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PPARγ激动剂的设计、合成及其胰岛素增敏活性 被引量:5
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作者 钟朝斌 朱学军 +2 位作者 刘忠荣 高小平 王学超 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期136-140,共5页
目的 寻找新的高效、低毒的PPARγ激动剂。方法 以JTT 501和JTT 20993为先导化合物,设计并合成新的丙二酸类和异恶唑类化合物,并测定其胰岛素增敏活性。结果 共合成了 8个新化合物,用核磁共振、质谱和红外光谱进行结构确证,并用胰岛... 目的 寻找新的高效、低毒的PPARγ激动剂。方法 以JTT 501和JTT 20993为先导化合物,设计并合成新的丙二酸类和异恶唑类化合物,并测定其胰岛素增敏活性。结果 共合成了 8个新化合物,用核磁共振、质谱和红外光谱进行结构确证,并用胰岛素筛选模型初步评价了这些化合物的胰岛素增敏活性。化合物 1A-4A显示胰岛素增敏活性,其中化合物 1A和 3A有较强活性。结论 化合物 1A和 3A值得进一步评价。 展开更多
关键词 PPARΓ激动剂 合成 胰岛素增敏活性
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维药黑桑中1个新的桑根酮型二氢黄酮化合物及其胰岛素增敏活性 被引量:1
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作者 贾安 王玲玲 +2 位作者 靳建杰 黄春跃 胡晓 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期45-50,共6页
目的 研究黑桑Morus nigra茎枝中桑根酮型二氢黄酮化合物及其胰岛素增敏活性。方法 应用多种色谱技术并结合桑根酮型化合物的紫外吸收特征,对桑根酮型化合物进行分离纯化,结合波谱技术及理化性质进行结构鉴定;采用地塞米松诱导胰岛素抵... 目的 研究黑桑Morus nigra茎枝中桑根酮型二氢黄酮化合物及其胰岛素增敏活性。方法 应用多种色谱技术并结合桑根酮型化合物的紫外吸收特征,对桑根酮型化合物进行分离纯化,结合波谱技术及理化性质进行结构鉴定;采用地塞米松诱导胰岛素抵抗3T3-L1脂肪细胞模型,采用GOD-POD法和ELISA法来检测细胞上清液中葡萄糖和脂联素的含量,考察化合物的体外胰岛素增敏活性;通过LanthaScreenTMTR-FRET过氧化物酶体增殖物激活受体γ (peroxisome proliferator-activated receptor γ,PPARγ)竞争性结合检测试剂盒检测分离得到的化合物与PPARγ的结合能力。结果 从黑桑茎枝90%乙醇提取部位中分离得到1个新的桑根酮型化合物,并鉴定其结构为(5a R,10a S)-1,3,8,10a-四羟基-4-(2-羟基-3-甲基-3-丁烯-1-基)-5a-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-5a,10a-二氢-11H-苯并呋喃[3,2-b]色原酮-11-酮,命名为黑桑根酮O(nigragenon O),该化合物在10、30μmol/L能促进胰岛素抵抗模型细胞对葡萄糖的摄取和对脂联素的分泌;对PPARγ受体具有较强的结合活性,半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50)为5.1μmol/L。结论 黑桑根酮O为新化合物,具有明显的体外胰岛素增敏活性,是PPARγ潜在配体。 展开更多
关键词 桑科 黑桑 桑根酮型二氢黄酮 黑桑根酮O 胰岛素增敏 过氧化物酶体增殖物激活受体Γ
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吲哚衍生物的设计、合成及胰岛素增敏活性 被引量:3
3
作者 汤磊 杨玉社 嵇汝运 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期225-229,共5页
目的设计合成具胰岛素增敏活性的系列化合物。方法以具备胰岛素增敏活性的化合物为基础,运用拼合设计原理,设计合成了10个目标化合物,用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选。结果发现其中化合物4在3T3-L1前脂肪细胞... 目的设计合成具胰岛素增敏活性的系列化合物。方法以具备胰岛素增敏活性的化合物为基础,运用拼合设计原理,设计合成了10个目标化合物,用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选。结果发现其中化合物4在3T3-L1前脂肪细胞模型上表现出较强的胰岛素增敏活性。结论该化合物可能在体内具有降糖活性,拟选送进行体内降糖活性测试。 展开更多
关键词 胰岛素增敏活性 3T3-L1细胞 2型糖尿病
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一类丙二酸衍生物的设计、合成及胰岛素增敏活性研究 被引量:2
4
作者 汤磊 杨玉社 嵇汝运 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期866-872,共7页
目的设计合成具备胰岛素增敏活性的系列化合物。方法以具备胰岛素增敏活性的化合物为基础,根据电子等排和同系物衍生化设计原理,设计合成了19个目标化合物,用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选。结果发现其中3个目... 目的设计合成具备胰岛素增敏活性的系列化合物。方法以具备胰岛素增敏活性的化合物为基础,根据电子等排和同系物衍生化设计原理,设计合成了19个目标化合物,用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选。结果发现其中3个目标化合物在3T3-L1前脂肪细胞模型上表现出较强的胰岛素增敏活性。结论该化合物可能在体内具有降糖活性,拟选送进行体内降糖活性测试。 展开更多
关键词 胰岛素增敏活性 3T3-L1细胞 2型糖尿病
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Diclofenac derivatives with insulin-sensitizing activity
5
作者 Jian Ta Wang Ying Wang Ji Quan Zhang Xing Cui Yi Zhang Gao Feng Zhu Lei Tang 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2011年第4期409-412,共4页
