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左旋千金藤啶碱与奋乃静治疗精神分裂症双盲比较 被引量:2
1
作者 吴多琛 邢向忠 +7 位作者 王文安 谢虹 王艳华 王秀英 殷俊凤 孙启忠 丛中 金国章 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期155-160,共6页
目的 :研究左旋千金藤啶碱 (SPD)特有的D1受体激动 D2 受体阻滞双重作用对精神分裂症的治疗效果。方法 :住院病人 61例随机分为SPD组和奋乃静组的双盲对照研究。SPD组 (n =31)服用SPD 2 2 5~ 62 5mg·d- 1,奋乃静组 (n =30 )服用... 目的 :研究左旋千金藤啶碱 (SPD)特有的D1受体激动 D2 受体阻滞双重作用对精神分裂症的治疗效果。方法 :住院病人 61例随机分为SPD组和奋乃静组的双盲对照研究。SPD组 (n =31)服用SPD 2 2 5~ 62 5mg·d- 1,奋乃静组 (n =30 )服用奋乃静 16~ 4 4mg·d- 1,分别为 8wk。结果 :SPD组完全缓解率为 71% (2 2 /31) ,奋乃静组为 5 0 %(15 /30 ) ;显著进步分别为 10 % (3/31) ,2 3%(7/30 )。SPD组的有效率为 80 % ,奋乃静组为73%。SPD组的简明精神病量表 (BPRS)疗效在 2 ,4wk时显著强于奋乃静组 (P <0 .0 5 )。SPD组的阴性症状评定量表 (SANS)和阳性症状评定量表(SAPS)疗效显著强于奋乃静组 (P <0 .0 5 )。SPD组的治疗作用显效快。SPD组无锥体外系不良反应 ,SPD组的TESS总分低于奋乃静组 (P <0 .0 5 )。结论 :SPD对精神分裂症有疗效 ,出现快 ,对阳性和阴性症状疗效优于奋乃静 。 展开更多
关键词 精神分裂症 双盲法 左旋千金藤啶碱 奋乃静 多巴胺受体 D1激动-D2阻滞双重作用
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多巴胺受体阻断剂对小鼠耐缺氧能力和体温的影响 被引量:3
2
作者 沈德莉 陈蔚芸 +1 位作者 邱常青 王和平 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期231-232,共2页
多巴胺受体阻断剂对小鼠耐缺氧能力和体温的影响1沈德莉2陈蔚芸邱常青王和平3(江西医学院药理学教研室,3江西医院,南昌330006)氯丙嗪(chlorpromazine,CPZ),氟哌啶醇(haloperidol,Ha... 多巴胺受体阻断剂对小鼠耐缺氧能力和体温的影响1沈德莉2陈蔚芸邱常青王和平3(江西医学院药理学教研室,3江西医院,南昌330006)氯丙嗪(chlorpromazine,CPZ),氟哌啶醇(haloperidol,Hal)均为多巴胺(DA)受体阻断剂,... 展开更多
关键词 多巴胺 受体阻断剂 耐缺氧能力 体温
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左旋千金藤啶碱对β肾上腺素受体的拮抗作用 被引量:2
3
作者 王蕾 汪明华 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期46-48,共3页
目的 研究左旋千金藤啶碱 (l- SPD)对β肾上腺素受体的作用。方法 应用放射配体结合实验 ,通过竞争[3H]双氢烯丙洛尔 ([3H]DHA)特异性结合 ,研究 l- SPD对 β肾上腺素受体的亲和力 ;在离体猪冠状动脉环实验中 ,观察 l- SPD对 β肾上... 目的 研究左旋千金藤啶碱 (l- SPD)对β肾上腺素受体的作用。方法 应用放射配体结合实验 ,通过竞争[3H]双氢烯丙洛尔 ([3H]DHA)特异性结合 ,研究 l- SPD对 β肾上腺素受体的亲和力 ;在离体猪冠状动脉环实验中 ,观察 l- SPD对 β肾上腺素受体的拮抗作用。结果  l- SPD能竞争 [3H]DHA和兔肺细胞膜的结合部位 ,其 K i值为(5 .75± 0 .5 6 ) μmol/ L;l- SPD使去甲肾上腺素 (NA)对数累加量效曲线 (L CCRC)右移又压低 ,其 PA2 和 PD′2 值分别为 7.2 1± 0 .78,5 .32± 0 .13,而普萘洛尔 (Pro)使 NA的 L CCRC平行右移 ,PA2 值 9.19± 0 .17。结论  l- SPD对β受体有拮抗作用。此外 。 展开更多
