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新型脂糖肽类抗生素达巴万星、奥利万星和特拉万星的研究进展 被引量：9
1
作者 铁远 刘蕾 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第22期2542-2549,共8页
细菌感染,尤其是耐药菌感染,近年来一直威胁着人类的健康,新型抗生素的开发也从未停止过。达巴万星、奥利万星和特拉万星是近年来新上市的3种新型脂糖肽类抗生素,用于革兰阳性菌导致的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的治疗,具有抗菌活性... 细菌感染,尤其是耐药菌感染,近年来一直威胁着人类的健康,新型抗生素的开发也从未停止过。达巴万星、奥利万星和特拉万星是近年来新上市的3种新型脂糖肽类抗生素,用于革兰阳性菌导致的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的治疗,具有抗菌活性高、对耐药菌有效、半衰期长等优点。研究表明,新型脂糖肽类抗生素治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的效果不低于万古霉素。本文从作用机理、抗菌活性、药动学、临床有效性及安全性几方面对这3种新型脂糖肽类抗生素进行了综述。 展开更多
关键词 脂糖肽类抗生素 达巴万星 奥利万星 特拉万星 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染
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特拉万星的合成 被引量：3
2
作者 马帅 贾景雨 +1 位作者 袁红 曹胜华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第23期2809-2812,共4页
目的:新型脂糖肽类抗生素特拉万星的合成及工艺优化。方法:以癸胺、乙二醛二甲基缩醛为原料经还原胺化反应,用氯甲酸-9-芴甲酯保护亚氨基、盐酸水解缩醛制得N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛(9)。盐酸万古霉素与9发生还原胺化反应、再... 目的:新型脂糖肽类抗生素特拉万星的合成及工艺优化。方法:以癸胺、乙二醛二甲基缩醛为原料经还原胺化反应,用氯甲酸-9-芴甲酯保护亚氨基、盐酸水解缩醛制得N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛(9)。盐酸万古霉素与9发生还原胺化反应、再脱9-芴甲氧羰基保护基、与氨甲基膦酸进行曼尼希反应合成目标产物特拉万星。结果:以盐酸万古霉素为原料计,该合成路线的总收率为40.97%。特拉万星的结构经MS和1H-NMR谱确证。结论:该合成路线操作简单、试剂价廉易得,反应条件进行了优化,提高了收率。 展开更多
关键词 特拉万星 脂糖肽类抗生素 合成 工艺优化
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天然脂糖肽类抗生素A40926的研究进展 被引量：6
3
作者 陈明 张春枝 祖国仁 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期308-313,共6页
A40926是由Nonomuraea sp.ATCC 39727代谢产生的一种天然脂糖肽类抗生素,结构与替考拉宁相似,生物活性显著,是半合成脂糖肽类抗生素dalbavancin的前体。本文跟踪了近年来国际上A40926的研究进展,从A40926的发现及产生菌、抗菌活性及作... A40926是由Nonomuraea sp.ATCC 39727代谢产生的一种天然脂糖肽类抗生素,结构与替考拉宁相似,生物活性显著,是半合成脂糖肽类抗生素dalbavancin的前体。本文跟踪了近年来国际上A40926的研究进展,从A40926的发现及产生菌、抗菌活性及作用机制、前体导向生物合成、结构修饰及临床研究等方面进行了系统阐述。 展开更多
关键词 A40926 脂糖肽类抗生素 DALBAVANCIN 化学结构 作用机制 生物合成
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脂糖肽抗生素Telavancin的合成工艺改进 被引量：4
4
作者 梁玉华 冯文化 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期550-553,共4页
以万古霉素盐酸盐为原料,与N-Fmoc-癸基氨基乙醛生成席夫碱后再经还原、脱Fmoc保护、与氨甲基膦酸进行曼尼希反应合成了Telavancin,总收率36.3%,其结构经1H NMR和MS确证。
关键词 TELAVANCIN 脂糖肽抗生素 万古霉素 药物合成 工艺改进
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野野村放线菌Nonomuraea sp.ATCC 39727脂肪酸的GC-MS分析 被引量：3
5
作者 张广昊 董天飞 +2 位作者 陈明 高子晴 张春枝 《大连工业大学学报》 CAS 北大核心 2015年第3期172-175,共4页
利用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)对产脂糖肽抗生素A40926的Nonomuraea sp.ATCC39727的细胞脂肪酸进行了分析,共检出12种脂肪酸,主要脂肪酸包括iso-C16:0、n-C16:1△7、n-C16:0、n-C18:1△9脂肪酸,其中n-C16:0脂肪酸含量最高,达到39.5... 利用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)对产脂糖肽抗生素A40926的Nonomuraea sp.ATCC39727的细胞脂肪酸进行了分析,共检出12种脂肪酸,主要脂肪酸包括iso-C16:0、n-C16:1△7、n-C16:0、n-C18:1△9脂肪酸,其中n-C16:0脂肪酸含量最高,达到39.563%。结果表明,Nonomuraeasp.ATCC39727细胞中以偶数碳的直链脂肪酸为主,而奇数碳脂肪酸(C15、C17)含量较低。 展开更多
关键词 脂糖肽类抗生素 脂肪酸 气-质联用色谱
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野野村放线菌ATCC 39727利用短链羧酸合成细胞脂肪酸
6
作者 李志超 张广昊 +1 位作者 黄雁 陈明 《大连工业大学学报》 CAS 北大核心 2021年第1期13-16,共4页
本实验对野野村放线菌ATCC 39727利用外源添加的不同短链羧酸为起始物合成细胞脂肪酸的能力进行了研究,结果表明,该菌优先利用异丁酰CoA、丁酰CoA和丙酰CoA为细胞脂肪酸合成起始物,但利用3-甲基丁酰CoA为脂肪酸合成起始物的能力较差。... 本实验对野野村放线菌ATCC 39727利用外源添加的不同短链羧酸为起始物合成细胞脂肪酸的能力进行了研究,结果表明,该菌优先利用异丁酰CoA、丁酰CoA和丙酰CoA为细胞脂肪酸合成起始物,但利用3-甲基丁酰CoA为脂肪酸合成起始物的能力较差。细胞脂肪酸中检出了以2-甲基丁酰CoA为起始物合成的anteiso-C17:0脂肪酸,但外源添加2-甲基丁酸却导致anteiso-C17:0脂肪酸质量分数降低。根据研究结果推测,野野村放线菌ATCC 39727细胞脂肪酸的合成取决于合成起始物的量及对脂肪酸合成酶的亲和性。 展开更多
关键词 野野村放线菌 脂糖肽抗生素 脂肪酸生物合成 短链羧酸 合成起始物
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