括有吡啶类、咪唑、三唑、嘧啶、哌嗪、吲哚类等。另外,对这些化合物的合成方法、基本性质、市场情况作了较详细讨论。
关键词 医药中间体 杂环化合物 合成方法 吡啶类化合物 咪唑类化合物 吲哚类化合物
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农药、医药及其中间体生产废水处理技术的阐述
20
作者 姜政圻 《皮革制作与环保科技》 2021年第8期114-115,共2页
在当前社会发展过程中,生态环境保护是社会发展的主流思想之一,因为在过去经济发展过程中粗放式以及过于快速的发展模式,给环境带来了严重破坏。在众多环境污染问题中,化工污染属于破坏力比较大的一种,尤其是农药以及医药生产过程产生... 在当前社会发展过程中,生态环境保护是社会发展的主流思想之一,因为在过去经济发展过程中粗放式以及过于快速的发展模式,给环境带来了严重破坏。在众多环境污染问题中,化工污染属于破坏力比较大的一种,尤其是农药以及医药生产过程产生的废水导致的环境污染具有较强危害性,会给水域周边的生态环境以及所居住的人群带来严重威胁,所以针对工业废水进行治理是非常必要的。本文将针对农药以及医药和中间体所产生的废水处理技术进行论述。 展开更多
关键词 农药 医药 中间体 废水处理技术
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