Liquid-liquid Extraction System Based on Non-ionic Surfactant-salt-H_2O and Mechanism of Drug Extraction 被引量：3

1

作者 LeiLI FengLIU 等 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2002年第4期349-350,共2页

Extraction behavior of chlorpromazine hydrochloride (CPZ) and procaine hydro- chloride (PCN) in the system described in the title was studied. Research shows that the extraction efficiency of CPZ can amount to 96% by... Extraction behavior of chlorpromazine hydrochloride (CPZ) and procaine hydro- chloride (PCN) in the system described in the title was studied. Research shows that the extraction efficiency of CPZ can amount to 96% by twice extraction, while that of PCN is 77%. This system produces the distribution coefficients (KD) of 12.3 and 2.6 respectively for CPZ and PCN. Extraction mechanism is deduced according to ultraviolet and molecular fluorescence spectra variation of the drugs in the system studied. 展开更多

关键词 Non-ionic surfactant-salt-H2O extraction system polyethylene glycol-1000 chlor- promazine hydrochloride procaine hydrochloride mechanism of extraction.

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维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯在药物制剂中的应用 被引量：6

2

作者 庞鑫 翟光喜 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期247-251,共5页

维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)作为一种重要的药用辅料,在药学领域应用广泛,可用于制备载体前体药物、胶束和固体分散体,修饰脂质体,并作为增溶剂、渗透促进剂、乳化剂、吸收促进剂等应用于制剂研究中。本文对TPGS的理化性质及其... 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)作为一种重要的药用辅料,在药学领域应用广泛,可用于制备载体前体药物、胶束和固体分散体,修饰脂质体,并作为增溶剂、渗透促进剂、乳化剂、吸收促进剂等应用于制剂研究中。本文对TPGS的理化性质及其在药物制剂中应用的最新进展进行概述,为合理利用TPGS提供参考。 展开更多

关键词 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 药用制剂 辅料 表面活性剂

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维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯对Caco-2细胞模型转运宝藿苷Ⅰ的影响 被引量：2

3

作者 金鑫 张振海 +3 位作者 陈玲玲 贾晓斌 谭晓斌 陈彦 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期2474-2478,共5页

目的考察非离子表面活性剂维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)对宝藿苷I在Caco-2细胞模型转运的影响。方法采用Caco-2细胞模型研究不同浓度的TPGS对宝藿苷Ⅰ细胞转运行为的影响,以超高压液相色谱(UPLC)法测定细胞样品溶液中宝藿苷I的浓... 目的考察非离子表面活性剂维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)对宝藿苷I在Caco-2细胞模型转运的影响。方法采用Caco-2细胞模型研究不同浓度的TPGS对宝藿苷Ⅰ细胞转运行为的影响,以超高压液相色谱(UPLC)法测定细胞样品溶液中宝藿苷I的浓度,计算表观渗透系数(Papp)。结果在应用TPGS后,宝藿苷Ⅰ从细胞绒毛面供给侧(AP)→基底面外侧(BL)的跨膜转运量明显增高(P<0.05),外排比率显著下降(P<0.05)。当宝藿苷Ⅰ与TPGS比例分别为1∶1、1∶3、1∶9时,宝藿苷Ⅰ的外排比率分别为1.978 8、1.779 8、1.609 0,与仅用宝藿苷Ⅰ相比分别下降了73%、76%、78%。结论在Caco-2细胞模型上,TPGS可显著促进宝藿苷Ⅰ的吸收。 展开更多

关键词 宝藿苷Ⅰ CACO-2细胞模型 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 跨膜转运 肠道吸收

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维生素E及其衍生物维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯在医药行业中的应用

4

作者 陈莹 王国成 +1 位作者 孙艳 何应 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期688-692,共5页

介绍了维生素E、维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯的性质、药理作用及其在医药行业中的应用。

关键词 维生素E 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 衍生物 药用辅料 应用

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聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯应用进展 被引量：16

