羟基喜树碱对喉鳞癌细胞株抑制作用的研究 被引量：14

1

作者 柴丽萍 苏振忠 冼志雄 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第4期372-375,共4页

背景与目的:羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)具有较广的抗瘤谱,对多种肿瘤细胞株及移植瘤有较高的抑制率,目前尚未见HCPT在喉鳞癌治疗中的研究报告。本研究拟探讨开环和闭环HCPT对喉鳞癌细胞株(Hep-2细胞株)的抑制作用及其作用机... 背景与目的:羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)具有较广的抗瘤谱,对多种肿瘤细胞株及移植瘤有较高的抑制率,目前尚未见HCPT在喉鳞癌治疗中的研究报告。本研究拟探讨开环和闭环HCPT对喉鳞癌细胞株(Hep-2细胞株)的抑制作用及其作用机理。方法:采用MTT法及FCM检测开环或闭环HCPT对Hep-2细胞株的体外细胞毒作用及对细胞周期的影响;观察HCPT对Hep-2细胞裸鼠移植瘤生长的影响,计算肿瘤倍增时间和抑瘤率。结果:开环或闭环HCPT对Hep-2细胞的生长抑制作用均呈浓度依赖性,其IC50分别为0.69和0.48μmol/L。高浓度的HCPT阻滞细胞周期于S期,然后诱导细胞凋亡;低浓度的HCPT轻微阻滞细胞周期于G2+M期。与对照组比较,10mg/kg开环HCPT组裸鼠移植瘤生长减慢,肿瘤倍增时间延长,两组间肿瘤体积存在显著性差异(P<0.001),其抑瘤率达77.0%;10mg/kg闭环HCPT组则因毒性大导致裸鼠死亡。结论:开环和闭环HCPT对喉鳞癌细胞具有明显的细胞毒作用,其机理与阻断细胞周期于S期以及诱导细胞凋亡有关。开环HCPT毒副作用较小,而闭环HCPT具有严重的毒副作用。 展开更多

关键词 羟基喜树碱 喉肿瘤 鳞状细胞癌

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参麦注射液联合羟基喜树碱抑制肿瘤血管生成的作用机制 被引量：10

2

作者 刘萍 沈培强 吴东方 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期213-217,共5页

目的:研究参麦注射液联合羟基喜树碱对肿瘤血管生成的作用机制。方法:将人结肠癌细胞株CW-2细胞分4组:对照组,参麦组,羟基喜树碱组,参麦联合羟基喜树碱组。分组后的CW-2细胞培养24h后,用ELISA检测上清液中VEGF和bFGF的浓度,RT-PCR法检测... 目的:研究参麦注射液联合羟基喜树碱对肿瘤血管生成的作用机制。方法:将人结肠癌细胞株CW-2细胞分4组:对照组,参麦组,羟基喜树碱组,参麦联合羟基喜树碱组。分组后的CW-2细胞培养24h后,用ELISA检测上清液中VEGF和bFGF的浓度,RT-PCR法检测VEGF和bFGF mRNA的量,Western-blot检测VEGF和bFGF的表达。结果:与空白对照组比较,3个实验组均能明显降低CW-2细胞上清液中VEGF和bFGF的含量,显著减少CW-2细胞VEGF和bFGF的mRNA合成及蛋白质表达,而参麦注射液联合羟基喜树碱则具有协同效应。结论:参麦注射液联合羟基喜树碱抑制肿瘤细胞VEGF和bFGF合成和分泌,是其抑制肿瘤血管生成的可能机制之一。 展开更多

关键词 参麦注射液 羟基喜树碱 肿瘤 血管生成

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羟基喜树碱膀胱灌注化疗联合体外热电场热疗预防浅表性膀胱癌复发的临床研究 被引量：9

