不同疗程1％卢立康唑乳膏治疗足癣的多中心、随机双盲对照研究 被引量：16

1

作者 符美华 李岷 +11 位作者 李若瑜 王爱平 温海 郭在培 郝飞 席丽艳 于浩 佘晓东 陈伟 沈永年 胡素泉 刘维达 《中华皮肤科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期453-456,共4页

目的观察和评价不同疗程1％卢立康唑乳膏治疗足癣的疗效和安全性。方法采用多中心、随机、双盲、阳性药物对照研究，将入选患者按照试验中心分层随机分成3组，包括卢立康唑短疗程组（外用l％卢立康唑乳膏，每日1次，共2周，后2周使用安... 目的观察和评价不同疗程1％卢立康唑乳膏治疗足癣的疗效和安全性。方法采用多中心、随机、双盲、阳性药物对照研究，将入选患者按照试验中心分层随机分成3组，包括卢立康唑短疗程组（外用l％卢立康唑乳膏，每日1次，共2周，后2周使用安慰剂）、卢立康唑长疗程组（外用1％卢立康唑乳膏，每日1次，共4周）、联苯苄唑对照组（外用1％联苯苄唑乳膏，每日1次，共4周）。开始用药后第2、3、4、6周评价临床和真菌学疗效。结果420例真菌镜检阳性的患者随机分成3组，每组140例，398例患者进入疗效分析。用药2周时，对照组、短疗程组、长疗程组临床有效率分别为29．29％、31．43％和35．00％（P〉0．05），真菌清除率分别为49．29％、58．57％和57．86％（P〉0．05）；用药3周时，临床有效率分别为73．57％、78．57％和70．00％（P〉0．05）；用药4周时，临床有效率分别为89．29％、91．43％和89．29％（P〉0．05），真菌清除率分别为80．00％、87．86％和85．00％（P〉0．05）。停药后2周，对照组、短疗程组、长疗程组的临床有效率分别是92．14％、92．86％和92．14％（P〉0．05），真菌清除率分别为80．71％、90．00％和89．29％（P〈o．05）。对照组局部不良反应发生率为o．71％，短疗程组为o，长疗程组为2．14％。结论1％卢立康唑乳膏外用治疗足癣安全有效，每日1次治疗2周与治疗4周的疗效相当。 展开更多

关键词 卢立康唑 联苯苄唑 癣 脚 临床方案 随机对照试验

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点阵CO_2激光联合1%卢立康唑乳膏外用封包治疗甲真菌病疗效观察 被引量：14

2

作者 黄荷 李锦 +5 位作者 刘娟 张家安 许阳 吴迪 骆丹 周炳荣 《中国真菌学杂志》 CSCD 2016年第5期298-303,297,共7页

目的观察超脉冲点阵CO_2激光联合1%卢立康唑乳膏外用封包治疗甲真菌病的疗效及安全性。方法共募集甲真菌病患者60名,总计223个病甲。患者随机分为A、B两组。其中A组患者病甲予超脉冲点阵CO_2激光治疗,每两周1次,共6个月;B组患者病甲予... 目的观察超脉冲点阵CO_2激光联合1%卢立康唑乳膏外用封包治疗甲真菌病的疗效及安全性。方法共募集甲真菌病患者60名,总计223个病甲。患者随机分为A、B两组。其中A组患者病甲予超脉冲点阵CO_2激光治疗,每两周1次,共6个月;B组患者病甲予每两周1次超脉冲点阵CO_2激光治疗,联合每日1%卢立康唑乳膏外用封包于病甲8h,共持续治疗6个月。在治疗结束后3个月进行临床及真菌学评价。结果 60例患者均完成治疗及随访,A组31例患者共计108个病甲,治疗结束后3个月临床有效率为50.9%,真菌清除率为38.9%;B组29例患者共计115个病甲,治疗结束后3个月临床有效率为69.6%,真菌学清除率为57.4%。B组临床有效率及真菌清除率均显著高于A组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗结束后3个月,A、B两组患者满意度评价分别为87.1%和93.1%。两组治疗中,除激光治疗时出现轻微可耐受疼痛外,均无其他不良反应出现。结论超脉冲点阵CO_2激光联合1%卢立康唑乳膏外用封包治疗甲真菌病是一种安全有效的方法,其疗效优于单纯点阵CO_2激光治疗。 展开更多

