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氟比洛芬酯注射液的药理作用及临床应用 被引量:602
1
作者 段砺瑕 李晓玲 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期851-852,共2页
氟比洛芬酯注射液是氟比洛芬的脂微球制剂,能有效缓解术后疼痛和癌症疼痛,并且能避免口服制剂的不 良反应。概述氟比洛芬酯注射液的药理作用和临床应用。
关键词 氟比洛芬酯 脂微球 术后疼痛 癌症疼痛
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氟比洛芬酯脂微球注射液对癌症疼痛镇痛效果的临床观察 被引量:29
2
作者 欧阳学农 王文武 +2 位作者 彭永海 余宗阳 张霞 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期281-283,共3页
目的:观察氟比洛芬酯脂微球载体注射液(商品名凯纷)治疗癌痛的疗效和副作用。方法:38例未使用阿片类药物的中重度癌性疼痛患者每天静脉注射50mg/5m l氟比洛芬酯脂微球载体注射液,分别就其疗效、生活质量改善情况以及不良反应等方面进行... 目的:观察氟比洛芬酯脂微球载体注射液(商品名凯纷)治疗癌痛的疗效和副作用。方法:38例未使用阿片类药物的中重度癌性疼痛患者每天静脉注射50mg/5m l氟比洛芬酯脂微球载体注射液,分别就其疗效、生活质量改善情况以及不良反应等方面进行评价。结果:氟比洛芬酯脂微球载体注射液治疗中重度癌痛的有效率为71.05%,生活质量改善情况治疗前后有显著差异(P<0.05)。但未见一般非甾体类药物常见腹痛、消化道出血等副作用;也未见便秘、恶心、呕吐、嗜睡等阿片类药物常见不良反应。结论:氟比洛芬酯脂微球载体注射液治疗中重度癌痛疗效可靠,生活质量可得到改善,不良反应发生率较低,可部分作为临床候选药品或口服吗啡替代药。 展开更多
关键词 氟比洛芬酯 脂微球 癌症疼痛 镇痛作用 脂微球注射液 临床观察 镇痛效果 脂微球载体 中重度癌痛 常见不良反应
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前列地尔注射液临床用药分析 被引量:26
3
作者 梁永利 李泽 +2 位作者 李晓敏 史国兵 党大胜 《中国药师》 CAS 2016年第12期2313-2315,共3页
目的:调查本院前列地尔注射液的使用情况,分析其临床使用的适宜性。方法:对2013年8月-2014年8月的3681例使用前列地尔注射液成人患者的分布情况、原患疾病及用法用量、疗程、药液使用时间、溶媒使用量、药物利用指数(DUI)进行统计... 目的:调查本院前列地尔注射液的使用情况,分析其临床使用的适宜性。方法:对2013年8月-2014年8月的3681例使用前列地尔注射液成人患者的分布情况、原患疾病及用法用量、疗程、药液使用时间、溶媒使用量、药物利用指数(DUI)进行统计分析。结果:前列地尔注射液在各科室使用广泛,3 681例患者使用中49.8%存在超说明书适应证、10.3%的患者超剂量、13.6%的患者药液使用时间过长、1%患者使用疗程过长、67.7%的患者使用溶媒量超说明书推荐等情况。结论:前列地尔注射液不规范使用情况需引起重视。对于前列地尔注射液存在的用药情况,医院应该制定前列地尔注射液使用规范,使前列地尔注射液的适应证、用法用量、疗程、药液使用时间、溶媒使用量等方面进一步优化。 展开更多
关键词 前列地尔注射液 脂微球 合理用药
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Protective effects of prostaglandin E1 on hepatocytes 被引量:18
4
作者 Liu XL Fan DM 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2000年第3期326-329,共4页
INTRODUCTION E Numerous studies have demonstrated the protective action of prostaglandin E1(PGE1) on experimental animal models of liver injury and on patients with