3

作者 赵振华 胡卫列 +5 位作者 郑东升 赵国平 陈仕杰 陈虎 李岱 赖建生 《现代泌尿外科杂志》 CAS 2014年第8期508-512,共5页

目的探讨羟基喜树碱(HCPT)膀胱内灌注化疗联合体外热电场热疗预防浅表性膀胱癌复发的疗效及安全性。方法 83例原发性或复发性浅表性膀胱移形上皮细胞癌患者,均行经尿道膀胱肿瘤电切术(TURBT),术后随机分配到疗法1组及疗法2组,疗法1组为... 目的探讨羟基喜树碱(HCPT)膀胱内灌注化疗联合体外热电场热疗预防浅表性膀胱癌复发的疗效及安全性。方法 83例原发性或复发性浅表性膀胱移形上皮细胞癌患者,均行经尿道膀胱肿瘤电切术(TURBT),术后随机分配到疗法1组及疗法2组,疗法1组为羟基喜树碱膀胱内灌注化疗联合体外热场热疗(42例),疗法2组为单独应用羟基喜树碱膀胱内灌注化疗(41例)。本研究的有效性评估终点是无复发生存率及复发概率的估计评价(应用Kaplan-Meier分析及Log-rank检验)。最小随访时间为24个月。安全评价包括主观和客观的副作用和并症发。结果在随机分配的83例患者中,76例坚持完成研究并进行有效的统计分析。其中疗法1组39例6例复发(15.4%),疗法2组37例,14例复发(37.8%)。两种治疗法经Log-rank检验显示其无复发生存率有显著性差异(P=0.017),疗法2组的复发率高于疗法1组(P=0.03)。结论羟基喜树碱膀胱内灌注化疗联合体外热电场热疗效果明显优于单独应用羟基喜树碱膀胱内灌注化疗,患者耐受性良好,安全可行。 展开更多

关键词 羟基喜树碱 膀胱灌注化疗 热疗 膀胱癌 复发

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羟基喜树碱对胃癌细胞凋亡和细胞周期的影响 被引量：5

4

作者 罗执芬 周云 刘明月 《医药论坛杂志》 2007年第9期1-2,共2页

目的探讨羟基喜树碱诱导胃癌细胞凋亡与细胞周期变化的关系。方法用MTT法测定不同浓度的HCPT对胃癌细胞的生长抑制作用,用流式细胞仪测定一定浓度下不同作用时间细胞凋亡率和细胞周期的变化。结果在3.125-50.0μg/m l浓度范围内药物对... 目的探讨羟基喜树碱诱导胃癌细胞凋亡与细胞周期变化的关系。方法用MTT法测定不同浓度的HCPT对胃癌细胞的生长抑制作用,用流式细胞仪测定一定浓度下不同作用时间细胞凋亡率和细胞周期的变化。结果在3.125-50.0μg/m l浓度范围内药物对细胞的抑制率随浓度的增加而增加;在相同浓度下,随时间的延长细胞的凋亡率也逐渐增加,0、12、24、48h的凋亡率为2.8%、8.5%、10.2%,13.3%,在24h内S期细胞减少而G0/G1细胞增多,第二个24h S期和G2/M的阻滞。结论羟基喜树碱可诱导胃癌细胞凋亡,其细胞凋亡与细胞周期分布有关。 展开更多

关键词 羟基喜树碱 胃癌 细胞凋亡

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羟基喜树碱脂肪乳的制备及其在人血浆中稳定性考察 被引量：6

5

作者 董隽 郭建新 平其能 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期720-723,共4页

目的:制备羟基喜树碱(HCPT)静脉注射脂肪乳,研究其在人血浆中对内酯型药物的保护作用。方法:采用乳化均质法,以注射级大豆油为油相,大豆卵磷脂为乳化剂制备O/W型的HCPT脂肪乳;测定乳剂的粒径和Zeta电位,考察含药脂肪乳的稳定性。通过体... 目的:制备羟基喜树碱(HCPT)静脉注射脂肪乳,研究其在人血浆中对内酯型药物的保护作用。方法:采用乳化均质法,以注射级大豆油为油相,大豆卵磷脂为乳化剂制备O/W型的HCPT脂肪乳;测定乳剂的粒径和Zeta电位,考察含药脂肪乳的稳定性。通过体外血浆实验研究脂肪乳和注射液中的药物在人血浆中的稳定性。结果:HCPT静脉注射脂肪乳的物理稳定性良好,含量为(78.6±1.1)mg·L^(-1),平均粒径为(161.7±2.4)nm,Zeta电位为(-42.4±1.1)mV,115℃高压灭菌30min脂肪乳性状维持良好。与普通HCPT注射液相比,4h内脂肪乳可以显著降低血浆中药物内酯型向羧酸盐型的转化速率。结论:HCPT静脉注射脂肪乳剂可以显著提高血浆中内酯型药物的比例,从而提高药物的抗癌活性。 展开更多

关键词 羟基喜树碱 脂肪乳 内酯型 羧酸盐型

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羟基喜树碱自乳化传递系统的处方筛选和体外评价 被引量：4