关键词 甲真菌病 点阵激光 卢立康唑 外用治疗

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新型外用抗真菌药卢立康唑 被引量：8

3

作者 刘永贵 田红 +1 位作者 沈雪砚 陈常青 《药物评价研究》 CAS 2014年第6期576-580,共5页

足癣、股癣和体癣的发病率较高,又极易复发,严重影响到患者的生活质量。2013年11月,美国FDA批准1%卢立康唑乳膏上市,外用治疗趾间足癣、股癣和体癣。该药是一种新型咪唑类外用抗真菌药,具有抗菌谱广、抑菌作用强的特点。研究显示1%卢立... 足癣、股癣和体癣的发病率较高,又极易复发,严重影响到患者的生活质量。2013年11月,美国FDA批准1%卢立康唑乳膏上市,外用治疗趾间足癣、股癣和体癣。该药是一种新型咪唑类外用抗真菌药,具有抗菌谱广、抑菌作用强的特点。研究显示1%卢立康唑乳膏外用治疗足癣、股癣和体癣安全有效,尤其是治疗股癣和体癣时,仅需每日1次,治疗1周,与目前其他治疗药物(需要治疗2周)相比,疗程更短。 展开更多

关键词 卢立康唑 抗真菌药 足癣 股癣 体癣

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1%卢立康唑乳膏治疗念珠菌性包皮龟头炎多中心疗效观察 被引量：7

4

作者 高方铭 易江华 +4 位作者 叶兴东 肖常青 高爱莉 刘玉梅 戴向农 《中国真菌学杂志》 CSCD 2016年第6期381-384,共4页

目的观察1%卢立康唑乳膏治疗念珠菌性包皮龟头炎临床疗效及安全性。方法 70例患者随机分为两组,治疗组38例,对照组32例,分别外涂1%卢立康唑乳膏与2%酮康唑乳膏,每日1次,治疗1周及2周后根据临床症状、体征及真菌学检查判定疗效,并根据不... 目的观察1%卢立康唑乳膏治疗念珠菌性包皮龟头炎临床疗效及安全性。方法 70例患者随机分为两组,治疗组38例,对照组32例,分别外涂1%卢立康唑乳膏与2%酮康唑乳膏,每日1次,治疗1周及2周后根据临床症状、体征及真菌学检查判定疗效,并根据不良反应评价其安全性。结果卢立康唑乳膏组1周真菌学清除率高于酮康唑乳膏组,差异有统计学意义(P<0.05),而临床疗效及2周真菌学清除率,两组差异无统计学意义(P>0.05);两组在临床疗效、症状及体征评分方面未见明显差异(P>0.05)。结论 1%卢立康唑乳膏治疗念珠菌性包皮龟头炎具有良好的疗效及安全性,值得临床推广。 展开更多

关键词 卢立康唑 念珠菌性包皮龟头炎 疗效观察

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卢立康唑微乳凝胶剂的制备与体外透皮性评价 被引量：6

5

作者 黄俊梓 郝堂娜 +1 位作者 李昀 于忠辉 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2020年第6期589-594,共6页

目的制备卢立康唑微乳凝胶,并采用Franz扩散池法评价其体外皮肤透过性。方法通过测定卢立康唑在不同种类油相、表面活性剂和助表面活性剂中的平衡溶解度,确定其微乳的处方组成,采用伪三元相图法确定了油相、表面活性剂与助表面活性剂混... 目的制备卢立康唑微乳凝胶,并采用Franz扩散池法评价其体外皮肤透过性。方法通过测定卢立康唑在不同种类油相、表面活性剂和助表面活性剂中的平衡溶解度,确定其微乳的处方组成,采用伪三元相图法确定了油相、表面活性剂与助表面活性剂混合物(Smix)、水相形成卢立康唑微乳的处方用量范围,最终以油相、Smix和水的用量作为考察因素,以形成微乳的平均粒径和载药量作为评价指标,利用Simplex Lattice实验设计优化得到卢立康唑微乳的最佳处方,评价了卢立康唑微乳微的微观形态、粒径分布和Zeta电位等理化性质;以卡波姆940作为凝胶基质,将卢立康唑微乳制备成凝胶剂;通过Franz扩散池法考察了卢立康唑微乳凝胶与卢立康唑乳膏的体外皮肤透过性。结果通过实验设计优化,得到卢立康唑微乳的最佳处方组成为:油相用量为16.8%,表面活性剂和Smix的用量为58.2%,水相用量为25.0%,在透射电镜下观察到卢立康唑微乳呈球状或类球状分布,大小均匀,平均粒径为46.3±8.1 nm,Zeta电位为-37.1±0.7 mV;体外透皮结果显示:卢立康唑微乳凝胶在10 h内的单位累积透皮量要显著高于卢立康唑乳膏。结论将卢立康唑制备成微乳凝胶可以显著增加药物的累积透皮量,可提高药物治疗的效果,有望成为卢立康唑的新型局部给药制剂。 展开更多