关键词 PROSTAGLANDIN El HEPATITIS liver injury hepatic CYTOPROTECTIVE effects lipid microspheres
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星点设计-效应面法优化丹皮酚脂微球处方工艺及其体外释药机制研究 被引量:11
5
作者 杨佳佳 韦世权 +6 位作者 李婉蓉 杨增秋 吴林菁 周雪 肖婷 沈祥春 陶玲 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第15期3901-3910,共10页
目的采用星点设计-效应面法优化丹皮酚脂微球(Pae-LM)的处方工艺并考察其体外释药行为。方法以平均粒径和离心稳定性常数(Ke)为评价指标,分别对油相以及复合油比例、磷脂(PC)和硬脂酸用量、乳化剂种类、稳定剂种类及用量、PC与CH(胆固醇... 目的采用星点设计-效应面法优化丹皮酚脂微球(Pae-LM)的处方工艺并考察其体外释药行为。方法以平均粒径和离心稳定性常数(Ke)为评价指标,分别对油相以及复合油比例、磷脂(PC)和硬脂酸用量、乳化剂种类、稳定剂种类及用量、PC与CH(胆固醇)的质量比、高速剪切温度及时间、均质压力及时间进行处方工艺筛选。采用星点设计效应面法考察丹皮酚投药量、高压均质压力对Pae-LM制剂性质的影响,用二项式模型及多元线性回归模型拟合建立指标与因素之间的数学关系,根据评价指标的最佳数学模型描绘效应面,经效应面法分析最佳处方。按照优化所得最佳处方制备Pae-LM,并考察体外释药特性。结果最优处方制得的Pae-LM外观基本圆整,平均粒径为(149.27±0.57)nm,Zeta电位为(-36.01±3.09)mV,包封率为(98.24±0.32)%,载药量为(11.94±0.04)%。Ke与2个考察因素之间存在可信定量关系,且二项式模型较多元线性模型置信度高。丹皮酚原料药12、24、36 h的累积释放量分别为71.84%、85.21%、95.07%,而Pae-LM在12、24、36 h时累积释放量仅为57.21%、59.66%、63.91%,药物释放符合Ritger-peppas模型。结论星点设计-效应面法适用于Pae-LM的处方优化。优化的Pae-LM粒径适宜,包封率高,可为丹皮酚心血管递送系统的开发提供参考。 展开更多
关键词 丹皮酚 脂微球 星点设计-效应面法 体外释放机制 离心稳定性常数 Ritger-peppas模型 心血管递送系统
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星点设计-效应面优化欧前胡素脂质微球的处方工艺研究及质量评价 被引量:10
6
作者 汤涛 袁其红 +4 位作者 董伟 赵国巍 张婧 廖正根 梁新丽 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期109-114,共6页
目的采用星点设计-效应面法(CCD-RSM),以平均粒径、粒径分布(多分散指数,PDI)及Zeta电位为考察指标,确定欧前胡素脂质微球(ILM)的最佳处方,并进行质量评价。方法以平均粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,考察蛋黄卵磷脂用量、泊洛沙姆用量... 目的采用星点设计-效应面法(CCD-RSM),以平均粒径、粒径分布(多分散指数,PDI)及Zeta电位为考察指标,确定欧前胡素脂质微球(ILM)的最佳处方,并进行质量评价。方法以平均粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,考察蛋黄卵磷脂用量、泊洛沙姆用量、大豆油占油相总量的百分比对ILM制剂性质的影响。用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,根据评价指标的最佳数学模型描绘效应面,经效应面法预测最佳处方,并进行预测分析。按照优化出来的处方制备ILM,对其常规的质量评价进行研究。结果优化后的最佳处方为蛋黄卵磷脂1.5 g,泊洛沙姆188 0.35 g,注射用中链脂肪酸甘油脂(MCT)10 g,优化处方各指标和目标值接近。按照优化的处方制备出来的ILM的平均粒径是(165.00±0.22)nm,PDI为0.058±0.070,Zeta电位为(-30.10±0.13)m V,包封率约为90.09%,载药量为1.0 mg/m L。结论星点设计-效应面法适用于脂质微球的处方优化,所建立的数学模型预测性良好;优化后的ILM符合药剂学要求。 展开更多