6

作者 杨根生 包方廷 王文喜 《浙江工业大学学报》 CAS 2012年第3期237-243,共7页

筛选和制备羟基喜树碱自乳化传递系统的处方并进行体外评价.以平衡质量浓度方法考察了羟基喜树碱在不同的油相、乳化剂和助乳化剂中的质量浓度,通过三元相图辅助筛选处方的组成,采用星点设计-效应面法优化处方中各组分的比例,筛选和制... 筛选和制备羟基喜树碱自乳化传递系统的处方并进行体外评价.以平衡质量浓度方法考察了羟基喜树碱在不同的油相、乳化剂和助乳化剂中的质量浓度,通过三元相图辅助筛选处方的组成,采用星点设计-效应面法优化处方中各组分的比例,筛选和制备了羟基喜树碱自乳化传递系统.考察自乳化制剂的粒径、累积溶出度、自乳化速率、微乳形态及其初步稳定性等.筛选出由m(氢化玉米油)∶m(辛酸癸酸甘油酯)=1∶1为混合油相,m(聚氧乙烯蓖麻油)∶m(辛酸葵酸聚乙二醇甘油酯)=2∶1为混合乳化剂,二乙烯基乙二醇单乙醚为助乳化剂和羟基喜树碱组成的自乳化传递系统.所得的优化处方可自发形成均匀球状液滴,微乳平均粒径在30nm左右且分布窄,自乳化速率在5min以内,溶出度在60min内达到90%以上,而且制剂稳定性良好.通过处方研究确定了最优处方,研制了羟基喜树碱自乳化传递系统. 展开更多

关键词 羟基喜树碱 自乳化传递系统 星点设计-效应面法 体外评价

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HPLC法测定纳米乳中羟喜树碱的含量和有关物质 被引量：3

7

作者 龚明涛 张钧寿 刘秀芬 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期833-835,共3页

目的:采用高效液相色谱法测定纳米乳中羟喜树碱的含量。方法:运用强碱破乳有机溶剂萃取法除去纳米乳中的脂质,甲醇定容后高效液相色谱法测定纳米乳中羟喜树碱的含量。色谱条件为:以 Kromasil(250mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,甲醇-水(60... 目的:采用高效液相色谱法测定纳米乳中羟喜树碱的含量。方法:运用强碱破乳有机溶剂萃取法除去纳米乳中的脂质,甲醇定容后高效液相色谱法测定纳米乳中羟喜树碱的含量。色谱条件为:以 Kromasil(250mm×4.6mm,5μm)为色谱柱,甲醇-水(60:40)为流动相,流速1mL·min^(-1),检测波长分别为254nm(检测有关物质)和266nm(含量测定),柱温35℃。结果:羟喜树碱纳米乳中其他物质对药物的测定无干扰,在2～20μg·mL^(-1)范围内线性关系良好,平均回收率为99.8%,重复性和稳定性良好。结论:本方法除去了纳米乳中的脂质,保护了色谱柱,适于羟喜树碱纳米乳注射液的质量控制。 展开更多

关键词 羟喜树碱 纳米乳 高效液相色谱法

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羟基喜树碱对乳腺癌细胞MCF-7细胞信号转导相关基因的影响 被引量：3

8

作者 周萍 汪洋 付利娟 《西南大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期58-63,共6页

目的:从全基因组角度探索羟基喜树碱对乳腺癌细胞MCF-7细胞信号转导相关基因的影响,寻找羟基喜树碱在乳腺癌治疗中潜在的新靶点.方法:HCPT诱导MCF-7细胞,MTT法检测HCPT对细胞增殖抑制.选择40mg/mL的HCPT作为诱导剂量组,并设置阴性对照,... 目的:从全基因组角度探索羟基喜树碱对乳腺癌细胞MCF-7细胞信号转导相关基因的影响,寻找羟基喜树碱在乳腺癌治疗中潜在的新靶点.方法:HCPT诱导MCF-7细胞,MTT法检测HCPT对细胞增殖抑制.选择40mg/mL的HCPT作为诱导剂量组,并设置阴性对照,进行基因组芯片杂交实验.结果:HCPT对MCF-7细胞的增殖抑制作用均呈浓度依赖性,即随着HCPT浓度的增高,MCF-7的增殖受到明显抑制.HCPT诱导后,共获得了表达下调基因46个,表达上调基因9个,其中insulin-like growth factor binding protein1(IGFBP1)是表达下调(-4.01031)最大的信号转导基因,表达上调最大的信号转导相关基因是一广谱表达基因hemoglobin2(HBG2)(+3.804527),它在癌症发生中的作用未知.Q-PCR实验结果与芯片结果具有良好的一致性.结论:HCPT诱导乳腺癌细胞增殖抑制,可能涉及多个基因. 展开更多

