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罗通定在人、比格犬和大鼠肝微粒体代谢转化的体外比较研究 被引量：20
1
作者 庄笑梅 林庆辉 +2 位作者 李春正 邓婧婷 李桦 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期1147-1152,共6页
目的体外研究罗通定(rotundine,RTD)在大鼠、比格犬和人肝微粒体中酶代谢动力学及代谢产物差异。方法优化3个种属肝微粒体与RTD反应体系,应用LC-MS测定RTD在3种肝微粒体中的体外代谢消除,应用LC-MS/MS分析比较RTD在3种肝微粒体中代谢产... 目的体外研究罗通定(rotundine,RTD)在大鼠、比格犬和人肝微粒体中酶代谢动力学及代谢产物差异。方法优化3个种属肝微粒体与RTD反应体系,应用LC-MS测定RTD在3种肝微粒体中的体外代谢消除,应用LC-MS/MS分析比较RTD在3种肝微粒体中代谢产物种类和生成量的差异,计算并比较相应的活性值。结果RTD在人肝微粒体中代谢转化最慢,其相应的动力学参数为Km=2.67μmol·L-1、Vmax=0.095μmol·L-1·min-1、T21=298±18.0min、CLint=14.6±0.91ml·min-1·kg-1;大鼠中相应的动力学参数为Km=3.24μmol·L-1、Vmax=0.122μmol·L-1·min-1、T12=71.0±2.30min、CLint=87.5±2.79ml·min-1·kg-1;比格犬中相应的动力学参数为Km=5.31μmol·L-1、Vmax=0.228μmol·L-1·min-1、T21=62.3±0.647min、CLint=139±1.43ml·min-1·kg-1。RTD在3个种属肝微粒体中均代谢产生4个O-去甲基后的羟基化同分异构体产物,但4个产物的相对生成百分比在不同种属肝微粒体中有一定差异。结论罗通定在体外人、大鼠和比格犬肝微粒体中主要的I相代谢途径相同,但是酶代谢动力学性质及代谢产物的生成量存在着一定的差异。 展开更多
关键词 罗通定 肝微粒体 种属差异 代谢产物 LC—MS/MS 细胞色素P450
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补骨脂酚的体外肝微粒体代谢及代谢减毒作用的种属比较 被引量：17
2
作者 焦士勇 艾常虹 +2 位作者 李艾芳 李桦 王旗 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期216-220,共5页
目的研究补骨脂酚在人、比格犬和大鼠肝微粒体的体外代谢动力学及种属差异,评价不同种属肝微粒体对补骨脂酚人肾近曲小管上皮细胞(HK-2)的减毒作用。方法应用MTT法检测HK-2细胞的存活率来评价补骨脂酚对HK-2细胞的毒性作用以及不同种属... 目的研究补骨脂酚在人、比格犬和大鼠肝微粒体的体外代谢动力学及种属差异,评价不同种属肝微粒体对补骨脂酚人肾近曲小管上皮细胞(HK-2)的减毒作用。方法应用MTT法检测HK-2细胞的存活率来评价补骨脂酚对HK-2细胞的毒性作用以及不同种属肝微粒体对其毒性的影响。应用HPLC法分析补骨脂酚在3个种属肝微粒体孵育液中的剩余浓度,研究其在肝微粒体中的代谢稳定性和代谢动力学。结果在3个种属肝微粒体分别作用下,补骨脂酚的HK-2细胞毒性明显降低。补骨脂酚在人肝微粒体中的代谢最慢,在大鼠肝微粒体中的代谢最快,人、犬和大鼠的代谢动力学参数Km、Vmax、T21和CLint分别为:(81.66±3.41),(89.35±4.32)和(31.89±2.60)μmol.L-1;(0.47±0.01),(0.57±0.01)和(1.88±0.09)μmol.L-1.min-1;(44.14±1.13),(53.31±0.29)和(6.79±0.39)min;(39.38±1.04),(65.16±0.35)和(365.92±20.01)ml.min-1.kg-1。结论肝微粒体降低补骨脂酚的HK-2细胞毒性,这一减毒作用与补骨脂酚经肝微粒体酶的代谢相关。补骨脂酚的体外肝代谢动力学性质存在着一定的种属差异;犬肝微粒体对高浓度补骨脂酚所致的HK-2细胞毒性的降低作用要弱于人和大鼠肝微粒体。 展开更多
关键词 补骨脂酚 HK-2细胞 细胞毒性 肝微粒体 代谢 种属差异 HPLC
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宁夏某地区羔羊小反刍兽疫疫苗首免日龄的探索 被引量：5
3
作者 任杨 李永琴 许立华 《黑龙江畜牧兽医》 CAS 北大核心 2021年第20期78-81,共4页