关键词 欧前胡素 脂质微球 星点设计-效应面法 质量评价 多分散指数
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氟比洛芬酯脂微球注射液对老年癌痛镇痛作用的临床分析 被引量:7
7
作者 金新天 陈文庆 刘刚 《中国实用医药》 2011年第8期55-57,共3页
目的观察氟比洛芬酯脂微球载体注射液(商品名凯纷)治疗老年癌痛的疗效和副作用。方法 47例不能耐受阿片类药物或阿片类药物效果不佳的癌性疼痛患在2周的时间内者每天静脉注射50~100 mg氟比洛芬酯脂微球载体注射液,分别就其疗效、生活... 目的观察氟比洛芬酯脂微球载体注射液(商品名凯纷)治疗老年癌痛的疗效和副作用。方法 47例不能耐受阿片类药物或阿片类药物效果不佳的癌性疼痛患在2周的时间内者每天静脉注射50~100 mg氟比洛芬酯脂微球载体注射液,分别就其疗效、生活质量改善情况以及不良反应等方面进行全面评价。结果氟比洛芬酯脂微球载体注射液治疗老年癌痛的有效率为87.23%(PR+CR),生活质量改善情况治疗前后差异有统计学意义(P<0.05)。但未见一般非甾体类药物常见腹痛、消化道出血等副作用;也未见便秘、恶心、呕吐、嗜睡、血压下降等阿片类药物常见不良反应。结论氟比洛芬酩脂微球载体注射液治疗老年癌痛疗效可靠,生活质量可得到改善,氟比洛芬酯脂微球载体注射液不良反应发生率较低,为临床止痛药物的选择提供了一个新途径。 展开更多
关键词 氟比洛芬酯 脂微球 老年癌痛 镇痛效果
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氟比洛芬酯用于抑制神经外科气管拔管期不良反应的观察 被引量:4
8
作者 李静 阮雁捷 董铁立 《中国实用神经疾病杂志》 2007年第3期41-43,共3页
目的探讨氟比洛芬酯用于抑制神经外科术后气管拔管期不良反应的有效性和可行性。方法ASAⅠ~Ⅱ级神经外科手术患者56例,随机分为观察组(氟比洛芬酯组)和对照组,2组分别在停用麻醉药前30min静注氟比洛芬酯注射液1·5mg/kg和加生理盐... 目的探讨氟比洛芬酯用于抑制神经外科术后气管拔管期不良反应的有效性和可行性。方法ASAⅠ~Ⅱ级神经外科手术患者56例,随机分为观察组(氟比洛芬酯组)和对照组,2组分别在停用麻醉药前30min静注氟比洛芬酯注射液1·5mg/kg和加生理盐水5ml。在围拔管期观察并记录血压、心率、血氧饱和度、拔管时间、呼唤睁眼时间、躁动呛咳发生情况以及Ramsay镇静评分、VAS疼痛程度评分。结果围拔管期观察组的血压、心率均明显低于对照组,躁动和呛咳发生例数少,清醒度镇痛度明显优于对照组(P<0·05)。结论氟比洛芬酯用于神经外科围拔管期可减轻气管拔管期不良反应,同时可产生良好的镇痛作用并维持满意的镇静度。 展开更多
关键词 氟比洛芬酯 脂徽球 神经外科 气管拔管期
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葛根素脂质微球注射液、葛根素注射液药动学及对局灶性脑缺血再灌注大鼠的神经保护作用的比较研究 被引量:4
9
作者 汪春燕 陈绪龙 +3 位作者 汪新娌 徐希强 周爱鲜 梁新丽 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期67-71,共5页
