Box-Behnken设计-效应面法优化白屈菜红碱mPEG-PLGA纳米粒处方制备工艺及其药动学研究 被引量：10

1

作者 刘万路 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第23期7361-7371,共11页

目的 Box-Behnken设计-效应面法优化白屈菜红碱单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactic-co-glycolic acid,m PEG-PLGA))纳米粒[chelerythrine mPEG-PLGA nanoparticles,Che@m PEG-PLGA/NPs]... 目的 Box-Behnken设计-效应面法优化白屈菜红碱单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactic-co-glycolic acid,m PEG-PLGA))纳米粒[chelerythrine mPEG-PLGA nanoparticles,Che@m PEG-PLGA/NPs]处方,并对最佳处方进行体外评价及体内药动学研究。方法 纳米沉淀法制备Che@m PEG-PLGA/NPs,以包封率、载药量和粒径为指标,采用单因素试验结合Box-Behnken设计-效应面法筛选Che@m PEG-PLGA/NPs的最佳处方。将Che@mPEGPLGA/NPs混悬液进一步制备成冻干粉,并考察冻干粉的稳定性和体外释药行为。SD大鼠分为Che原料药组、物理混合物组和Che@m PEG-PLGA/NPs组,分别按20 mg/kg剂量ig后采血,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数及相对生物利用度。结果 Che@m PEG-PLGA/NPs最佳处方为mPEG-PLGA用量572 mg、水相与有机相的体积比为2.3∶1、泊洛沙姆188用量为1.2%。Che@m PEG-PLGA/NPs的包封率为(83.49±1.59)%,载药量为(4.61±0.14)%,粒径为(163.93±8.02)nm。Che@m PEG-PLGA/NPs在不同pH值释药介质中的体外释药具有明显的缓释特征。药动学结果显示,Che@mPEGPLGA/NPs的达峰时间(t_(max))延后至(2.12±0.46)h,半衰期(t_(1/2))延长至(5.66±0.93)h,达峰浓度(C_(max))增加至4.49倍,相对口服吸收生物利用度提高至4.66倍。结论 Che@m PEG-PLGA/NPs可显著提高Che的口服吸收生物利用度,值得进一步研究。 展开更多

关键词 白屈菜红碱 mpeg-plga 纳米粒 Box-Behnken设计-效应面法 缓释 药动学 口服生物利用度 纳米沉淀法

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新型姜黄素纳米粒制备、表征及其体外抗肿瘤活性评价 被引量：8

2

作者 陈小会 蒋福升 +5 位作者 马哲龙 俞婷婷 金波 徐秀玲 施宁川 丁志山 《医学研究杂志》 2012年第6期42-47,共6页

目的制备高载药量姜黄素纳米粒,并考察其体外稳定性和抗肿瘤活性。方法用油酸(OA)对姜黄素(Cur)进行化学修饰。采用改良的溶剂挥发法制备聚乙二醇聚乳酸乙酸酯(mPEG-PLGA)载Cur-OA2纳米粒(mPEG-PLGA-Cur-OA2,PPCO)。并以纳米粒载药量(dr... 目的制备高载药量姜黄素纳米粒,并考察其体外稳定性和抗肿瘤活性。方法用油酸(OA)对姜黄素(Cur)进行化学修饰。采用改良的溶剂挥发法制备聚乙二醇聚乳酸乙酸酯(mPEG-PLGA)载Cur-OA2纳米粒(mPEG-PLGA-Cur-OA2,PPCO)。并以纳米粒载药量(drug loading,DL)、包封率(entrapment efficiency,EN)为指标,通过3因素3水平正交试验对工艺进行优化。采用正交确定工艺制备3批载药纳米粒,应用动态光散射粒度仪和透射电镜测定载药纳米粒的zeta电位、粒径与形态。采用体外37℃水浴降解特性来评价其稳定性。最后利用MTT法对纳米粒体外抗肿瘤活性进行初步评价。结果正交实验,包封率影响因素为:有机相与水相的量(B)>超声时间(C)>药物与材料比(A)。载药量影响因素为:有机相与水相的量(B)>药物与材料比(A)>超声时间(C)。利用正交设计筛选出的方法制备纳米粒,其载药量达(24.870±0.029)%,包封率为(81.250±0.101)%,zeta电位-23.9±1.6mV,平均粒径235.0±25.8nm,粒度分布均匀,呈单峰分布。载药纳米粒在37℃,前4h降解了20%,而其后的70h里,只降解了5%左右,相比姜黄素稳定性得到了极大提高。纳米粒体外抗肿瘤活性研究表明,所制备的纳米粒对HepG2细胞仍然具有较好的抑制作用,经48h处理后,其IC50为40.61μmol/L,但相比姜黄素15.76μmol/L有所下降,表现为减毒效应。结论 PPCO纳米粒呈均匀球形、载药量高,稳定性好,并有较好的体外抗肿瘤活性。 展开更多