为了确定宁夏某地区羔羊小反刍兽疫疫苗最佳首免日龄,有效防控本地区小反刍兽疫,试验从4个羊场(2个山羊场、2个绵羊场)羊只中各随机选择体重相近的8月龄后备母羊10只及其生产的出生(7±1)日龄羔羊各10只同时免疫,并在免疫后的第21... 为了确定宁夏某地区羔羊小反刍兽疫疫苗最佳首免日龄,有效防控本地区小反刍兽疫,试验从4个羊场(2个山羊场、2个绵羊场)羊只中各随机选择体重相近的8月龄后备母羊10只及其生产的出生(7±1)日龄羔羊各10只同时免疫,并在免疫后的第21天开始对试验母羊使用小反刍兽疫液相阻断ELISA诊断试剂盒进行跟踪抗体检测,每隔7 d检测1次,共检测4次,比较疫苗免疫后的效果、试验母羊不同品种间抗体水平及抗体抑制率的差异。分别于试验母羊产下羔羊第7,14,21,28天采集羔羊全血分离血清后进行抗体水平检测,分析羔羊母源抗体消长趋势和种间母源抗体差异。从试验羊场中随机选取一个羊场,在母羊产前15天检测其体内抗体水平,之后与羔羊出生7 d后的抗体水平进行对比,以了解母羊与羔羊抗体抑制率的相关性。在羔羊出生后的第29天,对其免疫小反刍兽疫活疫苗,抽取羔羊免疫后第7,14,21,28天的全血,分离血清后进行抗体检测,分析免疫疫苗后羔羊不同品种间抗体水平及抗体抑制率的差异及免疫后的效果。结果表明:免疫后第7天,有67.5%的母羊抗体为阳性,免疫后第28天母羊整体抗体阳性率为100%。两个品种母羊羊群在免疫后第28天全部产生了抗体,但免疫后第7,14,21天,山羊母羊的抗体阳性率比绵羊高,小反刍兽疫疫苗对山羊母羊的群体免疫效果要优于绵羊。免疫后第7,14,21,28天山羊和绵羊母羊的抗体抑制率均逐渐升高,且山羊的抗体抑制率均大于绵羊。出生第7天的羔羊体内均含有小反刍兽疫母源抗体,而且抗体水平较高,有保护作用,随着日龄的增加,抗体水平开始明显下降,在第21~28天时,羔羊体内的抗体已不具保护作用。说明母源抗体对羔羊的保护时间比较短,且山羊与绵羊母羊抗体保护水平存在差异,建议绵羊羔羊小反刍兽疫的首免日龄为14~21日龄,山羊羔羊小反刍兽疫的首� 展开更多
关键词 小反刍兽疫 抗体监测 母源抗体 种间差异 免疫效果 抗体变化规律 首免日龄
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雌二醇在人、比格犬和大鼠的肝微粒体中体外代谢比较研究 被引量：2
4
作者 宋玉乔 廖杰 +2 位作者 刘华伟 艾常虹 张峰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期210-215,共6页
采用体外肝微粒体孵育体系,研究雌二醇在大鼠、比格犬和人肝微粒体中酶代谢动力学及代谢产物差异。通过对雌二醇浓度、肝微粒体蛋白含量和孵育时间等条件的考察,优化雌二醇与肝微粒体的反应体系;应用LC-MS/MS定量检测孵育体系中的雌二... 采用体外肝微粒体孵育体系,研究雌二醇在大鼠、比格犬和人肝微粒体中酶代谢动力学及代谢产物差异。通过对雌二醇浓度、肝微粒体蛋白含量和孵育时间等条件的考察,优化雌二醇与肝微粒体的反应体系;应用LC-MS/MS定量检测孵育体系中的雌二醇及代谢产物,分析比较雌二醇在3个种属、不同性别肝微粒体中代谢产物种类和生成量的差异,计算并比较相应的动力学参数。在3个种属肝微粒体中均发现9个I相代谢产物,且百分比有种属差异。结果表明,3个种属的肝微粒体对雌二醇I相代谢途径基本相同,但是代谢产物的生成量及雌二醇的药物代谢动力学性质存在一定的差异。 展开更多
关键词 雌二醇 肝微粒体 种属差异 代谢产物 LC-MS/MS 细胞色素P450
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噻吩诺啡在人、比格犬和大鼠的肝微粒体中体外代谢比较 被引量：9
5
作者 邓婧婷 庄笑梅 李桦 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期98-103,共6页
采用体外肝微粒体孵育体系,研究噻吩诺啡在大鼠、比格犬和人肝微粒体中酶代谢动力学及代谢产物差异。通过对噻吩诺啡浓度、微粒体蛋白含量和孵育时间等条件的考察优化噻吩诺啡与肝微粒体的反应体系;应用LC-MS/MS定量检测孵育体系中的噻... 采用体外肝微粒体孵育体系,研究噻吩诺啡在大鼠、比格犬和人肝微粒体中酶代谢动力学及代谢产物差异。通过对噻吩诺啡浓度、微粒体蛋白含量和孵育时间等条件的考察优化噻吩诺啡与肝微粒体的反应体系;应用LC-MS/MS定量检测孵育体系中的噻吩诺啡及代谢产物,分析比较噻吩诺啡在3种肝微粒体中代谢产物种类和生成量的差异,计算并比较相应的动力学参数。