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手动膜片钳检测HMS-01对HEK293细胞hERG通道电流的影响
被引量:
1
1
作者
张慧敏
向科发
+2 位作者
史小飞
秦臻
刘霞
《药学实践杂志》
CAS
2022年第2期132-135,142,共5页
目的检测新化合物HMS-01有无心脏毒性,对其进行临床前安全评价研究,为进入临床试验做准备。方法用手动膜片钳检测转染后hERG钾通道稳定表达的HEK293细胞的电流,西沙必利做阳性药,将HMS-01依次稀释成0.3、1、3、10、30μmol/L,依次作用...
目的检测新化合物HMS-01有无心脏毒性,对其进行临床前安全评价研究,为进入临床试验做准备。方法用手动膜片钳检测转染后hERG钾通道稳定表达的HEK293细胞的电流,西沙必利做阳性药,将HMS-01依次稀释成0.3、1、3、10、30μmol/L,依次作用于细胞,记录电流变化,计算抑制率。结果HMS-01在实验设计的最高浓度30μmol/L时,对细胞hERG钾通道的抑制率低于30%,与阳性对照药西沙必利相比,无明显抑制作用。结论新化合物HMS-01对hERG通道无明显抑制作用,不具有心脏毒性。
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关键词
手动膜片钳
HEK293细胞
HERG通道
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职称材料
题名
手动膜片钳检测HMS-01对HEK293细胞hERG通道电流的影响
被引量:
1
1
作者
张慧敏
向科发
史小飞
秦臻
刘霞
机构
海军军医大学药学院临床药学教研室
出处
《药学实践杂志》
CAS
2022年第2期132-135,142,共5页
基金
国家自然科学基金项目(82073842)
上海市2021年度“科技创新行动计划”优秀学术/技术带头人计划项目(21XD1404700)。
文摘
目的检测新化合物HMS-01有无心脏毒性,对其进行临床前安全评价研究,为进入临床试验做准备。方法用手动膜片钳检测转染后hERG钾通道稳定表达的HEK293细胞的电流,西沙必利做阳性药,将HMS-01依次稀释成0.3、1、3、10、30μmol/L,依次作用于细胞,记录电流变化,计算抑制率。结果HMS-01在实验设计的最高浓度30μmol/L时,对细胞hERG钾通道的抑制率低于30%,与阳性对照药西沙必利相比,无明显抑制作用。结论新化合物HMS-01对hERG通道无明显抑制作用,不具有心脏毒性。
关键词
手动膜片钳
HEK293细胞
HERG通道
Keywords
manualpatch
clamp
method
HEK293
cells
hERG
channel
分类号
R965 [医药卫生—药理学]
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作者
出处
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被引量
操作
1
手动膜片钳检测HMS-01对HEK293细胞hERG通道电流的影响
张慧敏
向科发
史小飞
秦臻
刘霞
《药学实践杂志》
CAS
2022
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