关键词 卢立康唑 微乳 凝胶 Franz扩散池法 Simplex Lattice实验设计 体外透皮 卡波姆940 累积透皮量 局部给药

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1%卢立康唑乳膏治疗足癣的临床疗效观察 被引量：6

6

作者 杨静 董碧麟 +6 位作者 江萍 尹婧 陈尊义 张伟明 夏凡 赖彬 童中胜 《中国真菌学杂志》 CSCD 2017年第1期45-48,共4页

目的评价1%卢立康唑乳膏治疗足癣的疗效和安全性。方法将120例患者随机分为4组,包括实验组卢立康唑2周组、卢立康唑4周组及对照组萘替芬酮康唑2周组、萘替芬酮康唑4周组。在用药结束时及停药后2周评价临床和真菌学疗效。结果卢立康唑2... 目的评价1%卢立康唑乳膏治疗足癣的疗效和安全性。方法将120例患者随机分为4组,包括实验组卢立康唑2周组、卢立康唑4周组及对照组萘替芬酮康唑2周组、萘替芬酮康唑4周组。在用药结束时及停药后2周评价临床和真菌学疗效。结果卢立康唑2周组停药时,临床有效率为67.86%,对照组为70.37%(P>0.05)。真菌清除率为46.43%,对照组为51.85%(P>0.05);停药后2周,卢立康唑2周组临床有效率为85.71%,对照组为85.19%(P>0.05)。真菌清除率为82.14%,对照组为81.48%(P>0.05)。卢立康唑4周组停药时,临床有效率为88.89%,对照组为88.89%(P>0.05)。真菌清除率为85.19%,对照组为88.89%(P>0.05);停药后2周,卢立康唑4周组临床有效率为92.59%,对照组为88.89%(P>0.05)。真菌清除率为88.89%,对照组为88.89%(P>0.05);试验组和对照组药物不良反应均表现为局部刺激,发生率均为3.33%。结论 1%卢立康唑乳膏治疗足癣的疗效及安全性与萘替芬酮康唑乳膏相似。1%卢立康唑乳膏外用治疗足癣安全有效,每日1次治疗2周与治疗4周的疗效相当。 展开更多

关键词 卢立康唑乳膏 萘替芬酮康唑乳膏 足癣 临床疗效

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1%卢立康唑乳膏对念珠菌性包皮龟头炎疗效观察 被引量：5

7

作者 张思平 胡白 +6 位作者 赵政龙 吴爱丽 廖理超 张弛 陆闻生 王娟 许贵霞 《中国真菌学杂志》 CSCD 2016年第4期226-229,共4页

目的观察不同疗程1%国产卢立康唑乳膏对念珠菌性包皮龟头炎的治疗效果及安全性。方法采用随机方法将90例患者平均分成A、B、C 3组,分别给予卢立康唑1周治疗,2周治疗以及酮康唑乳膏2周对照治疗,用药后1、2、4周评价临床疗效、真菌学清除... 目的观察不同疗程1%国产卢立康唑乳膏对念珠菌性包皮龟头炎的治疗效果及安全性。方法采用随机方法将90例患者平均分成A、B、C 3组,分别给予卢立康唑1周治疗,2周治疗以及酮康唑乳膏2周对照治疗,用药后1、2、4周评价临床疗效、真菌学清除率以及不良反应。结果 90例入组患者中有86例患者进行疗效评价,治疗后1周时3组的有效率分别为69.0%、64.3%、65.5%(P>0.05),3组的真菌清除率分别为82.8%、82.1%、82.8%(P>0.05);治疗后2周时3组的有效率分别为72.4%、78.6%、75.9%(P>0.05),3组的真菌清除率分别为82.8%、85.7%、86.2%(P>0.05);治疗后4周时3组的有效率分别为75.9%、85.7%和82.8%(P>0.05),3组真菌清除率分别为86.2%、85.7%和89.7%(P>0.05),治疗后第1、2、4周3组之间疗效和真菌清除率均无显著性差异(P>0.05)。不良事件发生率低(2.3%),仅为局部不良反应。结论 1%卢立康唑乳膏治疗念珠菌性包皮龟头炎安全有效,1周疗程与2周疗程疗效相当。 展开更多