关键词 Β肾上腺素受体 左旋千金藤啶碱 冠状血管 放射配体结合实验
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左旋千金藤立定对大鼠阻力动脉的松弛作用 被引量:3
4
作者 石磊 王永信 薛爱琴 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第7期492-495,共4页
应用离体阻力动脉技术,研究了左旋千金藤立定(lstepholidine,lSPD)对离体阻力动脉的松弛作用。lSPD对KCl(125mmol·L-1)引起的心、肾、脑、肠系膜的阻力动脉收缩均有松弛作用,其中... 应用离体阻力动脉技术,研究了左旋千金藤立定(lstepholidine,lSPD)对离体阻力动脉的松弛作用。lSPD对KCl(125mmol·L-1)引起的心、肾、脑、肠系膜的阻力动脉收缩均有松弛作用,其中以脑阻力动脉的松弛作用为最弱,-LogEC50值为4.25±0.22;对肠系膜阻力动脉的松弛作用为最强,-LogEC50值为4.76±0.15。上述结果提示,lSPD直接松弛内脏阻力动脉、降低外周阻力。 展开更多
关键词 左旋千金藤立定 降压作用 阻力动脉 降压药
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小鼠睡眠生物解析系统与应用 被引量:14
5
作者 邱梅红 岳小芳 +1 位作者 徐昕红 黄志力 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期20-23,共4页
目的建立高度自动化小鼠睡眠生物解析系统,并考察作用于多巴胺D1/D2受体的左旋千金藤啶碱(L-stepholi-dine,SPD)对小鼠睡眠的影响。方法动物饲养在恒温、恒湿、隔音、静电屏蔽、12h/12h明暗光照环境下,利用Sleep-Sign软件,连续48h记录... 目的建立高度自动化小鼠睡眠生物解析系统,并考察作用于多巴胺D1/D2受体的左旋千金藤啶碱(L-stepholi-dine,SPD)对小鼠睡眠的影响。方法动物饲养在恒温、恒湿、隔音、静电屏蔽、12h/12h明暗光照环境下,利用Sleep-Sign软件,连续48h记录自由运动小鼠的脑电和肌电,分别在d121:00点腹腔注射生理盐水和d2同一时间注射SPD;并用此软件对脑电和肌电进行分析,自动判断睡眠-觉醒时相。结果该系统能高度自动化和高效率地记录与解析小鼠睡眠-觉醒行为。小鼠觉醒期腹腔注射SPD能增加睡眠量,延长非快动眼睡眠波的时程,降低觉醒量及觉醒期脑电波的强度,但不影响快动眼睡眠。结论作用于多巴胺受体的SPD能促进非快动眼睡眠,抑制觉醒。 展开更多
关键词 睡眠 脑电图 肌电图 l-stepholidine 多巴胺受体拮抗剂
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左旋四氢巴马汀和左旋千金藤啶碱对吗啡处理大鼠相关脑区神经胶质纤维酸性蛋白的影响 被引量:13
6
作者 孟海燕 邸秀珍 +2 位作者 毕国华 赵永岐 杨征 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期122-125,共4页
目的:研究慢性吗啡处理大鼠相关脑区神经胶质纤维酸性蛋白(GFAP)的改变,以及左旋四氢巴马汀和左旋千金藤啶碱的干预作用。方法:以剂量递增给药方式建立吗啡慢性依赖模型后分别给予左旋四氢巴马汀、左旋千金藤啶碱和等体积蒸馏水(作为自... 目的:研究慢性吗啡处理大鼠相关脑区神经胶质纤维酸性蛋白(GFAP)的改变,以及左旋四氢巴马汀和左旋千金藤啶碱的干预作用。方法:以剂量递增给药方式建立吗啡慢性依赖模型后分别给予左旋四氢巴马汀、左旋千金藤啶碱和等体积蒸馏水(作为自然戒断组)治疗30 d。制备相关脑区的冰冻切片,进行GFAP的免疫组织化学染色,测定阳性细胞的平均吸收度。结果:自然戒断组大鼠前额叶皮质、伏隔核壳区、海马CA1区、黑质、杏仁核的GFAP表达与正常对照组无显著差异,但中脑腹侧背盖区(VTA)GFAP表达较正常对照组显著升高。左旋四氢巴马汀及左旋千金藤啶碱组大鼠脑VTA区GFAP表达较自然戒断组均显著降低,且可达到正常水平。结论:GFAP表达持续升高反映吗啡处理对VTA区的损伤,左旋四氢巴马汀及左旋千金藤啶碱可以使GFAP表达恢复正常,可能是它们对成瘾药物的精神依赖性有干预作用的机制之一。 展开更多