关键词 羟基喜树碱 乳腺癌 信号转导 基因芯片 基因表达

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抗癌药物羟基喜树碱对PC12细胞毒副作用的研究 被引量：1

9

作者 胡洪华 宋海星 胡瀚丹 《成都医学院学报》 CAS 2011年第2期139-143,共5页

目的研究抗癌药物羟基喜树碱(HCPT)对PC12细胞的毒副作用,探讨HCPT对神经系统的副作用。方法用CCK-8试剂盒(cell counting kit-8)测定不同浓度的HCPT对PC12细胞的生长抑制作用;吖啶橙/溴化乙锭(AO/EB)染色观察细胞生长情况;琼脂糖凝胶... 目的研究抗癌药物羟基喜树碱(HCPT)对PC12细胞的毒副作用,探讨HCPT对神经系统的副作用。方法用CCK-8试剂盒(cell counting kit-8)测定不同浓度的HCPT对PC12细胞的生长抑制作用;吖啶橙/溴化乙锭(AO/EB)染色观察细胞生长情况;琼脂糖凝胶电泳验证细胞凋亡的特征性DNA条带;流式细胞术测定一定浓度下不同作用时间的HCPT对细胞凋亡和细胞周期的影响。结果 CCK-8结果表明不同浓度的HCPT对PC12细胞的生长抑制作用不同;琼脂糖凝胶电泳可见凋亡细胞DNA的梯状条带;荧光显微镜下观察到经AO/EB染色的典型凋亡细胞;在相同浓度下,随作用时间的延长细胞的凋亡率也逐渐增加。结论抗癌药物羟基喜树碱对PC12细胞有毒副作用,HCPT对神经系统的副作用与诱导神经细胞凋亡有关,其细胞凋亡与细胞周期分布有关。 展开更多

关键词 羟基喜树碱(hcpt) 神经细胞 细胞凋亡 细胞周期 毒副作用

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羟喜树碱注射乳剂的制备及其灭菌稳定性研究 被引量：2

10

作者 吴泊 张馨欣 陈燕忠 《中国药师》 CAS 2009年第7期867-869,共3页

目的:制备羟喜树碱(HCPT)乳剂并考察不同油相、磷脂(PL)及灭菌条件对乳剂质量的影响。方法:采用高压均质法制备羟基喜树碱注射乳剂,考察不同种类油相、磷脂对乳剂包封率、粒径、ξ电位、游离脂肪酸和过氧化值的影响,采用正交试验优化处... 目的:制备羟喜树碱(HCPT)乳剂并考察不同油相、磷脂(PL)及灭菌条件对乳剂质量的影响。方法:采用高压均质法制备羟基喜树碱注射乳剂,考察不同种类油相、磷脂对乳剂包封率、粒径、ξ电位、游离脂肪酸和过氧化值的影响,采用正交试验优化处方,并选择最佳灭菌条件。结果:羟喜树碱乳剂的最佳处方为20%鱼油,2%PL-100M,制备温度80℃,均质压力700bar。所制备的乳剂平均粒径为190.6±20.1nm,包封率为89.4%,在121℃,15min灭菌条件下,乳剂的粒径、包封率、过氧化值和游离脂肪酸无明显变化。结论:羟喜树碱静脉鱼油乳剂包封率高、大小均匀并且能够耐受高压灭菌。 展开更多

关键词 羟喜树碱 鱼油 乳剂 灭菌

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含羟基喜树碱联合方案治疗中晚期非小细胞肺癌 被引量：2

11

作者 黄金活 嵇玉峰 +4 位作者 李金昌 梁洪江 王书浩 李大鹏 张华 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2004年第4期344-346,共3页

