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猪胰脂肪酶催化外消旋P-手性α-羟基磷酸酯类化合物的动力学拆分
1
作者
胡慧娟
闫巧丽
+4 位作者
卢晓刚
杨启帆
裴承新
王红梅
高润利
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2023年第8期2815-2825,共11页
酶催化具有高效、高选择性以及反应条件温和等优点,已经成为有机合成领域的重要方法.研究了P-手性α-羟基磷(膦)酸酯类化合物的合成方法.在猪胰脂肪酶的催化作用下,外消旋α-羟基磷(膦)酸酯与乙酸乙烯酯之间能够顺利地发生酯交换反应,...
酶催化具有高效、高选择性以及反应条件温和等优点,已经成为有机合成领域的重要方法.研究了P-手性α-羟基磷(膦)酸酯类化合物的合成方法.在猪胰脂肪酶的催化作用下,外消旋α-羟基磷(膦)酸酯与乙酸乙烯酯之间能够顺利地发生酯交换反应,以高达49%的产率和83%的ee值得到相应的手性产物,且该反应在非常温和的条件下就能够进行.同时,在计算机的辅助下建立了酶-底物之间的结合模型,通过对接的方法揭示了反应中酶催化对映选择性的机理.
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关键词
生物催化
动力学拆分
羟基磷酸酯
猪胰脂肪酶
原文传递
有机膦半抗原诱导的抗神经性毒剂单克隆抗体的制备及鉴定
被引量:
2
2
作者
徐勤惠
赵毅民
荣康泰
《细胞与分子免疫学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第2期172-175,共4页
目的 :制备新化合物 1 羟基 1 对胺基苯基甲磷酸单频哪基醇酯 (P4 )的单克隆抗体 (mAb)。方法 :以P4为半抗原 ,与血蓝蛋白 (LPH)化学偶联制备人工抗原 (P4 LPH) ,并以其免疫BALB/c小鼠 ,制备抗P4的mAb。用竞争抑制酶免疫分析法 ,测定mA...
目的 :制备新化合物 1 羟基 1 对胺基苯基甲磷酸单频哪基醇酯 (P4 )的单克隆抗体 (mAb)。方法 :以P4为半抗原 ,与血蓝蛋白 (LPH)化学偶联制备人工抗原 (P4 LPH) ,并以其免疫BALB/c小鼠 ,制备抗P4的mAb。用竞争抑制酶免疫分析法 ,测定mAb对梭曼等 7种配体的结合活性 ,结果以mAb与P4 BSA的结合被抑制 5 0 %时的配体浓度 (IC50 ) ,表示mAb的交叉反应性。结果 :建立了 9株对P4 BSA阳性反应的mAb ,它们分属 3种Ig亚类 ;6株 (2B2、3A10、3D5、4F1、6C9和 6H4 )为IgG1,1株 (3B9)为IgG2b ,2株 (1B3和 6H5 )为IgM。 9株mAb中 ,8株具有与半抗原P4的结合的特异性。4株 (1B3、2B2、3D5和 4F1)具有梭曼结合活性 ,其IC50 值分别为 10 -3 、10 -3 、10 -5和 10 -6mol/L ;1株 (4F1)具有与对氧磷结合的特异性 ,其IC50 值为 10 -5mol/L。 4株腹水的mAb鼠滴度高 ,分别达 10 -6(1B3和 2B2 )和 10 -8(3D5和 4F1)。结论 :用新的半抗原P4成功地制得抗梭曼和抗对氧磷的mAb ,可用于梭曼抗体酶。
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关键词
1-羟基-1-对胺基苯基甲磷酸单频哪基醇酯
单克隆抗体
梭曼
有机麟神经性毒剂
血蓝蛋白
对氧磷
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职称材料
题名
猪胰脂肪酶催化外消旋P-手性α-羟基磷酸酯类化合物的动力学拆分
1
作者
胡慧娟
闫巧丽
卢晓刚
杨启帆
裴承新
王红梅
高润利
机构
国民核生化灾害防护国家重点实验室
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2023年第8期2815-2825,共11页
基金
国民核生化灾害防护国家重点实验室(No.SKLNBC2021-09)资助项目.