5

作者 于永新 俞红凯 王中彦 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期407-412,共6页

目的对聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)的理化性质、在药物制剂与临床治疗中的应用进行综述。方法依据近期国外公开发表的文献与专利,对TPGS的研究应用及理化性质与安全性,进行分类、归纳和整理。结果TPGS在制剂研究中可作为增溶剂... 目的对聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)的理化性质、在药物制剂与临床治疗中的应用进行综述。方法依据近期国外公开发表的文献与专利,对TPGS的研究应用及理化性质与安全性,进行分类、归纳和整理。结果TPGS在制剂研究中可作为增溶剂、吸收促进剂、乳化剂、增塑剂以及脂溶性药物传递系统的载体;在临床上可治疗维生素E缺乏症,改善维生素E缺乏患者体内维生素E水平。结论TPGS作为一种安全有效的药用辅料与维生素E补充剂,在药学领域应用前景广阔,将会得到广泛应用。 展开更多

关键词 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 药用辅料 维生素E

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TPGS修饰青蒿琥酯脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性 被引量：12

6

作者 胡诚 梁琨 +2 位作者 安叡 王新宏 尤丽莎 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期492-498,共7页

目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰青蒿琥酯脂质体,并考察其体外抗肿瘤活性。方法薄膜分散法制备脂质体,透射电镜和粒径仪进行表征,超滤离心法测定包封率。MTT法评价其对人肝癌HepG2细胞的毒活性。结果所得脂质体平均粒径1... 目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)修饰青蒿琥酯脂质体,并考察其体外抗肿瘤活性。方法薄膜分散法制备脂质体,透射电镜和粒径仪进行表征,超滤离心法测定包封率。MTT法评价其对人肝癌HepG2细胞的毒活性。结果所得脂质体平均粒径126.7 nm,PDI 0.182,Zeta电位-10.1 mV,包封率78.8%,载药量18.38%。其对HepG2细胞具有明显抑制作用,IC_(50)为0.034μmol/mL。结论与TPGS未修饰青蒿琥酯脂质体相比,该方法制备的TPGS修饰青蒿琥酯脂质体粒径更小,稳定性更好,包封率更高,而且具有更强的体外抗肿瘤活性。 展开更多

关键词 青蒿琥酯 脂质体 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS) 制备 体外抗肿瘤活性 人肝癌HEPG2细胞

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含聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的秋水仙碱醇质体的制备及其体外透皮效果研究 被引量：10

7

作者 朱亚楠 王满 +2 位作者 王璐璐 鞠建明 张振海 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第24期3655-3660,共6页

目的制备并优化含聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)的秋水仙碱醇质体,并考察其作为秋水仙碱经皮给药载体的可行性。方法采用注入超声法制备含TPGS秋水仙碱醇质体,微柱离心法测定包封率,并以包封率为评价指标,采用均匀设计试验优化该... 目的制备并优化含聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)的秋水仙碱醇质体,并考察其作为秋水仙碱经皮给药载体的可行性。方法采用注入超声法制备含TPGS秋水仙碱醇质体,微柱离心法测定包封率,并以包封率为评价指标,采用均匀设计试验优化该醇质体处方,并考察其理化性质;采用Franz扩散装置比较含TPGS秋水仙碱醇质体与普通秋水仙碱醇质体、秋水仙碱30%乙醇溶液的透皮性能。结果优化的含TPGS秋水仙碱醇质体处方为秋水仙碱20 mg、大豆磷脂350 mg、TPGS 50 mg、乙醇体积分数为36.44%。按优化后处方制得的含TPGS秋水仙碱醇质体的平均包封率为(74.71±2.18)%,粒径为(89.6±3.5)nm,多分散指数为0.201±0.008,Zeta电位为(-34.6±2.7)mV。体外透皮实验中普通秋水仙碱醇质体的累积渗透药量为(64.49±5.61)μg/cm^2,稳态透皮速率为(2.84±0.23)μg/(cm^2.h),皮内滞留量为(128.22±11.64)μg/cm^2;而含TPGS秋水仙碱醇质体的累积渗透药量为(91.36±7.11)μg/cm^2,稳态透皮速率为(4.73±0.38)μg/(cm^2.h),皮内滞留量为(182.84±14.37)μg/cm^2,均明显高于普通秋水仙碱醇质体。结论含TPGS秋水仙碱醇质体包封率高,促进秋水仙碱透皮吸收效果明显,有望成为秋水仙碱经皮给药的新载体。 展开更多

关键词 秋水仙碱 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 醇质体 均匀设计 体外透皮

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紫杉醇混合胶束的制备及增强口服生物利用度研究 被引量：9