目的 :观察含羟基喜树碱 (HCPT)联合方案治疗中晚期非小细胞肺癌 (NSCLC)患者的客观疗效及毒副作用。方法 :4 6例中晚期非小细胞肺癌患者为治疗组 ,应用含羟基喜树碱方案化疗 ,其中 2 5例肺腺癌患者接受HFAP方案 ,2 1例肺鳞癌患者接受H... 目的 :观察含羟基喜树碱 (HCPT)联合方案治疗中晚期非小细胞肺癌 (NSCLC)患者的客观疗效及毒副作用。方法 :4 6例中晚期非小细胞肺癌患者为治疗组 ,应用含羟基喜树碱方案化疗 ,其中 2 5例肺腺癌患者接受HFAP方案 ,2 1例肺鳞癌患者接受HCAP方案 ,4周为一周期 ,2周期为一疗程 ;以同期住院的未用HCPT联合化疗的同类患者 4 2例作为对照组 ,其剂量、周期、疗程与治疗组相同 ,但不用HCPT。结果 :治疗组 4 3例患者完成一疗程治疗 ,肺腺癌有效率为 5 6 % ,CR 2例 ,PR 12例 ;肺鳞癌有效率为 5 5 5 % ,CR为 0 ,PR 10例 ,总有效率 (CR +PR)为 5 5 8% ;对照组 4 2例均完成一疗程治疗 ,肺腺癌有效率为37 5 % ,CR 1例 ,PR 9例 ;肺鳞癌有效率为 33 3% ,PR 6例 ,有效率 35 7% ;两组间差异显著 (P <0 0 5 )。治疗组和对照组的毒副反应主要表现为食欲不振、脱发、恶心呕吐和白细胞及血小板减少 ,两组毒副反应发生率无显著性差异 (P >0 0 5 )。结论 :羟基喜树碱联合化疗治疗中晚期非小细胞肺癌疗效确切 ,副作用可耐受 ,该药是治疗非小细胞肺癌较为有效的药物 ,值得进一步在临床中观察和研究。 展开更多

关键词 含羟基喜树碱 联合化疗 治疗 中晚期非小细胞肺癌 抗癌药

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羟基喜树碱联合卡培他滨和亚叶酸钙治疗晚期结直肠癌的临床研究 被引量：2

12

作者 李嵘 秦叔逵 +1 位作者 何泽明 华海清 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2008年第12期1105-1107,共3页

目的:观察羟基喜树碱(HCPT)联合卡培他滨(Xeloda)和亚叶酸钙(CF)治疗晚期结直肠癌的有效性及安全性。方法:全组共44例,入组后给予HLX方案化疗,HCPT6mg/m2,加入0.9%氯化钠注射液500ml中静脉滴注,第1～5天;希罗达1250mg/m2,分2次口服,第1... 目的:观察羟基喜树碱(HCPT)联合卡培他滨(Xeloda)和亚叶酸钙(CF)治疗晚期结直肠癌的有效性及安全性。方法:全组共44例,入组后给予HLX方案化疗,HCPT6mg/m2,加入0.9%氯化钠注射液500ml中静脉滴注,第1～5天;希罗达1250mg/m2,分2次口服,第1～14天;亚叶酸钙片50mg口服,每日2次,第1～14天,每3周重复,2周期后按照RE-CIST标准评价近期客观疗效,按照NCI-CTC评价毒性反应。结果:全组共接受了242个周期化疗,平均每例5.6个周期(2～8个周期)。43例可评价疗效,44例可评价毒副反应。获得CR2例(4.7%),PR9例(20.9%),有效率(RR)为25.6%,疾病控制率(DCR)62.8%。中位疾病进展时间(TTP)6.0个月(95%CI:4.8～7.2个月)。毒副反应主要为骨髓抑制,以Ⅰ～Ⅱ度为主,出现Ⅲ度白细胞下降2例,Ⅲ度血小板下降4例;Ⅲ度口腔溃疡1例,Ⅲ度手足综合征2例。结论:HLX方案治疗晚期结直肠癌有较确切的疗效,并且毒性可以耐受,值得临床进一步应用。 展开更多

关键词 晚期结直肠癌 羟基喜树碱 卡培他滨 亚叶酸钙 化学疗法

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草分枝杆菌联合羟基喜树碱对SPCA/I人肺腺癌细胞抗增殖效应的研究 被引量：2