关键词 卢立康唑 酮康唑 包皮龟头炎

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1%卢立康唑乳膏治疗足癣的疗效和安全性评价 被引量：5

8

作者 张静 蔡文莹 +2 位作者 肖星 马坚池 席丽艳 《中国真菌学杂志》 CSCD 2016年第1期48-50,共3页

目的评价1%卢立康唑乳膏治疗足癣的疗效及安全性,并与1%盐酸特比萘芬乳膏对照。方法采用单中心随机单盲对照试验。试验组外用1%卢立康唑乳膏,1次/d,疗程2周;对照组外用1%盐酸特比萘芬乳膏,2次/d,疗程2周。在治疗开始及治疗2周、停药2周... 目的评价1%卢立康唑乳膏治疗足癣的疗效及安全性,并与1%盐酸特比萘芬乳膏对照。方法采用单中心随机单盲对照试验。试验组外用1%卢立康唑乳膏,1次/d,疗程2周;对照组外用1%盐酸特比萘芬乳膏,2次/d,疗程2周。在治疗开始及治疗2周、停药2周时进行观察。结果试验组30例、对照组30例患者完成了观察。在治疗2周时,试验组临床有效率为63.33%,对照组为76.67%,停药2周时试验组和对照组临床有效率分别为93.33%和90.00%;治疗2周和停药2周时真菌学清除率试验组为46.67%和86.67%,对照组为53.33%和80.00%;治疗2周时试验组总有效率为43.33%,对照组为60.00%,停药2周时分别为86.67%和80.00%。试验组和对照组药物不良反应表现为局部刺激,发生率均为3.33%。结果显示1%卢立康唑乳膏治疗足癣的疗效及安全性与1%盐酸特比萘芬乳膏相似(P>0.05)。结论 1%卢立康唑乳膏治疗足癣有效、安全。 展开更多

关键词 卢立康唑 特比萘芬 足癣

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卢立康唑的波谱学特征和结构确证 被引量：4

9

作者 林云良 高红梅 +1 位作者 李锋 陈相峰 《波谱学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期385-392,共8页

用红外吸收光谱、紫外吸收光谱、核磁共振(NMR)波谱(包含~1H NMR、^(13)C NMR、DEPT135、~1H-~1H COSY、~1H-^(13)C HMQC和~1H-^(13)C HMBC)、质谱、差示扫描量热分析、X-射线粉末衍射和元素分析等方法对卢立康唑进行了结构分析.对卢立... 用红外吸收光谱、紫外吸收光谱、核磁共振(NMR)波谱(包含~1H NMR、^(13)C NMR、DEPT135、~1H-~1H COSY、~1H-^(13)C HMQC和~1H-^(13)C HMBC)、质谱、差示扫描量热分析、X-射线粉末衍射和元素分析等方法对卢立康唑进行了结构分析.对卢立康唑所有的~1H和^(13)C NMR信号进行了归属,并通过多种谱学技术确证了卢立康唑的结构. 展开更多

关键词 核磁共振(NMR) 红外吸收光谱 质谱 卢立康唑 结构确证

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1%卢立康唑乳膏治疗体股癣的疗效和安全性研究 被引量：4

