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盐酸普萘洛尔凝胶的制备及质量评价 被引量:8
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作者 张志华 何周康 +4 位作者 何世英 高洁 张海龙 叶崎 丁劲松 《中南药学》 CAS 2012年第5期345-349,共5页
目的制备用于婴幼儿血管瘤的盐酸普萘洛尔(PPL.HCl)外用凝胶,并对其进行质量评价。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)为基质,用直接溶胀法制备PPL.HCl凝胶。以体外经皮累积渗透量(Q)为指标,筛选HPMC用量和载药量;并以锥入度、pH值、家兔皮肤... 目的制备用于婴幼儿血管瘤的盐酸普萘洛尔(PPL.HCl)外用凝胶,并对其进行质量评价。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)为基质,用直接溶胀法制备PPL.HCl凝胶。以体外经皮累积渗透量(Q)为指标,筛选HPMC用量和载药量;并以锥入度、pH值、家兔皮肤刺激性等为指标,对凝胶进行评价。结果 HPMC用量为2.5%,载药量为5%时,PPL.HCl凝胶具有最高的经皮累积渗透量,凝胶外观呈乳白色半固态、细腻均匀,pH约为7.0,40℃恒温条件下保存30d稳定。单次、多次给予家兔正常及破损皮肤均无刺激性。结论所制PPL.HCl凝胶性质稳定,质量可控。该制剂为PPL.HCl外用治疗血管瘤的研究开发奠定了基础。 展开更多
关键词 盐酸普萘洛尔 凝胶 血管瘤 高效液相色谱法 经皮累积渗透量
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星点设计-效应面法优化盐酸普萘洛尔凝胶的处方及透皮吸收研究 被引量:7
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作者 顾永卫 姜琳莉 +2 位作者 杨盟 薛春雨 刘继勇 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第15期1827-1831,共5页
目的:制备用于治疗婴幼儿血管瘤的新制剂盐酸普萘洛尔凝胶,并对其处方进行优化。方法:以泊洛沙姆P407为凝胶基质,以氮酮、丙二醇为促透剂,制备盐酸普萘洛尔凝胶。采用Franz扩散池对凝胶进行体外透皮试验,以体外累积透皮渗透量为指标,采... 目的:制备用于治疗婴幼儿血管瘤的新制剂盐酸普萘洛尔凝胶,并对其处方进行优化。方法:以泊洛沙姆P407为凝胶基质,以氮酮、丙二醇为促透剂,制备盐酸普萘洛尔凝胶。采用Franz扩散池对凝胶进行体外透皮试验,以体外累积透皮渗透量为指标,采用星点设计-效应面法优选处方中氮酮和丙二醇的最佳配比,并对最优处方进行验证。结果:盐酸普萘洛尔凝胶促透剂的最优配比为氮酮4%,丙二醇5%,12 h的累积透皮渗透量为1 377.81μg·cm-2。结论:通过星点设计-效应面法优选得到的盐酸普萘洛尔凝胶处方,性质稳定,质量可控,可为该药治疗婴幼儿血管瘤提供一种新的给药途径。 展开更多
关键词 盐酸普萘洛尔 凝胶剂 星点设计-效应面法
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盐酸普萘洛尔凝胶的制备与处方优化 被引量:4
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作者 张丽华 黄爱文 +2 位作者 张敏新 王烈 宋洪涛 《中国药房》 CAS 北大核心 2015年第1期99-102,共4页
目的:为了避免口服给药可能发生的肝脏首关效应及全身不良反应,制备盐酸普萘洛尔凝胶,并进行处方优化。方法:以水溶性氮酮为渗透促进剂,羟丙甲纤维素K4M为凝胶基质制备盐酸普萘洛尔凝胶。单因素考察法筛选盐酸普萘洛尔凝胶处方中的主... 目的:为了避免口服给药可能发生的肝脏首关效应及全身不良反应,制备盐酸普萘洛尔凝胶,并进行处方优化。方法:以水溶性氮酮为渗透促进剂,羟丙甲纤维素K4M为凝胶基质制备盐酸普萘洛尔凝胶。单因素考察法筛选盐酸普萘洛尔凝胶处方中的主药浓度、p H、保湿剂等;以8 h的累积渗透量和稳态渗透速率为指标,采用星点设计法对水溶性氮酮和羟丙甲纤维素K4M的浓度进行优化,并对最优处方进行验证。结果:最优处方为盐酸普萘洛尔3 g、水溶性氮酮1.64 g、丙二醇10 g、羟丙甲纤维素K4M2.61 g、甘油10 g、羟苯乙酯0.1 g,加水至100 g,p H为5.0-6.5;所制凝胶8 h的累积渗透量和稳态渗透速率分别为290.10μg/cm2、36.90μg/(cm2·h)。结论:成功制得渗透效果较好的盐酸普萘洛尔凝胶。 展开更多
关键词 盐酸普萘洛尔 凝胶 制备 处方优化 累积渗透量 稳态渗透速率
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盐酸普萘洛尔的化学合成进展 被引量:3
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作者 张英 钱捷 《浙江化工》 CAS 2008年第4期19-21,18,共4页
盐酸普萘洛尔是一种重要的β受体阻断剂,临床上用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等病症的药物,疗效良好。对其合成方法的研究一直是化学工作者们的科研热点。本文对其合成方法的研究进行了综述。
关键词 盐酸普萘洛尔 化学合成 疗效 药物
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盐酸普萘洛尔温敏凝胶的处方筛选及体外释放研究 被引量:1
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作者 杨煊 郑媛媛 +3 位作者 徐婷 袁海玲 王金峰 魏国一 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2015年第3期210-214,共5页
目的研制盐酸普萘洛尔温敏凝胶并考察其体外释放特征。方法以泊洛沙姆F-127(F127)、泊洛沙姆F-68(F68)、甘油和丙二醇作为凝胶基质,以凝胶的胶凝温度为考察对象对处方进行优化;采用冷溶法制备盐酸普萘洛尔温敏凝胶;用HPLC法测定盐酸普... 目的研制盐酸普萘洛尔温敏凝胶并考察其体外释放特征。方法以泊洛沙姆F-127(F127)、泊洛沙姆F-68(F68)、甘油和丙二醇作为凝胶基质,以凝胶的胶凝温度为考察对象对处方进行优化;采用冷溶法制备盐酸普萘洛尔温敏凝胶;用HPLC法测定盐酸普萘洛尔含量,采用Franz扩散池法考察盐酸普萘洛尔温敏凝胶的体外释放特性。结果最佳处方为25%F127、6%F68、5%甘油和10%丙二醇,制备的盐酸普萘洛尔温敏凝胶胶凝温度为(32.0±0.3)℃;体外释放结果显示盐酸普萘洛尔温敏凝胶24 h内累积释放率为(87.24±0.38)%,48 h内累积释放率为(95.08±0.56)%,具有明显缓释作用。结论所制备的盐酸普萘洛尔温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用,为研究血管瘤的外用治疗方法提供了试验依据。 展开更多
关键词 盐酸普萘洛尔 温敏凝胶 体外释放度
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