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盐酸多奈哌齐鼻用温敏原位凝胶的制备及其体外性质评价 被引量：11
1
作者 樊慧敏 丛志新 谷福根 《中南药学》 CAS 2018年第9期1194-1199,共6页
目的优化盐酸多奈哌齐(DPZ)鼻用温敏原位凝胶的处方并对其体外性质进行评价。方法以泊洛沙姆407(F127)和泊洛沙姆188(F68)为凝胶基质材料,胶凝温度与胶凝时间为观察指标,采用星点设计-效应面法优化温敏凝胶基质处方;同时,以羊鼻黏膜为模... 目的优化盐酸多奈哌齐(DPZ)鼻用温敏原位凝胶的处方并对其体外性质进行评价。方法以泊洛沙姆407(F127)和泊洛沙姆188(F68)为凝胶基质材料,胶凝温度与胶凝时间为观察指标,采用星点设计-效应面法优化温敏凝胶基质处方;同时,以羊鼻黏膜为模型,采用Franz透皮扩散池法筛选透皮吸收促渗剂,最后采用冷溶法制备DPZ鼻用温敏原位凝胶并进行体外性质评价;采用无膜溶出法测定制剂的体外溶蚀率及体外释放率;采用透析膜法测定其体外溶出度。结果确定DPZ鼻用温敏原位凝胶的处方组成为:DPZ 5%、HP-β-CD 3.5%、F127 19.64%、F68 8.20%、尼泊金乙酯0.05%以及适量水。测得该制剂胶凝温度约为32℃,胶凝时间为39 s,45 min时体外累积溶蚀量与药物累积释放率均约为90%,且两者具有良好的相关性(r=0.9954);体外释放度试验表明,该鼻用温敏原位凝胶具有明显缓释效果,其动力学过程符合Weibull方程。结论星点设计-效应面法优化DPZ鼻用温敏凝胶处方完全可行。所制备DPZ鼻用温敏原位凝胶组成合理,制备工艺简单,缓释效果显著,是一种有开发前景的鼻用DPZ新剂型。 展开更多
关键词 盐酸多奈哌齐 泊洛沙姆 鼻用温敏原位凝胶 星点设计-响应面法 体外溶蚀 体外释放度
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酮咯酸氨丁三醇鼻用温敏凝胶的制备及体外释放研究 被引量：2
2
作者 种思茹 彭汐涯 +3 位作者 王欣茹 王淑君 叶田田 杨瑞 《中南药学》 CAS 2023年第4期857-863,共7页
目的优化酮咯酸氨丁三醇鼻用温敏凝胶(ketorolac tromethamine thermosensitive nasal gel,KT-Gel)处方,并对其体外释药机制进行研究。方法采用Box-Behnken效应面法优化KT-Gel处方;以无膜溶出法考察KT-Gel的体外溶蚀行为;以扩散池法考察... 目的优化酮咯酸氨丁三醇鼻用温敏凝胶(ketorolac tromethamine thermosensitive nasal gel,KT-Gel)处方,并对其体外释药机制进行研究。方法采用Box-Behnken效应面法优化KT-Gel处方;以无膜溶出法考察KT-Gel的体外溶蚀行为;以扩散池法考察KT-Gel的体外释药行为。结果KT-Gel最佳处方为泊洛沙姆40722.59%,泊洛沙姆1882.44%,羟丙基甲基纤维素0.31%,胶凝温度为(34.2±0.3)℃;凝胶的溶蚀符合一级动力学方程特征,体外释药遵从Ritger-Peppas动力学方程,为扩散与骨架溶蚀协同作用。结论采用Box-Behnken效应面法优化KT-Gel处方,所建模型预测性良好。KT-Gel释放受扩散和骨架溶蚀控制,可维持药物持续、稳定的释放。 展开更多
关键词 酮咯酸氨丁三醇 鼻用温敏凝胶 BOX-BEHNKEN效应面法 体外溶蚀 体外释药
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双氯芬酸钠泊洛沙姆凝胶体外释放的影响因素研究 被引量：6
3
作者 王玮 周建平 任逢晓 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第15期1195-1198,共4页
目的:以双氯芬酸钠为模型药,研究泊洛沙姆407(P407)制剂体外释放的影响因素。方法:采用无膜释放法考察不同P407浓度、振荡频率、温度、等渗调节剂、附加剂等对凝胶溶蚀和药物释放的影响。结果:随振荡频率的增加及等渗调节剂PBS,NaC l或... 目的:以双氯芬酸钠为模型药,研究泊洛沙姆407(P407)制剂体外释放的影响因素。方法:采用无膜释放法考察不同P407浓度、振荡频率、温度、等渗调节剂、附加剂等对凝胶溶蚀和药物释放的影响。结果:随振荡频率的增加及等渗调节剂PBS,NaC l或葡萄糖的添加,凝胶溶蚀和药物释放增加;P407浓度增加及处方中加入羟甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、羧甲基壳聚糖(O-CMC)等抑制了凝胶溶蚀和药物释放;温度升高药物释放加快而对凝胶溶蚀没有明显影响。结论:药物释放主要取决于凝胶溶蚀,可通过调节处方中影响凝胶溶蚀及药物扩散的因素来控制药物从407凝胶中的释放。 展开更多
关键词 双氯芬酸钠 泊洛沙姆407 体外释放 影响因素 凝胶溶蚀
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他克莫司温度敏感眼用凝胶的体外释放研究 被引量：6
4
作者 张晶 宋洪涛 +1 位作者 杨丽霞 周欣 《药学实践杂志》 CAS 2010年第4期267-270,共4页