10

作者 朱敏 粟慧琳 +3 位作者 李莉 程本霖 朱均昊 章强强 《中国真菌学杂志》 CSCD 2017年第1期42-44,共3页

目的评价1%卢立康唑乳膏治疗体股癣的疗效和安全性。方法采用单中心、随机、单盲、平行对照(1%盐酸特比萘芬乳膏)试验。每天外用药物1次,疗程2周。在入组时、治疗1周和2周、停药2周时进行观察和评价。结果试验组30例、对照组28例患者完... 目的评价1%卢立康唑乳膏治疗体股癣的疗效和安全性。方法采用单中心、随机、单盲、平行对照(1%盐酸特比萘芬乳膏)试验。每天外用药物1次,疗程2周。在入组时、治疗1周和2周、停药2周时进行观察和评价。结果试验组30例、对照组28例患者完成随访并录入统计。有效率:试验组和对照组在治疗1周时分别为43.33%和28.57%;治疗2周时,分别为96.67%和85.71%;停药2周时分别为96.67%和100.00%。两组间均无统计学差异。真菌清除率:试验组和对照组在治疗1周时均为50.00%;治疗2周时分别为96.67%和85.71%;停药2周时分别为96.67%和100.00%。两组间均无统计学差异。本研究未见不良反应。结论 1%卢立康唑乳膏治疗体股癣有效、安全。 展开更多

关键词 卢立康唑 特比萘芬 体癣 股癣

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1%卢立康唑乳膏和1%特比萘芬乳膏治疗足癣的随机单盲对照研究 被引量：4

11

作者 高飞 曹萍 《中国真菌学杂志》 CSCD 2016年第5期304-306,共3页

目的观察和评价1%卢立康唑乳膏治疗足癣的有效性和安全性。方法采用随机、单盲、阳性药物对照研究,将入选患者按照试验设计随机分成2组,实验组外用1%卢立康唑乳膏,每日1次,共2周,对照组外用1%特比萘芬乳膏,每日1次,共2周。开始用药后第... 目的观察和评价1%卢立康唑乳膏治疗足癣的有效性和安全性。方法采用随机、单盲、阳性药物对照研究,将入选患者按照试验设计随机分成2组,实验组外用1%卢立康唑乳膏,每日1次,共2周,对照组外用1%特比萘芬乳膏,每日1次,共2周。开始用药后第2周评价临床和真菌学疗效。结果 86例真菌镜检阳性的患者随机分成2组,每组43例,最后59例患者进入疗效分析。用药2周时,卢立康唑组、特比萘芬组临床有效率分别为96.97%和96.15%(P>0.05),真菌清除率分别为81.82%和80.77%(P>0.05),两组差异无统计学意义。结论 1%卢立康唑乳膏外用治疗足癣安全有效。 展开更多

关键词 卢立康唑 特比萘芬 足癣 临床方案 随机对照试验

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新型咪唑类抗真菌外用药物卢立康唑 被引量：3

12

作者 王玲 吕雪莲 刘维达 《国际皮肤性病学杂志》 2013年第5期297-299,共3页

卢立康唑是一种新型的咪唑类抗真菌外用药物。体内外实验研究及临床研究显示，卢立康唑对皮肤癣菌、白念珠菌、马拉色菌和部分相对少见的暗色及透明丝状真菌均表现出较高的抗真菌活性，对红色毛癣菌的最小抑菌浓度（MIC50）低至0．00024... 卢立康唑是一种新型的咪唑类抗真菌外用药物。体内外实验研究及临床研究显示，卢立康唑对皮肤癣菌、白念珠菌、马拉色菌和部分相对少见的暗色及透明丝状真菌均表现出较高的抗真菌活性，对红色毛癣菌的最小抑菌浓度（MIC50）低至0．00024μg／ml。在日本，1％卢立康唑膏剂和溶液已被批准用于包括皮肤癣菌感染、皮肤念珠菌病和花斑糠疹等浅部真菌感染的治疗。 展开更多

关键词 抗真菌药 卢立康唑 安全 研究

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卢立康唑的合成 被引量：2

13

作者 狄庆锋 徐晶 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1357-1359,共3页

间二氯苯与氯乙酰氯经傅-克酰基化反应得2,2′,4′-三氯苯乙酮,在(S)-2-甲基-CBS催化下经硼烷-N,N-二乙基苯胺还原得(S)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇,与甲磺酰氯反应得(S)-2,4-二氯-?-(氯甲基)苯甲醇甲磺酸酯,再与咪唑-1-基乙腈和二硫化... 间二氯苯与氯乙酰氯经傅-克酰基化反应得2,2′,4′-三氯苯乙酮,在(S)-2-甲基-CBS催化下经硼烷-N,N-二乙基苯胺还原得(S)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇,与甲磺酰氯反应得(S)-2,4-二氯-?-(氯甲基)苯甲醇甲磺酸酯,再与咪唑-1-基乙腈和二硫化碳反应得卢立康唑,总收率约30%。改进后的工艺原料易得,反应条件温和,操作简便易行,适合工业化生产。 展开更多