目的:比较研究自制葛根素脂质微球注射液与葛根素注射液的大鼠药动学及对局灶性脑缺血再灌注大鼠的神经保护作用。方法:大鼠分别单次静脉给予50 mg/kg的葛根素脂质微球注射液和葛根素注射液,观察药物对大鼠的药代动力学特征。线栓法建... 目的:比较研究自制葛根素脂质微球注射液与葛根素注射液的大鼠药动学及对局灶性脑缺血再灌注大鼠的神经保护作用。方法:大鼠分别单次静脉给予50 mg/kg的葛根素脂质微球注射液和葛根素注射液,观察药物对大鼠的药代动力学特征。线栓法建立大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,随机分模型对照组、葛根素脂质微球注射液25、50、100 mg/kg、葛根素注射液50 mg/kg组,术后立即尾静脉注射各组药物,另设假手术组。采用Garcia评分评估大鼠神经功能,氯化三苯基四氮唑(TTC)染色测定脑梗死体积,ELISA法检测脑组织匀浆中白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、细胞间黏附分子1(ICAM-1)水平。结果:与葛根素注射液相比,葛根素脂质微球注射液在大鼠体内的生物利用度(AUC)、达峰浓度(Cmax)、药物半衰期(t1/2)和滞留时间(MRT)显著高于葛根素注射液(P<0.05)。与假手术组相比,模型对照组的脑组织含水量、脑梗死面积百分比、ICAM-1、IL-6、IL-1β、TNF-α水平均显著升高(P<0.01)。葛根素脂质微球注射液各剂量组及葛根素注射液组均能明显改善大鼠神经功能,明显降低脑组织含水量、脑梗死面积百分比、ICAM-1、IL-6、IL-1β、TNF-α水平(P<0.05或P<0.01)。相同剂量的葛根素脂质微球注射液与葛根素注射液相比较,葛根素脂质微球注射液对局灶性脑缺血再灌注损伤保护作用显著(P<0.05)。结论:葛根素脂质微球注射液可提高葛根素入血浓度及生物利用度;葛根素脂质微球注射液和葛根素注射液对局灶性脑缺血再灌注损伤均有较好的保护作用,相同剂量葛根素脂质微球注射液对局灶性脑缺血再灌注大鼠的神经保护作用优于葛根素注射液组。 展开更多
关键词 葛根素 脂质微球 药代动力学 局灶性脑缺血再灌注 炎症因子
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丁酸氯维地平脂微球注射液的制备及质量评价 被引量:4
10
作者 荣景宏 吴凡 +2 位作者 王芳 陈立江 刘宇 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期503-509,共7页
目的制备丁酸氯维地平脂微球注射液,并对所制备的脂微球注射液进行质量评价,确保制剂安全、稳定。方法采用高压均质法制备丁酸氯维地平脂微球注射液,通过单因素考察得到最佳处方和制备工艺,并对制剂进行了理化性质的表征及稳定性考察。... 目的制备丁酸氯维地平脂微球注射液,并对所制备的脂微球注射液进行质量评价,确保制剂安全、稳定。方法采用高压均质法制备丁酸氯维地平脂微球注射液,通过单因素考察得到最佳处方和制备工艺,并对制剂进行了理化性质的表征及稳定性考察。结果确定最优处方为丁酸氯维地平0.5 g·L-1、油相大豆油200 g·L-1、乳化剂蛋黄卵磷脂12 g·L-1、稳定剂油酸0.3 g·L-1、等渗调节剂甘油22.5 g·L-1、p H调节剂Na OH以及注射用水适量。油水两相在70℃混合,高速分散机20 000 r·min-1,剪切10次,每次1 min,转移至微射流中103 425 k Pa均质12次,115℃灭菌30 min,即得。结论所设计的工艺可用于制备脂微球注射液。 展开更多
关键词 丁酸氯维地平 脂微球 高压均质法 稳定性
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HPLC-FLD法同时测定丁酸氯维地平及其代谢物 被引量:2
11
作者 荣景宏 刘宇 +3 位作者 王芳 李艺 杨德功 陈立江 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期328-332,共5页
研究丁酸氯维地平脂微球(CDB-LM)注射液在小鼠体内的药代动力学过程,探讨丁酸氯维地平(CDB)在体内的代谢规律。采用HPLC-FLD法同时测定CDB及其代谢物氯维地平酸(MI)在小鼠全血样品中的浓度。色谱柱Waters C18(4.6 mm×150 mm,5μm)... 研究丁酸氯维地平脂微球(CDB-LM)注射液在小鼠体内的药代动力学过程,探讨丁酸氯维地平(CDB)在体内的代谢规律。采用HPLC-FLD法同时测定CDB及其代谢物氯维地平酸(MI)在小鼠全血样品中的浓度。