13

作者 朱慕云 吕元文 +2 位作者 姜正华 郭媛 甘军纪 《实用癌症杂志》 2001年第4期379-380,392,共3页

目的　探讨草分枝杆菌 (mycobacteriumphlei)对人肺腺癌细胞系SPCA/I的抗增殖效应 ,以及不同浓度草分枝杆菌与羟基喜树碱联合应用时的协同效应。方法　应用细胞培养和MTT比色法 ,检测不同浓度组的草分枝杆菌 ,以及草分枝杆菌与羟基喜树... 目的　探讨草分枝杆菌 (mycobacteriumphlei)对人肺腺癌细胞系SPCA/I的抗增殖效应 ,以及不同浓度草分枝杆菌与羟基喜树碱联合应用时的协同效应。方法　应用细胞培养和MTT比色法 ,检测不同浓度组的草分枝杆菌 ,以及草分枝杆菌与羟基喜树碱联合应用对SPCA/I人肺腺癌细胞生长的抑制作用 ,波长定于 5 70nm ,测定光密度 (A值 )并计算抑制率。结果　不同浓度的草分枝杆菌 ,在体外对SPCA/I人肺腺癌细胞株均有直接的抑制作用 ,其抑制率与所用药物浓度呈正相关。 1.72 0 μg/ml及0 .860 μg/ml浓度的草分枝杆菌与羟基喜树碱 (1.0PPC、0 .5PPC)联用 ,在体外对人肺腺癌细胞的抑制率显著高于单用羟基喜树碱组。结论　草分枝杆菌在体外对SPCA/I人肺腺癌细胞有直接抑制作用 ,该药与羟基喜树碱联合应用有显著的协同抗肿瘤效应。 展开更多

关键词 草分枝杆菌 羟基喜树碱 协同效应 肺癌 治疗 抗增殖效应

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羟喜树碱在玻碳电极上的直接电化学行为研究 被引量：2

14

作者 曲永红 李丽萍 刘爱林 《海峡药学》 2008年第9期107-110,共4页

目的建立直接电化学检测羟喜树碱含量的方法。方法本文采用伏安法研究羟喜树碱在玻碳电极上的直接电化学行为。在磷酸盐缓冲液中(pH5.0),在-0.2～+0.4V范围内羟喜树碱在玻碳电极表面是受吸附控制,发生准可逆两电子转移电极反应过程,电... 目的建立直接电化学检测羟喜树碱含量的方法。方法本文采用伏安法研究羟喜树碱在玻碳电极上的直接电化学行为。在磷酸盐缓冲液中(pH5.0),在-0.2～+0.4V范围内羟喜树碱在玻碳电极表面是受吸附控制,发生准可逆两电子转移电极反应过程,电子转移系数α=0.479;并以差示脉冲伏安法建立了检测羟喜树碱含量的新方法。结果在富集电位+0.8V,富集时间30s,利用差示脉冲伏安法可测得其氧化峰电流Ip与浓度分别在2.0×10-7～5.0×10-6mol.L-1内呈良好的线性关系,最低检出限为5.0×10-8mol.L-1。结论本法操作简单、快速、灵敏、准确,可为羟喜树碱药物质量的控制和检测提供了一种简便的方法。 展开更多

关键词 羟喜树碱 玻碳电极 循环伏安法 生物碱类化合物

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替尼泊甙和羟基喜树碱对胃癌BGC-823细胞增殖和凋亡的作用 被引量：1

15

作者 罗执芬 周云 刘明月 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第8期843-845,共3页

背景与目的:研究显示,拓扑异构酶(topoisomerase,Topo)Ⅰ和Ⅱ抑制剂联合应用有一定的协同抗肿瘤作用,但两物联合应用治疗胃癌的报道较少。本研究探讨TopoⅠ抑制剂羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)和TopoⅡ抑制剂替尼泊甙(teniposid... 背景与目的:研究显示,拓扑异构酶(topoisomerase,Topo)Ⅰ和Ⅱ抑制剂联合应用有一定的协同抗肿瘤作用,但两物联合应用治疗胃癌的报道较少。本研究探讨TopoⅠ抑制剂羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)和TopoⅡ抑制剂替尼泊甙(teniposide,VM-26)联合应用对胃癌细胞BGC-823的体外抑制作用和诱导细胞凋亡的作用。方法:利用噻唑蓝(MTT)法测定HCPT、VM-26单药及联合用药对BGC-823细胞的体外抑制作用,流式细胞仪测定细胞凋亡。结果:1.963～31.413μmol/LVM-26对BGC-823细胞的抑制率为15.99%～80.83%;1.963μmol/LVM-26处理细胞0、12、24、48h,细胞凋亡率分别为3.90%、4.42%、7.60%、17.70%。8.577～137.227μmol/LHCPT对细胞的抑制率为7.89%～70.32%,8.577μmol/LHCPT处理0、12、24、48h后,细胞凋亡率分别为2.80%、8.50%、10.50%、13.30%。联合用药时抑制率为21.32%～87.74%,凋亡率为2.80%、15.50%、15.70%、20.20%。联合用药指数为1.293。结论:HCPT与VM-26单药可抑制BGC-823细胞增殖,诱导细胞凋亡;HCPT与VM-26联合应用在胃癌细胞中产生拮抗作用。 展开更多