关键词 卢立康唑 抗真菌药 合成工艺

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卢立康唑乳膏与酮康唑乳膏外用治疗花斑糠疹疗效观察 被引量：2

14

作者 陈锐君 张金燕 +5 位作者 陈柏叡 曹卉 林达闽 徐明 卢万丁 郑礼宝 《中国真菌学杂志》 CSCD 2016年第5期307-309,315,共4页

目的观察卢立康唑乳膏1次/d疗法治疗花斑糠疹的效果及安全性。方法将参与实验的花斑糠疹患者80例随机分组,实验组每晚1次外用卢立康唑乳膏,对照组早晚各1次外用酮康唑乳膏,连续2周,于治疗前、停药后2周、停药后6周分别进行症状和体征评... 目的观察卢立康唑乳膏1次/d疗法治疗花斑糠疹的效果及安全性。方法将参与实验的花斑糠疹患者80例随机分组,实验组每晚1次外用卢立康唑乳膏,对照组早晚各1次外用酮康唑乳膏,连续2周,于治疗前、停药后2周、停药后6周分别进行症状和体征评分。结果实验组及对照组治疗结束停药后2周有效率分别为54.5%和56.3%,真菌转阴率为81.8%和87.5%;治疗结束停药后6周则有效率则分别为63.6%和62.5%,真菌转阴率为93.9%和93.8%,均无显著差异(P>0.05)。按皮损颜色分组分析,白色花斑糠疹无论在实验组或对照组,其有效率均明显低于褐色的及红色的皮损,且均未发现明确的药物不良反应。结论卢立康唑乳膏1次/d,2周外用疗法治疗花斑糠疹疗效好,简便易行,安全性高。 展开更多

关键词 花斑糠疹 卢立康唑 疗效

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卢立康唑纳米晶凝胶的制备与评价

15

作者 姜娟娟 龚拥军 《西北药学杂志》 CAS 2023年第3期121-125,共5页

目的 制备卢立康唑纳米晶凝胶,并通过体外透皮实验评价其质量。方法 通过单因素实验确定卢立康唑纳米晶的处方组成,并以碾磨时间(x_(1))和碾磨速度(x_(2))作为自变量,以卢立康唑纳米晶的粒径分布(y)作为因变量,通过2因素3水平中心复合... 目的 制备卢立康唑纳米晶凝胶,并通过体外透皮实验评价其质量。方法 通过单因素实验确定卢立康唑纳米晶的处方组成,并以碾磨时间(x_(1))和碾磨速度(x_(2))作为自变量,以卢立康唑纳米晶的粒径分布(y)作为因变量,通过2因素3水平中心复合实验设计优化介质碾磨法制备卢立康唑纳米晶的工艺参数;以卡波姆940作为凝胶载体将卢立康唑纳米晶制备成凝胶;考察卢立康唑纳米晶的微观形态,比较卢立康唑纳米晶及其凝胶的体外释药速率;用Franz扩散池法比较卢立康唑纳米晶凝胶与卢立康唑乳膏的体外透皮性能。结果 以聚乙烯醇和聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(soluplus^(?))作为稳定剂,选择介质碾磨时间为14 h,碾磨速度为2 400 r·min^(-1),制备的卢立康唑纳米晶的平均粒径为(374.6±9.6) nm,多聚分散系数为(0.298±0.007),Zeta电位为(-10.9±0.5) mV,呈不规则颗粒状分布;体外释放实验结果显示,卢立康唑纳米晶释药迅速,而凝胶中的药物能够持续缓慢释放;体外透皮实验结果显示,卢立康唑纳米晶凝胶在12 h内药物单位面积累积透皮量明显高于卢立康唑乳膏,其在皮肤内的药物滞留量是卢立康唑乳膏的3.1倍。结论 将卢立康唑制备成纳米晶凝胶,可以显著提高药物累积透皮量及在皮肤中的滞留量,有望提高卢立康唑的治疗效果。 展开更多

关键词 卢立康唑 纳米晶 介质碾磨法 凝胶 透皮性能

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卢立康唑关键中间体绿色高效合成工艺

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作者 苏奇峰 王猛 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2022年第11期849-853,共5页

