不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素贴片体外经皮渗透的影响 被引量：11

1

作者 韩旻 钟韵伟 +3 位作者 李新平 吴争 梁文权 高建青 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1252-1255,共4页

目的:研究不同促渗剂单用、合用对氢溴酸高乌甲素贴片的体外透皮促渗作用。方法:采用不同种类和浓度的促渗剂,制备氢溴酸高乌甲素贴片。采用改良Franz扩散池,以人体皮肤为模型,以高效液相色谱法测定接受液中药物含量,进而计算其累积透... 目的:研究不同促渗剂单用、合用对氢溴酸高乌甲素贴片的体外透皮促渗作用。方法:采用不同种类和浓度的促渗剂,制备氢溴酸高乌甲素贴片。采用改良Franz扩散池,以人体皮肤为模型,以高效液相色谱法测定接受液中药物含量,进而计算其累积透皮量和稳态透皮速率。结果:3%油酸、氮酮、丙二醇,1%十二醇、肉豆蔻酸异丙酯的促透效果较好,并尤以油酸和氮酮作用更为显著。而氮酮与丙二醇以及与油酸合用时均小于其单用时的效果。此外,促渗剂浓度亦影响氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。结论:以氮酮或3%油酸为促渗剂,可以制备得到具有较高透皮速率的氢溴酸高乌甲素贴片。氮酮与其他促渗剂的合用不利于氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 贴片 促渗剂

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HPLC法研究小鼠静注氢溴酸高乌甲素的药动学 被引量：10

2

作者 管玉珠 史彦斌 +1 位作者 马文忠 曹亚琴 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第15期1258-1260,共3页

目的:研究氢溴酸高乌甲素在小鼠体内的药动学。方法:小鼠单剂量静脉注射氢溴酸高乌甲素3．33 mg·kg-1,用HPLC法测定给药后不同时间的血浆药物浓度。色谱条件:Microsorb-MV 100-5 C18色谱柱(250 mm×4．6 mm,5μm),流动相为甲... 目的:研究氢溴酸高乌甲素在小鼠体内的药动学。方法:小鼠单剂量静脉注射氢溴酸高乌甲素3．33 mg·kg-1,用HPLC法测定给药后不同时间的血浆药物浓度。色谱条件:Microsorb-MV 100-5 C18色谱柱(250 mm×4．6 mm,5μm),流动相为甲醇-0．1 mol·L-1磷酸二氢钠溶液(50:50),流速0．6 mL·min-1,检测波长252 nm,柱温40℃。结果:氢溴酸高乌甲素血浆浓度在0．5～15μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,日内精密度(CV)<12％,日间CV<16％,方法回收率为69．57％～83．08％。小鼠按3．33 mg·kg-1单剂量静脉注射给药,主要药动学参数为:t1/2β= 4．726 h,总清除率(CLB)=0．318 L·kg-1·h-1,VC=0．341 L·kg-1,VB=2．167 L·kg-1,AUC0→∞=10．476μg·h·mL-1。结论:氢溴酸高乌甲素静注后在小鼠体内的药时过程符合二室开放模型,原药主要分布于周边室,消除速度适中。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 高效液相色谱 药动学

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氢溴酸高乌甲素大鼠在体胃肠的吸收动力学研究 被引量：10

3

作者 许颖 倪京满 +3 位作者 马子娇 王兴刚 史彦斌 李倩 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第21期1995-2000,共6页

目的:考察氢溴酸高乌甲素(LH)在大鼠胃肠道的吸收动力学特征及促进剂对其的吸收促进效果。方法:采用大鼠在体胃肠吸收实验模型,用HPLC法测定循环液中药物的浓度。结果:LH在胃、十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收百分率分别为9.67%,19.61... 目的:考察氢溴酸高乌甲素(LH)在大鼠胃肠道的吸收动力学特征及促进剂对其的吸收促进效果。方法:采用大鼠在体胃肠吸收实验模型,用HPLC法测定循环液中药物的浓度。结果:LH在胃、十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收百分率分别为9.67%,19.61%,11.83%,12.95%,9.51%;不同质量浓度的LH(10～40 mg.L-1)与小肠吸收量呈线性关系,吸收速率常数Ka几乎不变。P-糖蛋白抑制剂维拉帕米可增加药物从小肠的吸收。促进剂对药物在小肠内的吸收促进效果均比较明显,癸酸钠吸收促进效果最好。组织病理学观察结果显示,癸酸钠对小肠黏膜造成的损伤最小。结论:药物在整个胃肠道中的吸收均比较有限,在小肠中的吸收呈一级动力学过程,吸收机制有可能为被动扩散;吸收促进剂癸酸钠吸收促进效果最好,且毒性最小,有望作为药用辅料用于口服制剂中提高LH的生物利用度。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 吸收动力学 高效液相色谱法 吸收促进剂