关键词 胶质纤维酸性蛋白 吗啡 左旋四氢巴马汀 左旋千金藤啶碱
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青风藤化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物(Q-Marker)的预测分析 被引量:13
7
作者 罗艳群 沈小兰 +2 位作者 蔡三金 梅志刚 冯知涛 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期898-911,共14页
青风藤主要含有生物碱、挥发油、脂和甾体等活性成分。以青藤碱为代表的异喹啉类生物碱目前研究居多,其在风湿痹痛、关节肿痛、麻痹瘙痒中显示出良好的临床效果。青风藤在临床中应用越来越广泛,其质量评价方法亟需建立。根据中药质量标... 青风藤主要含有生物碱、挥发油、脂和甾体等活性成分。以青藤碱为代表的异喹啉类生物碱目前研究居多,其在风湿痹痛、关节肿痛、麻痹瘙痒中显示出良好的临床效果。青风藤在临床中应用越来越广泛,其质量评价方法亟需建立。根据中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)新概念,从植物亲缘学和化学成分特有性、有效性、药性相关性、化学成分可测性等方面对青风藤Q-Marker进行预测分析,青藤碱、木兰花碱、蝙蝠葛任碱、左旋千金藤啶碱、千金藤宁碱、去甲乌药碱、尖防己碱等多种生物碱及挥发油、甾醇、蒽醌、菲及酚类物质可作为青风藤的主要Q-Marker,为青风藤质量评价体系的建立提供依据和相关新药研发提供参考。 展开更多
关键词 青风藤 青藤碱 木兰花碱 蝙蝠葛任碱 左旋千金藤啶碱 千金藤宁碱 去甲乌药碱 尖防己碱
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四氢原小檗碱同类物(THPB)对DA受体的新药理作用 被引量:9
8
作者 金国章 周启霆 +7 位作者 陈丽娟 俞蕾平 朱子涛 胡江元 丁允闽 唐放鸣 金昔陆 傅雨 《中国科学基金》 CSCD 2000年第5期300-304,共5页
我们实验室通过把科研工作的方向集中于脑内多巴胺(dopamine,DA)受体的研究领域,并选准我国天然产物四氢原小檗碱同类物(tetrahydropro-toberberines,THPB)为研究靶目标。经过20多年的系统研究,工作逐步深入和发展,在这个领域创造出自... 我们实验室通过把科研工作的方向集中于脑内多巴胺(dopamine,DA)受体的研究领域,并选准我国天然产物四氢原小檗碱同类物(tetrahydropro-toberberines,THPB)为研究靶目标。经过20多年的系统研究,工作逐步深入和发展,在这个领域创造出自己的优势和特色,已经取得一些结果。1 展开更多
关键词 l-THP 中药 延胡索 多巴胺受体 药理作用
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左旋千金藤定碱抗心律失常作用的研究 被引量:5
9
作者 苏彦宏 李慧兰 《昆明医学院学报》 2009年第10期23-25,共3页
目的研究左旋千金藤定碱(L-stepholidine,SPD)抗心律失常的作用.方法采用实验性动物心律失常模型,探讨SPD的抗心律失常效应.结果SPD对BaCl2诱发的大鼠心律失常有明显的对抗作用,并能显著降低CaCl2所致大鼠的室颤发生率和死亡率,对强心... 目的研究左旋千金藤定碱(L-stepholidine,SPD)抗心律失常的作用.方法采用实验性动物心律失常模型,探讨SPD的抗心律失常效应.结果SPD对BaCl2诱发的大鼠心律失常有明显的对抗作用,并能显著降低CaCl2所致大鼠的室颤发生率和死亡率,对强心苷所致的心律失常也有明显的保护作用.结论SPD具有明显的抗心律失常作用. 展开更多