色谱柱Waters C18(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相:乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液(2∶1∶2);FLD检测波长:激发波长358 nm,发射波长440 nm。采用DAS 2.0软件分析计算出CDB和MI的药代动力学参数,所得参数采用PASW Statistics 18软件进行统计分析。结果表明,CDB和MI的半衰期分别在4 min和20 min左右。低剂量组和高剂量组的药代动力学参数依次为:CDB的CL为4.21和2.72 L·min-1·kg-1,AUC0-t为3.86和6.43 mg/L·min,MRT0-t为7.09和6.17 min。MI的CL为0.34和0.22 L·min-1·kg-1,AUC0-t为52.23和74.90 mg/L·min,MRT0-t为201.24和217.33 min。采用乙腈沉淀蛋白法处理全血样品,操作简单快速,全血中内源性杂质无干扰,方法准确可靠。体内研究结果表明,建立的HPLC-FLD法简便、灵敏,可同时测定CDB和MI的血药浓度。高、低两剂量组的血药浓度-时间曲线趋势相同,CDB在体内迅速代谢为MI。 展开更多
关键词 丁酸氯维地平 氯维地平酸 脂微球 药代动力学 HPLC-FLD法
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前列腺素E_1冻干脂微球在比格犬体内的药动学 被引量:1
12
作者 黄惠锋 姚芳 白雪 《山东大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2015年第12期38-42,共5页
目的考察前列腺素E_1(PGE_1)冻干脂微球在比格犬体内的药动学特征,为其临床人体用药提供参考依据。方法 24只比格犬随机分为对照组和低、中、高剂量组,每组6只,分别静脉给予参比制剂"凯时"与20、32、64μg/dog的受试制剂PGE_1冻干... 目的考察前列腺素E_1(PGE_1)冻干脂微球在比格犬体内的药动学特征,为其临床人体用药提供参考依据。方法 24只比格犬随机分为对照组和低、中、高剂量组,每组6只,分别静脉给予参比制剂"凯时"与20、32、64μg/dog的受试制剂PGE_1冻干脂微球,于不同时间点采集血样,采用LC-MS/MS法测定比格犬体内PGE_1的血药浓度。结果比格犬静脉推注32μg/dog剂量的PGE_1冻干脂微球后,血浆中PGE1的t_(1/2)为(7.5±3.7)min,tmax为(7.6±2.9)min,Cmax为(105.0±40.4)ng/L,AUC(0~18 min)为(933.1±359.0)ng·min/L,与参比制剂"凯时"间的差异无统计学意义(P〉0.05);在低、中、高3个不同剂量下,PGE1的AUC(0~18 min)、Cmax分别与剂量呈线性正相关,且性别差异无统计学意义(P〉0.05)。结论 PGE_1冻干脂微球与其市售脂微球注射液"凯时"具有相同的药动学特征,不同剂量水平不影响其在比格犬体内的药动学过程。 展开更多
关键词 前列腺素E1 脂微球 药动学 LC-MS/MS
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氟比洛芬酯脂微球注射液的制备及不同蛋黄卵磷脂对其影响
13
作者 单腾腾 潘海群 禹玉洪 《山西医科大学学报》 CAS 2022年第10期1324-1330,共7页
目的研究氟比洛芬酯脂微球注射液的处方与制备工艺,考察不同型号、不同来源的蛋黄卵磷脂及高温灭菌对其影响。方法采用正交试验法,以离心稳定常数为指标,对氟比洛芬酯脂微球注射液的处方进行优化;采用正交试验法,以粒径、粒度分布、电... 目的研究氟比洛芬酯脂微球注射液的处方与制备工艺,考察不同型号、不同来源的蛋黄卵磷脂及高温灭菌对其影响。方法采用正交试验法,以离心稳定常数为指标,对氟比洛芬酯脂微球注射液的处方进行优化;采用正交试验法,以粒径、粒度分布、电位、离心稳定常数Ke为评价指标,对制备工艺进行优化;以粒径、电位、离心稳定常数、多分散系数及pH为指标,确定最优蛋黄卵磷脂。最后对氟比洛芬酯脂微球注射液进行高温灭菌及稳定性试验。结果最优处方为蛋黄卵磷脂1%,大豆油8%,泊洛沙姆1880.6%,调节初乳pH=9;最优制备工艺为13000 r/min剪切8 min,1000 bar高压均质6次。121℃高温灭菌15 min可得到200 nm左右均一的脂微球注射液,在25℃以下贮存其稳定性良好。结论该条件所制备的氟比洛芬酯脂微球注射液性质稳定,制剂处方和生产工艺可行。 展开更多
