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题名吲唑类化合物合成研究进展
被引量：3
- 1
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作者
曲毅
张宇
张辰
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机构
佳木斯大学药学院
浙江大学药学院
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出处
《浙江化工》
CAS
2012年第3期10-14,共5页
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文摘
综述了吲唑类化合物的一些典型合成方法,并重点围绕对含有供电子基团(甲氧基)的吲唑类化合物的研究现状、合成方法以及开发前景等分别进行了阐述。
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关键词
吲唑类化合物
吲哚
合成
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Keywords
indazole compounds
synthesis
review
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分类号
TQ463.53
[化学工程—制药化工]
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题名吲唑衍生物的药理活性研究进展
被引量：2
- 2
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作者
张解和
孟歌
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机构
皖南医学院医学影像学院
复旦大学化学系
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出处
《精细化工中间体》
CAS
2020年第3期14-20,共7页
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基金
皖南医学院2019年度校中青年科研基金“吲哚-3-取代芦竹碱类似物的合成研究”项目(WK201922)。
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文摘
近些年,有关吲唑类化合物的报道越来越多,吲唑及其氮氧化物的用途广泛,逐渐引起了药物化学界的广泛关注,其中不同的目标化合物具有不同药理活性。本文总结了近年来有关吲唑类化合物的结构类型及药理活性。
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关键词
吲唑类化合物
生物活性
结构类型
药理活性
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Keywords
indazole compounds
biological activity
structure type
pharmacological activity
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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题名吲唑类PI3Kδ选择性抑制剂活性理论模型的构建
被引量：1
- 3
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作者
堵锡华
王超
吴琼
李靖
周俊
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机构
徐州工程学院化学化工学院
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出处
《中北大学学报（自然科学版）》
CAS
2019年第4期364-371,384,共9页
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基金
国家自然科学基金资助项目(21472071)
江苏省自然科学基金资助项目(BK20171168)
江苏省高校自然科学基金重大项目(18KJA430015)
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文摘
吲唑类PI3Kδ选择性抑制剂是一类新的靶向抗癌药物,有的已开始应用于临床.为了研究PI3Kδ抑制剂的活性pIC50与结构之间的定量结构-活性关系,在分子拓扑理论的基础上,计算了47个PI3Kδ抑制剂分子的分子形状指数和电性拓扑状态指数,筛选了分子形状指数的K1,K3,K4和电性拓扑状态指数的E7,E16,E19共6种结构参数,建立了这些PI3Kδ抑制剂分子的活性与K1,K3,K4,E7,E16,E19这6种结构参数的定量结构-活性相关性多元回归模型,并将这6种参数作为神经网络输入层变量,47个PI3Kδ抑制剂分子的活性为输出层变量,采用6∶4∶1的网络结构方式,建立了预测能力强的神经网络模型,其总相关系数r为0.9794,利用该神经网络模型计算得到的预测活性值与实验值的平均相对误差为1.92%.结果表明,PI3Kδ选择性抑制剂的活性与6种分子结构参数之间有良好的非线性关系,基团的类型、基团的连接位置以及相互之间的作用均能影响PI3Kδ选择性抑制剂的活性.
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关键词
脂酰肌醇-3-激酶
吲唑类化合物
分子形状指数
电性拓扑状态指数
神经网络法
定量结构-活性相关
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Keywords
phosphoinositide 3-kinases(PI3K)
indazole compounds
molecular shape index
electrical topological state index
neural network method
QSAR
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分类号
O641
[理学—物理化学]
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题名吲唑类化合物的合成方法及应用的研究进展
- 4
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作者
董祥干
刘子钰
马宇衡
张振涛
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机构
内蒙古医科大学药学院
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出处
《内蒙古医科大学学报》
2017年第2期172-178,共7页
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文摘
吲唑是重要的有机合成中间体,其许多衍生物具有药物活性。本文综述了吲唑类化合物的合成方法及改进方向,主要介绍了邻取代苯甲腈、取代芳香醛、全氟苯二甲酸、腙等为原料合成吲唑的方法、研究现状及其发展前景,并对其生物药理活性进行综述。
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关键词
吲唑类化合物
药理活性
合成方法
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Keywords
indazole compounds
pharmacological activities
synthesis
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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