关键词 左旋千金藤定碱 心律失常 保护作用
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l-千金藤立定双盲对照治疗神经衰弱20例 被引量:3
10
作者 董力力 蔡能 《新药与临床》 CSCD 北大核心 1990年第2期83-85,共3页
用l-千金藤立定(SPD)治疗神经衰弱20例,男11例,女9例,平均年龄44±11yr。平均病程3±4yr。半数患者起病有社会心理因素。采用SPD口服50mg,tid,与安慰剂双育自身对照治疗2mo,结果SPD对神经衰弱的疗效显著优于安慰剂(P<0.01)... 用l-千金藤立定(SPD)治疗神经衰弱20例,男11例,女9例,平均年龄44±11yr。平均病程3±4yr。半数患者起病有社会心理因素。采用SPD口服50mg,tid,与安慰剂双育自身对照治疗2mo,结果SPD对神经衰弱的疗效显著优于安慰剂(P<0.01)。有效的靶症状以头痛、失眠、记忆力减退、心烦易怒疗效显著(P<0.01),对多梦、注意力下降、头昏、疲乏无力也有良效(P<0.05)故尤其适用于以脑衰弱症状为主的神经衰弱患者。该药安全无副作用。 展开更多
关键词 l-千金藤立定 神经衰弱 双盲法
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左旋千金藤立定对溴隐亭诱导的哺乳期大鼠促乳素水平低下的拮抗作用 被引量:3
11
作者 尤春来 韩兆丰 +3 位作者 屈玉书 王义明 陈丽娟 金国章 《中国药理学报》 CSCD 1996年第4期382-384,共3页
目的:研究左旋千金藤立定(SPD)对溴隐亭(Bro)诱导的促乳素(PRL)水平低下的对抗作用。方法:哺乳期母鼠sc Bro 0.5mg·kg^(-1)·d^(-1),PRL显著降低,乳腺组织发育不良,而且仔鼠体重增长缓慢。用放免法测定母鼠PRL,检查乳腺发育状... 目的:研究左旋千金藤立定(SPD)对溴隐亭(Bro)诱导的促乳素(PRL)水平低下的对抗作用。方法:哺乳期母鼠sc Bro 0.5mg·kg^(-1)·d^(-1),PRL显著降低,乳腺组织发育不良,而且仔鼠体重增长缓慢。用放免法测定母鼠PRL,检查乳腺发育状况,评价SPD的对抗作用。结果:SPD30及100mg·kg^(-1)·d^(-1)ip,能够显著对抗Bro诱导的母鼠PRL降低,分娩后d15PRL为11±4及23±6μg·L^(-1)(生理盐水为7±2),而且乳腺组织发育正常,仔鼠在出生后d11—15内迅速生长发育。结论:SPD能阻断大鼠脑垂体前叶的D_2受体,是一个D_2受体的拮抗剂。 展开更多
关键词 左旋千金藤立定 溴隐亭 促乳素 多巴胺D2 受体
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左旋千金藤啶碱抑制Tau蛋白过度磷酸化改善帕金森病认知症状的相关机制研究 被引量:3
12
作者 黄秀清 赵晓华 +1 位作者 许健 周纯 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期648-652,共5页
目的探讨左旋千金藤啶碱改善帕金森病(Parkinson disease,PD)认知症状的功能与Tau蛋白磷酸化程度之间的关系?方法将150只大鼠随机分为空白对照组、1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(1-Methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine hydroc... 目的探讨左旋千金藤啶碱改善帕金森病(Parkinson disease,PD)认知症状的功能与Tau蛋白磷酸化程度之间的关系?方法将150只大鼠随机分为空白对照组、1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(1-Methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine hydrochloride,MPTP)组及给药组,每组50只?