关键词 氟比洛芬酯 脂微球 蛋黄卵磷脂 处方 工艺
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氟比洛芬酯脂微球的制备及其在兔体内的药物动力学评价 被引量:1
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作者 屠祎惺 方源 +2 位作者 黄小音 付爱玲 高峰 《华东理工大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期681-684,共4页
以两步乳匀法制备氟比洛芬酯(FA)脂微球,采用动态光散射法、超速离心法测得FA脂微球粒径为(168.6±9.3)nm,Zeta电位为(-34.8±1.4)mV,包封率为(99.4±0.9)%;用高效液相色谱法检测兔体内FA代谢产物氟比洛芬(FP),FA脂微球静... 以两步乳匀法制备氟比洛芬酯(FA)脂微球,采用动态光散射法、超速离心法测得FA脂微球粒径为(168.6±9.3)nm,Zeta电位为(-34.8±1.4)mV,包封率为(99.4±0.9)%;用高效液相色谱法检测兔体内FA代谢产物氟比洛芬(FP),FA脂微球静脉给药后,FP主要药物动力学参数分别如下:t1/2β为(0.83±0.13)h,AUC0→24h为(16.10±1.56)μg·h/mL,CL为(0.41±0.02)L/(h·kg)。制得的FA脂微球包封率高,稳定性好,在兔体内的FP药物动力学过程符合二室模型。 展开更多
关键词 脂微球 药物动力学 氟比洛芬酯 氟比洛芬
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丹参酮ⅡA脂微球注射液制备工艺研究
15
作者 曹运朝 梁新丽 +3 位作者 廖正根 赵国巍 招丽君 倪斌 《江西中医学院学报》 2012年第4期44-47,共4页
目的:探索丹参酮ⅡA脂微球注射液制备的最佳工艺。方法:采用高速剪切法制备初乳,以离心稳定性常数(Ke)为考察指标,单因素筛选初乳的制备工艺;采用高压均质机对初乳进行二次乳化,以Ke、平均粒径、载药量为考察指标,正交设计优化丹参酮Ⅱ... 目的:探索丹参酮ⅡA脂微球注射液制备的最佳工艺。方法:采用高速剪切法制备初乳,以离心稳定性常数(Ke)为考察指标,单因素筛选初乳的制备工艺;采用高压均质机对初乳进行二次乳化,以Ke、平均粒径、载药量为考察指标,正交设计优化丹参酮ⅡA脂微球高压均质的制备工艺。结果:初乳的最佳工艺为:油水两相在80℃下混合,13 000r/分高速剪切10分钟;高压均质的最佳工艺为:70MPa,高压均质8次。结论:最佳工艺制备的丹参酮ⅡA脂微球稳定、粒径小、载药量高。 展开更多
关键词 丹参酮ⅡA 脂微球 制备工艺
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氟比洛芬酯注射液犬静脉给药急性毒性试验研究
16
作者 唐晓荞 樊柏林 +4 位作者 孙凡中 刘春霞 刘瑶 杨文祥 黄岭 《癌变.畸变.突变》 CAS CSCD 2012年第5期365-368,共4页
目的:采用近似致死量法,考察氟比洛芬酯注射液对Beagle犬单次静脉给药可能产生的急性中毒症状和毒性靶器官,评价其安全性。方法:按照50%递增法设计剂量序列,给药顺序为96、216、324和486 mg/kg,每个剂量1只动物,单次给药,观察14d。主要... 目的:采用近似致死量法,考察氟比洛芬酯注射液对Beagle犬单次静脉给药可能产生的急性中毒症状和毒性靶器官,评价其安全性。方法:按照50%递增法设计剂量序列,给药顺序为96、216、324和486 mg/kg,每个剂量1只动物,单次给药,观察14d。主要观察指标包括动物一般状况、体质量、摄食量、体温、心电图分析、眼科检查、血液细胞学、血液生化学和凝血功能,对死亡或濒死动物及实验结束时处死的动物进行尸检和病理组织学检查。结果:所有动物给药时均出现轻重不等的毒性症状。给药剂量为96和216 mg/kg的动物给药后逐渐恢复正常,病检仅显示消化道黏膜充血、出血。给药剂量为324 mg/kg的动物给药后第4天突然加重,出现柏油样大便,第9天死亡。给药剂量为486 mg/kg的动物给药后极度衰弱,并出现严重上消化道出血,于第9天死亡。结论:氟比洛芬酯注射液犬单次静脉给药近似致死量范围为216~324 mg/kg,按体表面积计算约为人拟临床用等效剂量的63.2~94.8倍。该药品主要的靶器官为胃、肠、肝、胆、肾。 展开更多
