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吡唑并嘧啶类化合物的合成及其催眠作用的研究 被引量:1
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作者 张帅 黄荣清 《现代药物与临床》 CAS 2018年第5期1009-1012,共4页
目的设计并合成吡唑并嘧啶类化合物,并对其进行催眠作用研究。方法以乙酮类衍生物和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原料,再与3-氨基-4-氰基吡唑反应制备一系列吡唑并嘧啶类化合物;分别对阈下剂量戊巴比妥钠所致小鼠的催眠作用和阈上... 目的设计并合成吡唑并嘧啶类化合物,并对其进行催眠作用研究。方法以乙酮类衍生物和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原料,再与3-氨基-4-氰基吡唑反应制备一系列吡唑并嘧啶类化合物;分别对阈下剂量戊巴比妥钠所致小鼠的催眠作用和阈上剂量戊巴比妥钠所致小鼠的催眠作用进行研究。结果设计并合成了7个目标化合物,其结构经~1H-NMR和ESI-MS确证。阈下剂量戊巴比妥钠所致小鼠的催眠作用研究表明化合物AL-5、AL-7有一定的协同戊巴比妥钠的催眠作用(P<0.05),化合物AL-1、AL-3具有明显的催眠作用(P<0.01)。阈上剂量戊巴比妥钠所致小鼠的催眠作用研究表明AL-1、AL-3、AL-5和AL-7组的睡眠持续时间均显著延长(P<0.01、0.05),表明这些化合物有镇静催眠的效果。结论改进了吡唑并嘧啶类化合物的合成工艺,操作简单、成本低、产率较高;通过小鼠的行为学观察法对化合物的药效做了初步的评价,为今后的合成研究提供了方向。 展开更多
关键词 吡唑并嘧啶类化合物 非苯二氮类 镇静催眠 合成工艺 催眠作用
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基于均匀设计法对酸枣仁镇静催眠有效组分的配伍研究 被引量:16
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作者 李陆 刘桂友 +3 位作者 刘婧姝 杨奕 任利妍 乔卫 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期1374-1377,共4页
目的优选酸枣仁中3种具有镇静催眠作用的主要有效组分(总皂苷、总黄酮、总生物碱)最佳配伍。方法采用均匀设计法将70只小鼠随机分为7组,分别为对照组及给药A~F组,观察各组小鼠自主活动情况;采用阈上剂量戊巴比妥钠(45 mg/kg)协同睡眠试... 目的优选酸枣仁中3种具有镇静催眠作用的主要有效组分(总皂苷、总黄酮、总生物碱)最佳配伍。方法采用均匀设计法将70只小鼠随机分为7组,分别为对照组及给药A~F组,观察各组小鼠自主活动情况;采用阈上剂量戊巴比妥钠(45 mg/kg)协同睡眠试验,以小鼠的睡眠潜伏期和睡眠时间为评价指标,筛选酸枣仁镇静催眠有效组分的最佳配伍。对所得有效组分最佳配伍的药效进行比较和验证实验。结果与对照组比较,给药A、C、E组小鼠自主活动减少(P<0.05、0.01),C、D组小鼠站立次数略有减少(P<0.05)。在阈上剂量戊巴比妥钠协同试验中,给药组C~F睡眠潜伏期显著缩短(P<0.01),B~F组睡眠时间显著延长(P<0.01)。经多元统计分析,酸枣仁镇静催眠有效组分的最佳配伍组合为总皂苷200 mg/kg、总黄酮0 mg/kg、总生物碱20 mg/kg。结论应用均匀设计与药效学相结合确定中药有效组分配伍的方法是可行的。验证实验表明,酸枣仁有效组分的最佳配伍组合可以达到与原药材相同的疗效。 展开更多
关键词 酸枣仁 皂苷 黄酮 生物碱 均匀设计 镇静催眠
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Psychopharmacological Profile of Hydroalcoholic Extract and P-Hydroxybenzoic Acid Obtained from <i>Bourreria huanita</i>(Boraginaceae) in Mice
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作者 Iandra Holzmann Daiane Cattani +9 位作者 Micheli Corso Daiane Perondi Sabrina Zanella Cristiani Burger Luiz Carlos Klein Júnior Valdir Cechinel Filho Sully M. Cruz Miguel F. Torres Armando Cáceres Márcia Maria de Souza 《Pharmacology & Pharmacy》 2014年第11期983-995,共13页
