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间尼索地平消旋体在大鼠血浆中的蛋白结合率及其肠吸收动力学研究 被引量：3
1
作者 李敏 胡金梅 +3 位作者 王春英 李小娜 张志斐 张兰桐 《中国药房》 CAS CSCD 2013年第1期23-26,共4页
目的:研究间尼索地平消旋体在大鼠血浆中的蛋白结合率及其肠吸收动力学。方法:采用平衡透析法和高效液相色谱(HPLC)法测定尼索地平消旋体(0.2、0.5、1.0、2.0μg/ml)在大鼠血浆中的蛋白结合率,并计算白蛋白结合药物的表观最大能力(βp)... 目的:研究间尼索地平消旋体在大鼠血浆中的蛋白结合率及其肠吸收动力学。方法:采用平衡透析法和高效液相色谱(HPLC)法测定尼索地平消旋体(0.2、0.5、1.0、2.0μg/ml)在大鼠血浆中的蛋白结合率,并计算白蛋白结合药物的表观最大能力(βp)和药物-蛋白复合物的解离常数(Kdp)。采用大鼠在体小肠回流实验装置,利用HPLC法同时测定十二指肠、空肠、回肠、结肠的肠循环液中间尼索地平消旋体及酚红的含量以计算4h药物吸收百分率,并探讨不同药物浓度、pH值和吐温80对肠吸收的影响。结果:0.2、0.5、1.0、2.0μg/ml尼索地平消旋体在大鼠血浆中的蛋白结合率分别为(96.38±3.6)%、(97.13±3.1)%、(97.27±2.8)%、(98.22±3.6)%,βp为4×10-4μmol/g,Kdp为7×10-4μmol/L。间尼索地平消旋体在十二指肠、空肠、回肠、结肠的4h吸收百分率分别为(51.26±1.09)%、(47.85±6.25)%、(43.63±1.986)%、(39.87±5.42)%,不同pH的肠循环液和不同浓度吐温80对其小肠吸收百分率无明显影响(P>0.05),其浓度与其小肠吸收百分率呈线性关系。结论:间尼索地平消旋体与大鼠血浆蛋白结合率很高,且呈浓度依赖性;其在全肠段吸收呈一级动力学方程,吸收机制为被动扩散。 展开更多
关键词 间尼索地平消旋体 大鼠 蛋白结合率 肠吸收动力学
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