8

作者 崔亚男 葛建君 李凌冰 《山东大学学报（医学版）》 CAS 北大核心 2012年第11期107-112,共6页

目的以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)与豆磷脂(PC)为载体制备紫杉醇混合胶束,研究大鼠在体肠吸收及药物动力学行为。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,采用激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用... 目的以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)与豆磷脂(PC)为载体制备紫杉醇混合胶束,研究大鼠在体肠吸收及药物动力学行为。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,采用激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用动态膜透析法测定体外释放情况。运用大鼠在体单向肠灌流模型,考察载药胶束的肠吸收动力学。采用HPLC测定血药浓度,研究大鼠体内药物动力学。结果紫杉醇混合胶束的平均粒径为78.34 nm,Zeta电位为-7.84 mV,胶束多为球形。肠吸收实验中,紫杉醇混合胶束相比原料药口服液的吸收速率常数Ka增大,大鼠体内的达峰时间延长,血药浓度时间曲线下面积(AUC0-∞)明显增加(P<0.05)。结论 TPGS/PC混合胶束能够促进紫杉醇的口服吸收,提高口服生物利用度。 展开更多

关键词 紫杉醇 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯 混合胶束 口服吸收

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染料木素-维生素E琥珀酸酯-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯纳米胶束的制备研究 被引量：8

9

作者 唐岚 吕龙飞 +4 位作者 沈丽婷 孙伯璇 朱转凤 张振海 单伟光 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1766-1772,共7页

目的制备染料木素(genistein,GEN)-维生素E琥珀酸酯(VES)-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)纳米胶束,以改善染料木素口服生物利用度。方法薄膜分散法制备GEN-VES-TPGS纳米胶束,以胶束平均粒径、包封率、载药量为评价指标,单因素实验... 目的制备染料木素(genistein,GEN)-维生素E琥珀酸酯(VES)-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)纳米胶束,以改善染料木素口服生物利用度。方法薄膜分散法制备GEN-VES-TPGS纳米胶束,以胶束平均粒径、包封率、载药量为评价指标,单因素实验优化处方及工艺,包括TPGS、VES、GEN的用量、水化体积、水化温度、水化时间;对优选处方工艺的胶束形态、体外释放度及大鼠体内药动学进行了考察。结果优化得到处方为TPGS 200 mg、VES 30 mg、GEN6 mg,水化体积15 mL、水化温度50℃、水化时间3 h。所制备GEN-VES-TPGS纳米胶束澄明度好,平均粒径为(43.50±1.65)nm,包封率为(98.99±0.69)%,载药量为(2.57±0.04)%;胶束呈球形,可见明显的囊泡结构,GEN原料药和纳米胶束在体外均呈现缓释特征;大鼠ig给药药动学结果显示,所构建的GEN纳米胶束生物利用度为GEN原料药的162.96%。结论所制备的GEN-VES-TPGS纳米胶束粒径小,稳定性好,显著地提高了GEN口服生物利用度。 展开更多

关键词 染料木素 维生素E琥珀酸酯 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 纳米胶束 口服生物利用度 薄膜分散法 包封率 载药量 释放度 药动学

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TPGS表面修饰岩白菜素固体脂质纳米粒的制备与口服生物利用度研究 被引量：4

10

作者 杨金枝 崔晓鸽 郝海军 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第13期4144-4156,共13页