Bourreria huanita (Lex.) Hemsl. (Boraginaceae) is a very rare and highly appreciated tree in Mesoamerica for its medicinal properties and beauty. It grows in a region extending from central Mexico to Costa Rica. Ethno... Bourreria huanita (Lex.) Hemsl. (Boraginaceae) is a very rare and highly appreciated tree in Mesoamerica for its medicinal properties and beauty. It grows in a region extending from central Mexico to Costa Rica. Ethnobotanical surveys have shown that the infusion of dried flowers is popularly used as a tranquilizer to cure several diseases. In the present study we report the isolation of p-hydroxybenzoic acid (pHBZ) obtained from the hydroalcoholic extract (HE) of B. huanita, and the effect of both, the extract and the compound on the central nervous system in mice. HE of B. huanita (100, 150, 300 mg/kg) and pHBZ (10 mg/kg) were orally administered to mice and 1 h later, behavioral tests were performed. The effects of HE and pHBZ were tested by pentylenetetrazole (PTZ) and strychnine (STR) induced seizures, pentobarbital-induced hypnosis, the forced swimming test and the tail suspension test, the elevated plus maze, apomorphine-induced stereotypy and the climbing test, the inhibitory avoidance test and the open-field test. B. huanita extract produced hypnotic, anxiolytic and antidepressant effects in animals, with no change in motor performance. On the other hand, the extract did not reduce PTZ and STR-induced convulsions, apomorphine-induced stereotypy or climbing. Moreover, no changes were observed in the animals’ memory. The compound pHBZ was effective only in the depression tests. The results obtained in the present study suggest that B. huanita exhibited sedative, antidepressant and hypnotic activities in mice, and that the antidepressant activity may be mediated by an isolated compound identified as pHBZ. 展开更多
关键词 Bourreria huanita ANTIDEPRESSANT SEDATIVE and hypnotic activities P-Hydroxybenzoic Acid
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探讨蛇床子催眠活性组分对PCPA失眠大鼠褪黑素合成限速酶AANAT的调控作用 被引量:8
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作者 郭晋良 仲启明 +6 位作者 吉海杰 杨钤 宋美卿 贾力莉 仝立国 牛艳艳 冯玛莉 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第14期47-52,共6页
目的:观察蛇床子催眠活性组分(CHC)对对氯苯丙氨酸(PCPA)失眠大鼠行为学、褪黑素(MT)合成限速酶芳基烷基胺N-乙酰基转移酶(AANAT)的影响,探讨其对松果体的保护机制。方法:60只SPF级雄性SD大鼠随机分为正常、模型,MT阳性药,CHC高、中、... 目的:观察蛇床子催眠活性组分(CHC)对对氯苯丙氨酸(PCPA)失眠大鼠行为学、褪黑素(MT)合成限速酶芳基烷基胺N-乙酰基转移酶(AANAT)的影响,探讨其对松果体的保护机制。方法:60只SPF级雄性SD大鼠随机分为正常、模型,MT阳性药,CHC高、中、低剂量6组,每组10只。除正常组其余各组腹腔注射4.5%PCPA混悬液,10 mL·kg^(-1),连续2 d,建立大鼠PCPA失眠模型。造模后正常及模型组灌胃等体积2%聚山梨酯-80,MT组(10 mg·kg^(-1),CHC高、中、低(60,30,15 mg·kg^(-1)给予10 mL·kg^(-1)给药体积的药物,每日1次,连续7 d。给药4 d后分别进行旷场活动、高架十字迷宫、戊巴比妥钠协同睡眠试验,采用酶联免疫吸附法检测血清MT;实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)测定松果体MT合成关键酶AANAT mRNA表达水平;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测松果体AANAT蛋白表达变化。