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欧前胡素固体分散体凝胶骨架缓释片的制备及药动学评价 被引量：8
1
作者 徐志杰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第17期5321-5329,共9页
目的 制备欧前胡素固体分散体(imperatorinsoliddispersion,IMP-SD)凝胶骨架缓释片(hydrogelmatrix sustained-release tablets)(IMP-SD-HMSRT),并研究口服药动学行为及体内外相关性。方法 溶剂挥发法制备IMP-SD。在单因素考察的基础上... 目的 制备欧前胡素固体分散体(imperatorinsoliddispersion,IMP-SD)凝胶骨架缓释片(hydrogelmatrix sustained-release tablets)(IMP-SD-HMSRT),并研究口服药动学行为及体内外相关性。方法 溶剂挥发法制备IMP-SD。在单因素考察的基础上,选择HPMC K15M用量、聚乙二醇(PEG)400比例和PEG总用量为主要影响因素,缓释片在2、6、12 h累积释放率的综合评分为响应值,采用Box-Behnken设计-效应面法优化IMP-SD-HMSRT最佳处方,并考察在家兔体内的药动学行为。利用Loo-Rigelman法评价其体内外相关性。结果 IMP-SD-HMSRT最佳处方为HPMCK15M用量为48mg/片、PEG 400比例为58%、PEG总量为26.5 mg/片。HMSRT的12 h累积释放率达到95.54%。药动学结果显示IMP-SDHMSRT的C波动小,tmax后至(4.08±0.43)h,与欧前胡素普通片相比IMP-SD-HMSRT的相对生物利用度提高至219.76%。IMP-SD-HMSRT在pH 6.8磷酸盐缓冲液中体外释药行为与体内吸收存在相关性。结论 IMP-SD-HMSRT释药缓慢,促进了药物吸收,体内吸收与体外释药具有良好的相关性。 展开更多
关键词 欧前胡素 固体分散体 凝胶骨架缓释片 Box-Behnken设计-效应面法 药动学
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白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片的制备 被引量：8
2
作者 李宏伟 付金芳 范明松 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期564-569,共6页
目的制备白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒后进一步制成冻干粉,再以HPMC 15KM为缓释材料制备水凝胶骨架缓释片。在单因素试验基础上,以HPMC 15KM用量、PEG400与PEG4000比例、PEG用量... 目的制备白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒后进一步制成冻干粉,再以HPMC 15KM为缓释材料制备水凝胶骨架缓释片。在单因素试验基础上,以HPMC 15KM用量、PEG400与PEG4000比例、PEG用量、硬脂酸镁用量为影响因素,累积释放度为评价指标,正交试验优化处方,再进行释药模型拟合。结果最优处方为HPMC K15 M用量50 mg,PEG 400与PEG 4000比例2∶1,PEG用量30 mg,硬脂酸镁用量0.5%,12 h内累积释放度为93.19%。水凝胶骨架缓释片体外释放符合一级方程(r=0.994 1),释药机制为骨架溶蚀与扩散并存。结论该方法简便可靠,可用于制备具有明显体外缓释特征的白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。 展开更多
关键词 白杨素 固体脂质纳米粒 水凝胶骨架缓释片 制备 乳化超声-低温固化法
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白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片的研制 被引量：7
3
作者 吴先闯 郝海军 +3 位作者 宋晓勇 张永州 刘瑜新 张红芹 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1303-1308,共6页
目的制备白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法采用薄膜超声分散法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒,进一步分散于凝胶骨架片辅料中制备缓释凝胶骨架片。通过单因素考察填充剂种类、PEG种类、H... 目的制备白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨。方法采用薄膜超声分散法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒,进一步分散于凝胶骨架片辅料中制备缓释凝胶骨架片。通过单因素考察填充剂种类、PEG种类、HPMC种类和HPMC K15用量对释药行为的影响,并采用正交试验得出最佳处方。采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片的药物释放进行拟合。结果白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为Mt/M∞=0.078 7 t+0.003 6(r=0.998 0)。释药机制为骨架溶蚀机制。结论白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片处方合理,制备工艺可行,在12 h内具有良好的体外缓释作用。 展开更多
关键词 白藜芦醇 固体脂质纳米粒 凝胶骨架缓释片 释药模型 薄膜超声分散法 正交试验
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