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拉诺康唑的合成工艺研究
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作者 刚丽霞 张道明 +2 位作者 张荣震 李达 盛荣 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第15期2066-2070,共5页
目的研究咪唑类抗真菌药物拉诺康唑的合成工艺。方法以邻氯扁桃酸为原料,经酯化、卤代、还原和甲磺酰酯化反应得到化合物4D,4D与1-咪唑基乙腈、二硫化碳、氢氧化钾反应得到二钾盐化合物3,然后经环合、构型转化,并分离纯化和重结晶制得... 目的研究咪唑类抗真菌药物拉诺康唑的合成工艺。方法以邻氯扁桃酸为原料,经酯化、卤代、还原和甲磺酰酯化反应得到化合物4D,4D与1-咪唑基乙腈、二硫化碳、氢氧化钾反应得到二钾盐化合物3,然后经环合、构型转化,并分离纯化和重结晶制得拉诺康唑。结果总收率为36.5%(以邻氯扁桃酸计),各步关键中间体及目标物结构经MS和1H-NMR确证。结论该合成工艺操作简便,原料廉价易得,三废较少,适合工业化生产。 展开更多
关键词 拉诺康唑 咪唑类抗真菌药物 合成工艺
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