目的制备D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)修饰岩白菜素固体脂质纳米粒(TPGS surface-modified bergeninsolidlipidnanoparticles,TPGS-Ber-SLN),并考察其体外释药和口服药动学行为。方法采用高压均质法制备TPGS-Ber-SLN。以包... 目的制备D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)修饰岩白菜素固体脂质纳米粒(TPGS surface-modified bergeninsolidlipidnanoparticles,TPGS-Ber-SLN),并考察其体外释药和口服药动学行为。方法采用高压均质法制备TPGS-Ber-SLN。以包封率、载药量和粒径为考察指标,通过单因素考察结合Box-Behnken设计-效应面法(Box Behnken designresponse surface methodology,BBD-RSM)优化TPGS-Ber-SLN处方,并制备成冻干粉末。X射线粉末衍射法(X-ray powder diffraction,XRPD)和差式扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)分析岩白菜素在TPGS-Ber-SLN冻干粉末中的存在状态,透析袋法考察TPGS-Ber-SLN在不同介质中释药情况。以岩白菜素原料药为参考,比较TPGS-Ber-SLN在体内药动学行为及口服生物利用度。结果TPGS-Ber-SLN最佳处方工艺:岩白菜素用量为40 mg,单硬脂酸甘油酯用量525 mg,泊洛沙姆188质量浓度为17.5 mg/mL,TPGS质量浓度为0.2 mg/mL,均质次数为9次。TPGS-Ber-SLN的平均包封率、载药量、粒径及ζ电位分别为(83.16±1.09)%、(4.97±0.13)%、(229.46±19.07)nm和(-15.67±0.23)m V,体外释药过程符合Weibull模型。口服药动学结果显示,TPGS-Ber-SLN的tmax延长至(2.07±0.43)h,t1/2延长至(4.21±0.78)h,Cmax和生物利用度分别提高至3.91倍和5.34倍。结论TPGS-Ber-SLN显著改变了岩白菜素的药动学行为,增加了口服吸收生物利用度。 展开更多

关键词 岩白菜素 固体脂质纳米粒 D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 药动学 口服生物利用度

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基于TPGs表面修饰的雷公藤甲素固体脂质纳米粒的制备与质量评价 被引量：8

11

作者 黄苏莉 吴贻明 +1 位作者 包瑞 许颖 《药物评价研究》 CAS 2020年第7期1283-1288,共6页

目的制备D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGs)修饰的雷公藤甲素固体脂质纳米粒(TPGs-Tri-SLNs),并评价其质量。方法采用热熔乳化-超声法制备TPGs-Tri-SLNs,并以山嵛酸甘油酯浓度(X1),大豆磷脂与TPGs比例(X2)和山嵛酸甘油酯与药物比... 目的制备D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGs)修饰的雷公藤甲素固体脂质纳米粒(TPGs-Tri-SLNs),并评价其质量。方法采用热熔乳化-超声法制备TPGs-Tri-SLNs,并以山嵛酸甘油酯浓度(X1),大豆磷脂与TPGs比例(X2)和山嵛酸甘油酯与药物比例(X3)作为考察因素,以TPGs-Tri-SLNs的粒径分布(Y1)和药物包封率(Y2)作为评价指标,通过中心复合设计-效应面法优化TPGs-Tri-SLNs的处方,粒度分析仪测定其粒径分布,透射电镜观察其微观形态,并考察了TPGs-Tri-SLNs的体外药物释放特性。结果TPGs-Tri-SLNs的最佳处方组成为:山嵛酸甘油酯浓度为10%,大豆磷脂与TPGs比例4∶1,山嵛酸甘油酯与药物比例为60∶1,按照最优处方制备3批TPGs-Tri-SLNs的平均粒径为(107.8±16.9)nm,包封率为91.4%±1.1%;在透射电镜下可以观察到TPGs-Tri-SLNs呈球型分布,表面光滑;TPGs-Tri-SLNs在前4 h内药物释放较快,后期释药速率较为平稳,24 h药物释放可以达到85%。结论通过中心复合设计-效应面法优化并得到TPGs-Tri-SLNs的最优处方,处方设计合理,制备工艺简单。 展开更多

关键词 雷公藤甲素 固体脂质纳米粒 D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 热熔乳化-超声波法 中心复合设计-效应面法

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聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的应用优势及其抑制P-糖蛋白的作用机制 被引量：7

12

作者 周晓星 宋双双 王东凯 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第23期2758-2762,共5页

目的:总结聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)作为药用辅料的作用及其抑制P-糖蛋白的作用机理,并对其相关制剂的体内药动学和体外细胞学实验进行阐述。方法:查询、分类近期国内外文献,专利,说明书等一切相关资料,并进行归纳整理。结果:T... 目的:总结聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)作为药用辅料的作用及其抑制P-糖蛋白的作用机理,并对其相关制剂的体内药动学和体外细胞学实验进行阐述。方法:查询、分类近期国内外文献,专利,说明书等一切相关资料,并进行归纳整理。结果:TPGS可作为高效乳化剂、缓控释载体材料、增溶剂和药物晶型稳定剂对制剂性质进行改善和提高。它是通过影响ATP酶的构象和活性来抑制P-糖蛋白对药物的外排作用。体内药动学实验表明TPGS可以提高抗癌药物的口服生物利用度,体外细胞学实验表明TPGS可以增加抗癌药物的细胞毒性。结论:TPGS是一种十分优秀的药用辅料,可以在制剂学中得到广泛的应用。 展开更多