目的 开发卢立康唑两个关键中间体的绿色高效合成新工艺。方法 (S)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇(关键中间体1)的合成是在钌试剂催化下,以水为溶剂、β-环糊精为相转移物、甲酸钠为还原剂将2,2′,4-三氯苯乙酮还原成手性羟基产物;2-(1H-咪... 目的 开发卢立康唑两个关键中间体的绿色高效合成新工艺。方法 (S)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇(关键中间体1)的合成是在钌试剂催化下,以水为溶剂、β-环糊精为相转移物、甲酸钠为还原剂将2,2′,4-三氯苯乙酮还原成手性羟基产物;2-(1H-咪唑-1-基)乙腈(关键中间体2)的合成是以乙腈为溶剂、碳酸钾和氢氧化钾混合物为碱将咪唑和氯乙腈进行偶联,再经盐析、游离和低温结晶得到高纯度产物。结果与结论确定了新工艺的合成参数,最终得到高纯度的目标产物。新工艺具有操作简便、绿色高效、安全、易放大等优点,适合于工业化生产。 展开更多

关键词 卢立康唑 催化还原 Β-环糊精 盐析

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卢立康唑乳膏联合柳烯酸溶液喷雾剂治疗马拉色菌毛囊炎疗效观察 被引量：6

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作者 张焕梅 《中国真菌学杂志》 CSCD 2020年第1期52-54,共3页

目的观察卢立康唑乳膏联合柳烯酸溶液喷雾剂治疗马拉色菌毛囊炎的疗效和安全性。方法102例马拉色菌毛囊炎患者随机分为3组。试验组采用卢立康唑乳膏联合柳烯酸溶液喷雾剂治疗,每日交替外用各1次;对照1组采用卢立康唑乳膏治疗,日1次;对照... 目的观察卢立康唑乳膏联合柳烯酸溶液喷雾剂治疗马拉色菌毛囊炎的疗效和安全性。方法102例马拉色菌毛囊炎患者随机分为3组。试验组采用卢立康唑乳膏联合柳烯酸溶液喷雾剂治疗,每日交替外用各1次;对照1组采用卢立康唑乳膏治疗,日1次;对照2组采用柳烯酸溶液喷雾剂治疗,早晚各1次,疗程均4周,观察3组患者疗效及真菌清除率。结果治疗4周后,试验组有效率(88.24%)显著高于对照1组(65.63%),差异有统计学意义(P=0.03),与对照2组(70.96%)相比,差异无统计学意义(P=0.08);试验组、对照1组和对照2组的真菌清除率分别为91.18%、75.00%、80.65%,3组间比较差异无统计学意义(P=0.21)。结论卢立康唑乳膏联合柳烯酸溶液喷雾剂治疗马拉色菌毛囊炎较单用卢立康唑乳膏疗效高,安全性好。 展开更多

关键词 卢立康唑乳膏 柳烯酸溶液喷雾剂 马拉色菌毛囊炎 疗效

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卢立康唑醇质体透皮性实验研究 被引量：5

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作者 樊建峰 林碧雯 李恒进 《中国药物应用与监测》 CAS 2016年第1期17-20,共4页

目的:探讨卢立康唑醇质体的透皮性,为其新制剂开发提供理论参考。方法:通过检测卢立康唑醇质体、脂质体、软膏、45%水醇溶液经大鼠皮肤的48 h药物渗透累积量、药物滞留量及透皮速率,比较不同制剂的透皮性差异。结果:卢立康唑24 h单位面... 目的:探讨卢立康唑醇质体的透皮性,为其新制剂开发提供理论参考。方法:通过检测卢立康唑醇质体、脂质体、软膏、45%水醇溶液经大鼠皮肤的48 h药物渗透累积量、药物滞留量及透皮速率,比较不同制剂的透皮性差异。结果:卢立康唑24 h单位面积累积透皮量醇质体优于其他剂型(P<0.05),卢立康唑48 h单位面积累积透皮量:醇质体/软膏>脂质体/45%水醇溶液(P>0.05)。透皮速率大小顺序为:醇质体>软膏>45%水醇溶液>脂质体(P<0.05)。卢立康唑药物滞留量顺序为:醇质体/软膏>脂质体>45%水醇溶液(P<0.05),但醇质体与软膏在全层皮肤中滞留量差异无统计学意义(P>0.05)。结论:卢立康唑醇质体透皮性优于脂质体、软膏、45%水醇溶液,有良好的体外透皮性,可作为药物载体。 展开更多

