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纳米载药胶束对乙酰胆碱酯酶抑制作用的研究
1
作者
段丽红
王春宝
+3 位作者
李映红
吴正治
李利民
张晓丽
《深圳中西医结合杂志》
2019年第7期1-5,199,共6页
目的:阿尔茨海默病(AD)是一个重大的社会和医学难题。石蒜生物碱作为乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有治疗AD的潜力,但其体内分布广泛,毒副作用较大。为了解决这一问题,应增强石蒜生物碱的大脑靶向性,提高其生物利用度并降低毒副作用,本...
目的:阿尔茨海默病(AD)是一个重大的社会和医学难题。石蒜生物碱作为乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有治疗AD的潜力,但其体内分布广泛,毒副作用较大。为了解决这一问题,应增强石蒜生物碱的大脑靶向性,提高其生物利用度并降低毒副作用,本研究成功地以血脑屏障内皮细胞的低密度脂蛋白受体作为治疗AD的靶点,采用温和条件下的点击化学,实现了对石蒜生物碱的负载,将纳米药物载体高选择性地、定量铆钉在靶向低密度脂蛋白表面,形成纳米载药胶束。方法:运用TLC生物自显影法和Ellman法对两种纳米载药胶束抑制AChE的活性进行研究。结果:加兰他敏胶束和力可拉敏胶束可显著抑制AChE活性,并呈现显著的量效关系,加兰他敏胶束溶液和力可拉敏胶束溶液的抑制率分别最高达到了93.0%和85.0%;而相同含药浓度时,加兰他敏胶束溶液的抑制率稍高于力可拉敏胶束溶液的抑制率。结论:两种胶束都可显著抑制AChE活性,其中加兰他敏胶束效果更佳。
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关键词
石蒜生物碱
乙酰胆碱酯酶抑制剂
纳米胶束
阿尔茨海默病
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职称材料
石杉碱甲中间体2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯合成研究进展
2
作者
闫燚思
毕春雨
+1 位作者
刘晓平
胡春
《精细化工中间体》
CAS
2012年第4期1-4,共4页
石杉碱甲是第二代高效乙酰胆碱酯酶抑制剂,是治疗早老性痴呆症的有效药物,其独特的药理特征和低毒性引起了人们的广泛关注。2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯是合成石杉碱甲的关键中间体,笔者从不同的起始原料、构建方法,综述...
石杉碱甲是第二代高效乙酰胆碱酯酶抑制剂,是治疗早老性痴呆症的有效药物,其独特的药理特征和低毒性引起了人们的广泛关注。2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯是合成石杉碱甲的关键中间体,笔者从不同的起始原料、构建方法,综述了该中间体的合成方法研究进展。
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关键词
乙酰胆碱酯酶抑制剂
石杉碱甲
2-甲氧基-6-羟基-7
8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯
合成
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职称材料
题名
纳米载药胶束对乙酰胆碱酯酶抑制作用的研究
1
作者
段丽红
王春宝
李映红
吴正治
李利民
张晓丽
机构
深圳市老年医学研究所
哈佛医学院斯波尔丁康复医院
深圳大学第一附属医院
广西科技大学
华南理工大学
出处
《深圳中西医结合杂志》
2019年第7期1-5,199,共6页
基金
国家留学基金委留学资助项目(201708440006)
国家自然科学基金资助项目(81574038
+4 种基金
81473742)
广东省自然科学基金资助项目(2017A030313842)
广东省科技计划资金项目资助项目(2017A050506007)
深圳市科技研发资金基础研究项目资助项目(JCYJ20170412161254416)
深圳市医疗卫生三名工程资助项目(SZSM20162049)
文摘
目的:阿尔茨海默病(AD)是一个重大的社会和医学难题。石蒜生物碱作为乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有治疗AD的潜力,但其体内分布广泛,毒副作用较大。为了解决这一问题,应增强石蒜生物碱的大脑靶向性,提高其生物利用度并降低毒副作用,本研究成功地以血脑屏障内皮细胞的低密度脂蛋白受体作为治疗AD的靶点,采用温和条件下的点击化学,实现了对石蒜生物碱的负载,将纳米药物载体高选择性地、定量铆钉在靶向低密度脂蛋白表面,形成纳米载药胶束。方法:运用TLC生物自显影法和Ellman法对两种纳米载药胶束抑制AChE的活性进行研究。结果:加兰他敏胶束和力可拉敏胶束可显著抑制AChE活性,并呈现显著的量效关系,加兰他敏胶束溶液和力可拉敏胶束溶液的抑制率分别最高达到了93.0%和85.0%;而相同含药浓度时,加兰他敏胶束溶液的抑制率稍高于力可拉敏胶束溶液的抑制率。结论:两种胶束都可显著抑制AChE活性,其中加兰他敏胶束效果更佳。
关键词
石蒜生物碱
乙酰胆碱酯酶抑制剂
纳米胶束
阿尔茨海默病
Keywords
Alkaloid
inhibitor
of
acetylcholinesterase
Nano-micelle
Alzheimer's
disease
分类号
R943 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
石杉碱甲中间体2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯合成研究进展
2
作者
闫燚思
毕春雨
刘晓平
胡春
机构
沈阳药科大学制药工程学院
出处
《精细化工中间体》
CAS
2012年第4期1-4,共4页
基金
国家自然科学基金资助项目(21072130)
文摘
石杉碱甲是第二代高效乙酰胆碱酯酶抑制剂,是治疗早老性痴呆症的有效药物,其独特的药理特征和低毒性引起了人们的广泛关注。2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯是合成石杉碱甲的关键中间体,笔者从不同的起始原料、构建方法,综述了该中间体的合成方法研究进展。
关键词
乙酰胆碱酯酶抑制剂
石杉碱甲
2-甲氧基-6-羟基-7
8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯
合成
Keywords
inhibitor
of
acetylcholinesterase
huperzine
a
methyl
6-hydroxy-2-methoxy-7,8-dihydroquinoline-5-carboxylate
synthesis
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
纳米载药胶束对乙酰胆碱酯酶抑制作用的研究
段丽红
王春宝
李映红
吴正治
李利民
张晓丽
《深圳中西医结合杂志》
2019
0
下载PDF
职称材料
2
石杉碱甲中间体2-甲氧基-6-羟基-7,8-二氢-5-喹啉羧酸甲酯合成研究进展
闫燚思
毕春雨
刘晓平
胡春
《精细化工中间体》
CAS
2012
0
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职称材料
已选择
0
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