关键词 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 乳化剂 缓控释材料 P-糖蛋白抑制机制 生物利用度 细胞毒性

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TPGS修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体的制备及质量评价 被引量：7

13

作者 宋婷婷 蔡荣珊 +5 位作者 王宏 刘月 伍振峰 杨明 徐应淑 熊永爱 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期3522-3529,共8页

目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体,并对其进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备TPGS包衣脂质体,在单因素实验基础上,通过Box-Behnken响应... 目的制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体,并对其进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备TPGS包衣脂质体,在单因素实验基础上,通过Box-Behnken响应面分析法对处方进行优化,采用超滤离心法测定药物包封率,透射电镜(TEM)观察脂质体微观形态,激光粒度仪测定脂质体的粒径、多分散性和Zeta电位,并对其稳定性和体外释放情况进行考察。结果所制得的TPGS包衣脂质体微观形态呈球形或类球形双层结构、外观带淡蓝色乳光,粒径为(95.79±0.81)nm,多分散系数(PDI)为0.048±0.007,Zeta电位为(-38.60±0.97)mV,包封率为79.89%,载药量为10.48%。体外释放研究表明,与游离地榆皂苷Ⅰ溶液相比,TPGS包衣脂质体具有明显的缓释效果。结论通过优化后的处方和制备工艺,制备了外观均一稳定、包封率较高的TPGS修饰的地榆皂苷Ⅰ长循环脂质体,可用于进一步的研究。 展开更多

关键词 地榆皂苷Ⅰ 脂质体 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS) 处方优化 质量评价

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槲皮素PLGA-TPGS纳米粒处方筛选及体外稳定性 被引量：7

14

作者 徐红 高萌 +5 位作者 关欣 董浩 董仁超 丛中笑 张成鸿 田燕 《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第3期345-350,共6页

目的采用正交实验法筛选制备槲皮素乳酸羟基乙酸共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGATPGS)纳米粒(QPTN)的最佳处方和制备工艺,并对QPTN进行体外稳定性考察。方法采用单一因素方法分别考察主药槲皮素与载体比例、乳化剂TPGS溶液浓... 目的采用正交实验法筛选制备槲皮素乳酸羟基乙酸共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGATPGS)纳米粒(QPTN)的最佳处方和制备工艺,并对QPTN进行体外稳定性考察。方法采用单一因素方法分别考察主药槲皮素与载体比例、乳化剂TPGS溶液浓度、超声功率、超声时间对QPTN粒径、载药量、包封率的影响。在单一因素实验基础上通过正交实验筛选制备QPTN的最佳处方和工艺,并制备6批QPTN。通过影响因素、加速、长期实验考察其中3批QPTN的体外稳定性。结果制备QPTN的最佳处方及工艺是槲皮素与载体比例为3∶10,TPGS溶液的浓度为0.05%,超声功率为200 W时超声6 min。在该条件下制备6批QPTN的平均粒径、载药量和包封率分别为(155.4±2.7)nm、(21.6±1.5)%和(93.7±2.9)%。体外稳定性实验中,QPTN在影响因素、加速、长期实验条件下稳定性良好。结论确定了制备QPTN的最佳处方和工艺,自制QPTN粒径较小,载药量和包封率较高,体外显示具有良好的稳定性。 展开更多

关键词 槲皮素 纳米粒 乳酸羟基乙酸共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 稳定性

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聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯在纳米制剂中的应用进展 被引量：7

15

作者 杜广盛 李德馨 魏振平 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期981-987,共7页

目的综述聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succi-nate,TPGS)在各种纳米制剂中的最新进展。方法查阅国内外相关文献共48篇,对这些文献进行分析、概括和总结。结果 TPGS能够提高药物包封率和细胞吸... 目的综述聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succi-nate,TPGS)在各种纳米制剂中的最新进展。方法查阅国内外相关文献共48篇,对这些文献进行分析、概括和总结。结果 TPGS能够提高药物包封率和细胞吸收,改善药物释放,提高药物生物利用度,并能协同起抗癌疗效。广泛应用于聚合物纳米粒、聚合物胶束、纳米脂质体、纳米药物等纳米给药系统中。结论 TPGS在纳米制剂中有着良好应用前景。 展开更多

