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四氢原小檗碱同类物对α_1肾上腺素受体的拮抗作用 被引量：7
1
作者 吕志珍 魏璇 +1 位作者 金国章 韩启德 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第9期652-656,共5页
用放射配体结合实验与离体血管收缩功能实验相结合的方法，研究了４种四氢原小檗碱（ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｐｒｏｂｅｒｂｅｒｉｎｅ，ＴＨＰＢ）同类物对α＿１－肾上腺素受体（α＿１－ＡＲ）的作用。结果显示左旋四氢巴马汀（ｌ－Ｔ... 用放射配体结合实验与离体血管收缩功能实验相结合的方法，研究了４种四氢原小檗碱（ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｐｒｏｂｅｒｂｅｒｉｎｅ，ＴＨＰＢ）同类物对α＿１－肾上腺素受体（α＿１－ＡＲ）的作用。结果显示左旋四氢巴马汀（ｌ－ＴＨＰ），左旋千金藤立陡碱（ｌ－ＳＰＤ），四氢原小檗碱－１８（ＴＨＰＢ－１８）和四氢小檗碱（ＴＨＢ）￣（１２５)ＩＢＥ２２５４￣（１２５)Ｉ－２－β（４－ｈｙｄｒｏｘｙｐｈｅｎｙｌ）－ｅｔｈｙａｍｉｎｏｍｅｔｈｙｌ－ｔｅｔｒａｌｏｎｅ，￣（１２５)ＩＢＥ）与大鼠脑皮质α＿１－ＡＲ的结合呈竞争性拮抗作用，ｐＫ１值分别为５．５４±０．３６，５．５６±０．４７，５．７５±０．５６和６．０１±０．６０，Ｈｉｌｌ系数接近于１．０。并拮抗苯肾上腺素（ｐｈｅｎｙｌｅｐｈｒｉｎｅ，ＰＥ）介导大鼠主动脉的收缩，ｐＡ＿２值分别为５．４８±０．５８，５．６６±０．５４，５．６４±０．３４和５．４５±０．７６，斜率与１．０无显著性差别。结果提示，４种四氢原小檗碱同类物对α＿１－ＡＲ均有非亚型选择性拮抗效应，且亲和性相同。 展开更多
关键词 四氢原小檗碱 l-THP l-SPD 肾上腺受体 拮抗作用
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