目的建立一种与体内释药数据相关的体外加速释药评价方法，用于胸腺五肽微球的处方优化和质量控制。方法残留法测定微球在大鼠体内的释放情况，绘制体内累积释药曲线；对体外加速释放的重要条件进行筛选，包括释放介质种类、乙醇浓度、...目的建立一种与体内释药数据相关的体外加速释药评价方法，用于胸腺五肽微球的处方优化和质量控制。方法残留法测定微球在大鼠体内的释放情况，绘制体内累积释药曲线；对体外加速释放的重要条件进行筛选，包括释放介质种类、乙醇浓度、表面活性剂浓度、加热温度，进行体内外释放相关性拟合，最大程度模拟体内释放，并采用最终优化的条件验证另两种处方。结果最终优化的体外释放条件为：20%（V/V）乙醇中含0.06%（W/V）Tween 80作为释放介质，程序升温（0～1 h 40°C，1～6 h 45°C，6～30 h 50°C）的方法用于介质加热，（8、13和28）×1033种相对分子质量PLGA制备的微球体外加速曲线与体内释药曲线相关系数r2依次为0.9783、0.9886和0.9780。结论释放介质中加入乙醇并采取程序升温的办法，能最大程度模拟体内释药，可用于胸腺五肽微球的处方优化和质量控制。展开更多
文摘目的建立一种与体内释药数据相关的体外加速释药评价方法，用于胸腺五肽微球的处方优化和质量控制。方法残留法测定微球在大鼠体内的释放情况，绘制体内累积释药曲线；对体外加速释放的重要条件进行筛选，包括释放介质种类、乙醇浓度、表面活性剂浓度、加热温度，进行体内外释放相关性拟合，最大程度模拟体内释放，并采用最终优化的条件验证另两种处方。结果最终优化的体外释放条件为：20%（V/V）乙醇中含0.06%（W/V）Tween 80作为释放介质，程序升温（0～1 h 40°C，1～6 h 45°C，6～30 h 50°C）的方法用于介质加热，（8、13和28）×1033种相对分子质量PLGA制备的微球体外加速曲线与体内释药曲线相关系数r2依次为0.9783、0.9886和0.9780。结论释放介质中加入乙醇并采取程序升温的办法，能最大程度模拟体内释药，可用于胸腺五肽微球的处方优化和质量控制。