用MPTP建立PD大鼠模型。先测定各组大鼠的体质量,然后通过水迷宫对大鼠的逃避潜伏期、游泳时间百分比以及海马锥体细胞顶树突分支数目和直径进行比较。对大鼠海马神经元进行采集,通过酶联免疫吸附测定(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)法对Tau蛋白的磷酸化程度进行计算。最后对大鼠的海马组织进行采集,利用流式细胞仪对大鼠海马神经元的凋亡率进行测定?结果与对照组相比,MPTP组的体质量、游泳时间百分比、锥体细胞顶树突分支数目、海马P-Tau蛋白表达明显降低(P<0.05),逃避潜伏期明显延长(P<0.05),脑外伤海马神经元细胞的凋亡率明显升高(P<0.05);与MPTP组相比,给药组体质量、游泳时间百分比、锥体细胞顶树突分支数目、海马P-Tau蛋白表达明显升高(P<0.05),逃避潜伏期、脑外伤海马神经元细胞的凋亡率明显降低(P<0.05)。结论左旋千金藤啶碱对PD模型大鼠具有保护作用,抑制Tau蛋白的过度磷酸化是左旋千金藤啶碱保护神经元的可能机制? 展开更多
关键词 左旋千金藤啶碱 帕金森病 认知症状 TAU蛋白
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千金藤立定治疗迟发性运动障碍30例 被引量:2
13
作者 蔡能 金国章 张振德 《新药与临床》 CSCD 北大核心 1989年第1期24-27,共4页
在原有抗精神病药治疗情况下,合用-千金藤立定(SPD)治疗迟发性运动障碍(TD)30例。SPD剂量50mg tid,一个疗程8wk。结果显效率23%,总有效率56%;大多数4wk内生效,亦有8wk才生效。SPD无明显副作用,未增多或加重抗精神病药副作用,精神病症... 在原有抗精神病药治疗情况下,合用-千金藤立定(SPD)治疗迟发性运动障碍(TD)30例。SPD剂量50mg tid,一个疗程8wk。结果显效率23%,总有效率56%;大多数4wk内生效,亦有8wk才生效。SPD无明显副作用,未增多或加重抗精神病药副作用,精神病症状也未恶化。初步认为SPD治疗TD安全有效。 展开更多
关键词 千金藤立定 多巴胺 受体 运动障碍
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千金藤立定碱的抗实验性心律失常作用 被引量:2
14
作者 赵德化 赵光东 +1 位作者 盛宝恒 王方材 《中国药理学通报》 CAS 1988年第1期35-38,共4页
静脉注射 SPD10mg/kg,可增加豚鼠对哇巴因的耐受量;能预防急性心肌缺血诱发的大鼠及氯仿-肾上腺素引起的兔心律失常。腹腔注射SPD60mg/kg,可预防氯仿诱发的小鼠室颤。离体实验,发现SPD能抑制豚鼠乳头肌的收缩性,延长功能不应期,降低自律... 静脉注射 SPD10mg/kg,可增加豚鼠对哇巴因的耐受量;能预防急性心肌缺血诱发的大鼠及氯仿-肾上腺素引起的兔心律失常。腹腔注射SPD60mg/kg,可预防氯仿诱发的小鼠室颤。离体实验,发现SPD能抑制豚鼠乳头肌的收缩性,延长功能不应期,降低自律性,而对其兴奋性则无明显影响。 展开更多
关键词 千金藤立定碱 哇巴因 乌头碱 氯仿 肾上腺素 心律失常 收缩性 兴奋性 自律性 功能不应期
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左旋千金藤立定的降压作用分析 被引量:1
15
作者 熊志翎 孙周 +1 位作者 高望新 蒋新元 《中国药理学通报》 CAS 1988年第1期39-42,共4页
麻醉犬、大鼠、兔,静脉注射或十二指肠注射SPD均有降压作用。SPD对犬颈总动脉升压反射及刺激迷走神经、坐骨神经升压反射都呈抑制。犬第四脑室及毁脊髓大鼠注射SPD均可降压。这表明SPD降压存在中枢和外周作用部位,外周可能更重要,血管... 麻醉犬、大鼠、兔,静脉注射或十二指肠注射SPD均有降压作用。SPD对犬颈总动脉升压反射及刺激迷走神经、坐骨神经升压反射都呈抑制。犬第四脑室及毁脊髓大鼠注射SPD均可降压。这表明SPD降压存在中枢和外周作用部位,外周可能更重要,血管α受体可能是SPD降压的主要机理之一。 展开更多
关键词 左旋千金藤立定 降压作用 升压反射 第四脑室 毁脊髓 大鼠