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LC-Q-TOF/MS方法分析氢溴酸高乌甲素及其注射剂中有关物质 被引量：10

4

作者 陈露 蔡姗英 鲁秋红 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期2129-2134,共6页

目的:研究氢溴酸高乌甲素及其注射剂中有关物质。方法:建立HPLC方法对2批氢溴酸高乌甲素原料药及21批注射剂中的有关物质进行了考察,采用LC-Q-TOF/MS技术对主要有关物质的结构进行了初步鉴定。结果:氢溴酸高乌甲素原料药及其注射剂中主... 目的:研究氢溴酸高乌甲素及其注射剂中有关物质。方法:建立HPLC方法对2批氢溴酸高乌甲素原料药及21批注射剂中的有关物质进行了考察,采用LC-Q-TOF/MS技术对主要有关物质的结构进行了初步鉴定。结果:氢溴酸高乌甲素原料药及其注射剂中主要存在6个有关物质,分别为高乌宁辛、N-去乙酰基高乌甲素、冉乌头碱、异刺乌头碱、9-去氧基刺乌头碱和刺乌宁。其中刺乌宁为氢溴酸高乌甲素酯键水解的降解产物,其余杂质来源于原植物。结论:建立的方法能有效地分离主成分氢溴酸高乌甲素与有关物质,为氢溴酸高乌甲素原料药及其注射剂的质量控制、工艺优化及贮存提供参考。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 注射剂 有关物质 杂质结构鉴定 高乌宁辛 N-去乙酰基高乌甲素 冉乌头碱 异刺乌头碱 9-去甲基刺乌头碱 刺乌宁 液相气谱与质谱串联(四极杆与飞行时间)

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小鼠口服氢溴酸高乌甲素的药动学研究 被引量：7

5

作者 史彦斌 刘秀花 +1 位作者 吕栋 管玉珠 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1654-1655,共2页

目的研究氢溴酸高乌甲素口服后在小鼠体内的药动学特性。方法用HPLC法测定血药浓度，用MCPKP药动学软件处理药-时数据。结果氢溴酸高乌甲素血药浓度在0．5～15μg·ml^-1范围内呈良好的线性关系。小鼠按11．71mg·kg^-1单剂量... 目的研究氢溴酸高乌甲素口服后在小鼠体内的药动学特性。方法用HPLC法测定血药浓度，用MCPKP药动学软件处理药-时数据。结果氢溴酸高乌甲素血药浓度在0．5～15μg·ml^-1范围内呈良好的线性关系。小鼠按11．71mg·kg^-1单剂量口服给药，主要药动学参数为：t1／2ka=1．90h，t1／2β=4．31h，tmax=0．94h，Cmax=2．40μg·ml^-1，AUC=20．89μg·ml^-1。结论小鼠口服氢溴酸高乌甲素后，体内药-时过程符合二室开放模型，吸收较快，消除速度适中。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 口服 药动学

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注射用氢溴酸高乌甲素致过敏性休克死亡 被引量：6

6

作者 贺燕 曹得萍 陈芬 《药物不良反应杂志》 CSCD 2017年第2期145-147,共3页

1例26岁女性患者因左侧乳腺纤维瘤切除术后疼痛给予注射用氢溴酸高乌甲素8 mg入5%葡萄糖氯化钠500 ml静脉滴注,1次/d.首次用药未见异常.次日静脉滴注该药约20 min时,患者感觉喉部发干、轻微呼吸困难,呼吸25次/min,心率55次/min,血压 70/... 1例26岁女性患者因左侧乳腺纤维瘤切除术后疼痛给予注射用氢溴酸高乌甲素8 mg入5%葡萄糖氯化钠500 ml静脉滴注,1次/d.首次用药未见异常.次日静脉滴注该药约20 min时,患者感觉喉部发干、轻微呼吸困难,呼吸25次/min,心率55次/min,血压 70/55 mmHg（1 mmHg=0.133 kPa）.立即停用该药并吸氧（2 L/min）,给予肾上腺素0.5 mg 静脉注射、地塞米松磷酸钠10 mg静脉注射、苯海拉明20 mg肌内注射、多巴胺200 mg静脉滴注.约5 min后患者出现呼之不应,呼吸微弱,面色发绀,大动脉搏动消失,心电监护示等电线.行心肺复苏、气管插管呼吸机辅助通气、持续胸外心脏按压,并静脉注射肾上腺素、静脉滴注氢化可的松等,但患者病情进行性加重.3 h后,患者因抢救无效死亡. 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 过敏反应