关键词 姜黄素 油酸 聚乙二醇聚乳酸乙酸酯 纳米粒 抗肿瘤

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呋喃二烯mPEG-PLGA纳米粒的制备及大鼠口服生物利用度 被引量：7

3

作者 李金明 林东海 田景振 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第14期1670-1674,共5页

目的:制备载呋喃二烯的单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticles,m PEG-PLGA-NPs),并研究其理化性质及大鼠口服生物利用度。方法:采用乳化溶剂挥发法... 目的:制备载呋喃二烯的单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticles,m PEG-PLGA-NPs),并研究其理化性质及大鼠口服生物利用度。方法:采用乳化溶剂挥发法制备纳米粒,应用动态光散射法考察其粒径、Zeta电位及4℃贮存稳定性,以动态膜透析法测定其释放度,微柱离心-HPLC法测定其载药量和包封率。大鼠经灌胃(ig)给药,给药剂量50 mg·kg-1,HPLC法测定血药浓度并计算相对生物利用度。结果:m PEG-PLGA-NPs平均粒径为(147.7±1.7)nm,Zeta电位为-5.69±1.40 m V,粒度分布均匀,4℃贮存稳定性良好。载药量和包封率分别为(10.2±0.3)%和(84.5±3.7)%。与呋喃二烯混悬液相比,PLGA-NPs和m PEG-PLGA-NPs大鼠口服相对生物利用度分别为164.16%和260.90%。结论:m PEG-PLGA-NPs能够比PLGA-NPs更显著改善呋喃二烯大鼠口服生物利用度(P<0.01)。 展开更多

关键词 呋喃二烯 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸 纳米粒 生物利用度

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紫杉醇嵌段共聚物纳米粒的制备及体外实验研究 被引量：7

4

作者 许红玮 方琴 +2 位作者 王季石 李芳琼 王培明 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期11-14,共4页

目的:制备紫杉醇嵌段共聚物纳米制剂,研究其理化性质和体外抗癌活性。方法:采用界面沉积法制备了负载紫杉醇的聚乙二醇单甲醚-乳酸-羟基醋酸共聚物(mPEG-PLGA)嵌段共聚物纳米粒,运用粒径分析仪测其粒径及Zeta电位,透射电镜表征纳米粒的... 目的:制备紫杉醇嵌段共聚物纳米制剂,研究其理化性质和体外抗癌活性。方法:采用界面沉积法制备了负载紫杉醇的聚乙二醇单甲醚-乳酸-羟基醋酸共聚物(mPEG-PLGA)嵌段共聚物纳米粒,运用粒径分析仪测其粒径及Zeta电位,透射电镜表征纳米粒的形态,研究了投药量及mPEG在共聚物中的不同含量对纳米粒的影响,考察所制纳米粒对癌细胞的作用。结果:所制纳米粒为球形,粒径为纳米级,与临床用的紫杉醇注射液相比,癌细胞的存活率明显降低,且对癌细胞作用时间越长,细胞毒性作用越明显。结论:该试验可为开发紫杉醇新型静脉注射制剂提供了实验依据。 展开更多

关键词 纳米粒 聚乙二醇单甲醚/乳酸-羟基醋酸 紫杉醇 抗癌活性

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骨形成蛋白微球温敏性凝胶复合系统的制备及释药特性研究 被引量：4

5

作者 符旭东 刘宏 +1 位作者 汤韧 张孟佑 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第13期1005-1008,共4页

