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新型苯并异喹啉类衍生物的设计、合成及抗辐射活性 被引量:1
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作者 杨洋 黄林峰 +5 位作者 梁妍 李铭东 吴诗 胡文祥 李庶心 陈梦雅 《合成化学》 CAS 北大核心 2020年第11期933-940,共8页
分别以5-氯戊酸或4-(氯甲基)苯甲酸为原料,经取代、成酰胺和水解反应合成了14个新型苯并异喹啉类衍生物(I1~I7和II1~II7),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。通过MTS法检测HUVEC细胞在辐射照射后的增殖活性,结果显示:化合物I1和I2具有抗... 分别以5-氯戊酸或4-(氯甲基)苯甲酸为原料,经取代、成酰胺和水解反应合成了14个新型苯并异喹啉类衍生物(I1~I7和II1~II7),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。通过MTS法检测HUVEC细胞在辐射照射后的增殖活性,结果显示:化合物I1和I2具有抗辐射活性,其细胞存活率分别为64.68±1.04*#和58.95±1.34*#。 展开更多
关键词 2-((((4-(1 3-二氧代-1H-苯并[异]异喹啉-2(3H)-基)丁基)氨基)磺酰基)-苯甲酸 溶血磷脂酸2受体 抗辐射 合成 苯并异喹啉
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新型溶血磷脂酸2受体激动剂的设计、合成及初步抗辐射活性评价 被引量:1
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作者 杨洋 刘思凡 +5 位作者 邓晓东 常先磊 李俊明 梁欢 张宇 李庶心 《国际药学研究杂志》 CSCD 北大核心 2017年第9期878-883,共6页
目的设计合成具有抗辐射活性的新型溶血磷脂酸2(LPA_2)受体激动剂。方法以DBIBB为先导化合物,设计并合成了9个新型LPA2受体激动剂(Ⅰ_2~Ⅰ_5和Ⅱ_1~Ⅱ_5),通过人脐静脉内皮细胞(HUVEC)抗辐射实验测定目标化合物的抗辐射活性。结果和结... 目的设计合成具有抗辐射活性的新型溶血磷脂酸2(LPA_2)受体激动剂。方法以DBIBB为先导化合物,设计并合成了9个新型LPA2受体激动剂(Ⅰ_2~Ⅰ_5和Ⅱ_1~Ⅱ_5),通过人脐静脉内皮细胞(HUVEC)抗辐射实验测定目标化合物的抗辐射活性。结果和结论合成了9个未见文献报道的目标化合物,结构经~1H NMR和MS确证。初步药理结果显示,化合物Ⅰ4和Ⅱ1具有明显的抗辐射活性,值得进一步研究。 展开更多
关键词 溶血磷脂酸2(lpa2)受体 DBIBB 抗辐射
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