A series of diclofenac derivatives were synthesized.The insulin-sensitizing activity of 28 new compounds was evaluated in 3T3- L1 cells.The compounds 10a and 10f exhibited similar insulin-sensitizing activity with pos... A series of diclofenac derivatives were synthesized.The insulin-sensitizing activity of 28 new compounds was evaluated in 3T3- L1 cells.The compounds 10a and 10f exhibited similar insulin-sensitizing activity with positive drug rosiglitazone. 展开更多
关键词 Diclofenac derivatives SYNTHESIS insulin-sensitizing activity
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1,3-二羰基衍生物的合成及胰岛素增敏活性研究 被引量:1
6
作者 王火权 李煜 汤磊 《海峡药学》 2005年第2期121-124,共4页
目的合成1,3-二羰基衍生物并检测其胰岛素增敏活性。方法在化合物1的基础上合成了5个目标化合物,用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选。结果化合物3在3T3-L1脂肪细胞模型上表现出较强的胰岛素增敏活性。结论化合物... 目的合成1,3-二羰基衍生物并检测其胰岛素增敏活性。方法在化合物1的基础上合成了5个目标化合物,用3T3-L1前脂肪细胞对这些化合物进行了胰岛素增敏活性筛选。结果化合物3在3T3-L1脂肪细胞模型上表现出较强的胰岛素增敏活性。结论化合物3可能在体内具有降糖活性,拟选送进行体内降糖活性测试。 展开更多
关键词 胰岛素增敏活性 3T3-L1细胞 2型糖尿病
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苯并吡喃-3-羧酸类化合物的合成及活性研究
7
作者 谢珺 周训蓉 +3 位作者 王颖 王建塔 崔杏 汤磊 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期397-400,472,共5页
设计合成了系列标题化合物,并用3T3-L1细胞模型筛选了目标化合物的活性。目标化合物在3T3-L1细胞模型上的胰岛素增敏活性接近阳性对照药Rosiglitazone。
关键词 2型糖尿病 胰岛素增敏剂 苯并吡喃 合成 3T3-L1细胞
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Panthogenins A and B,two novel norergostanol steroids from Dioscorea panthaica 被引量:3
8
作者 Xiao-Qing Shan Shu-Lin Peng +3 位作者 Hai-Li Shi Xiao-Ling Wang Li-Sheng Ding Xun Liao 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2014年第9期1256-1258,共3页
Two novel 27-norergostanol steroids, panthogenins A (1) and B (2), possessing unusual rings E and F featuring a ketal moiety at C-25 were isolated from rhizomes ofDioscorea panthaica. Their structures and relative... Two novel 27-norergostanol steroids, panthogenins A (1) and B (2), possessing unusual rings E and F featuring a ketal moiety at C-25 were isolated from rhizomes ofDioscorea panthaica. Their structures and relative configurations were elucidated by extensive spectroscopic methods including 1D and 2D NMR techniques, and the structure of panthogenin A was further confirmed by X-ray crystallography. Both compounds showed potent in vitro insulin sensitizing activity. 展开更多
关键词 Dioscorea panthaica DIOSCOREACEAE Norergostanol steroids Structural elucidation insulin sensitizing activity
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Synthesis and Insulin-sensitizing Activity of a Series of 2-Benzyl-1,3-dicarbonyl Derivatives
9
作者 汤磊 冷颖 +3 位作者 王火权 冯颖 杨玉社 嵇汝运 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2003年第4期365-368,共4页
A series of 2 benzyl 1,3 dicabonyl derivatives was synthesized. Their insulin sensitizing activity was evaluated in 3T3 L1 preadipocyte cells. Compounds 3, 26 and 27 were found to possess strong insulin sens... A series of 2 benzyl 1,3 dicabonyl derivatives was synthesized. Their insulin sensitizing activity was evaluated in 3T3 L1 preadipocyte cells. Compounds 3, 26 and 27 were found to possess strong insulin sensitizing activity in vitro and were selected for further hypoglycemic evaluation in vivo. 展开更多
关键词 insulin sensitizing activity 3T3 L1 cells type 2 diabetes
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