目的考察处方和制备工艺对人重组骨形成蛋白-2(rhBMP-2)微球释放度的影响,并比较rhBMP-2微球和rhBMP-2微球温敏性凝胶复合系统的体外释药特性。方法采用W/O/W型乳化溶剂挥发法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)和端羧基聚乳酸-羟基乙酸共聚... 目的考察处方和制备工艺对人重组骨形成蛋白-2(rhBMP-2)微球释放度的影响,并比较rhBMP-2微球和rhBMP-2微球温敏性凝胶复合系统的体外释药特性。方法采用W/O/W型乳化溶剂挥发法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)和端羧基聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-COOH)为材料制备空白微球。通过吸附法制备rhBMP-2载药微球。以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(MPEG-PLGA)为材料制备凝胶。通过试管倒转法测定凝胶剂和微球凝胶剂的初始胶凝化温度(IGT),采用夹心法酶联免疫吸附法测定释药速度。结果20%的MPEG-PLGA凝胶和微球凝胶剂的IGT均在37℃左右,微球中药物呈现三相释药模式,而微球凝胶剂体外释药曲线符合Higuchi方程。采用PLGA-COOH制备的rhBMP-2微球,其突释明显小于以PLGA为材料制备的微球,增加内水相与油相的体积比、在内水相中加入氯化钠均可以在一定程度上减小突释。结论rhBMP-2微球温敏性凝胶复合系统可以减少药物突释,具有比微球剂更理想的体外释药特性。 展开更多

关键词 人重组骨形成蛋白-2 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物 温敏性凝胶 微球 突释

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聚乙二醇化聚乳酸羟基乙酸纳米粒的制备及体外抗黏性能评价 被引量：6

6

作者 谢鑫鑫 王俊腾 +3 位作者 秦利芳 闻真 郭桂萍 林东海 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第21期1727-1731,共5页

目的:制备单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(mPEG-PLGA-NP)并研究其理化性质及体外抗黏性能。方法:以不同mPEG分子量和含量的mPEG-PLGA为载体,采用自乳化溶剂扩散法制备纳米粒,并对其制备处方工艺进行单因素考察。以呋喃二烯为... 目的:制备单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(mPEG-PLGA-NP)并研究其理化性质及体外抗黏性能。方法:以不同mPEG分子量和含量的mPEG-PLGA为载体,采用自乳化溶剂扩散法制备纳米粒,并对其制备处方工艺进行单因素考察。以呋喃二烯为模型药考察纳米粒的载药性能,采用体外黏蛋白结合法评价纳米粒的抗黏性能。结果:确定自乳化溶剂扩散法制备mPEG-PLGA-NP的最佳处方,丙酮为有机溶剂,0.2%的聚山梨酯80为乳化剂,mPEG-PLGA的用量为25mg,有机相和水相的体积比为1∶15。纳米粒呈球形,外观规整,分布均匀。mPEG-PLGA-NP随着修饰的mPEG含量的增加粒径逐渐减小,Zeta电位的绝对值逐渐减小。载呋喃二烯的mPEG-PLGA-NP包封率为50%,载药量在10%左右。体外黏蛋白结合实验显示,经mPEG修饰的纳米粒抗黏性比未修饰的高6倍,并且随着修饰的mPEG相对分子质量和含量的增加,mPEG-PLGA-NP的抗黏性能逐渐增强。结论:本实验成功制备并表征了mPEG-PLGA-NP,并且mPEG-PLGA-NP具有良好的载药和抗黏性能。 展开更多

关键词 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸 纳米粒 呋喃二烯 黏蛋白 抗黏

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三七总皂苷复合纳米囊泡的理化性质及对大鼠心肌缺血的保护作用 被引量：5

7

作者 廖正根 韩锡镇 +6 位作者 李翔 张婧 罗云 赵海平 倪斌 梁新丽 赵国巍 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期899-903,共5页

目的构建以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物(MPEG-PLGA)纳米粒为核心的三七总皂苷复合纳米囊泡(PNS-CNV),对该复合纳米囊泡的理化性质及对大鼠急性心肌缺血损伤的保护作用进行考察。方法采用复乳-溶剂挥发法制备不同相对分子质量的聚乙二... 目的构建以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物(MPEG-PLGA)纳米粒为核心的三七总皂苷复合纳米囊泡(PNS-CNV),对该复合纳米囊泡的理化性质及对大鼠急性心肌缺血损伤的保护作用进行考察。方法采用复乳-溶剂挥发法制备不同相对分子质量的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物三七总皂苷纳米粒(PNS-NP),以三七总皂苷纳米粒为核心,采用薄膜分散法对其进行包封,制备三七总皂苷复合纳米囊泡;采用超滤法、透射电镜、纳米粒度仪,测定三七总皂苷复合纳米囊泡各指标成分的包封率及其理化性质;建立大鼠急性心肌缺血模型,考察三七总皂苷复合纳米囊泡对心肌及血清中生化指标的影响。结果聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物的相对分子质量对三七总皂苷复合纳米囊泡的包封率、粒径及Zeta电位没有显著性影响。药效结果显示,与三七总皂苷水溶液组相比,三七总皂苷复合纳米囊泡组大鼠心肌组织中SOD活力显著提高、H2O2及丙二醛含量降低,血清中乳酸脱氢酶(LDH)活力降低(P<0.05),并且以相对分子质量5000的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物为载体的三七总皂苷复合纳米囊泡的保护作用最优。结论复合纳米囊泡作为三七总皂苷的口服给药传递系统,应用前景广泛。 展开更多

