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题名茚并异喹啉酮类拓扑异构酶1抑制剂的研究进展
被引量：3
- 1
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作者
丛蔚
吴晓明
徐进宜
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机构
中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室药学院药物化学教研室
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出处
《药学与临床研究》
2014年第3期239-245,共7页
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基金
国家自然科学基金(NO.81373280)
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文摘
拓扑异构酶1(Top1)在调控DNA的拓扑形态中起关键作用,是抗肿瘤药物研发的重要靶点。喜树碱是强效的Top1抑制剂,但具有较多缺陷,在众多寻找成药性更好的非喜树碱类Top1抑制剂的研究中,Cushman小组发展的茚并异喹啉酮类新型化合物是其中的典型代表。目前该领域的研究,已经发现了数十个活性优良的先导化合物,并先后有3个进入临床研究阶段。本文综述了茚并异喹啉酮类新药发展历程及其研究策略。
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关键词
拓扑异构酶1
抑制剂
茚并异喹啉酮
抗肿瘤
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Keywords
Topoisomerase 1
Inhibitors
indenoisoquinolines
Antitumor
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分类号
R979.1
[医药卫生—药品]
Q78
[医药卫生—药学]
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题名茚并异喹啉酮类化合物及衍生物的研究进展
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作者
王汝冰
刘潇
周珊珊
任晓东
李志裕
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机构
中国药科大学药物化学教研室
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出处
《化工中间体》
2009年第8期14-19,共6页
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文摘
茚并异喹酮啉类化合物是美国国立癌症研究中心(NCI)通过COMPARE系统比较筛选而得到的一类新型拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。此类化合物的研究以NSC314622为先导,之后又涌现出了许多有代表性茚并异喹啉酮类衍生物,如NSC727357,NSC344505,MJ-Ⅲ-65等。其中某些化合物的作用靶点已并不仅仅局限于TopoⅠ。它们的研究旨在克服喜树碱类TopoⅠ抑制剂的缺陷,获得活性更加稳定、毒性更小的抗肿瘤化合物。本文简要介绍了TopoⅠ抑制剂的作用机制和茚并异喹啉酮类的优势,重点综述了近年来出现的一些茚并异喹啉酮类化合物的研究成果及该类化合物的构效关系(SAR)。
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关键词
茚并异喹啉
TopoⅠ抑制剂
构效关系
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Keywords
indenoisoquinolines
TopoⅠ inhibitors
structure-activity relationships（SAR）
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分类号
TQ234.23
[化学工程—有机化工]
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题名具有抗肿瘤活性的茚并异喹啉类化合物研究进展
被引量：2
- 3
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作者
张圣淼
孙昊鹏
贾剑敏
徐晓莉
尤启冬
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机构
中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室
中国药科大学江苏省药物设计与优化重点实验室
中国药科大学药物化学教研室
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出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第6期589-595,共7页
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基金
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2010ZX09401-401)~~
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文摘
茚并异喹啉是一类具有抗肿瘤活性的化合物,这类化合物可以克服喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase I,Top1)抑制剂的缺陷,获得活性更加稳定、毒性更小的抗肿瘤化合物。近来发现茚并异喹啉类化合物还具有Top1和酪氨酸-DNA磷酸二酯酶(tyrosyl-DNA phosphodiesterase I,Tdp1)双重抑制作用和潜在的肿瘤预防作用。本文简要介绍了Top1抑制剂的作用机制和茚并异喹啉类的作用优势,重点综述了近年来出现的一些茚并异喹啉酮类化合物的构效关系及研究成果。
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关键词
茚并异喹啉
拓扑异构酶I抑制剂
抗肿瘤药物
构效关系
研究进展
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Keywords
indenoisoquinoline
topoisomerase I inhibitor
antitumor drugs
structure-activity relationship
advances
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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