关键词 羟基喜树碱 替尼泊甙 胃肿瘤 BGC-823细胞 凋亡

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PEG修饰端胺基枝状大分子的合成及其作为药物载体的研究 被引量：1

16

作者 吁诚铭 张文智 +1 位作者 王艾奇 徐冬梅 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期777-781,787,共6页

目的研究经聚乙二醇(PEG)进行表面修饰的端胺基枝状分子(G1.5(NH2)8)作为羟基喜树碱(HCPT)载体的传递系统,对羟基喜树碱的溶解性、释放性能和光敏性等方面的影响。方法用经三氟乙基磺酸单甲氧基(Tresylate)活化的相对分子质量为600的单... 目的研究经聚乙二醇(PEG)进行表面修饰的端胺基枝状分子(G1.5(NH2)8)作为羟基喜树碱(HCPT)载体的传递系统,对羟基喜树碱的溶解性、释放性能和光敏性等方面的影响。方法用经三氟乙基磺酸单甲氧基(Tresylate)活化的相对分子质量为600的单甲氧基聚乙二醇(Tresylated MPEG-600)对端胺基枝状分子(G1.5(NH2)8)进行修饰,目标产物PEG-600-G1.5(NH2)8枝状大分子用FT-IR、1H NMR进行结构表征。MTT研究其细胞毒性。结果PEG-600-G1.5(NH2)8枝状大分子较之同代G1.5(NH2)8细胞毒指数较低,对HCPT具有更强的增溶作用和更快的释药速度,同时可改善HCPT的光敏性,增加其稳定性。结论G1.5(NH2)8枝状大分子作为HCPT载体是一种很有潜力的新型药物传递系统。 展开更多

关键词 树枝状大分子 药物载体 羟基喜树碱 增溶 光敏性

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羟基喜树碱联合卡介苗灌注预防浅表性膀胱癌术后复发疗效观察

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作者 万明发 李赟 《江西医药》 CAS 2007年第11期978-979,共2页

目的观察羟基喜树碱(HCPT)加卡介苗(BCG)灌注预防浅表性膀胱癌术后复发的疗效。方法将86例行经尿道膀胱镜下肿瘤电切术(TUR)的浅表性膀胱癌患者随机分为A组:HCPT加BCG组(50例)和B组:HCPT组(36例),前者术后6h内采用HCPT灌注加小剂量BCG维... 目的观察羟基喜树碱(HCPT)加卡介苗(BCG)灌注预防浅表性膀胱癌术后复发的疗效。方法将86例行经尿道膀胱镜下肿瘤电切术(TUR)的浅表性膀胱癌患者随机分为A组:HCPT加BCG组(50例)和B组:HCPT组(36例),前者术后6h内采用HCPT灌注加小剂量BCG维持,后者单用传统HCPT灌注。观察两组患者的肿瘤复发和毒副反应情况。结果经12￣69个月,平均34个月随访,A组5例患者肿瘤复发,B组9例患者肿瘤复发,两组复发率间的差异有显著性意义(P<0.05);A组患者毒副反应发生率为6%,B组为5.5%。结论TUR术后即刻膀胱灌注HCP加小剂量忧BCG维持预防浅表性膀胱癌术后复发疗效较好,不良反应少,临床使用安全可靠。 展开更多

关键词 膀胱肿瘤 卡介苗 羟基喜树碱

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HMVP与MVP方案治疗晚期非小细胞肺癌的临床研究

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作者 高建飞 李长生 +1 位作者 杜光祖 章必成 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 2004年第3期277-278,281,共3页