关键词 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物 复合纳米囊泡 理化性质 急性心肌缺血

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微波增敏的mPEG-PLGA栓塞微球治疗原发性肝癌的研究 被引量：3

8

作者 唐顺松 付长慧 +1 位作者 黄忠兵 孟宪伟 《影像科学与光化学》 CAS CSCD 2018年第2期130-136,共7页

本文通过复乳法制备了具有微波增敏功能的单甲氧基醚聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸(mPEG-PLGA)栓塞微球,用于原发性肝癌的治疗研究。mPEG-PLGA微球生物安全性良好,呈较均匀的单分散性,平均粒径约为63μm。与对照组相比,mPEG-PLGA微球在微波... 本文通过复乳法制备了具有微波增敏功能的单甲氧基醚聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸(mPEG-PLGA)栓塞微球,用于原发性肝癌的治疗研究。mPEG-PLGA微球生物安全性良好,呈较均匀的单分散性,平均粒径约为63μm。与对照组相比,mPEG-PLGA微球在微波辐射下能升高8.5℃。以ICR小鼠皮下H22肿瘤为模型,在微球辅助下,微波消融使得小鼠肿瘤抑制率达到100%。以新西兰白兔VX-2肝脏原位移植瘤为模型,经肝动脉超选择介入给药后,数字减影血管造影(DSA)图像显示肿瘤和周围血管迅速"消失",mPEG-PLGA微球具有良好的栓塞效果。微波消融患处,材料+微波组6天后肿瘤在两个方向的消融直径分别达到15.76和21.85mm(微波组为11.18和11.78mm)。本文开发的mPEG-PLGA微球实现了动脉栓塞与微波增敏消融的协同肿瘤治疗,可为原发性肝癌的治疗提供有效医用材料。 展开更多

关键词 微波增敏 mpeg-plga 原发性肝癌 栓塞

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二氢杨梅素纳米粒的制备及其体外抗肿瘤研究

9

作者 潘真真 吴春梅 +6 位作者 林亚 李芳婵 刘雯 罗小莉 潘翠柳 吴秀彩 李耀华 《中南药学》 CAS 2023年第3期589-593,共5页

目的制备并表征二氢杨梅素聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸纳米粒(DMY NPs)。方法采用乳化溶剂挥发法制备DMY NPs,透射电镜观察纳米粒的外观形态;纳米粒度分析仪分析其粒径大小及分布;高效液相色谱法测定其包封率及载药量;考察其稳定性和体外... 目的制备并表征二氢杨梅素聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸纳米粒(DMY NPs)。方法采用乳化溶剂挥发法制备DMY NPs,透射电镜观察纳米粒的外观形态;纳米粒度分析仪分析其粒径大小及分布;高效液相色谱法测定其包封率及载药量;考察其稳定性和体外释药特性;MTT法和Annexin V/PI双染法分别考察纳米粒对人膀胱癌EJ细胞的抑制及促凋亡作用。结果制备的DMY NPs平均粒径为214 nm,TEM结果显示纳米粒呈圆整球形或类球形,且分布均匀,包封率为83.36%,载药量为4.04%。DMY NPs具有良好的稳定性和缓释能力。体外细胞实验结果显示,DMY NPs能有效地抑制人膀胱癌EJ细胞的增殖并诱导细胞凋亡。结论构建的二氢杨梅素纳米粒具有良好的缓释特性,能有效增强药物的体外抗肿瘤活性。 展开更多

关键词 二氢杨梅素 聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物 纳米粒 乳化溶剂挥发法

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青蒿琥酯mPEG-PLGA纳米粒的制备及其对K562细胞的凋亡作用 被引量：4

10

作者 许娜 王霜 +4 位作者 杜庆锋 许露露 张进芳 李国峰 刘晓力 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期85-89,共5页