结果:与正常组比较,模型组大鼠旷场活动总距离、站立次数、中心区持续时间明显增加(P<0.05,P<0.01),高架开臂次数及时间比例下降(P<0.05),入睡潜伏期显著延长(P<0.01);与模型组比较,低剂量组无明显差异,其余各组大鼠活动总距离均减少(P<0.05,P<0.01),高架开臂次数百分比升高(P<0.05),入睡潜伏期缩短、睡眠时间明显延长(P<0.05,P<0.01)。与正常组比较,模型组MT含量显著下降(P<0.01);与模型组比较,低剂量组差异无明显统计学意义,其余各组血清MT不同程度的升高(P<0.05)。与正常组比较,模型组AANAT mRNA表达量,AANAT蛋白表达量下降(P<0.01);与模型组比较,MT组,CHC高剂量组表达量明显增加(P<0.05)。结论:CHC改善PCPA失眠行为学指标、增加松果体细胞合成分泌MT,提高血清MT水平,与上调松果体AANAT mRNA及其蛋白的表达有关。 展开更多
关键词 蛇床子催眠活性组分 对氯苯丙氨酸(PCPA)失眠大鼠 褪黑素合成限速酶芳基烷基胺N-乙酰基转移酶(AANAT)
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蛇床子催眠活性组分对高架十字迷宫实验焦虑大鼠脑干氨基酸类神经递质的影响 被引量:7
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作者 贾力莉 宋美卿 +3 位作者 牛艳艳 仝立国 胡文卓 冯玛莉 《中国药物与临床》 CAS 2018年第10期1664-1666,共3页
目的观察蛇床子催眠活性组分对焦虑大鼠行为干预效果,并检测脑干氨基酸类神经递质含量,探讨其抗焦虑的可能作用机制。方法建立高架十字迷宫(EPM)实验大鼠焦虑模型,观察蛇床子催眠活性组分对焦虑大鼠行为的影响,酶联免疫吸附测定法(ELISA... 目的观察蛇床子催眠活性组分对焦虑大鼠行为干预效果,并检测脑干氨基酸类神经递质含量,探讨其抗焦虑的可能作用机制。方法建立高架十字迷宫(EPM)实验大鼠焦虑模型,观察蛇床子催眠活性组分对焦虑大鼠行为的影响,酶联免疫吸附测定法(ELISA)测定大鼠脑干内γ-氨基丁酸(GABA)和谷氨酸(GLU)的含量。结果与模型对照组比较,蛇床子催眠活性组分中、高剂量组及地西泮组大鼠进入开臂次数百分比及开臂滞留时间百分比增加(P<0.05);与空白对照组比较,模型组GABA水平显著降低(P<0.01),GLU水平、GLU/GABA值显著升高(P<0.01);与模型对照组比较,蛇床子催眠活性组分中、高剂量组及地西泮组GABA水平显著升高(P<0.05),GLU水平、GLU/GABA值显著降低(P<0.05)。结论蛇床子催眠活性组分有显著的抗焦虑作用,其作用机制与增加脑干GABA抑制性与降低GLU兴奋性氨基酸类神经递质,调节二者比例平衡有关。 展开更多
关键词 蛇床子催眠活性成分 高架十字迷宫 氨基酸神经递质类 焦虑
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蛇床子催眠活性组分对小鼠镇静催眠、学习记忆及宿醉反应的影响 被引量:4
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作者 马澜 仝立国 +5 位作者 宋美卿 胡文卓 贾力莉 牛艳艳 仲启明 冯玛莉 《中国药房》 CAS 北大核心 2016年第34期4764-4767,共4页
目的:研究蛇床子催眠活性组分(CHC)对小鼠的镇静催眠、学习记忆及宿醉反应的影响。方法:取小鼠60只,随机分为空白对照组(2%聚山梨酯80溶液)、地西泮组(6 mg/kg)和CHC高、中、低剂量组(520、260、130 mg/kg),每组12只,每天ig相应药物2次... 目的:研究蛇床子催眠活性组分(CHC)对小鼠的镇静催眠、学习记忆及宿醉反应的影响。方法:取小鼠60只,随机分为空白对照组(2%聚山梨酯80溶液)、地西泮组(6 mg/kg)和CHC高、中、低剂量组(520、260、130 mg/kg),每组12只,每天ig相应药物2次。观察给药1 d后各组小鼠的入睡潜伏期和睡眠持续时间、睡眠后自主活动次数和站立次数、避暗实验的避暗潜伏期和错误次数;给药16 d后各组小鼠进行定位航行实验和空间探索实验。结果:与空白对照组比较,地西泮组和CHC各剂量组小鼠睡眠持续时间均延长、睡前和醒后站立次数均减少;地西泮组小鼠睡前错误次数增加,醒后活动次数减少,逃避潜伏期延长,目标时间缩短,目标路程占比减少;CHC高剂量组小鼠睡前避暗潜伏期延长,以上差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。与地西泮组比较,CHC中、高剂量组小鼠睡眠持续时间均延长,醒后活动次数均增加;CHC低剂量组小鼠睡前活动次数减少;CHC各剂量组小鼠睡前错误次数均减少,以上差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。与睡前比较,空白对照组小鼠醒后避暗潜伏期延长,CHC各剂量组小鼠醒后活动次数均增加、醒后站立次数均减少、醒后避暗潜伏期延长(除中剂量组外),以上差异均有统计学意义(P<0.05)。其余指标差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:CHC对小鼠有镇静催眠作用,但对其学习记忆几乎无影响,也没有宿醉反应。 展开更多
关键词 蛇床子 催眠活性组分 镇静催眠 学习记忆 宿醉反应
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