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左旋千金藤立定对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用 被引量:2
16
作者 沈德莉 邱常青 陈蔚芸 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期395-397,共3页
观察左旋千金藤立定 (SPD)对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用 .大鼠两侧椎动脉凝闭 4 - 5h后 ,夹闭 30min颈总动脉 ,再灌注 90min ,大鼠脑含水量 ,钠和丙二醛 (MDA)含量较对照组明显增高 ,而超氧化物歧化酶 (SOD)活力较对照组降低 ,并... 观察左旋千金藤立定 (SPD)对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用 .大鼠两侧椎动脉凝闭 4 - 5h后 ,夹闭 30min颈总动脉 ,再灌注 90min ,大鼠脑含水量 ,钠和丙二醛 (MDA)含量较对照组明显增高 ,而超氧化物歧化酶 (SOD)活力较对照组降低 ,并伴有脑电图异常和脑组织结构病理变化 .夹闭颈总动脉前 30minipSPD 5~ 10mg·kg- 1,降低脑组织水 ,钠和MDA含量 ,并提高SOD活力 .组织学检查及脑电图也有所改善 .提示SPD有一定的保护脑缺血再灌损伤作用 . 展开更多
关键词 左旋千金藤立定 脑缺血 再灌注损伤 氧化物歧化酶 丙二醛 保护作用 实验研究
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左旋千金藤立定碱治疗神经衰弱双盲对照研究
17
作者 毛向莹 《新乡医学院学报》 CAS 2002年第5期380-381,共2页
目的 探讨左旋千金藤立定碱 (SPD)治疗神经衰弱的临床疗效。方法  14例神经衰弱患者口服SPD 50mg·d-1,与安慰剂双盲对照治疗 5周 ,以汉密顿抑郁量表 (HAMD)和精神症状自评量表 (SCL - 90 )为评定工具评判SPD临床效果。结果 SPD... 目的 探讨左旋千金藤立定碱 (SPD)治疗神经衰弱的临床疗效。方法  14例神经衰弱患者口服SPD 50mg·d-1,与安慰剂双盲对照治疗 5周 ,以汉密顿抑郁量表 (HAMD)和精神症状自评量表 (SCL - 90 )为评定工具评判SPD临床效果。结果 SPD治疗神经衰弱有效率 ( 6 6 .7% )明显高于安慰剂组 ( 2 8.6 % ,P <0 .0 5)。有效的靶症状以头痛、失眠、记忆力减退、心烦易怒疗效显著 (P <0 .0 1) ,对多梦、注意力下降、头昏、疲乏无力也有效 (P <0 .0 5)。 展开更多
关键词 左旋千金藤立定碱 神经衰弱 疗效
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氯代斯阔任旋光异构体作用于多巴胺受体对动物行为的比较(英文)
18
作者 陈丽娟 周启霆 +2 位作者 董兆君 俞蕾平 金国章 《中国药理学报》 CSCD 1999年第10期884-888,共5页
目的:比较氯代斯阔任(CSL)旋光异构体对DA受体的作用特性。方法:采用小牛纹状体DA受体结合分析和小鼠、大鼠的行为实验。结果:d-CSL对D_1和D_2受体的K_i值分别是135和9150nmol·L^(-1),而l-CSL对D_1和D_2的亲和力(K_i)均为5.7nmol&#... 目的:比较氯代斯阔任(CSL)旋光异构体对DA受体的作用特性。方法:采用小牛纹状体DA受体结合分析和小鼠、大鼠的行为实验。结果:d-CSL对D_1和D_2受体的K_i值分别是135和9150nmol·L^(-1),而l-CSL对D_1和D_2的亲和力(K_i)均为5.7nmol·L^(-1),分别为d-CSL的24倍和1605倍。dl-CSL对D_1和D_2受体的K_i值分别为8.9和9.6nmol·L^(-1),比l-CSL稍弱。大鼠刻板活动和木僵实验、小鼠的跳跃和自发活动实验均证明CSL旋光异构体对DA受体有阻滞作用。结论:CSL旋光异构体为DA受体阻滞剂的作用特性,其作用强度为:l-CSL>dl-CSL>>d-CSL。 展开更多
