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咪唑酮类化合物的微波辅助合成与抗肿瘤活性研究
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作者 吴金健 蒋明阳 +5 位作者 徐静雯 姜雪薇 刘春江 关奇 吴英良 张为革 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2014年第6期431-435,共5页
目的设计、合成14个咪唑酮类化合物并进行抗肿瘤活性研究。方法运用微波辅助方法完成咪唑酮类新化合物的合成,采用MTT法测定目标化合物体外抑制多种肿瘤细胞的增殖活性,并初步探究其构效关系。结果与结论化合物15c、15e等在体外抑制SGC-... 目的设计、合成14个咪唑酮类化合物并进行抗肿瘤活性研究。方法运用微波辅助方法完成咪唑酮类新化合物的合成,采用MTT法测定目标化合物体外抑制多种肿瘤细胞的增殖活性,并初步探究其构效关系。结果与结论化合物15c、15e等在体外抑制SGC-7901等瘤株增殖实验中呈现较好活性,其IC50<10μmol·L-1,为进一步的研究奠定了基础。 展开更多
关键词 咪唑酮 微波辅助合成 抗肿瘤活性
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2-烷硫基-4-芳基亚甲基-5-氢-1-苯氨基-1H-咪唑啉-5-酮的合成与杀菌活性 被引量:5
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作者 陈云峰 黄年玉 丁明武 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第11期1413-1416,共4页
应用CS2 与烯基膦亚胺 1的氮杂Wittig反应 ,得到的异硫氰酸酯 2再与苯肼作用得到氨基硫脲 3 ,而后用 3与卤代烷在K2 CO3 的作用下反应直接得到 2 烷硫基 4 芳基亚甲基 5 氢 1 苯氨基 1H 咪唑啉 5 酮衍生物 4.探讨了反应的条件... 应用CS2 与烯基膦亚胺 1的氮杂Wittig反应 ,得到的异硫氰酸酯 2再与苯肼作用得到氨基硫脲 3 ,而后用 3与卤代烷在K2 CO3 的作用下反应直接得到 2 烷硫基 4 芳基亚甲基 5 氢 1 苯氨基 1H 咪唑啉 5 酮衍生物 4.探讨了反应的条件以及合成的新型杂环化合物的生物活性 ,结果表明部分化合物表现出较好的杀菌活性 .如 4e在 5 0mg/L浓度时 ,对黄瓜灰霉菌的抑制率为 87% . 展开更多
关键词 2-烷硫基-4-芳基亚甲基-5-氢-1-苯氨基-1H-咪唑啉-5-酮 合成 杀菌活性 氮杂Wittig反应 异硫氰酸酯 氨基硫脲
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3-苄基-4-(4-氯苯基)-3,7-二氢-5H-异苯并呋喃并[5,6-d]咪唑-5-酮的合成及结构表征 被引量:1
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作者 徐娟娟 王有娣 +2 位作者 唐旗羚 贺彦 张素中 《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 北大核心 2018年第3期42-45,共4页
以4-咪唑丙烯酸为原料,经过酯化、N烷基化、还原、缩合、D-A成环、芳香化等一系列的反应合成3-苄基-4-(4-氯苯基)-3,7-二氢-5H-异苯并呋喃并[5,6-d]咪唑-5-酮.目标化合物的结构经1H NMR和LC-MS确证.
关键词 3-苄基-4-(4-氯苯基)-3 7-二氢-5H-异苯并呋喃并[5 6-d]咪唑-5-酮 合成 咪唑类化合物 生物碱
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Synthesis and Biological Activities of 4-Arylmethylidene-1-aryl-2-(selenomorpholin-4-yl)-2-imidazolin-5-one
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作者 胡利明 冯菊红 +2 位作者 陈致远 刘钊杰 徐汉生 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2003年第12期1642-1646,共5页
In a search for novel agrochemical with high activity and low toxicity,a series of substituted 4,5 -dihydro-imidazol-5-one containing selenomorpholine group were synthesized by a three-step synthetic route starting ... In a search for novel agrochemical with high activity and low toxicity,a series of substituted 4,5 -dihydro-imidazol-5-one containing selenomorpholine group were synthesized by a three-step synthetic route starting from 2-azido-3-aryl-acrylic acid ethyl ester. The structures of title compounds were confirmed by 1H NMR ,IR,mass spectroscopy and elemental analysis. The preliminary bioassay against Gibberella zeae,Fusarium oxysporum,Pellicularia sasakii,Physalospora piricola and Cercospora beticola indicated that most title compounds displayed fungicidal activity at the concentration of 50 ppm and compounds 4l,4n,4o were found to have particularly high activities against Physalospora piricola. A further in vivo test showed that compounds 4l,4n and 4o possessed better fungicidal activity against Physalospora piricola at a concentration of 100 ppm than Carbendazim. To our knowledge,this is first report that 4,5 -dihydro-imidazol-5-one containing selenomorpholine group display fungicidal activity against Physalospora piricola. 展开更多
关键词 dihydro-imidazol-5-one selenomorpholine heterocyclic compound bioactivity
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2-苯氨基咪唑啉-5-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性
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作者 张雪 吴亚闯 +2 位作者 韩潇琪 张国刚 赵燕芳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2017年第5期349-354,共6页
目的设计并合成新型具有抗肿瘤活性的2-苯氨基咪唑啉-5-酮类化合物。方法以甘氨酸为起始原料,经环合、Knoevenagel缩合、N-烷基化、S-烷基化、取代5步反应合成2-苯氨基咪唑啉-5-酮类衍生物,并初步考察目标物对H460(人肺癌细胞)、HT29(... 目的设计并合成新型具有抗肿瘤活性的2-苯氨基咪唑啉-5-酮类化合物。方法以甘氨酸为起始原料,经环合、Knoevenagel缩合、N-烷基化、S-烷基化、取代5步反应合成2-苯氨基咪唑啉-5-酮类衍生物,并初步考察目标物对H460(人肺癌细胞)、HT29(人结肠癌细胞)以及A549(非小细胞肺癌细胞)的增殖抑制活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的2-苯氨基咪唑啉-5-酮衍生物,化合物的结构经~1H-NMR、MS谱确证。体外活性测试结果显示,化合物1c、1e表现出较强的抑制细胞增殖活性,其对试验的3种肿瘤细胞的IC_(50)值分别为0.41、0.38(H460),0.41、0.66(HT29),1.44、0.75(A549)μmol·L^(-1),阳性对照药物顺铂(cisplatin)对3种肿瘤细胞的IC50值分别为0.22、0.62、0.35μmol·L^(-1)。初步探讨了目标化合物的构效关系,为进一步结构改造提供参考。 展开更多
关键词 咪唑啉-5-酮 合成 抗肿瘤活性 构效关系
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