关键词 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 纳米制剂 表面活性剂

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基于TPGS的纳米递药系统在逆转P-糖蛋白介导肿瘤多药耐药中的应用 被引量：6

16

作者 苏日娜 刘腾飞 +2 位作者 朱秀梅 周建平 姚静 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期1797-1807,共11页

肿瘤多药耐药性(multidrug resistance,MDR)严重影响了化疗药物的临床疗效。P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)过度表达则是引发肿瘤MDR的主要原因之一, P-gp抑制剂的应用可以达到逆转肿瘤MDR的效果,是一种增强化疗药物抗肿瘤作用的有效... 肿瘤多药耐药性(multidrug resistance,MDR)严重影响了化疗药物的临床疗效。P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)过度表达则是引发肿瘤MDR的主要原因之一, P-gp抑制剂的应用可以达到逆转肿瘤MDR的效果,是一种增强化疗药物抗肿瘤作用的有效手段。近年来,由于聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)安全无毒,抑制P-gp效果出色,其在纳米递药系统的应用得到广泛研究。本文对P-gp及其抑制剂研究、TPGS及其抑制P-gp机制研究和TPGS在纳米载药系统中逆转肿瘤MDR应用进行综述。 展开更多

关键词 肿瘤 多药耐药性 P-糖蛋白 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 纳米载药系统

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Pluronic/TPGS共同修饰对姜黄素脂质体理化性质和释放行为的影响

17

作者 王奕 熊静文 +2 位作者 王坤玲 李文娟 李资玲 《生物化工》 CAS 2024年第3期1-7,13,共8页

为改善脂质体包封效果和储藏稳定性,采用薄膜分散法结合动态高压微射流技术构建普朗尼克(Pluronic F87)与聚乙二醇1000维生素琥珀酸酯(TPGS)共同修饰的姜黄素脂质体,考察Pluronic F87和TPGS质量比例对载体理化性质和体外释放行为的影响... 为改善脂质体包封效果和储藏稳定性,采用薄膜分散法结合动态高压微射流技术构建普朗尼克(Pluronic F87)与聚乙二醇1000维生素琥珀酸酯(TPGS)共同修饰的姜黄素脂质体,考察Pluronic F87和TPGS质量比例对载体理化性质和体外释放行为的影响。结果表明,随着TPGS比例的增加,姜黄素脂质体粒径减小,分散性均较好,微观形态呈球状;体外释放行为表明,姜黄素脂质体均呈现初始阶段突释后缓慢释放的特性,随着TPGS的比例升高,姜黄素的累积释放量降低。本研究为开发新型脂质体并应用于药物包埋、缓释提供新思路。 展开更多

关键词 聚乙二醇1000维生素琥珀酸酯(TPGS) 普朗尼克 修饰 脂质体

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载紫杉醇的大黄酸偶联物纳米胶束的制备及初步评价 被引量：6

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作者 欧阳惠枝 邱梁桢 +2 位作者 王夏英 徐伟 王晓颖 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第7期534-541,共8页

目的制备载紫杉醇的D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物(PTX/TPGS-CR)纳米胶束,并对其进行初步评价。方法采用透析法,以载药量、包封率及粒径... 目的制备载紫杉醇的D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物(PTX/TPGS-CR)纳米胶束,并对其进行初步评价。方法采用透析法,以载药量、包封率及粒径为指标,通过单因素考察优化PTX/TPGS-CR纳米胶束的制备工艺并进行验证。以溶血实验及血管刺激性实验初步考察PTX/TPGS-CR纳米胶束的安全性。四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)法考察PTX/TPGS-CR纳米胶束对Hela细胞的毒性。通过激光扫描共聚焦显微镜定性和流式细胞仪定量考察Hela细胞对PTX/TPGS-CR纳米胶束的摄取情况。结果制备工艺优化后制得的PTX/TPGS-CR纳米胶束粒径为(197.3±4.4)nm,PDI为(0.131±0.021),电位为(-31.8±0.5)mV,载药量为(48.20±3.03)%,包封率为(87.26±4.91)%。溶血实验结果表明,其溶血率低于1.71%;血管静脉注射无明显刺激性。其对Hela细胞的杀伤作用具有浓度和时间依赖性,能被Hela细胞高效摄取。结论PTX/TPGS-CR纳米胶束载药量和包封率高,安全性好,其体外抗肿瘤活性稍优于Taxol?。 展开更多

