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厚朴酚与和厚朴酚衍生物的合成、表征及体外抗炎及抗肿瘤活性评价 被引量：8
1
作者 郭明鑫 廖世莉 +5 位作者 吴霞 王娟霞 陈德琪 史可欣 谭有珍 冯毅凡 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期749-758,共10页
厚朴酚与和厚朴酚是天然产物中的活性单体,在抗炎和抗肿瘤增殖方面表现出优异的药理活性,但其细胞毒性限制了它们的应用。这促使研究者们对其进行结构修饰,以期降低其细胞毒性且保持甚至提高药理活性。本研究对厚朴酚与和厚朴酚的酚羟... 厚朴酚与和厚朴酚是天然产物中的活性单体,在抗炎和抗肿瘤增殖方面表现出优异的药理活性,但其细胞毒性限制了它们的应用。这促使研究者们对其进行结构修饰,以期降低其细胞毒性且保持甚至提高药理活性。本研究对厚朴酚与和厚朴酚的酚羟基进行修饰,通过引入酯基、酰肼、1,3,4-噁二唑等结构,合成了6个衍生物,其中5个衍生物为首次报道,并通过UV、IR、MS、NMR分析与晶体结构对6个衍生物进行了结构表征和绝对构型的确定。对所得衍生物进行了体外细胞毒性、抗炎和抗肿瘤活性评价。结果显示,所得衍生物对小鼠巨噬细胞(RAW264.7)细胞毒性较原型药物显著降低,可在不同程度上抑制炎症介质NO、IL-1β和TNF-α的产生,可有效抑制人乳腺癌(MCF-7)、人肝癌(HepG2)、人非小细胞肺癌(H1299、A549)的增殖。综上所述,本研究为天然产物的减毒增效衍生化设计提供了一定的参考价值。 展开更多
关键词 厚朴酚衍生物 和厚朴酚衍生物 毒性 抗炎活性 抗肿瘤活性
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和厚朴酚衍生物的合成及其抗焦虑活性研究 被引量：6
2
作者 崔帅 张剑 +5 位作者 黄建梅 蒋芦荻 梁英喜 李斌 叶小彤 张小华 《西北药学杂志》 CAS 2015年第3期279-282,共4页
目的合成和厚朴酚衍生物并对其抗焦虑活性进行评价,进而初步分析和厚朴酚中抗焦虑作用的药效基团。方法以中药厚朴中活性成分和厚朴酚为原料,通过甲基化、还原、电子重排、硼氢化等反应合成了和厚朴酚衍生物,并采用目前国内外常用的抗... 目的合成和厚朴酚衍生物并对其抗焦虑活性进行评价,进而初步分析和厚朴酚中抗焦虑作用的药效基团。方法以中药厚朴中活性成分和厚朴酚为原料,通过甲基化、还原、电子重排、硼氢化等反应合成了和厚朴酚衍生物,并采用目前国内外常用的抗焦虑评价模型"高架十字迷宫"法对原料及所得衍生物在不同剂量下进行了活性评价。结果所得和厚朴酚衍生物经光谱方法鉴定了结构,其中化合物1和2具有明显的抗焦虑活性。结论对所得化合物进行活性评价,其中有2种衍生物具有抗焦虑活性,并通过结果分析得出和厚朴酚中侧链端基是抗焦虑必需的药效团,酚羟基对抗焦虑活性有一定影响。 展开更多
关键词 和厚朴酚衍生物 合成 抗焦虑 活性评价
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和厚朴酚衍生物对肝癌细胞(HepG2)凋亡的影响 被引量：2
3
作者 仇鲸翔 陈俐娟 《四川化工》 CAS 2014年第1期1-3,共3页
为探讨和厚朴酚衍生物对肝癌细胞的毒性,在合成了6个和厚朴酚衍生物的同时,并应用MTT分析和细胞流式分析等手段研究了活性较好的厚朴酚3#H对肝癌HepG2细胞凋亡的影响。采用倒置显微镜观察细胞的形态学的改变,用流式细胞分析技术测定亚... 为探讨和厚朴酚衍生物对肝癌细胞的毒性,在合成了6个和厚朴酚衍生物的同时,并应用MTT分析和细胞流式分析等手段研究了活性较好的厚朴酚3#H对肝癌HepG2细胞凋亡的影响。采用倒置显微镜观察细胞的形态学的改变,用流式细胞分析技术测定亚二倍体峰等方法检测该药物对细胞凋亡影响,结果表明和厚朴酚3#H可明显诱导HepG2细胞凋亡。 展开更多
关键词 和厚朴酚衍生物 肝癌HEPG2细胞 细胞凋亡
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和厚朴酚衍生物的合成以及细胞毒性和凋亡活性评价 被引量：1
4
作者 王田恩 马良 陈俐娟 《四川化工》 CAS 2011年第4期10-14,共5页
针对几个效果良好的和厚朴酚衍生物,在肝癌细胞(HepG2)上,应用MTT分析、细胞形态学分析、DNA碎片分析和细胞流式分析等方法,进行抗增殖和促凋亡活性评价研究。研究结果表明,化合物3a在HepG2细胞上展现了非常显著的抗增殖活性(半数抑制... 针对几个效果良好的和厚朴酚衍生物,在肝癌细胞(HepG2)上,应用MTT分析、细胞形态学分析、DNA碎片分析和细胞流式分析等方法,进行抗增殖和促凋亡活性评价研究。研究结果表明,化合物3a在HepG2细胞上展现了非常显著的抗增殖活性(半数抑制浓度为21.58微摩)和促进细胞凋亡作用。 展开更多
关键词 和厚朴酚衍生物 抗增殖活性 促凋亡活性 HEPG2 细胞株
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