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氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放 被引量：6

7

作者 高源 李凤英 +3 位作者 刘玲 李蔚雯 何京 钟海军 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2013年第7期740-744,共5页

目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架... 目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,筛选优化处方,并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量,微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象,缓释周期12 h,根据拟合方程,药物释放符合一级释放模型,其释放既有扩散,又有骨架溶蚀。结论本方法制备的氢溴酸高乌甲素缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 凝胶骨架片 体外释放

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氢溴酸高乌甲素纳米粒缓释片的制备 被引量：5

8

作者 付金芳 曹伶俐 +3 位作者 李乘欣 王思寰 王广东 郝海军 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期952-955,共4页

目的制备氢溴酸高乌甲素纳米粒缓释片。方法高压乳匀法制备纳米粒,真空冷冻干燥后,将其与骨架缓释片辅料混匀,制备缓释凝胶骨架片。通过单因素试验考察吸附剂种类、羟丙基甲基纤维素(HPMC)类型及其用量、聚乙二醇(PEG)类型对释药行为的... 目的制备氢溴酸高乌甲素纳米粒缓释片。方法高压乳匀法制备纳米粒,真空冷冻干燥后,将其与骨架缓释片辅料混匀,制备缓释凝胶骨架片。通过单因素试验考察吸附剂种类、羟丙基甲基纤维素(HPMC)类型及其用量、聚乙二醇(PEG)类型对释药行为的影响。结果最佳条件为以乳糖为吸附剂,HPMC 4K和HPMC 15M(比例1∶1)用量40 mg/片,PEG 400与PEG4000比例2∶1,所得缓释片的体外释放符合零级释药模型,12 h累积释放度达89.82%。结论该方法简单可靠,有利于工业化大批量生产氢溴酸高乌甲素纳米粒缓释片。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 纳米粒 缓释片 制备 单因素试验

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氢溴酸高乌甲素联合阿片类药治疗中重度神经病理性癌痛疗效观察 被引量：4

9

作者 段奇文 熊奎 +2 位作者 骆志国 王道梅 李志玖 《中国肿瘤临床与康复》 2009年第1期90-93,共4页

目的探讨氢溴酸高乌甲素联合阿片类药与单独应用阿片药治疗中重度神经病理性癌痛的疗效差别。方法2003年1月至2007年12月间我院肿瘤科收治了63例神经病理性癌疼痛患者,Karnofsky评分50～80分,随机分为两组,其中A组采用氢溴酸高乌甲素联... 目的探讨氢溴酸高乌甲素联合阿片类药与单独应用阿片药治疗中重度神经病理性癌痛的疗效差别。方法2003年1月至2007年12月间我院肿瘤科收治了63例神经病理性癌疼痛患者,Karnofsky评分50～80分,随机分为两组,其中A组采用氢溴酸高乌甲素联合阿片类镇痛药（32例）;B组单用阿片类镇痛药（31例）;疼痛评估采用视觉模拟评分法（visual analogue scale,VAS）,分析第0、3、10天的变化;评价两组阿片药品的消耗量以及不良反应的发生率。结果A、B组的VAS评分基线值差异无显著性（P=0.452）。从疼痛的缓解程度来看,VAS评分下降程度A组要好于B组,差异有显著性（P〈0.05）;从阿片类药物的消耗来看,B组明显要多于A组;阿片不良反应B组多于A组（P=0.015）。结论氢溴酸高乌甲素联合阿片类药可以更好地治疗患者神经病理性癌痛,减少了阿片药品的用量,降低了因为阿片药带来的不良反应,是治疗中重度神经病理性癌痛安全有效的办法。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 阿片类药 神经病理性癌痛