目的:探讨负载青蒿琥酯的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸亲性嵌段共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒的制备工艺及其对人白血病K562细胞的生长抑制作用。方法:采用改良的自乳化法制备青蒿琥酯mPEG-PLGA纳米粒(Art-Nps),应用扫描电镜表征纳米粒的形... 目的:探讨负载青蒿琥酯的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸亲性嵌段共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒的制备工艺及其对人白血病K562细胞的生长抑制作用。方法:采用改良的自乳化法制备青蒿琥酯mPEG-PLGA纳米粒(Art-Nps),应用扫描电镜表征纳米粒的形态;激光散射粒度测定仪测其粒径分布及Zeta电位;高效液相色谱法测定Art-Nps的载药量、包封率和体外释放样品;MTT法及Hoechst染色观察其对人白血病K562细胞的增殖及促凋亡作用。结果:Art-Nps为类球形实体粒子,表面光滑,平均粒径为(156.70±1.01)nm,Zeta电位为-(26.23±1.86)mV,平均载药量为(14.51±0.20)%,平均包封率为(86.51±0.50)%,体外释放规律符合Higuchi方程:Q=4.11t1/2+27.05,R2=0.98。MTT法显示Art-Nps抑制K562细胞增殖呈时间-剂量依赖性,且作用72h后抑制率超过青蒿琥酯处理组,具有缓释作用;经不同浓度Art-Nps培养k562细胞48h后可见细胞数量明显减少,细胞大小不一,形态不规则,高倍镜可见细胞核固缩、凝集,并有凋亡小体,且随着浓度增加凋亡小体增多。结论:本研究所制Art-Nps具有粒径小、高载药量及包封率的特点,体外实验证明其可诱导人白血病K562细胞凋亡,且具有缓释作用,延长了药物对白血病细胞的作用时间,本研究为开发青蒿琥酯新剂型提供了实验依据。 展开更多

关键词 青蒿琥酯 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸亲性嵌段共聚物 纳米粒 K562细胞

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聚乙二醇-聚乙交酯丙交酯嵌段共聚物的研究进展 被引量：4

11

作者 李楠楠 李娟 《亚太传统医药》 2011年第6期172-173,共2页

对聚乙二醇-聚乙交酯丙交酯(MPEG-PLGA)共聚物的性质和在药物传递系统中的应用进行综述。MPEG-PLGA具有良好的生物相容性和生物可降解性,可延长药物的作用时间,达到缓释作用,是一种具有较好研究前景的生物材料,值得进一步研究。

关键词 聚乙二醇-聚乙交酯丙交酯 mpeg-plga 两亲性 生物降解性

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mPEG-PLGA-BSA-FITC-NPs纳米载体体外安全性与有效性评估 被引量：2

12

作者 陈志婷 吴南 +7 位作者 邓雄威 王方园 李坤 郭维维 刘日渊 袁硕龙 张嘉坤 杨仕明 《临床耳鼻咽喉头颈外科杂志》 CAS 北大核心 2015年第1期48-51,56,共5页

目的:构建并获得mPEG-PLGA-BSA-FITC-NPs载蛋白复合物,评估mPEG-PLGA载体体外递送目的蛋白对Hela细胞的有效率及安全性,以筛选适用于内耳疾病治疗的理想的、具有缓释特性的多肽、蛋白质类药物递送载体材料。方法:应用mPEG化学修饰PLGA... 目的:构建并获得mPEG-PLGA-BSA-FITC-NPs载蛋白复合物,评估mPEG-PLGA载体体外递送目的蛋白对Hela细胞的有效率及安全性,以筛选适用于内耳疾病治疗的理想的、具有缓释特性的多肽、蛋白质类药物递送载体材料。方法:应用mPEG化学修饰PLGA纳米材料作作为递送载体,携带标记有异硫氰酸荧光素(FITC)的牛血清白蛋白(BSA),体外转导Hela细胞,选择不同的时间利用激光共聚焦荧光显微镜观察细胞递送效率并对阳性细胞计数,计算评估递送有效率,采用MTT法检测不同时间点mPEG-PLGA-BSA-FITC-NPs载体复合物的体外细胞安全性。结果:mPEG-PLGA-BSA-FITC-NPs呈现经典纳米尺寸大小,包封率达到(51.2±2.3)%,且具有持续、缓慢释放的特性,在优化的体外递送条件下,mPEG-PLGA-BSA-FITC-NPs体外递送蛋白有效率最高达到了63.7%以上;同时,在mPEG-PLGA-BSA-FITC-NPs递送效率达到最佳的条件下,细胞安全性为85.7%。结论:mPEG-PLGA-BSA-FITC-NPs纳米复合物作为一种新型的、安全有效的纳米蛋白递送载体材料,能够成功携带靶向蛋白体外递送细胞,且具有缓慢释放特性,能够为未来应用纳米材料进行感音神经性聋的治疗提供良好的载体系统。 展开更多