噻吩诺啡在人肝微粒体中代谢转化最慢,其相应的动力学参数Km=(4.00±0.59)μmol·L-1、Vmax=(0.21±0.06)μmol·L-1·min-1、T1/2=(223±6.10)min、CLint=(117±3.19)mL·min-1·kg-1;比格犬和大鼠肝微粒体中相应的参数Km、Vmax、T1/2和CLint分别为(3.57±0.69)和(3.28±0.50)μmol·L-1、(0.18±0.04)和(0.14±0.04)μmol·L-1·min-1、(244±1.21)和(70.7±1.05)min、(213±1.06)和(527±7.79)mL·min-1·kg-1。在3个种属肝微粒体中均观察到噻吩诺啡的6个I相代谢产物,但6个产物的相对生成百分比在不同种属肝微粒体中有一定差异。实验结果表明,噻吩诺啡在体外人、比格犬和大鼠肝微粒体中主要的I相代谢途径相同,但是代谢产物的生成量及噻吩诺啡的代谢动力学性质存在着一定的差异。 展开更多
关键词 噻吩诺啡 肝微粒体 种属差异 代谢产物 LC-MS/MS 细胞色素P450
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红毛菜种间遗传差异的RAPD分析 被引量：3
6
作者 谢恩义 纪焕红 +2 位作者 柳波 申宗岩 马家海 《中国水产科学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期282-285,共4页
在对红毛菜丝状体和叶状体DNA的提取中,突破常规海藻DNA提取方法,通过低温研磨以及温浴、冰浴等措施,提取到较高质量的DNA。应用随机扩增多态DNA(RAPD)技术对取自我国福建莆田海区红毛菜(Bangiafusco-purpureaLyngb)和江苏南通海区红毛... 在对红毛菜丝状体和叶状体DNA的提取中,突破常规海藻DNA提取方法,通过低温研磨以及温浴、冰浴等措施,提取到较高质量的DNA。应用随机扩增多态DNA(RAPD)技术对取自我国福建莆田海区红毛菜(Bangiafusco-purpureaLyngb)和江苏南通海区红毛菜(Bangiaspp.)进行了种间遗传差异分析,在使用的20个随机引物中,有14个引物扩增出条带清晰的多态性片段,这2个种的种间相似率为0 5618,遗传距离为0.4382。由此判断福建红毛菜和江苏红毛菜为同一属的2个不同物种。 展开更多
关键词 红毛菜 DNA抽提方法 RAPD 种间遗传差异
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3种C_3木本植物绿色组织C_4酶活性、色素含量及叶绿素荧光参数的比较 被引量：6
7
作者 王莹 王文杰 +3 位作者 许慧男 郑广宇 孙伟 祖元刚 《植物研究》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期461-466,494,共7页
对3种C3木本植物丁香(Syringa meyeri)、杨树(Populus alba)、落叶松(Larix gmelinii)叶片和树枝绿色组织相关指标分析发现:3种植物叶片Chl.a+b含量均显著高于树枝,但是树枝较叶片Chl.a/b比值差异不明显(丁香、落叶松)(p>0.05)或显著... 对3种C3木本植物丁香(Syringa meyeri)、杨树(Populus alba)、落叶松(Larix gmelinii)叶片和树枝绿色组织相关指标分析发现:3种植物叶片Chl.a+b含量均显著高于树枝,但是树枝较叶片Chl.a/b比值差异不明显(丁香、落叶松)(p>0.05)或显著高(杨树)(p<0.05)。单位叶绿素内各酶活性显示,丁香树枝PEPC、PEPCK、PPDK、NADP-ME、NADP-MDH酶活性分别是叶片的2.4、4.1、3.2、4.5和1.9倍;杨树树枝分别是叶片的2.1、15、6.3、6.3和2.8;落叶松树枝分别是叶片的6.8、6.3、4.3、4和5.5倍,而单位鲜重内各酶活性显示出的树枝与叶片的差异均小于单位叶绿素的相应结果。种间比较发现,杨树叶片和树枝5种酶活性均显著高于丁香和落叶松。树枝绿色组织内C4酶活性普遍高于相应叶片的事实说明,木质化绿色组织内可能存在C4酶相关的生化过程。丁香与落叶松树枝的电子传递速率、PSⅡ效率大于叶片,杨树叶片的相应值大于树枝,相关分析表明,这种高的C4酶活性并没有显著影响叶绿素荧光参数(p>0.05),显示出树枝绿色组织和C3植物叶片内C4酶对光合影响的复杂性。 展开更多
关键词 叶绿素含量 C4酶 叶绿素荧光参数 种间差异 叶片、树枝绿色组织
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