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HPLC法测定氢溴酸高乌甲素的有关物质 被引量：1

10

作者 陈露 蔡姗英 鲁秋红 《广东药学院学报》 CAS 2013年第5期518-521,共4页

目的建立高效液相色谱法测定氢溴酸高乌甲素原料药的有关物质。方法采用依利特Hypersil BDS C18柱(5μm,4.6 mm×250 mm)为分析柱,流动相为0.04 mol·L-1KH2PO4-甲醇-乙腈(体积比68∶17∶15),流速为1.0 mL·min-1,检测波长... 目的建立高效液相色谱法测定氢溴酸高乌甲素原料药的有关物质。方法采用依利特Hypersil BDS C18柱(5μm,4.6 mm×250 mm)为分析柱,流动相为0.04 mol·L-1KH2PO4-甲醇-乙腈(体积比68∶17∶15),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为252 nm。结果氢溴酸高乌甲素杂质分离良好,最低检测限为0.5 ng。结论该方法简便、快速、重复性好,可以用于氢溴酸高乌甲素的有关物质测定。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 氢溴酸高乌甲素 有关物质 杂质检测

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酸碱调节剂对注射用氢溴酸高乌甲素化学稳定性的影响结果比较

11

作者 刘志祥 王世刚 《海峡药学》 2014年第9期46-48,共3页

目的测定酸碱调节剂调节氢溴酸高乌甲素冻干粉针酸碱度后产生的杂质,并进行相互比较研究。方法分别用碱、磷酸盐缓冲液调节供试液的酸碱度,同时以注射用水和流动相溶解原料并不调酸碱度等制备参考用溶液,6h后测定上述溶液的杂质;采用反... 目的测定酸碱调节剂调节氢溴酸高乌甲素冻干粉针酸碱度后产生的杂质,并进行相互比较研究。方法分别用碱、磷酸盐缓冲液调节供试液的酸碱度,同时以注射用水和流动相溶解原料并不调酸碱度等制备参考用溶液,6h后测定上述溶液的杂质;采用反相高效液相色谱法测定,流动相:0.1mol·L-1磷酸二氢钠-甲醇(30∶70),检测波长:252nm,色谱柱:Agilent十八烷基键合硅胶柱,柱温:45℃,进样体积:20μL。结果磷酸盐缓冲液调节酸碱度后产生的杂质最低。结论宜用磷酸盐缓冲液调节氢溴酸高乌甲素冻干粉针的酸碱度。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 酸碱调节剂 稳定性

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氢溴酸高乌甲素固体脂质纳米粒包封率的测定方法

12

作者 陈桐楷 李园 +4 位作者 林华庆 张蜀 邓红 余楚钦 侯悦翰 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期557-560,共4页

目的：建立氢溴酸高乌甲素固体脂质纳米粒（LH-SLN）的包封率测定方法。方法：采用高压乳匀法制备LH～SLN，分别用透析法、超滤法分离固体脂质纳米粒和游离药物；采用HPLC法测定药物含量，并对这2种方法进行方法学考察，优选出准确度高... 目的：建立氢溴酸高乌甲素固体脂质纳米粒（LH-SLN）的包封率测定方法。方法：采用高压乳匀法制备LH～SLN，分别用透析法、超滤法分离固体脂质纳米粒和游离药物；采用HPLC法测定药物含量，并对这2种方法进行方法学考察，优选出准确度高的包封率测定方法。结果：超滤法能有效地将LH—SLN与游离药物分离。在所选色谱条件下，氢溴酸高乌甲素得到良好分离，辅料不干扰测定，氢溴酸高乌甲素在1（1．0-120．0mg·L^-1内线性关系良好（r=0．9999）。用此方法测定3批LHSLN的平均包封率为53．65％，RSD为0．97％。结论：超滤法方便快捷，结果准确，更适用于LH—SLN的包封率测定。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素 固体脂质纳米粒 包封率 透析法 超滤法

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HPLC法测定氢溴酸高乌甲素注射液有关物质的研究 被引量：7

13

作者 刘朝霞 黄海伟 +1 位作者 张启明 丁丽霞 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期795-798,共4页

目的:建立测定氢溴酸高乌甲素注射液有关物质的高效液相色谱法。方法:色谱柱为SHIMADZU VP-ODS(150mm×4.6mm,5μm),以0.025mol·L-1磷酸二氢钠-甲醇(60∶40,用磷酸调pH至4.0)为流动相,检测波长为252nm,流速为1.0mL·min-1... 目的:建立测定氢溴酸高乌甲素注射液有关物质的高效液相色谱法。方法:色谱柱为SHIMADZU VP-ODS(150mm×4.6mm,5μm),以0.025mol·L-1磷酸二氢钠-甲醇(60∶40,用磷酸调pH至4.0)为流动相,检测波长为252nm,流速为1.0mL·min-1,柱温为25℃。结果:在该色谱条件下,杂质峰与主峰均能良好分离;氢溴酸高乌甲素的检出限为6ng;氢溴酸高乌甲素浓度在2.002～200.2μg·mL-1范围内,线性良好,线性方程A=2.637C+1.416×104,r=0.9997。结论:本方法快速灵敏,准确实用,适用于氢溴酸高乌甲素注射液有关物质的测定。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素注射液 有关物质测定 高效液相色谱法

