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利用人源Caco-2细胞单层模型研究罂粟碱、N-甲基四氢罂粟碱和头花千金藤碱在人肠道的吸收 被引量：9
1
作者 马莲 杨秀伟 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期202-207,共6页
研究罂粟碱(papaverine,PAP)、N-甲基四氢罂粟碱(laudanosine,LAU)和头花千金藤碱(cepharanthine,CEP)在人小肠的吸收。利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究PAP、LAU和CEP由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、BL侧到AP侧两个方向... 研究罂粟碱(papaverine,PAP)、N-甲基四氢罂粟碱(laudanosine,LAU)和头花千金藤碱(cepharanthine,CEP)在人小肠的吸收。利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究PAP、LAU和CEP由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、BL侧到AP侧两个方向的转运过程。应用HPLC-UV对上述3个生物碱进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数,并与易吸收性对照药普萘洛尔和难吸收性对照药阿替洛尔进行比较。PAP、LAU和CEP由AP侧到BL侧的表观渗透系数(Papp)分别为(3.524±0.223)×10-5、(2.821±0.050)×10-5和(6.524±0.052)×10-5cm·s-1;由BL侧到AP侧的Papp分别为(5.095±0.508)×10-5、(2.646±0.146)×10-5和(5.495±0.036)×10-5cm.s-1,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔基本一致。PAP、LAU和CEP的PappA→B/PappB→A分别为0.69、1.07和1.19;PAP外流是摄取的1.45倍。PAP、LAU和CEP可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,属于良好吸收的药物。在三者的吸收转运过程中,油/水分配系数起着关键性的作用。PAP在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制。 展开更多
关键词 CACO-2细胞单层 罂粟碱 N-甲基四氢罂粟碱 头花千金藤碱 肠吸收 表观渗透系数
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(S)-(–)-Xylopinine和(S)-(+)-Laudanosine的不对称合成
2
作者 张俊杰 徐学涛 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第9期3297-3303,共7页
四氢原小檗碱家族天然产物具有较好的生物活性, 其中xylopinine具有良好的抗疟疾活性, laudanosine则具有癫痫治疗活性. 报道了一种不对称合成(S)-(–)-xylopinine和(S)-(+)-laudanosine的策略. 该策略主要通过叔丁基亚磺酰亚胺发生非... 四氢原小檗碱家族天然产物具有较好的生物活性, 其中xylopinine具有良好的抗疟疾活性, laudanosine则具有癫痫治疗活性. 报道了一种不对称合成(S)-(–)-xylopinine和(S)-(+)-laudanosine的策略. 该策略主要通过叔丁基亚磺酰亚胺发生非对映选择性1,2-加成, 并结合分子内Pictet-Spengler反应为关键步骤, 完成了四氢原小檗碱的分子骨架构建. 依据此策略, 从已知原料3,4-二甲氧基苯乙酸出发, 经7步反应分别以11.1%和16.4%的总收率完成了(S)-(–)-xylo- pinine和(S)-(+)-laudanosine的简洁、快速不对称合成. 通过对比xylopinine之间的比旋光度和laudanosine之间的比旋光度, 可以证明所合成的两个天然产物C(14)均为S构型. 展开更多
关键词 xylopinine laudanosine 叔丁基亚磺酰胺 非对映选择性加成
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高效液相色谱-荧光检测法同时测定体外循环下狗血浆中的阿曲库铵和劳丹碱
3
作者 杨莹莹 陈媚 +2 位作者 邝毓姗 叶利明 张文胜 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期572-576,共5页
建立了测定体外循环下狗血浆中阿曲库铵及其代谢产物劳丹碱的高效液相色谱-荧光检测(HPLC-FLD)分析方法。使用Agilent Eclipse Plus C18色谱柱分离,以0.03 mol/L磷酸氢二钾(pH 5.0)-乙腈(72∶28,v/v)为流动相,流速1.0 mL/min。以维拉帕... 建立了测定体外循环下狗血浆中阿曲库铵及其代谢产物劳丹碱的高效液相色谱-荧光检测(HPLC-FLD)分析方法。使用Agilent Eclipse Plus C18色谱柱分离,以0.03 mol/L磷酸氢二钾(pH 5.0)-乙腈(72∶28,v/v)为流动相,流速1.0 mL/min。以维拉帕米为内标,样品经二氯甲烷萃取、浓缩后以流动相溶解进样,荧光检测的激发波长和发射波长分别为240和320 nm。结果表明,阿曲库铵和劳丹碱分别在25～5 000μg/L和25～6 000μg/L范围内线性关系良好(r=0.999 0和r=0.998 4);方法回收率在92.1%～109.5%之间;检出限分别为3μg/L和1μg/L;日内和日间精密度(以RSD计)均小于10%;稳定性试验结果显示样品在不同存储条件下的稳定性良好。该方法选择性好,灵敏度高,结果准确,重现性好,可用于阿曲库铵和劳丹碱的血药浓度测定及其药代动力学研究。 展开更多
关键词 高效液相色谱 荧光检测 阿曲库铵 劳丹碱 狗血浆 血药浓度
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阿屈库铵对离体原代培养大鼠肝细胞的毒性研究
4
作者 朱文忠 刘树孝 于布为 《中华麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期90-93,共4页
目的：研究阿屈库铵对离体鼠肝细胞的毒性作用。方法：采用离体鼠肝细胞培养方法，以培养基中乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）释放量及肝细胞内Ｋ＋含量的变化为定量指标。结果：阿屈库按（５～５００μｇ／ｍｌ）使离体培养肝细胞ＬＤＨ净释放量... 目的：研究阿屈库铵对离体鼠肝细胞的毒性作用。方法：采用离体鼠肝细胞培养方法，以培养基中乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）释放量及肝细胞内Ｋ＋含量的变化为定量指标。结果：阿屈库按（５～５００μｇ／ｍｌ）使离体培养肝细胞ＬＤＨ净释放量增加，细胞内Ｋ＋含量明显减少（Ｐ＜０．０１）。结论：阿屈库铵对离体鼠肝细胞有毒性，并随浓度的增加而加重；用ＴＯＴＰ（ｔｒｉｏｒｔｈｏｔｏｌｙｌｐｈｏｓｐｈａｔｅ）抑制阿屈库铵水解降解途径的同时抑制了ａｃｒｙｌａｔｅｓ的灭活，加重其细胞毒性，表明阿屈库铵毒性的根源可能为ａｃｒｙｌａｔｅｓ。 展开更多
关键词 阿屈库铵 肝毒性 生物转化
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