关键词 mpeg-plga 纳米载体 蛋白递送

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载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒的制备及体外评价 被引量：2

13

作者 沈熊 许根英 +3 位作者 董颖 梁健 吕迁洲 许青 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2298-2301,共4页

目的制备载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒,并对其性能进行体外评价。方法以mPEG-PLGA为载体材料,采用溶剂扩散法制备载汉黄芩素的纳米粒,考察其形态、载药性能、血清稳定性和体外释放行为等指标。结果制得的汉黄芩素纳米粒外观圆整,粒径为(... 目的制备载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒,并对其性能进行体外评价。方法以mPEG-PLGA为载体材料,采用溶剂扩散法制备载汉黄芩素的纳米粒,考察其形态、载药性能、血清稳定性和体外释放行为等指标。结果制得的汉黄芩素纳米粒外观圆整,粒径为(112±33)nm;载药量为(3.27±0.04)%;纳米粒在50%胎牛血清中稳定;pH 7.4磷酸盐缓冲液中24 h累积释放率约为39%,血浆对其释放行为无明显影响。结论制得的汉黄芩素纳米粒具有明显的药物缓释效果和良好的血清稳定性。 展开更多

关键词 汉黄芩素 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 缓释

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壳寡糖修饰的盐酸川芎嗪mPEG-PLGA微球的制备及体外释放特性 被引量：2

14

作者 吴铄珺 刘文雅 王曙东 《东南国防医药》 2019年第3期267-272,共6页

目的以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(mPEG-PLGA)为载体制备盐酸川芎嗪(TMPH)微球,用壳寡糖(COS)对微球进行修饰,并对其包封前后的体外药物释放行为进行考察。方法采用复乳-溶剂挥发法制备壳寡糖修饰的盐酸川芎嗪缓释微球,通... 目的以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(mPEG-PLGA)为载体制备盐酸川芎嗪(TMPH)微球,用壳寡糖(COS)对微球进行修饰,并对其包封前后的体外药物释放行为进行考察。方法采用复乳-溶剂挥发法制备壳寡糖修饰的盐酸川芎嗪缓释微球,通过单因素试验,以包封率为评价指标,考察影响微球质量的因素,采用正交试验进行优化,筛选出最佳的处方,并进行体外释药性能的考察。结果mPEG-PLGA浓度为50g/L,药物浓度为30g/L,内水相/油相比为1∶10,外水相油相比为4∶1,最佳处方制备的盐酸川芎嗪微球表面光滑圆整,包封率在60%以上。经壳寡糖修饰后微球突释效应减少。结论以mPEG-PLGA为载体材料,采用复乳-溶剂挥发法可以制备包封率较高的盐酸川芎嗪微球,壳寡糖修饰有减小突释效应的作用。 展开更多

关键词 盐酸川芎嗪 壳寡糖 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物 微球 体外释放

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不同比例及旋光结构的MPEG-PLGA合成与性能研究 被引量：2

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作者 杜旭 王勤 +3 位作者 王传栋 刘阳 马丽霞 朱爱臣 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期88-90,共3页

以乙交酯(GA)和两种不同旋光结构的丙交酯(LA)∶外消旋丙交酯(D,L-LA)和左旋丙交酯(L-LA)为原料,在聚乙二醇(PEG)引发下合成了一系列不同LA/GA摩尔比的聚乙二醇-聚丙交酯乙交酯(MPEG-PLGA)嵌段共聚物,并对其结构、结晶性、热性能和力学... 以乙交酯(GA)和两种不同旋光结构的丙交酯(LA)∶外消旋丙交酯(D,L-LA)和左旋丙交酯(L-LA)为原料,在聚乙二醇(PEG)引发下合成了一系列不同LA/GA摩尔比的聚乙二醇-聚丙交酯乙交酯(MPEG-PLGA)嵌段共聚物,并对其结构、结晶性、热性能和力学性能进行了分析测试。结果表明:由D,L-LA合成的共聚物均为非晶态,LA/GA的变化对其各方面性能影响较小;而L-LA合成的共聚物在LA/GA为75∶25时出现结晶性,90∶10时结晶度进一步增大,玻璃化转变温度及拉伸强度也随之明显提高。 展开更多

关键词 聚乙二醇-聚丙交酯乙交酯 结晶性 热性能 力学性能

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不同疏水结构的两亲性聚合物对MDCK-MDR1细胞P-糖蛋白功能的影响

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作者 吴琪 孙明辉 +4 位作者 赵娟 李根云 黄建耿 李高 斯陆勤 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期122-128,共7页