关键词 氟比洛芬酯 脂微球 急性毒性
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载药脂微球配合肝动脉栓塞化疗治疗老年肝细胞癌的效果及对生存获益、PD-L1、PD-1水平影响 被引量:6
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作者 王浩 马军杰 戴献毅 《世界华人消化杂志》 CAS 2021年第12期647-654,共8页
背景传统肝动脉栓塞化疗在治疗肝癌时,肿瘤细胞仍会残留,患者预后不理想.载药脂质微球可以帮助进一步杀死残留的癌细胞并发挥重要作用.目的探讨载药脂微球结合肝动脉栓塞化疗治疗老年肝细胞癌的效果,并分析其对患者生存获益、程序性死... 背景传统肝动脉栓塞化疗在治疗肝癌时,肿瘤细胞仍会残留,患者预后不理想.载药脂质微球可以帮助进一步杀死残留的癌细胞并发挥重要作用.目的探讨载药脂微球结合肝动脉栓塞化疗治疗老年肝细胞癌的效果,并分析其对患者生存获益、程序性死亡配体1(programmed death ligand,PD-L1)、程序性死亡分子1(programmed death 1,PD-1)水平的影响.方法选取2015-10/2018-10我院老年肝细胞癌患者112例,根据对照设计试验原则,以随机抽签法分为观察组(n=56)、对照组(n=56).对照组采取传统肝动脉栓塞化疗,观察组采取HepaSphere载药脂微球结合肝动脉栓塞化疗.比较两组疗效、血清肿瘤标志物[甲胎蛋白(alpha-fetoprotein,AFP)、癌胚抗原(carcinoembryonic antigen,CEA)、糖类抗原199(carbohydrate antigen 199,CA199)、胸苷激酶1(thymidine kinase 1,TK-1)]、肿瘤血管生成有关指标[血管内皮细胞生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(basic fibroblast growth factor,bFGF)、微血管密度(microvessel density,MVD)]、组织PD-L1、PD-1水平,并统计两组治疗期间不良反应、治疗后6 mo、1年及2年生存情况.结果观察组治疗总有效率为83.93%,高于对照组的67.86%(P<0.05);与治疗前相比,两组治疗后血清AFP、CEA、CA199、TK-1水平均明显降低,且观察组低于对照组(P<0.05);与治疗前相比,两组治疗后血清VEGF、bFGF水平及MVD均明显降低,且观察组低于对照组(P<0.05);与治疗前相比,两组治疗后组织PD-L1、PD-1水平均明显降低,且观察组低于对照组(P<0.05);治疗期间,观察组恶心、呕吐、腹痛、发热、乏力发生率与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05);观察组治疗后1年、2年生存率高于对照组(P<0.05).结论载药脂微球结合肝动脉栓塞化疗治疗老年肝细胞癌的效果显著,可有效抑制癌组织中PD-L1、PD-1表达,有助于改善患者生存情况. 展开更多
关键词 肝细胞癌 载药脂微球 肝动脉栓塞化疗 生存 程序性死亡配体1 程序性死亡分子1
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磷酸川芎嗪脂质微球在大鼠鼻黏膜吸收的特性 被引量:3
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作者 杨静 胡容峰 +1 位作者 王键 丁领振 《安徽中医学院学报》 CAS 2011年第6期54-58,共5页