目的 :旨在观察羟基喜树碱 (hydroxycamptothecin ,HCPT)联合丝裂霉素 (mitomycin ,MMC)、长春花碱酰胺 (vindesine ,VDS)和顺铂 (cisplatin ,DDP)组成的HMVP和MVP方案治疗晚期NSCLC的近期、远期疗效和毒副反应。方法 :将 90例晚期NSCL... 目的 :旨在观察羟基喜树碱 (hydroxycamptothecin ,HCPT)联合丝裂霉素 (mitomycin ,MMC)、长春花碱酰胺 (vindesine ,VDS)和顺铂 (cisplatin ,DDP)组成的HMVP和MVP方案治疗晚期NSCLC的近期、远期疗效和毒副反应。方法 :将 90例晚期NSCLC患者随机分为HMVP组 (4 6例 )与MVP组 (4 4例 ) ,观察两组的近期及远期疗效、毒副反应和生存情况。结果 :HMVP和MVP有效率分别为 39.5 4 %和 35 .5 7% ,两组之间无显著性差异 (P >0 .0 5 ) ;两组的中位缓解期、中位生存期、一年及二年生存率亦无明显差异。两组的Ⅲ～Ⅳ度白细胞抑制率、Ⅲ～Ⅳ度血小板抑制率、Ⅲ～Ⅳ度恶心 /呕吐发生率、Ⅲ～Ⅳ度便秘发生率之间均无显著性差异 (P >0 .0 5 )。结论 :MVP方案治疗晚期NSCLC的疗效略低于HMVP方案 ,但后者未显示出明显的疗效优势 ,却可能增加白细胞抑制、恶心 /呕吐和便秘的发生率 ,也增加了患者的经济负担 ; 展开更多

关键词 非小细胞肺癌 化学疗法 丝裂霉素 羟基喜树碱 长春地辛 顺铂

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羟基喜树碱术前辅助化疗晚期卵巢癌临床疗效观察

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作者 陈建亮 《海峡药学》 2010年第7期125-127,共3页

目的探讨羟基喜树碱对晚期卵巢癌的辅助化疗效果。方法 120例晚期卵巢癌患者,随机分为治疗组及对照组,术前进行3周期化疗,对照组给紫杉醇+卡铂化疗方案,治疗组给予紫杉醇+卡铂+羟基喜树碱化疗方案,化疗结束后手术治疗,观察两组患者临床... 目的探讨羟基喜树碱对晚期卵巢癌的辅助化疗效果。方法 120例晚期卵巢癌患者,随机分为治疗组及对照组,术前进行3周期化疗,对照组给紫杉醇+卡铂化疗方案,治疗组给予紫杉醇+卡铂+羟基喜树碱化疗方案,化疗结束后手术治疗,观察两组患者临床症状缓解情况,原发肿瘤缩小情况,转移灶消退情况,手术切除情况。结果治疗组临床症状缓解率76.7%,原发病灶缩小2.6cm,转移灶消退率95.0%,均高于对照组(P<0.05),术中原发病灶残留率11.7%,低于对照组(P<0.05)。结论羟基喜树碱辅助化疗晚期卵巢癌,能够改善临床症状,减少病灶残留率,提高临床治疗效果。 展开更多

关键词 卵巢癌 晚期 羟基喜树碱 化疗 疗效

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10-羟基喜树碱的聚赖氨酸/海藻酸钠微胶囊的制备及其体外释药特性研究 被引量：9

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作者 李思阳 郑健 +1 位作者 骆沙曼 王洋 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期1724-1727,共4页

目的制备10-羟基喜树碱(HCPT)缓释微胶囊,测定其包封率,并考察其体外释药特性。方法以生物相容性良好的聚赖氨酸和海藻酸钠为囊壁材料,HCPT药物微粒为囊芯,采用静电吸引层层纳米自组装技术(LBL法)制备HCPT微胶囊。结果 LBL法制备的HCPT... 目的制备10-羟基喜树碱(HCPT)缓释微胶囊,测定其包封率,并考察其体外释药特性。方法以生物相容性良好的聚赖氨酸和海藻酸钠为囊壁材料,HCPT药物微粒为囊芯,采用静电吸引层层纳米自组装技术(LBL法)制备HCPT微胶囊。结果 LBL法制备的HCPT微胶囊用扫描电子显微镜和激光共聚焦显微镜观察具有明显的核-壳结构;HCPT微胶囊的包封率较高,达到(68.41±0.72)%;随着包裹层数的增加,HCPT微胶囊在体外释放速率降低。结论用LBL法制备的HCPT微胶囊具有较高的包封率和缓释特性,具有一定的应用前景。 展开更多

关键词 10-羟基喜树碱 体外释放 层层自组装 微胶囊 缓释

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