关键词 卢立康唑醇质体 透皮性 渗透累积量 药物滞留量 透皮速率

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1%卢立康唑乳膏体外抗真菌谱及活性研究 被引量：5

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作者 冯孝伟 胡文英 +2 位作者 冉玉平 庄凯文 代亚玲 《中国真菌学杂志》 CSCD 2016年第2期90-94,共5页

目的探讨1%卢立康唑乳膏单纯制剂的体外抗真菌谱与抗真菌活性,并与2%酮康唑乳膏、1%盐酸特比萘芬乳膏及1%萘替芬-0.25%酮康唑乳膏进行对比。方法选用临床分离致病真菌及马拉色菌标准株共14种32株,用琼脂扩散法行药敏试验。配制含2%琼脂... 目的探讨1%卢立康唑乳膏单纯制剂的体外抗真菌谱与抗真菌活性,并与2%酮康唑乳膏、1%盐酸特比萘芬乳膏及1%萘替芬-0.25%酮康唑乳膏进行对比。方法选用临床分离致病真菌及马拉色菌标准株共14种32株,用琼脂扩散法行药敏试验。配制含2%琼脂培养基的含菌培养皿,打孔后分别加入上述4种乳膏,培养7d后测定各含药孔周围的抑菌圈直径并进行比较。结果 1%卢立康唑乳膏对各实验菌株均形成抑菌圈,抑菌圈直径均数为50.35mm。1%特比萘芬乳膏对除念珠菌和镰刀菌以外的实验菌株的抑菌圈直径均数为49.24 mm。2%酮康唑乳膏对除镰刀菌以外的实验菌株的抑菌圈直径均数为33.22mm。1%萘替芬-0.25%酮康唑乳膏对各实验菌株的抑菌圈直径均数为52.46mm。1%卢立康唑乳膏的抑菌圈直径均数与2%酮康唑乳膏及1%特比萘芬乳膏相比,差异均有统计学意义(P=0.000),而与1%萘替芬-0.25%酮康唑乳膏无明显差异(P>0.05)。结论 1%卢立康唑乳膏与1%萘替芬-0.25%酮康唑乳膏体外抗真菌谱及抗真菌活性相近,且强于2%酮康唑乳膏及1%特比萘芬乳膏。 展开更多

关键词 1%卢立康唑乳膏 抗真菌谱 抗真菌活性 体外

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卢立康唑醇质体对豚鼠体癣模型疗效的观察 被引量：1

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作者 巴伟 李恒进 林碧雯 《解放军医学院学报》 CAS 2016年第3期271-273,282,共4页

目的观察新型卢立康唑醇质体对豚鼠体癣模型的疗效。方法 24只健康豚鼠,用砂纸法制备豚鼠体癣模型。将体癣模型随机分为卢立康唑醇质体治疗组(A)、卢立康唑脂质体治疗组(B)、卢立康唑水醇溶液治疗组(C)和对照组(D)。根据豚鼠皮疹严重程... 目的观察新型卢立康唑醇质体对豚鼠体癣模型的疗效。方法 24只健康豚鼠,用砂纸法制备豚鼠体癣模型。将体癣模型随机分为卢立康唑醇质体治疗组(A)、卢立康唑脂质体治疗组(B)、卢立康唑水醇溶液治疗组(C)和对照组(D)。根据豚鼠皮疹严重程度和真菌学检查结果进行疗效评估。结果 A组、B组和C组的豚鼠治疗后局部红斑,水肿明显减轻,治疗1周时与治疗前差异有统计学意义(P<0.05),且A组和B组疗效优于C组(P<0.05);治疗1周时,A组、B组和C组真菌镜检、培养的阴性率均高于治疗前(P<0.05);治疗2周时,A组、B组和C组真菌镜检、培养阴性率均为100%,优于D组(P<0.05)。结论卢立康唑醇质体与卢立康唑脂质体对豚鼠体癣模型的抗真菌活性优于卢立康唑水醇溶液,卢立康唑醇质体和卢立康唑脂质体抗真菌活性无明显差异。 展开更多

关键词 卢立康唑醇质体 卢立康唑脂质体 卢立康唑水醇溶液 体癣 豚鼠

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