研究发现超级增强子所驱动的癌基因异常转录对维持肿瘤细胞特性至关重要。而通过抑制超级增强子调控癌基因转录的关键调节点,可以有效抑制癌基因的表达。其中溴结构域蛋白4(bromodomain protein 4,BRD4)是识别超级增强子调控元件的关键...研究发现超级增强子所驱动的癌基因异常转录对维持肿瘤细胞特性至关重要。而通过抑制超级增强子调控癌基因转录的关键调节点,可以有效抑制癌基因的表达。其中溴结构域蛋白4(bromodomain protein 4,BRD4)是识别超级增强子调控元件的关键蛋白,它能够与乙酰化的组蛋白或非组蛋白结合,进而调节基因的转录。BRD4的表达异常与多种血液肿瘤的恶性发展密切相关,靶向BRD4能有效控制血液肿瘤的恶性进展。近年来,BRD4靶向药物在血液肿瘤方面受到了广泛的关注和研究,其单药或与其他抗肿瘤药物联合使用均表现出较好的抗肿瘤作用。该文对超级增强子调控点BRD4的生物学功能及靶向BRD4分子药物的研究进展进行综述,以期为血液肿瘤的发生发展及治疗提供新的方向。展开更多
文摘研究发现超级增强子所驱动的癌基因异常转录对维持肿瘤细胞特性至关重要。而通过抑制超级增强子调控癌基因转录的关键调节点,可以有效抑制癌基因的表达。其中溴结构域蛋白4(bromodomain protein 4,BRD4)是识别超级增强子调控元件的关键蛋白,它能够与乙酰化的组蛋白或非组蛋白结合,进而调节基因的转录。BRD4的表达异常与多种血液肿瘤的恶性发展密切相关,靶向BRD4能有效控制血液肿瘤的恶性进展。近年来,BRD4靶向药物在血液肿瘤方面受到了广泛的关注和研究,其单药或与其他抗肿瘤药物联合使用均表现出较好的抗肿瘤作用。该文对超级增强子调控点BRD4的生物学功能及靶向BRD4分子药物的研究进展进行综述,以期为血液肿瘤的发生发展及治疗提供新的方向。