文摘
酶催化具有高效、高选择性以及反应条件温和等优点,已经成为有机合成领域的重要方法.研究了P-手性α-羟基磷(膦)酸酯类化合物的合成方法.在猪胰脂肪酶的催化作用下,外消旋α-羟基磷(膦)酸酯与乙酸乙烯酯之间能够顺利地发生酯交换反应,以高达49%的产率和83%的ee值得到相应的手性产物,且该反应在非常温和的条件下就能够进行.同时,在计算机的辅助下建立了酶-底物之间的结合模型,通过对接的方法揭示了反应中酶催化对映选择性的机理.
关键词
生物催化
动力学拆分
羟基磷酸酯
猪胰脂肪酶
Keywords
biocatalytic
kinetic resolution
hydroxymethylphosphonates
lipase from porcine pancreas
分类号
TQ426.97 [化学工程]
O623.624 [理学—有机化学]
原文传递
题名
有机膦半抗原诱导的抗神经性毒剂单克隆抗体的制备及鉴定
被引量:
2
2
作者
徐勤惠
赵毅民
荣康泰
机构
军事医学科学院毒物药物研究所
出处
《细胞与分子免疫学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第2期172-175,共4页
基金
全军医药卫生重点科研基金资助项目 (No .96Z0 1 5)
文摘
目的 :制备新化合物 1 羟基 1 对胺基苯基甲磷酸单频哪基醇酯 (P4 )的单克隆抗体 (mAb)。方法 :以P4为半抗原 ,与血蓝蛋白 (LPH)化学偶联制备人工抗原 (P4 LPH) ,并以其免疫BALB/c小鼠 ,制备抗P4的mAb。用竞争抑制酶免疫分析法 ,测定mAb对梭曼等 7种配体的结合活性 ,结果以mAb与P4 BSA的结合被抑制 5 0 %时的配体浓度 (IC50 ) ,表示mAb的交叉反应性。结果 :建立了 9株对P4 BSA阳性反应的mAb ,它们分属 3种Ig亚类 ;6株 (2B2、3A10、3D5、4F1、6C9和 6H4 )为IgG1,1株 (3B9)为IgG2b ,2株 (1B3和 6H5 )为IgM。 9株mAb中 ,8株具有与半抗原P4的结合的特异性。4株 (1B3、2B2、3D5和 4F1)具有梭曼结合活性 ,其IC50 值分别为 10 -3 、10 -3 、10 -5和 10 -6mol/L ;1株 (4F1)具有与对氧磷结合的特异性 ,其IC50 值为 10 -5mol/L。 4株腹水的mAb鼠滴度高 ,分别达 10 -6(1B3和 2B2 )和 10 -8(3D5和 4F1)。结论 :用新的半抗原P4成功地制得抗梭曼和抗对氧磷的mAb ,可用于梭曼抗体酶。
关键词
1-羟基-1-对胺基苯基甲磷酸单频哪基醇酯
单克隆抗体
梭曼
有机麟神经性毒剂
血蓝蛋白
对氧磷
Keywords
pinacolyl 1 p aminophenyl 1
hydroxymethylphosphon
ate
soman
paraoxon
hapten
monoclonal antibody
分类号
R996 [医药卫生—毒理学]
R392.11 [医药卫生—药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
猪胰脂肪酶催化外消旋P-手性α-羟基磷酸酯类化合物的动力学拆分
胡慧娟
闫巧丽
卢晓刚
杨启帆
裴承新
王红梅
高润利
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2023
0
原文传递
2
有机膦半抗原诱导的抗神经性毒剂单克隆抗体的制备及鉴定
徐勤惠
赵毅民
荣康泰
《细胞与分子免疫学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2003
2
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