关键词 12-氯代斯阔任 阿朴吗啡 强直性木僵 药理
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左旋千金藤啶碱在活体大鼠体内代谢过程的可视化PET/CT显像研究
19
作者 谭海波 张政伟 +1 位作者 管一晖 林祥通 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期327-332,共6页
目的探索通过PET/CT显像将中药有效成分在体内的代谢过程变成可视的图像,并通过图像对其进行定量分析的可行性。方法以延胡索的有效成分左旋千金藤啶碱(L-SPD)作为研究对象。使用正电子核素11碳(11C)标记L-SPD,在热室内化学合成11C-L-SP... 目的探索通过PET/CT显像将中药有效成分在体内的代谢过程变成可视的图像,并通过图像对其进行定量分析的可行性。方法以延胡索的有效成分左旋千金藤啶碱(L-SPD)作为研究对象。使用正电子核素11碳(11C)标记L-SPD,在热室内化学合成11C-L-SPD。SD大鼠戊巴比妥钠麻醉后固定于木板上,尾iv 37 MBq 11C-L-SPD。分别于注射后5、15、30、45、60、90 min行PET/CT显像。使用工作站获得脑、心脏、肺脏、肝脏、肾脏、肠腔、膀胱的放射性容积分布比值(distribution volume ratios,DVR)。结果 PET/CT显像显示在5 min时11C-L-SPD在肝脏、肾脏分布最多,心脏、肺、脑可见放射性分布。肝、肾是11C-L-SPD的主要代谢及排泄器官,肝、肾、肠腔、膀胱在5 min DVR分别为(1.37±0.42)%、(1.10±0.19)%、(0.89±0.18)%、(0.97±0.11)%,90 min分别为(0.65±0.11)%、(0.54±0.05)%、(5.49±1.44)%、(9.86±1.88)%。结论 PET/CT显像可以直观、动态地观察L-SPD在活体内的分布及代谢特点,有望用于其他中药有效成分的活体显像研究。 展开更多
关键词 左旋千金藤啶碱 正电子发射型计算机断层扫描仪/计算机断层扫描仪 生物学分布 容积分布比值 活体显像
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左旋千金藤啶碱治疗精神分裂症双盲对照研究
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作者 吴多琛 商振美 +2 位作者 樊立凤 丛中 金国章 《慢性病学杂志》 2005年第A07期643-646,628,共5页
目的研究左旋千金藤啶碱(SPD)特有的D1受体激动-D2受体阻滞双重作用对精神分裂症的治疗效果。方法住院病人122例随机分为SPD组和奋乃静组的双盲对照研究。SPD组(n=62)服用SPD225~625mg·d-1,奋乃静组(n=62)服用奋乃静16~44mg·... 目的研究左旋千金藤啶碱(SPD)特有的D1受体激动-D2受体阻滞双重作用对精神分裂症的治疗效果。方法住院病人122例随机分为SPD组和奋乃静组的双盲对照研究。SPD组(n=62)服用SPD225~625mg·d-1,奋乃静组(n=62)服用奋乃静16~44mg·d-1,分别为8wk。结果SPD组完全缓解率为71(%44/62),奋乃静组为50(%30/60);显著进步分别为10%(6/62),23(%14/60)。SPD组的有效率为80%,奋乃静组为73%。SPD组的简明精神病量表(BPRS)疗效在2,4wk时显著强于奋乃静组(P<0.05)。SPD组的阴性症状评定量表(SANS)和阳性症状评定量表(SAPS)疗效显著强于奋乃静组(P<0.05)。SPD组的治疗作用显效快。SPD组无锥体外系不良反应,SPD组的TESS总分低于奋乃静组(P<0.05)。结论SPD对精神分裂症有疗效,显效快,对阳性和阴性症状疗效优于奋乃静,无锥体外系不良反应。 展开更多
关键词 精神分裂症 双盲法 左旋千金藤啶碱 奋乃静 多巴胺受体 D1 激动-D2 阻滞双重作用
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