目的研究不同疏水结构的两亲性聚合物单甲醚聚己二醇-聚己内酯聚合物(m PEG-PCL)、单甲醚聚乙二醇-聚D,L-乳酸聚合物(m PEG-PDLLA)、单甲醚聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)聚合物(m PEG-PLGA)对P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)外排功能的影... 目的研究不同疏水结构的两亲性聚合物单甲醚聚己二醇-聚己内酯聚合物(m PEG-PCL)、单甲醚聚乙二醇-聚D,L-乳酸聚合物(m PEG-PDLLA)、单甲醚聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)聚合物(m PEG-PLGA)对P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)外排功能的影响。方法采用薄膜分散法制备聚合物胶束,动态光散射仪测定胶束粒径,芘荧光探针法测定临界胶束浓度(CMC);以P-gp特异性底物罗丹明123(Rhodamine 123,R123)为荧光探针,采用摄取和外排实验评价聚合物及其形成的胶束对MDCK-MDR1细胞P-gp功能的影响。结果m PEG-PCL、m PEG-PDLLA、m PEG-PLGA的粒径分别为(55.9±0.2)、(53.7±1.1)和(61.6±0.6)nm;CMC值分别为2.08、5.42和26.4μg·m L^(-1);摄取实验结果显示,当m PEG-PCL质量浓度在250μg·m L^(-1)、m PEG-PDLLA在1~25μg·m L^(-1)、m PEG-PLGA在1~25μg·m L^(-1)时,可显著增加细胞内R123累积量,表明三者对P-gp外排功能均有抑制作用;外排实验中m PEG-PCL、m PEG-PDLLA、m PEG-PLGA分别在CMC以上、CMC附近及以下、CMC以下时会显著降低R123外排率,与摄取实验结果相对应。结论 m PEG-PCL、m PEG-PDLLA、m PEG-PLGA聚合物对P-gp外排活性均有一定的抑制作用,其作用程度与疏水段结构、聚合物浓度及存在状态有关。 展开更多

关键词 单甲醚聚乙二醇-聚己内酯聚合物 单甲醚聚乙二醇-聚D L-乳酸聚合物 单甲醚聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸聚合物 P-糖蛋白 罗丹明123 MDCK-MDR1细胞

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硫酸长春碱温敏性凝胶的释药特性和抗血管生成活性研究 被引量：1

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作者 符旭东 胡江红 +1 位作者 鲁有祥 张孟佑 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第22期1723-1727,共5页

目的考察硫酸长春碱(VBL)温敏性凝胶的释药特征,并评价其抗血管生成活性。方法以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(MPEG-PLGA)为材料制备VBL凝胶,运用高效液相色谱法测定VBL凝胶的载药量和释放度,采用鸡胚尿囊膜(CAM)实验考察不同剂量的VB... 目的考察硫酸长春碱(VBL)温敏性凝胶的释药特征,并评价其抗血管生成活性。方法以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(MPEG-PLGA)为材料制备VBL凝胶,运用高效液相色谱法测定VBL凝胶的载药量和释放度,采用鸡胚尿囊膜(CAM)实验考察不同剂量的VBL凝胶对CAM血管的抑制作用。结果随着MPEG-PLGA溶液浓度的增加,溶液发生相转变的温度降低,20%MPEG-PLGA溶液在37℃左右胶凝。VBL凝胶在2h表现出10%～30%的突释,随着MPEG-PLGA的浓度的增加,突释量减小。2h以后凝胶的释药速度减慢,第3天以后释药速度又呈现出加快的趋势,10%和20%的水凝胶在10d的累积释放度为80%左右。VBL凝胶高剂量组(5.6×10-3pg·个-1鸡胚)和低剂量组(2.8×10-3pg·个-1鸡胚)均能明显抑制CAM小血管的生成(P<0.01),其中高剂量组还能够明显抑制大血管的生成(P<0.05)。低剂量的VBL凝胶剂对CAM小血管的抑制作用明显优于相同剂量的水溶液(P<0.01),高剂量的VBL凝胶剂对CAM大、小血管的抑制作用与相同剂量的水溶液相当(P>0.05)。结论VBL温敏性凝胶具有明显的缓释特征,通过低剂量持续作用的方式可以明显地抑制CAM血管生成。 展开更多

关键词 硫酸长春碱 单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物 温敏性凝胶 鸡胚尿囊膜 血管生成抑制剂

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mPEG-PLGA多孔微球的制备及其对降钙素的吸附行为

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作者 张慧霞 王玉霞 +2 位作者 韦祎 阮燕晔 马光辉 《过程工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期870-876,共7页