关键词 紫杉醇 大黄酸 羧甲基壳聚糖 D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯 聚合物胶束 抗肿瘤

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TPGS-壳聚糖载紫杉醇胶束的制备及大鼠在体肠吸收研究 被引量：5

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作者 陈田娥 王鸽 +2 位作者 陈敏婷 张玮 奉建芳 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第24期5780-5786,共7页

目的将聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethyleneglycol 1000 succinate,TPGS)接枝于壳聚糖(chitosan,CS)分子中,形成共聚物TPGS-CS,并以紫杉醇(paclitaxel,PTX)为模型药物,构建TPGS-CS/PTX载药胶束,考察其在大鼠各肠... 目的将聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethyleneglycol 1000 succinate,TPGS)接枝于壳聚糖(chitosan,CS)分子中,形成共聚物TPGS-CS,并以紫杉醇(paclitaxel,PTX)为模型药物,构建TPGS-CS/PTX载药胶束,考察其在大鼠各肠段吸收情况。方法将琥珀酸酐(succinic anhydride,SA)、4-二甲氨基吡啶(4-dimethylaminopyridine,DMAP)与CS发生酰胺化反应,制备TPGS-CS共聚物,采用红外光谱仪和核磁共振波谱仪对产物进行表征。以PTX为模型药物,采用超声乳化法制备载药聚合物胶束,用HPLC法测定包封率和载药量;用动态光散射法(dynamic light scattering,DLS)测定粒径和Zeta电位;采用透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)观察胶束形貌;基于在体肠吸收实验计算药物的吸收速度常数(absorption rate,Ka)。结果红外与核磁结果表明,TPGS通过酰胺键接枝于CS上;TEM观察结果显示,胶束微观形态规整、粒径均匀;大鼠在体肠吸收实验证实,与PTX参比制剂相比,TPGS-CS/PTX胶束在大鼠各肠段吸收速率提高20%,提示该胶束载药系统可能具有更高的生物利用度。结论成功构建了TPGS-CS胶束载药系统,胶束性质优良,与PTX参比制剂相比,一定程度提高了PTX的吸收速度常数,促进药物口服吸收。 展开更多

关键词 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 壳聚糖 紫杉醇 在体肠吸收 共聚物

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包载多西他赛的聚合物胶束抑制小鼠乳腺癌转移作用研究 被引量：5

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作者 王爱婷 鄢丹 齐宪荣 《首都医科大学学报》 CAS 北大核心 2020年第2期225-230,共6页

目的考察包载多西他赛的聚合物胶束抑制小鼠乳腺癌转移效果。方法采用薄膜分散法制备两种包载多西他赛(docetaxel,DTX)的聚合物胶束:普通胶束(DSPE-mPEG2000-Micelles,DM)和含聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene gly... 目的考察包载多西他赛的聚合物胶束抑制小鼠乳腺癌转移效果。方法采用薄膜分散法制备两种包载多西他赛(docetaxel,DTX)的聚合物胶束:普通胶束(DSPE-mPEG2000-Micelles,DM)和含聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS1000)的聚合物胶束(TPGS1000/DSPE-mPEG2000-Micelles,TDM)。评价胶束包封率、载药量、粒径和zeta电位。采用尾静脉注射4T1/Luc细胞建立小鼠肺转移模型,评价胶束治疗后的肺部肿瘤生物发光强度和结节数量。结果所制备的载多西他赛聚合物胶束包封率>85%,载药量约为3%,粒径约为20 nm,zeta电位约为-4 mV,且TDM包封率和载药量更高,粒径更小。两种聚合物胶束均可降低乳腺癌肺转移模型小鼠肺部肿瘤生物发光强度、减少肺部结节数量,且TDM作用更强。结论含TPGS1000的包载多西他赛的聚合物胶束TDM具有较好的抑制小鼠乳腺癌转移的作用。 展开更多

关键词 多西他赛 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯 聚合物胶束 乳腺癌转移

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