目的探讨各因素对他克莫司温度敏感眼用凝胶体外释放的影响。方法采用无膜溶出模型,考察释放面积、振荡频率对眼用凝胶溶蚀及药物释放的影响。结果随着释放面积和振荡频率的增加,凝胶溶蚀和药物释放增加。结论药物释放主要取决于凝胶溶蚀。
关键词 他克莫司 温度敏感眼用凝胶 体外释放 凝胶溶蚀 HPLC
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桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物-原位凝胶复合系统的制备与评价 被引量：6
5
作者 冯瀚洲 胡春晖 朱春燕 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第2期142-147,共6页
目的制备桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物原位凝胶复合给药系统,提高桉叶油的水溶解度,同时达到滞留病灶部位且缓慢释放的效果。方法采用水溶液搅拌法制备桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物,以海藻酸钠制备空白离子敏感型原位凝胶,将两者结合... 目的制备桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物原位凝胶复合给药系统,提高桉叶油的水溶解度,同时达到滞留病灶部位且缓慢释放的效果。方法采用水溶液搅拌法制备桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物,以海藻酸钠制备空白离子敏感型原位凝胶,将两者结合后对复合给药系统的体外溶蚀及体内滞留性进行评价。结果桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物的含油率为(6.45±0.16)%,包合率(77.42±1.78)%。体外溶蚀实验表明,包合物原位凝胶复合系统的平均溶蚀率为(44.62±2.07)mg.cm 2.h 1。体外溶蚀实验结果表明,复合系统在24 h溶蚀完全;荧光活体成像系统检测体内滞留性实验结果表明,复合系统可在裸鼠肺部滞留12 h以上。结论桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物原位凝胶复合系统可达到局部滞留并缓慢释放药物的目的。 展开更多
关键词 桉叶油 羟丙基-Β-环糊精包合物 海藻酸钠 原位凝胶 体外溶蚀 荧光活体成像
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氢溴酸西酞普兰鼻用温敏凝胶的处方优化及体外性质评价 被引量：4
6
作者 丛志新 李爽 +2 位作者 黄晶 吴春芝 谷福相 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期375-382,共8页
目的优化氢溴酸西酞普兰(citalopram hydrobromide,CTH)鼻用温敏凝胶的处方并对其体外性质进行评价。方法以泊洛沙姆407(F127)和卡波姆940(CP940)作为凝胶基质材料,胶凝温度与胶凝时间为观察指标,采用星点设计-效应面法和单因素实验法... 目的优化氢溴酸西酞普兰(citalopram hydrobromide,CTH)鼻用温敏凝胶的处方并对其体外性质进行评价。方法以泊洛沙姆407(F127)和卡波姆940(CP940)作为凝胶基质材料,胶凝温度与胶凝时间为观察指标,采用星点设计-效应面法和单因素实验法优化凝胶基质处方;同时,以离体羊鼻黏膜为模型,采用Franz透皮扩散池法筛选药物透皮吸收促渗剂,最后采用冷法制备CTH鼻用温敏凝胶并进行体外性质评价;采用无膜溶出法测定制剂的体外溶蚀率及体外释放率;采用透析膜法测定其体外释放度。同时,考察温度及pH对该制剂黏度的影响。结果CTH鼻用温敏凝胶最优处方组成为:CTH 8.0%、F12720.27%、CP9400.17%、DM-β-003.0%、尼泊金乙酯0.05%及适量水。该制剂的胶凝温度为32.5℃,胶凝时间为42s,PH值为5.0,55 min时体外累积溶蚀率与药物累积释放率均大于90%,且二者具有良好线性相关性(r^2=0.9986);该制剂在8 h内体外累积释药为92%,其释药过程符合Higuchi动力学方程。温度及pH对该制剂的黏度均有不同程度的影响。结论采用星点设计-效应面法和单因素法优化处方所制备CTH鼻用温敏凝胶其肢凝温度、胶凝时间及pH值适宜,符合鼻用制剂要求,其体外释药具明显缓释特征。 展开更多
关键词 氢溴酸西酞普兰 泊洛沙姆407 卡波姆940 鼻用温敏凝胶 处方优化 星点设计-响应面法 体外溶蚀 体外释放度
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注射用粉防己碱温敏型缓释原位凝胶的制备 被引量：2
7
作者 高秀蓉 凌保东 +2 位作者 许小红 王莹 谭登 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2017年第3期230-233,共4页