以聚乙二醇聚(乳酸乙醇酸)共聚物(mPEG-PLGA)为材料,采用溶剂挥发法与快速膜乳化法制备了尺寸均一的mPEG-PLGA多孔微球,用其吸附降钙素,考察了降钙素浓度、吸附时间、离子浓度、温度及pH值及微球性质对吸附的影响.结果表明,优化的吸附... 以聚乙二醇聚(乳酸乙醇酸)共聚物(mPEG-PLGA)为材料,采用溶剂挥发法与快速膜乳化法制备了尺寸均一的mPEG-PLGA多孔微球,用其吸附降钙素,考察了降钙素浓度、吸附时间、离子浓度、温度及pH值及微球性质对吸附的影响.结果表明,优化的吸附条件为:降钙素浓度1.0 mg/mL,pH 7.4,NaCl浓度0.2 mol/L,14℃下吸附8 h,该条件下,微球吸附量为48.9 mg/g;吸附量与微球比表面积正相关. 展开更多

关键词 mpeg—plga 多孔微球 降钙素 吸附 比表面积

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负载奥沙利铂纳米粒子的制备及抗肿瘤效果研究

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作者 殷婷 张西志 +1 位作者 钱晓萍 刘宝瑞 《现代肿瘤医学》 CAS 2014年第11期2552-2556,共5页

目的:采用聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸(mPEG-PLGA)二亲嵌段共聚物为载体,制备负载奥沙利铂的纳米粒子(nanoparticle,NP),全面考察其性质及体内抗肿瘤效果。方法:通过双乳化挥发法,制备奥沙利铂载药纳米粒子,考察纳米粒子的形态、粒径分布... 目的:采用聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸(mPEG-PLGA)二亲嵌段共聚物为载体,制备负载奥沙利铂的纳米粒子(nanoparticle,NP),全面考察其性质及体内抗肿瘤效果。方法:通过双乳化挥发法,制备奥沙利铂载药纳米粒子,考察纳米粒子的形态、粒径分布、稳定性、体外释放特性及体内抗肿瘤效果等性质。结果:所制得奥沙利铂纳米粒子为较规则的圆球形,平均粒径200.6-242.1nm,稳定性实验提示其稳定性良好;平均包封率和载药量分别为(65.62±1.27)%和(3.21±0.02)%,体外释放曲线显示了奥沙利铂纳米粒子良好的缓释特性。体内实验中,相比对照组和空白组,纳米粒子组能明显抑制肿瘤的生长,相对裸药组能明显降低药物的毒副反应,且能够延长小鼠的平均生存期。结论:实验结果为肿瘤"带瘤生存"的治疗理念提供了新的思路和科学依据。 展开更多

关键词 奥沙利铂 纳米粒子 聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸 带瘤生存

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mPEG-PLGA-mPEG纳米粒的体外降解规律的研究 被引量：11

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作者 段友容 张志荣 +1 位作者 唐永刚 林芸竹 《生物医学工程学杂志》 EI CAS CSCD 2004年第6期921-925,共5页

通过开环共聚方法合成了具有不同组份的丙交酯 /乙交酯 /聚乙二醇 (LA/GA/PEG)共聚物 (PLGA PEG ,PELGA) ,并进一步偶联制得三嵌段共聚物 (mPEG PLGA mPEG ,简称PELGE)。采用超声乳化—溶剂蒸发法 (O/W )制备PELGE纳米粒 ,用紫外分光光... 通过开环共聚方法合成了具有不同组份的丙交酯 /乙交酯 /聚乙二醇 (LA/GA/PEG)共聚物 (PLGA PEG ,PELGA) ,并进一步偶联制得三嵌段共聚物 (mPEG PLGA mPEG ,简称PELGE)。采用超声乳化—溶剂蒸发法 (O/W )制备PELGE纳米粒 ,用紫外分光光度法测定乳酸含量的方法研究了PELGA、PELGE纳米粒体外降解规律 ,体外降解实验表明 :共聚物分子量增加 ,降解减慢 ;共聚物中GA含量增加 ,即LA/GA比例减小 ,降解加快 ;PEG含量增加 ,降解加快 ;LA/GA和PEG含量相同的PELGE比PELGA的降解速度快。证明了可通过改变LA/GA的比例或PEG的含量来调节聚合物的降解速率。 展开更多

关键词 plga 体外降解 纳米粒 含量 PEG 超声乳化 改变 共聚物 组份 偶联

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