目的研究磷酸川芎嗪(tetramethylpyrazine phosphate,TMPP)脂质微球在大鼠鼻黏膜吸收的特性。方法采用大鼠鼻腔循环灌流法,考察循环液流速、TMPP溶液浓度、TMPP脂质微球浓度对鼻黏膜吸收的影响,并对TMPP脂质微球和TMPP溶液的鼻吸收水平... 目的研究磷酸川芎嗪(tetramethylpyrazine phosphate,TMPP)脂质微球在大鼠鼻黏膜吸收的特性。方法采用大鼠鼻腔循环灌流法,考察循环液流速、TMPP溶液浓度、TMPP脂质微球浓度对鼻黏膜吸收的影响,并对TMPP脂质微球和TMPP溶液的鼻吸收水平进行比较。结果在流速为2.0ml/min时,TMPP脂质微球鼻黏膜吸收速率常数有最大值;在浓度为0.25~1.0mg/ml范围内,TMPP溶剂的鼻黏膜吸收速率常数随浓度变化趋势不明显;而TMPP脂质微球的鼻黏膜吸收速率常数随浓度的增大而减小,与同浓度TMPP溶液比较,TMPP脂质微球吸收更快,鼻黏膜随时间延长吸收量更高。结论将TMPP制备成脂质微球能促进药物在鼻黏膜的吸收。 展开更多
关键词 磷酸川芎嗪脂质微球 鼻腔循环灌流法 鼻黏膜吸收 吸收速率常数
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氟比洛芬酯脂微球注射液的配伍稳定性考察 被引量:3
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作者 朱钰婷 倪坚军 +2 位作者 蔡鑫君 徐颖颖 周峰 《中国药师》 CAS 2016年第9期1781-1782,共2页
目的:考察氟比洛芬酯脂微球注射液与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液的配伍稳定性,为临床应用提供理论依据。方法:测定在25℃避光条件下5 h内氟比洛芬酯脂微球注射液与0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液配伍液的外观、氟比洛芬酯脂微... 目的:考察氟比洛芬酯脂微球注射液与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液的配伍稳定性,为临床应用提供理论依据。方法:测定在25℃避光条件下5 h内氟比洛芬酯脂微球注射液与0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液配伍液的外观、氟比洛芬酯脂微球的粒径及氟比洛芬酯的含量变化;测定氟比洛芬酯脂微球注射液冻融前后与0.9%氯化钠注射液配伍液的外观及氟比洛芬酯脂微球的粒径变化。结果:在25℃避光条件下放置5 h,各配伍液的外观、粒径和含量无明显变化;氟比洛芬酯脂微球注射液冻融前后的配伍液外观和粒径亦无明显变化。结论:氟比洛芬酯脂微球注射液在0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液中配伍后,5 h内于避光条件下可稳定共存。 展开更多
关键词 氟比洛芬酯脂微球注射液 配伍 稳定性
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前列腺素E_1治疗腰椎间盘突出症的临床研究 被引量:1
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作者 邬哲慧 《临床和实验医学杂志》 2006年第8期1165-1165,1168,共2页
目的探讨腰椎间盘突出症保守治疗时用前列腺素E1的疗效和安全性。方法以近4年常规保守治疗的38例病例为对照组,对近2年来住院进行保守治疗并加用前列腺素E1(前列腺E1组)的30例病例进行疗效及不良反应的观察。结果前列腺素E1组与对照组... 目的探讨腰椎间盘突出症保守治疗时用前列腺素E1的疗效和安全性。方法以近4年常规保守治疗的38例病例为对照组,对近2年来住院进行保守治疗并加用前列腺素E1(前列腺E1组)的30例病例进行疗效及不良反应的观察。结果前列腺素E1组与对照组的治疗有效率无显著性差异(P>0.05),但前列腺素E1组的治疗优良率高于对照组并有显著性差异(P<0.05)。结论前列腺素E1治疗腰椎间盘突出症是安全的并且有一定的疗效,值得进一步观察。 展开更多
关键词 腰椎间盘突出症 前列腺素E1 保守治疗
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