目的制备以泊洛沙姆407(P407)为基本材料的注射用粉防己碱温敏型缓释原位凝胶,并考察其体外溶出行为。方法采用冷溶法制备凝胶,以胶凝温度为指标,考察单独使用P407和加入其他辅料F188、PEG1500、HPMC、MC对胶凝温度的影响;采用无膜溶出... 目的制备以泊洛沙姆407(P407)为基本材料的注射用粉防己碱温敏型缓释原位凝胶,并考察其体外溶出行为。方法采用冷溶法制备凝胶,以胶凝温度为指标,考察单独使用P407和加入其他辅料F188、PEG1500、HPMC、MC对胶凝温度的影响;采用无膜溶出法考察凝胶的体外溶蚀和释放行为,并采用HPLC测定溶出液中药物的含量,筛选较优处方。结果胶凝温度随P407浓度的增大而降低;且当P407浓度低于15%时不发生相转变,辅料F188、PEG1500、MC的加入不能制备出符合要求的凝胶;8.0%、8.5%、9.0%HPMC分别与8.0%P407混合制备凝胶的胶凝温度符合要求;HPMC浓度越高,药物释放越快,8.0%HPMC和8.0%P407混合后,胶凝温度和缓释效果均符合实验要求。结论筛选出的处方中大大降低了P407的浓度,同时胶凝温度和缓释效果均符合实验要求,该温敏性凝胶具有良好的温度敏感性,制备方法简单可行。 展开更多
关键词 粉防己碱 温敏 缓释 原位凝胶 胶凝温度 体外释放度 体外溶蚀
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PLGA的相对分子量和L/G比例对甘草次酸微球体外特征的影响 被引量：2
8
作者 王虹 蔡雅琴 +2 位作者 刘艳华 隋宏 王文苹 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期975-979,共5页
分别以5种不同相对分子量(60 000、90 000和120 000)、不同乳酸/羟基乙酸比例(L/G:50/50、65/35和80/20)的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,采用乳化溶剂蒸发法制备载甘草次酸微球。考察了不同种类PLGA对微球载药量和包封率的影响。... 分别以5种不同相对分子量(60 000、90 000和120 000)、不同乳酸/羟基乙酸比例(L/G:50/50、65/35和80/20)的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,采用乳化溶剂蒸发法制备载甘草次酸微球。考察了不同种类PLGA对微球载药量和包封率的影响。同时考察了不同时间点的微球体外溶蚀情况、释放介质pH值变化及体外释药速率变化。结果表明,5种PLGA对微球载药量和包封率无显著影响。PLGA相对分子量或L/G比例的增大,微球溶蚀延缓、体外释药速率减慢。采用PLGA 60000(65/35或80/20)为载体的微球,释放介质pH值下降速度明显下降,且30 d后介质pH值基本不再降低。提示载药微球的体外特征受PLGA相对分子量和L/G比例的影响显著。 展开更多
关键词 PLGA 甘草次酸 微球 体外释放 溶蚀
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取代度对灯盏花素羧甲基壳聚糖鼻黏膜微球体外释药的影响
9
作者 王军 姚琰 《中国药师》 CAS 2020年第9期1879-1881,共3页
目的:探讨羧甲基壳聚糖(CMCS)的取代度对灯盏花素(BRE)鼻黏膜微球体外释药速度的影响。方法:合成取代度分别为40%,60%,80%的CMCS,并进行取代度检测及红外分析。分别以取代度为40%,60%,80%,95%的CMCS为载体,制备BRE微球,并对其体外释药... 目的:探讨羧甲基壳聚糖(CMCS)的取代度对灯盏花素(BRE)鼻黏膜微球体外释药速度的影响。方法:合成取代度分别为40%,60%,80%的CMCS,并进行取代度检测及红外分析。分别以取代度为40%,60%,80%,95%的CMCS为载体,制备BRE微球,并对其体外释药、空白CMCS微球溶蚀及两者之间的关系进行研究。结果:合成得到3种CMCS的取代度分别为(41.60±1.44)%,(59.39±2.15)%,(80.72±2.38)%。当CMCS的取代度分别为40%,60%,80%,95%时,BRE微球体外释药均呈现缓释特性,分别符合Higuchi方程:累积释放度(Q,%)=41.49t1/2-11.66(R2=0.9843),Q=39.74t1/2-12.82(R2=0.9916),Q=35.35t1/2-10.89(R2=0.9928),Q=31.12t1/2-8.80(R2=0.9902);空白CMCS微球溶蚀分别符合Higuchi方程:累积溶蚀量(A,%)=39.25t1/2-10.97(R2=0.9840),A=37.59t1/2-12.04(R2=0.9904),A=33.61t1/2-10.61(R2=0.9925),A=29.41t1/2-8.32(R2=0.9896)。释药与CMCS溶蚀之间均呈现高度一致的线性相关性,且随着CMCS取代度的增加,BRE微球体外释药速度逐渐减慢。结论:CMCS取代度对BRE鼻黏膜微球的体外释药有明显的影响,取代度越高,释药越慢,缓释效果越明显。 展开更多
关键词 羧甲基壳聚糖 灯盏花素 微球 取代度 体外释药 溶蚀
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