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Comparison of the inhibition potentials of icotinib and erlotinib against human UDP-glucuronosyltransferase 1A1 被引量:7
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作者 Xuewei Cheng Xia Lv +5 位作者 Hengyan Qu Dandan Li Mengmeng Hu Wenzhi Guo Guangbo Ge Ruihua Dong 《Acta Pharmaceutica Sinica B》 SCIE CAS CSCD 2017年第6期657-664,共8页
UDP-glucuronosyltransferase 1A1(UGT1A1) plays a key role in detoxification of many potentially harmful compounds and drugs. UGT1A1 inhibition may bring risks of drug–drug interactions(DDIs), hyperbilirubinemia and dr... UDP-glucuronosyltransferase 1A1(UGT1A1) plays a key role in detoxification of many potentially harmful compounds and drugs. UGT1A1 inhibition may bring risks of drug–drug interactions(DDIs), hyperbilirubinemia and drug-induced liver injury. This study aimed to investigate and compare the inhibitory effects of icotinib and erlotinib against UGT1A1, as well as to evaluate their potential DDI risks via UGT1A1 inhibition. The results demonstrated that both icotinib and erlotinib are UGT1A1 inhibitors, but the inhibitory effect of icotinib on UGT1A1 is weaker than that of erlotinib. The IC_(50) values of icotinib and erlotinib against UGT1A1-mediated NCHN-O-glucuronidation in human liver microsomes(HLMs) were 5.15 and 0.68 μmol/L, respectively. Inhibition kinetic analyses demonstrated that both icotinib and erlotinib were non-competitive inhibitors against UGT1A1-mediated glucuronidation of NCHN in HLMs, with the Kivalues of 8.55 and 1.23 μmol/L, respectively. Furthermore, their potential DDI risks via UGT1A1 inhibition were quantitatively predicted by the ratio of the areas under the concentration–time curve(AUC) of NCHN. These findings are helpful for the medicinal chemists todesign and develop next generation tyrosine kinase inhibitors with improved safety, as well as to guide reasonable applications of icotinib and erlotinib in clinic, especially for avoiding their potential DDI risks via UGT1A1 inhibition. 展开更多
关键词 ICOTINIB ERLOTINIB UGT1A1 Inhibitory effects Drug–drug interactions(ddis)
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口服降糖药处方中代谢酶和转运体介导的药物相互作用的调查分析 被引量:7
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作者 张莉 汪龙 +1 位作者 邢亚群 程军 《实用药物与临床》 CAS 2020年第2期147-151,共5页
目的了解我院门诊口服降糖药处方中联合用药存在的潜在药物相互作用情况。方法收集我院2018年6月1-30日门诊含口服降糖药的处方,筛选出联合用药的处方。依据国内外药品说明书和知网、维普、万方、PubMed及Medline数据库中相关文献报道,... 目的了解我院门诊口服降糖药处方中联合用药存在的潜在药物相互作用情况。方法收集我院2018年6月1-30日门诊含口服降糖药的处方,筛选出联合用药的处方。依据国内外药品说明书和知网、维普、万方、PubMed及Medline数据库中相关文献报道,查询并记录联合用药中药物代谢酶和转运体所介导的药物相互作用处方。结果共查阅1540张处方,其中联合用药处方1332张,发现746例次潜在的药物相互作用。主要涉及的细胞色素P450(CYP)酶有CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4,相关转运体有P-gp、OATP1B1和OATP1B3。处方中存在潜在药物相互作用例次较多的口服降糖药为瑞格列奈(327例,43.8%)、二甲双胍(264例,35.4%)和格列齐特(90例,12.1%)。结论我院门诊口服降糖药处方中代谢酶和转运体介导的药物相互作用较为常见,临床医师及药师应避免患者联合应用已有文献报道的存在药物相互作用的药物,以提高药物治疗的安全性和合理性。 展开更多
关键词 代谢酶 转运体 药物相互作用 处方分析
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基于药物互作网络的协同与拮抗预测研究 被引量:1
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作者 刘文斌 陈杰 +2 位作者 方刚 石晓龙 许鹏 《电子与信息学报》 EI CSCD 北大核心 2020年第6期1420-1427,共8页
药物的协同与拮抗关系预测,有助于药物的使用安全及组合用药的发展。该文从药物互作网络(DDINet)出发,基于网络拓扑结构构造分类特征,提出一种预测药物协同和拮抗关系的方法。从特征选择结果可知,根据药物与其公共邻居节点关系构造的特... 药物的协同与拮抗关系预测,有助于药物的使用安全及组合用药的发展。该文从药物互作网络(DDINet)出发,基于网络拓扑结构构造分类特征,提出一种预测药物协同和拮抗关系的方法。从特征选择结果可知,根据药物与其公共邻居节点关系构造的特征表现出了明显的正负样本分布差距,能有效地反映出药物的协同或拮抗关系。在使用不同特征分类器的分类结果中,最优AUC和分类精度值分别达到了0.9687和0.9187。而在协同与拮抗关系预测结果中,其预测精度值达到了0.45和0.75以上。这说明基于网络拓扑结构的方法能有效对药物协同和拮抗关系进行分类和预测。与传统基于药物功能、结构、靶基因等相似性特征的方法相比,该方法计算简单高效,将会有效促进组合用药的发展。 展开更多
关键词 药物相互作用预测 网络拓扑结构 药物协同 药物拮抗
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