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中医四联疗法治疗癌痛60例临床观察 被引量：6

14

作者 何爱国 杨正春 +2 位作者 黄建清 罗飞燕 钟晓燕 《中国中医药现代远程教育》 2017年第21期55-57,共3页

目的评价"消瘤止痛口服液+蟾乌巴布膏+针刺+氢溴酸高乌甲素针"治疗癌痛的临床疗效。方法选择120例癌痛住院患者,按1∶1随机分为治疗组与对照组。治疗组:轻度疼痛:内服消瘤止痛口服液25 m L,4次/日+外敷蟾乌巴布膏1帖,1次/日,... 目的评价"消瘤止痛口服液+蟾乌巴布膏+针刺+氢溴酸高乌甲素针"治疗癌痛的临床疗效。方法选择120例癌痛住院患者,按1∶1随机分为治疗组与对照组。治疗组:轻度疼痛:内服消瘤止痛口服液25 m L,4次/日+外敷蟾乌巴布膏1帖,1次/日,共3 d;中度疼痛:轻度癌痛方法+电针治疗,共3 d;重度疼痛:中度癌痛方法+氢溴酸高乌甲素注射液8mg,肌肉注射,1次/日治疗,共3 d。对照组:参考WHO制定的癌痛三阶梯止痛疗法。结果治疗组总有效率73.33%,对照组有效率为75.00%,2组有效率比较无显著性差异(P>0.05),但治疗组在改善临床症状,提高生活质量方面显著优于对照组(P<0.05)。结论中医四联疗法有明显治疗癌痛作用,无明显毒副作用,且能改善中医证候积分值,提高生活质量。 展开更多

关键词 消瘤止痛口服液 蟾乌巴布膏 氢溴酸高乌甲素针 电针 癌痛

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氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液细菌内毒素的鲎试验研究 被引量：3

15

作者 魏雪芳 肖贵南 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期458-460,共3页

目的:探讨氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液进行细菌内毒素检查的可行性。方法:采用凝胶法鲎试验对样品中的细菌内毒素进行检测。结果:6批氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液及其2倍稀释液对细菌内毒素检查均无干扰作用;所测样品的细菌内毒素含量均&... 目的:探讨氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液进行细菌内毒素检查的可行性。方法:采用凝胶法鲎试验对样品中的细菌内毒素进行检测。结果:6批氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液及其2倍稀释液对细菌内毒素检查均无干扰作用;所测样品的细菌内毒素含量均<0.5EU·mL^(-1)。结论:可建立氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液的细菌内毒素检查法,日常细菌内毒素检查时可将样品稀释2倍以排除其干扰作用。 展开更多

关键词 氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液 细菌内毒素 干扰作用 鲎试验

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HPLC法测定氢溴酸高乌甲素注射液的含量

16

作者 陈露 蔡姗英 鲁秋红 《中国热带医学》 CAS 2013年第11期1312-1315,共4页

目的建立氢溴酸高乌甲素注射液的HPLC含量测定方法。方法采用依利特Hypersil BDS C18(5μm,4.6×250mm)为分析柱,流动相为0.04mol·L-1磷酸二氢钾溶液:甲醇:乙腈(68:17:15),流速1.0mL·min-1,检测波长252nm。结果浓度在11.4... 目的建立氢溴酸高乌甲素注射液的HPLC含量测定方法。方法采用依利特Hypersil BDS C18(5μm,4.6×250mm)为分析柱,流动相为0.04mol·L-1磷酸二氢钾溶液:甲醇:乙腈(68:17:15),流速1.0mL·min-1,检测波长252nm。结果浓度在11.48～137.76μg·mL-1范围内与色谱峰面积呈线性关系(r=0.9999),平均加样回收率99.4%(n=9)。60批注射液采用HPLC法测定,含量明显低于UV法测定结果。结论该方法简便、快速,专属性强,精密度良好,为评价和控制氢溴酸高乌甲素注射液的质量提供了依据。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 氢溴酸高乌甲素注射液 含量测定 质量控制

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